Алендроновая кислота что это такое

Описание препарата АЛЕНДРОНОВАЯ КИСЛОТА (ALENDRONIC ACID)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кроскармеллоза натрия, магния стеарат (Е572).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; риска не предназначена для разделения таблетки.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактоза безводная.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции. Аминобисфосфонат, является аналогом пирофосфата. Механизм действия связан с подавлением активности остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

Прием алендроновой кислоты непосредственно перед, во время или после еды приводит к уменьшению биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната натрия уменьшается приблизительно на 60%.

После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови обычно ниже наименьшей концентрации, поддающейся определению (менее 5 нг/мл).

Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости или выводится с мочой. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%. Не метаболизируется. Выводится главным образом почками. T 1/2 в конечной фазе может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: алендронат натрия тригидрат в количестве эквивалентном 70 мг алендроновой кислоты.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 216,63 мг, лактоза (лактопресс) 35,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель) 3,5 мг, магния стеарат 3,5 мг.

Описание

Таблетки круглые, белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Во время лечения препаратом формируется нормальная костная ткань в матрикс которой встраивается алендроновая кислота.

Лечение алендроновой кислотой сокращает ремоделирование кости (то есть количество мест в которых ремоделируется кость) при этом остеогенез в местах ремоделирования превышает резорбцию кости что ведет к нарастающему росту костной массы.

Фармакокинетика:

Биодоступность алендроновой кислоты у женщин при приеме внутрь натощак не позднее чем за 2 часа до завтрака в дозе 70 мг составляет 064%; у мужчин она составляет 06%. При приеме за 30-60 мин до еды биодоступность снижается на 40% по сравнению с дозой принятой за 2 ч перед едой. Биодоступность алендроновой кислоты значительно снижается если препарат принимается менее чем за 30 минут до приема пищи или жидкости биодоступность минимальна при приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроновой кислоты с кофе или апельсиновым соком снижает ее биодоступность приблизительно на 60%.

Средний объем распределения алендроновой кислоты в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 л. При приеме терапевтических доз концентрация алендроновой кислоты в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Нет подтверждений того что алендроновая кислота подвергается метаболизму в организме человека или животных.

После однократного внутривенного введения алендроновой кислоты меченной атомами углерода 14 С приблизительно 50% выводится почками в течение 72 часов; выведение меченого вещества с калом не определялось или было незначительным.

После однократного внутривенного введения 10 мг алендроновой кислоты ее почечный клиренс составлял 71 мл/мин а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Через 6 часов после внутривенного введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%.

Конечный период полувыведения превышает 10 лет что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.

Алендроновая кислота выводится почками. Несколько большее накопление алендроновой кислоты в костной ткани можно ожидать у пациентов с нарушением функции почек.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.

Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.

Пациенты с нарушением функции почек

У здоровых добровольцев алендроновая кислота не накапливающаяся в костной ткани быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет но у пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому можно ожидать несколько большее накопление алендроновой кислоты в костной ткани у пациентов с нарушением функции почек.

При клиренсе креатинина от 35 до 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с клиренсом креатинина менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.

Показания:

Остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей в т.ч. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника) лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.

Противопоказания:

— Дефицит витамина D.

— Заболевания пищевода и другие состояния/факторы замедляющие его опорожнение например стриктура (сужение) или ахалазия.

— Неспособность стоять или сидеть прямо в течение 30 минут после приема препарата.

— Гиперчувствительность к алендроновой кислоте или любому вспомогательному веществу препарата.

— Тяжелые нарушения минерального обмена.

— Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции алендроновой кислоты).

— Беременность и период грудного вскармливания.

— Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения алендроновой кислоты в данной возрастной категории.

— Дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

— При обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта таких как дисфагия заболевания пищевода эзофагит гастрит дуоденит язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

— При серьезных заболеваниях желудочно-кишечного тракта перенесенных в предшествующие 12 месяцев например пептическая язва желудочно-кишечное кровотечение хирургическое вмешательство на верхних отделах желудочно-кишечного тракта за исключением пилоропластики.

— При предрасположенности к гипокальциемии (мальабсорбция кальция гипопаратиреоз).

Беременность и лактация:

Применение алендроновой кислоты во время беременности противопоказано. Нет данных о применении алендроновой кислоты у беременных женщин однако в исследованиях на животных были выявлены нарушения формирования костной ткани плода при применении высоких доз алендроновой кислоты и дисфункция родовой деятельности связанная с гипокальциемией.

Бисфосфонаты встраиваются в костный матрикс из которого они постепенно высвобождаются в течение нескольких лет. Количество бисфосфоната инкорпорированного в костную ткань женщины и высвобождаемого из нее в системный кровоток прямо связаны с дозами и длительностью лечения. Существует теоретический риск влияния на плод (в особенности на костную ткань) если беременность наступает после прохождения курса терапии бисфосфонатами. Нет данных о прямом эмбриотоксическом или тератогенном действии. Влияние таких факторов риска на плод как время между прекращением терапии бисфосфонатами и наступлением беременности пути введения (внутривенное пероральное) не изучалось.

Период грудного вскармливания

Данные о выведении алендроновой кислоты с грудным молоком отсутствуют. Препарат Алендронат не следует назначать женщинам в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Для лечения остеопороза у женщин и у мужчин препарат назначают в дозе 70 мг один раз в неделю.

Алендронат необходимо принимать утром внутрь не разжевывая желательно за 2 часа но не менее чем за 30 минут до первого приема пищи питья или приема других лекарственных средств запивая только чистой не минерализованной водой. Другие напитки (включая минеральную воду) еда и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание алендроновой кислоты. Таблетку нельзя крошить жевать или рассасывать во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке.

Для облегчения поступления в желудок и тем самым уменьшения раздражения пищевода Алендронат следует принимать утром сразу после подъема с постели запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл). После этого пациентам не следует ложиться до первого приема пищи который следует производить как минимум через 30 минут после приема препарата. Алендронат не следует принимать в горизонтальном положении перед сном или перед подъемом с постели. Несоблюдение этих указаний может увеличить риск побочных реакций со стороны пищевода.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D если их поступление в организм с пищей является недостаточным.

В случае пропуска приема очередной еженедельной дозы препарата следует принять 1 таблетку Алендроната в ближайший день утром. Не рекомендуется принимать 2 таблетки в 1 день. В дальнейшем следует вернуться к приему Алендроната 1 раз в неделю в тот же день недели который был выбран для приема препарата изначально.

Для пожилых пациентов пациентов с нарушением функции печени и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 35 до 60 мл/мин) коррекции доз не требуется. В связи с отсутствием данных Алендронат не рекомендуется для применения у больных с более тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской (дозировка 10 мг) или с фаской и риской (дозировка 70 мг). Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Стимулирует остеогенез восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен) способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика:

Биодоступность алендроновой кислоты при пероральном приеме в дозе 5-70 мг натощак утром за 2 часа до стандартного завтрака составляет 064% у женщин и 06% у мужчин; при приеме натощак за 05-1 часа до стандартного завтрака биодоступность снижается до 046% и 039% соответственно. Биодоступность алендроновой кислоты значительно снижается если принимать препарат менее чем за 30 минут до приема пищи или жидкости биодоступность минимальна при приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды.

При одновременном приеме алендроновой кислоты с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижается приблизительно на 60%.

Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет не менее 28 л. Концентрация алендроновой кислоты в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитического обнаружения ( 14 С] алендроновой кислоты приблизительно 50% радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом.

Конечный период полувыведения превышает 10 лет что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.

Алендроновая кислота не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек у крыс; таким образом можно ожидать что она не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.

Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.

Пациенты с нарушениями функции почек

У здоровых добровольцев алендроновая кислота не накапливающаяся в костной ткани быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет но у пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому можно ожидать несколько большее накопление алендроновой кислоты в костной ткани у пациентов с нарушением функции почек.

При клиренсе креатинина (КК) от 35 до 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с КК менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.

Показания:

— Остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей в том числе бедра и позвоночника);

— остеопороз у мужчин;

Противопоказания:

— Заболевания пищевода и другие факторы замедляющие его опорожнение например стриктура или ахалазия;

— неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 минут после приема препарата;

— гиперчувствительность к алендроновой кислоте или любому вспомогательному компоненту препарата;

— гипокальциемия мальабсорбция кальция тяжелый гипопаратиреоз;

— нарушения минерального обмена;

— хроническая почечная недостаточность (при КК менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции алендроновой кислоты);

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью:

— Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (дисфагия заболевания пищевода эзофагит гастрит дуоденит язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки);

— серьезные заболевания ЖКТ перенесенные в предшествующие 12 месяцев например пептическая язва желудочно-кишечное кровотечение хирургическое вмешательство на верхних отделах ЖКТ за исключением пилоропластики;

— предрасположенность к гипокальциемии (гипотиреоз мальабсорбция кальция);

— дефицит витамина D.

Беременность и лактация:

Применение алендроновой кислоты во время беременности противопоказано.

Нет данных о применении алендроновой кислоты у беременных женщин.

Исследования на животных не указывают на наличие непосредственных негативных эффектов во время беременности развития эмбриона и плода или постнатального развития. Алендроновая кислота вводившаяся крысам во время беременности вызывала дистоцию обусловленную гипокальциемией.

Бисфосфонаты встраиваются в костный матрикс из которого они постепенно высвобождаются в течение нескольких лет. Количество бисфосфоната инкорпорированного в костную ткань женщины и высвобождаемого из нее в системный кровоток прямо связаны с дозами и длительностью лечения. Существует теоретический риск влияния на плод (в особенности на костную ткань) если беременность наступает после прохождения курса терпаии бисфосфонатами.

Нет данных о прямом эмбриотоксическом или тератогенном действии. Влияние таких факторов риска на плод как время между прекращением терапии бисфосфонатами и наступлением беременности пути введения (внутривенное пероральное) не изучалось.

Период грудного вскармливания

Данных о проникновении в грудное молоко нет; прием алендроновой кислоты в период кормления грудью противопоказан.

Способ применения и дозы:

Внутрь за 2 часа (но не менее чем за 30 минут) до первого приема пищи воды или других лекарственных средств. Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод препарат необходимо принимать сразу после утреннего подъема после приема не следует ложиться на протяжении 30 минут (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 минут). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.

Оптимальная длительность применения препарата не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться лечащим врачом на регулярной основе особенно после 5 или более лет применения.

Препарат следует принимать при обеспечении суточной потребности кальция и витамина D.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста у пациентов с нарушением функции печени а также у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК от 35 до 60 мл/мин) не требуется.

При случайном пропуске приема препарата в дозировке один раз в неделю необходимо принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две таблетки в один день но в последующем надо продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели который был выбран для приема с самого начала лечения.

Побочные эффекты:

В однолетнем исследовании у женщин с остеопорозом в период постменопаузы общие профили безопасности алендроновой кислоты 70 мг один раз в неделю (n = 519) и алендроновой кислоты 10 мг в сутки (n = 370) были в целом схожи.

В двух трехлетних исследованиях с практически идентичным дизайном у женщин в период постменопаузы (алендроновая кислота 10 мг: n = 196; плацебо: n = 397) профили безопасности алендроновой кислоты 10 мг в сутки и плацебо были в целом схожи.

Нежелательные реакции описанные в данных исследованиях как возможно вероятно или определенно связанные с приемом алендроновой кислоты представлены в таблице. Нежелательные реакции наблюдались у ≥1% пациентов в каждой группе приема в однолетнем исследовании. У ≥ 1% принимавших алендроновую кислоту 10 мг в сутки нежелательные реакции наблюдались с большей частотой чем в группе плацебо в трехлетием исследовании.

Таблица. Нежелательные реакции описанные в клинических исследованиях алендроновой кислоты

Однолетнее исследование

Трехлетнее исследование

Алендроновая кислота 70 мг (один раз в неделю n=519)%

Алендроновая кислота 10 мг (один раз в сутки n=370)%

Алендроновая кислота 10 мг (один раз в сутки n=196)%

Плацебо (n=397)%

Со стороны пищеварительной системы:

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

— костно-мышечная боль (в костях мышцах или суставах)

Со стороны центральной нервной системы:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям [Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

часто от ≥ 1/100 до 1 ;

Со стороны центральной нервной системы:

Со стороны органа зрения:

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

1 см. раздел «Особые указания»

2 в клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы препарата и группы плацебо

3 см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»

4 данная нежелательная реакция была установлена в ходе пострегистрационного наблюдения

5 установлено при пострегистрационном применении

Передозировка:

Гипокальциемия гипофосфатемия; нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (боли в животе диспепсические расстройства дисфагия изжога эзофагит гастрит язва).

Специфического лечения нет. Рекомендуется прием молока антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту пациенту следует придать вертикальное положение («стоя» или «сидя»).

Взаимодействие:

Кальций антациды некоторые пероральные препараты пища напитки в том числе минеральные воды влияют на всасываемость алендроновой кислоты. Интервал между приемом препарата и других лекарственных препаратов и пищевых добавок должен составлять не менее 30 минут.

Других клинически значимых взаимодействий с лекарственными средствами не ожидается.

В клинических исследованиях у пациентов принимавших препараты эстрогена (интравагинально трансдермально или внутрь) одновременно с алендронатом не было выявлено клинически значимого взаимодействия.

В клинических исследованиях алендроновой кислоты у мужчин женщин в постменопаузе и пациентов принимающих глюкокортикостероиды не было выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия в отношении влияния на связывание с белками почечной экскреции и метаболизма.

В клинических исследованиях отмечалось повышение частоты нежелательных реакций со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов принимавших более 10 мг алендроната в сутки одновременно с лекарственными средствами содержащими ацетилсалициловую кислоту. Однако данное явление не наблюдалось при приеме алендроновой кислоты в дозе 70 мг один раз в неделю.

Алендроновая кислота может быть назначена пациентам принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). В трехлетнем контролируемом клиническом исследовании (количество пациентов 2027) во время которого большинство пациентов принимало в качестве сопутствующей терапии НПВП количество нежелательных явлений относящихся к верхним отделам ЖКТ было сходным у пациентов получавших алендроновую кислоту в дозе 5 и 10 мг в сутки и у пациентов получавших плацебо. Однако применение НПВП ассоциировано с раздражением слизистой оболочки ЖКТ поэтому применение НПВП одновременно с алендроновой кислотой должно быть осторожным.

Особые указания:

Запивать таблетки Алендронат следует только обычной водой так как другие напитки (включая минеральную воду чай кофе фруктовые соки) ухудшают всасывание препарата. Прием алендроновой кислоты перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.

Алендроновая кислота может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. При лечении алендроновой кислотой известны случаи нежелательных реакций со стороны пищевода (эзофагит язва или эрозия пищевода) иногда протекавших в тяжелой форме и требовавших стационарного лечения и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. Необходимо контролировать возможность появления любых признаков возникновения нежелательных реакций со стороны пищевода. Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема препарата и обращения к врачу при развитии дисфагии боли при глотании боли за грудиной или изжоги.

Необходимо проинформировать пациента о возможном риске повреждения слизистой оболочки пищевода при несоблюдении инструкции по применению. Риск возникновения тяжелых нежелательных реакций со стороны пищевода выше у тех пациентов которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно дать пациенту рекомендации по приему препарата чтобы он понимал что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Препарат Алендронат следует назначать с особой осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ такими как дисфагия заболевания пищевода гастрит дуоденит язва а также при активном желудочно-кишечном кровотечении хирургическом вмешательстве на верхних отделах ЖКТ за исключением пилоропластики из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшения течения основного заболевания. Для пациентов с диагностированным пищеводом Барретта вопрос о назначении алендроната должен решаться индивидуально на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску.

Хотя в расширенных клинических исследованиях алендроновой кислоты повышения риска не отмечалось в пострегистрационных отчетах сообщалось о редких случаях развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки иногда тяжелой и осложненной.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит) часто с медленным выздоровлением. В большинстве случаев остеонекроз челюсти на фоне приема бисфосфонатов возникает у онкологических пациентов получающих бисфосфонаты внутривенно. Многие из пациентов также получали химиотерапию и глюкокортикостероиды. Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом принимавших бисфосфонаты перорально. При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска: активность бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты) путь введения и общая доза; онкологические заболевания химиотерапия радиотерапия прием глюкокортикостероидов курение; заболевания зубов в анамнезе плохая гигиена полости рта пародонтоз инвазивные стоматологические процедуры плохо подобранные протезы.

Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия. Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у пациента развился остеонекроз челюсти во время терапии бисфосфонатами хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние.

Неизвестно уменьшает ли прекращение приема бисфосфонатов риск развития остеонекроза челюсти у пациентов которым требуются стоматологические процедуры. В каждом случае решение должен принимать лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента. Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта профилактических осмотров а также предупредить их о необходимости сообщения о любых симптомах со стороны полости рта например подвижности зубов боли или появлении припухлости.

Сообщалось о возникновении болей в костях суставах и/или мышцах у пациентов получающих бисфосфонаты. Эти симптомы редко носят тяжелый характер и/или приводят к потере трудоспособности. Время появления симптомов варьирует от одного дня до нескольких месяцев от начала терапии. У большинства пациентов симптомы разрешались после прекращения лечения. У некоторых из них симптомы появлялись снова при возобновлении приема того же препарата или другого бисфосфоната.

При наличии гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до начала лечения. Другие нарушения минерального обмена (например при дефиците витамина D) также должны быть устранены. Терапию следует сочетать с диетой обогащенной солями кальция и витамином D. У пациентов с данными нарушениями необходимо контролировать содержание кальция в крови и симптомы гипокальциемии.

В процессе лечения возможно незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция в сыворотке крови и фосфатов за счет положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани что имеет особое значение для пациентов получающих глюкокортикостероидные препараты поскольку у них может наблюдаться сниженная абсорбция кальция.

В редких случаях гипокальциемия может быть тяжелой обычно у пациентов с предрасположенностью к этому осложнению (гипопаратиреоидизм дефицит витамина D мальабсорбция кальция).

Сообщалось о возникновении патологических (то есть при воздействии незначительной силы или самопроизвольных) подвертельных переломов или переломов проксимальных отделов диафиза бедренной кости у небольшого количества пациентов принимающих бисфосфонаты главным образом у пациентов получающих длительную терапию по поводу остеопороза.

Некоторые из переломов относились к категории стрессовых (также известны под названием нагрузочный перелом маршевый перелом перелом Дойчлендера) возникающих в отсутствие травмы. Переломы часто бывают двусторонними поэтому у пациентов с переломом бедра принимающих бисфосфонаты. следует обследовать второе (контралатеральное) бедро. Известно что данные переломы плохо срастаются. Некоторые пациенты за недели или месяцы до возникновения полного перелома испытывали продромальные боли в пораженной области часто связанные с характерной рентгенологической картиной стрессового перелома.

Количество сообщений было очень небольшим кроме того стрессовые переломы со сходными клиническими особенностями возникают и у пациентов не принимающих бисфосфонаты. Пациентов со стрессовыми переломами необходимо обследовать с оценкой известных причин и факторов риска (например дефицит витамина D нарушения всасывания применение глюкокортикостероидов стрессовый перелом в анамнезе артрит или перелом нижних конечностей чрезмерные или увеличенные нагрузки сахарный диабет хронический алкоголизм) и предоставить им надлежащую ортопедическую помощь. До получения результатов обследования следует рассмотреть вопрос о приостановке приема бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами исходя из оценки соотношения польза/риск в каждом конкретном случае. Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или паховой области. Всех пациентов поступивших с такими жалобами необходимо осматривать на предмет неполного перелома бедренной кости.

Во время пострегистрационного применения поступали редкие сообщения о тяжелых кожных реакциях включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз).

Сообщалось о таком нежелательном явлении как остеонекроз наружного слухового канала который был преимущественно ассоциирован с длительным применением алендроновой кислоты. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового канала включают применение стероидов химиотерапию травмы.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза помимо дефицита эстрогенов и возраста.

Пациентов следует предупредить что при случайном пропуске приема препарата Алендронат один раз в неделю они должны принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две дозы препарата в один день но в последующем надо вернуться к приему препарата один раз в неделю в тот день недели который был выбран в начале лечения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследований по влиянию алендроновой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работу с точными механизмами не проводилось. Однако учитывая возможность развития побочных реакций (головокружение и других) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами точными механизмами и воздерживаться от выполнения указанных видов деятельности в случае развития побочных эффектов.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг и 70 мг.

Упаковка:

Для дозировки 10 мг

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Для дозировки 70 мг

4 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 4 таблетки или 1 контурная ячейковая упаковка по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «ВЕРТЕКС» (ЗАО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия

Источник