Алкалоиды спорыньи применяют для чего
Таблетки от мигрени
Поделиться:
Булгаковский Понтий Пилат, изнуряемый приступами гемикрании, был уверен, что спасения от головной боли, которая распространяется на полголовы, нет никакого. К счастью, с тех пор многое изменилось, и спасение от мигрени-таки появилось. Какие средства относятся к антимигренозным анальгетикам и как их подбирать — об этом пойдет речь в последней статье цикла, посвященного обезболивающим препаратам.
Не просто головная боль
Головная боль может иметь различное происхождение, и, собственно, от него и зависит подбор препарата. О механизме развития мигренозной головной боли специалисты спорят до сих пор.
Точно известно, что во время приступа расширяются сосуды головного мозга, вследствие чего приток крови к нему увеличивается.
Именно поэтому страдальцы, которые пытаются остановить приступ мигрени с помощью популярных спазмолитиков, например Спазмалгона, получают в результате еще более выраженный болевой синдром. Ведь спазмолитики способствуют расширению сосудов, в том числе и головного мозга, а значит, действуют заодно с мигренью, а не против нее!
Не нужно пытаться избавиться от мигрени с помощью комбинированных средств, содержащих папаверин (Андипал), дротаверин (Но-шпалгин или Но-шпа) и другие спазмолитики. Они вряд ли помогут, а если и дадут облегчение, то ненадолго. Тем, кто периодически сталкивается с приступами мигрени, нужно обратить внимание на триптаны и препараты, содержащие эрготамин. Именно они относятся к целевым антимигренозным средствам.
Триптаны: «правильное» действие на сосуды
Подгруппа антимигренозных анальгетиков под названием триптаны еще очень молода: первый ее представитель, суматриптан, увидел мир в 1991 году. И все же за четверть века он успел прославиться и стать золотым стандартом лечения мигрени.
Механизм действия триптанов направлен непосредственно на процесс, который запускает болевой синдром. Препараты этой группы взаимодействуют со специальными рецепторами, расположенными в сосудах мозга, что приводит к их сужению.
Таким образом, прямой обезболивающей активности, свойственной традиционным анальгетикам, триптаны не проявляют, и все же они работают. Этот факт еще раз доказывает, что мигрень — не обычная головная боль, которую можно запросто утихомирить парацетамолом или аспирином.
Все триптаны действуют одинаково, однако результаты воздействия могут быть различными в зависимости от индивидуальной восприимчивости человека. Добавлю, что триптаны наиболее эффективны, если принимать их на ранних стадиях мигрени, в самом начале приступа. Через 2 часа после первого приема дозу можно повторить, чтобы «закрепить» результат.
Алкалоиды спорыньи
На некоторых злаковых культурах, например на пшенице или ржи, любит поселяться гриб-вредитель — спорынья. Он вырабатывает большое количество токсичных веществ — алкалоидов, которые в низких дозах способны оказывать самые разнообразные эффекты на организм человека.
Широкое применение в медицине нашел эрготамин. Он, так же как и триптаны, взаимодействует с рецепторами, сужающими сосуды в мозге, да к тому же проявляет прямой сосудосуживающий эффект на сосудистые гладкие мышцы. В связи с этим препараты эрготамина широко используются в качестве антимигренозных анальгетиков.
Однако если вы начнете искать в аптеках лекарство под названием «эрготамин», вас ждет разочарование. Эрготамин относится к так называемому списку А, в который входят наркотики и яды, и продается исключительно по особым рецептам врача, снабженным множеством печатей и подписей.
Гораздо более доступны комбинированные препараты, содержащие алкалоиды спорыньи, например Номигрен. В его состав входит комплекс из эрготамина (0,75 мг), анальгетика, спазмолитика, противорвотного и кофеина. Однако же Номигрен имеет солидный перечень противопоказаний и побочных эффектов.
Российская промышленность выпускает еще один антимигренозный анальгетик с эрготамином — Кафергот. Помимо 1 мг алкалоида спорыньи он содержит кофеин, который усиливает действие основного компонента.
Следует помнить один важный аспект, касающийся препаратов, в состав которых входят алкалоиды спорыньи. Эрготамин и его соли (в частности, эрготамина тартрат) стимулируют сокращение матки, поэтому они категорически противопоказаны при беременности.
Так что же выбрать?
Как видим, препаратов для лечения приступа мигрени не так уж и мало. На каком же из них стоит остановить выбор? Ответ на этот вопрос зависит от тяжести головной боли — существует даже так называемая стратификация антимигренозных препаратов по силе обезболивающего эффекта.
При умеренных приступах рекомендуется принимать нестероидные противовоспалительные препараты НПВП (например, парацетамол, ибупрофен, кетопрофен) или любой из триптанов. Если при мигрени возникает тяжелая головная боль, лучше остановиться на триптанах или средствах, содержащих эрготамин.
Если же ситуацию можно назвать очень тяжелой, выбор сужается до эрготамина или опиодных анальгетиков. Замечу, что последний вариант, учитывая строгости отечественного здравоохранения в сфере оборота опиоидов, в российской действительности практически невозможен.
И тем не менее, несмотря на четкое разделение антимигренозных средств по эффективности, каждый случай индивидуален. А значит, каждый больной вместе со своим врачом должен подбирать свою личную схему купирования мигренозной боли.
Товары по теме: [product](Парацетамол), [product](Ибупрофен), [product](Кетопрофен), [product](Кофетамин), [product](Суматриптан), [product](Имигран), [product](Рапимед), [product](Сумамигрен), [product](Амигренин), [product](Релпакс)
СПОРЫНЬЯ
Спорынья (Secale cornutum, син. маточные рожки; ГФХ, сп. Б) — покоящаяся стадия (склероций) грибка Claviceps purpurea (Fries) Tulasne сем. спорыньевых (Clavicipitaceae) класса сумчатых грибков (Ascomycetes), паразитирующего на завязи многих злаков, гл. обр. ржи. Имеет вид продолговатых, почти трехгранных, длиной 10—30 мм, шириной до 5 мм, слегка изогнутых черно-фиолетовых наростов (рожков).
В дореволюционной России были распространены хронические отравления Спорыньей, обусловленные употреблением в пищу хлеба, зараженного этим грибком. В наст. время в СССР этот вид отравлений не встречается.
В Спорынье содержатся алкалоиды (не менее 0,05% от сухого веса), амины (холин, ацегилхолин, тирамин, гистамин и др.), алкиламины (триметиламин, метиламин и др.), аминокислоты (валин, лейцин и др.), а также жирное масло, молочная к-та, сахар (микоза), эргостерин и пигменты.
В зависимости от особенностей химического строения алкалоиды Спорыньи подразделяют на две группы — эргоалкалоиды и клавиновые алкалоиды. Фармакологически наиболее активны левовращающие изомеры эргоалкалоидов, к-рые являются производными лизергиновой кислоты (см.). К ним относятся эрготамин (см.), эргозин, эргостин, эргокриптин, эргокристин, эргокорнин и эргометрин (см.). Соответствующие им правовращающие изомеры (эрготаминин, эргозинин и др.) являются производными изолизергиновой к-ты и отличаются низкой фармакологической активностью. Мало активны также клавиновые алкалоиды (пенниклавин и др.).
По основному фармакол. действию алкалоиды С. относят к маточным средствам (см.), т. к. они повышают тонус миометрия. Однако наряду с этим алкалоиды С. обладают также адреноблокирующими, антисеро-тониновыми и дофаминомиметическими свойствами.
Действие Спорыньи на матку характеризуется повышением возбудимости и тонуса миометрия, усилением ритмических сокращений, быстро переходящих в тонические. Особенно чувствительна к С. матка после 6 мес. беременности. Матка рожавшей женщины реагирует на введение алкалоидов С. сильнее, чем нерожавшей. Способность С. усиливать тонус миометрия обусловлена прямым влиянием эргометрина и других эргоалкалоидов на гладкие мышцы. Эти алкалоиды повышают также тонус гладких мышц органов жел.-киш. тракта и сосудов. На тонус сосудов С. оказывает как прямое миотропное сосудосуживающее, так и сосудорасширяющее влияние, связанное с альфа-адреноблокирующим действием гл. обр. эрготамина и эргокриптина. Эргометрин лишен адреноблокирующих свойств. Получаемые полусинтетическим путем гидрированные эргоалкалоиды С. дигидроэрготамин (см.) и дигидроэрготоксин (см.) по адреноблокирующей активности превосходят природные. Гидрированные и природные эргоалкалоиды являются антагонистами серотонина (см.), с чем связывают их способность уменьшать тонус мозговых сосудов и терапевтический эффект при нек-рых формах мигрени. На ц. н. с. эргоалкалоиды оказывают седативное действие. Алкалоиды С. и нек-рые их производные, напр. 2-бром-альфа-эргокриптин (бромокриптин), тормозят инкрецию пролактина путем активации дофаминовых рецепторов маммотрофных клеток аденогипофиза.
Как маточные средства препараты С. применяют для остановки маточных кровотечений после аборта, при мено- и метроррагии. В послеродовом периоде препараты С. назначают после отделения плаценты при гипотонии матки, субинволюции ее, лохиометре. С этой целью используют как препараты нек-рых индивидуальных алкалоидов, напр, эргометрина малеат, эрготамина гидротартрат и др., так и препараты С., содержащие сумму алкалоидов. К числу таких препаратов относится, напр., эрготал, к-рый содержит смесь фосфатов алкалоидов С. Эрготал назначают внутрь по 0,0005 — 0,001 г 2—3 раза в день либо вводят подкожно или внутримышечно по 0,5 — 1 мл 0,05% р-ра.
Эрготамин и гидрированные алкалоиды, напр, дигидроэрготамин, используют в качестве альфа-адреноблокирующих средств. Бромокриптин применяют при состояниях, сопровождающихся гиперпролак-тинемией, напр, при галакторее и аменорее у женщин, при нек-рых формах импотенции у мужчин.
Препараты спорыньи противопоказаны при беременности, в первом и втором периоде родов, при стенокардии.
При остром отравлении Спорыньей очень быстро развивается оглушение, а затем кома (см.). Подробные клинические признаки острого отравления С. и меры неотложной помощи — см. Отравления, таблица. При подострой интоксикации нарушения проявляются гл. обр. астенией. Чаще они развиваются при конвульсивной форме отравления. Типичны парестезии в конечностях (чувство онемения, ползания мурашек, холода, стягивания). Крайне болезненные при конвульсивной форме тонические судороги сгибательных мышц конечностей сопровождаются чувством страха, тревогой, двигательным беспокойством, вегетативными расстройствами. При утяжелении общего состояния улиц с подострой интоксикацией нарастает оглушение. В тяжелых случаях возможно развитие психозов с синдромами нарушения сознания. Делирий (см. Делириозный синдром) при подострой интоксикации характеризуется бедностью галлюцинаторной и бредовой симптоматики, а аментивный синдром (см.) — сменой кратковременных периодов эйфории злобным аффектом. Типичным для отравления С. является синдром сумеречного помрачения сознания (см.). Из так наз. переходных синдромов при подостром отравлении иногда встречаются галлюцинаторно-параноидный, депрессивный, реже маниакальный и кататонический ступор. Продолжительность психоза при подостром отравлении — 3—10 дней, затем развивается стойкая и глубокая астения. При более благоприятном течении подострого отравления симптомы астении регрессируют в течение 1 мес.
При длительном применении препаратов Спорыньи возможно развитие хронического отравления (эрготизма), ранними признаками к-рого являются общая слабость, разбитость, головная боль, сонливость, т. е. расстройства, присущие астеническому синдрому (см.), а также онемение и потеря чувствительности пальцев рук и ног, боли в животе, рвота.
При хронической интоксикации на фоне астении проявляются симптомы психоорганического синдрома (см.). Одновременно происходят определенные личностные сдвиги в виде снижения интеллектуальной активности, сужения круга интересов, обидчивости, пунктуальности, склонности к вспышкам раздражения. Для купирования психопатологической симптоматики при эрготизме применяют нейролептики, а при явлениях психоорганического синдрома — ноотропные средства. См. также Интоксикационные психозы.
Библиография: Выясновский А. Ю. Эрготизм, Классификация форм, клиника и патологическая анатомия хронического эрготизма, Пермь, 1937; Гуревич М. О. О психическом заболевании на почве отравления спорыньей, М., 1911; Инфекции и интоксикации нервной системы, под ред. М. Н. Гутмана и Б. Н. Маньковского, с. 321, Киев, 1936; Колосов Г. А. Злая корча (эрготизм), Ее этиология, клиническая картина припадков, течение и лечение, Спб., 1912; Кулик Д. М. О психических изменениях при эрготизме, Сов. невропат., психиат. и психол., т. 4, № 7, с. 113, 1935; Маевский и Никольская, «Злая корча» (рафания), Журн. невропат, и психиат., № 4, с. 29, 1931; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 462, М., 1977; Столина Р. Случай эрготин-психоза, Журн. невропат, и психиат., т. 31, № 1, с. 108, 1931; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman а. о., N. Y., 1980.
И. В. Комиссаров; М. А. Цивильно (психиат.).
Алкалоид
Алкалоиды – это химические вещества, содержащие атомы азота. Большинство из них растительного происхождения, но встречаются синтетические соединения. Их большое количество, используются они в разных целях, в том числе для лечения серьезных заболеваний, таких как онкология. Но есть определенная группа алкалоидов, которая относится к наркотическим веществам, вызывающим зависимость.
Что собой представляет?
Однозначно ответить, что такое алкалоиды, не так легко, поскольку это обширная группа азотсодержащих соединений органического типа. Многие соединения сложно устроены и оказывают как лечебное, так и наркотическое воздействие на организм. Также передозировка алкалоидами может привести к смерти.
В дословном переводе алкалоид – это вещество, похожее на щелочь. Наибольшая концентрация содержится в двухдольных растениях. В их число входят маковые, лютиковые, пасленовые и мареновые. Вещества представлены в виде неорганических солей и органических кислот. Их классифицируют, выделяя 6 групп в зависимости от основания:
Вещества горьковатые на вкус, при этом практически все они, даже при употреблении небольшого количества, приводят к повышенному возбуждению. Бесконтрольное применение чревато отравлением за счет большого поступления в организм ядовитых веществ.
Растительный наркотик
Нередко используется в медицине для лечения тяжелых заболеваний и купирования болезненной симптоматики, например при онкологии. Но прием таких лекарств проводится исключительно по рекомендации врача и под его контролем.
Есть наркотическая группа алкалоидов, употребление которых становится причиной тяжелого физического и психологического привыкания. Даже непродолжительное использование в повышенной дозе негативно сказывается на состоянии здоровья и самочувствии человека. К таким наркотикам относятся:
Временная эйфория и другие признаки употребления
Наркотические алкалоиды – это опасные соединения, оказывающие психоактивное воздействие. Вещества используются с целью стимулирования работы головного мозга и в качестве наркотика. Посредством кокаина и катинона усиливается функция центральной нервной системы. Мескалин отличается галлюциногенным эффектом.
Распознать употребление наркотиков на основе алкалоидов можно по ряду признаков:
Симптоматика может дополняться другими признаками, в зависимости от количества вещества и длительности употребления. В среднем влияние наркотика наблюдается от 2-3 до 20 часов. Помимо приподнятого настроения, алкалоиды могут действовать успокаивающе, человек становится безынициативным, впадает в апатию.
Опасные последствия
Употребление наркотических веществ в большой дозе и на протяжении длительного времени оказывает негативное влияние практически на все органы и системы. Вскоре пристрастие к алкалоидам приводит к тяжелым последствиям:
Клиника IMC Addiction – профессиональная помощь в борьбе с зависимостью
Алкалоидная зависимость требует своевременного профессионального лечения. Пациенту подбирается индивидуальное лечение, учитывая принимаемое наркотическое средство, длительность и тяжесть зависимости. Терапевтический комплекс включает 3 этапа:
Обязательный этап полного избавления от наркотической зависимости – реабилитация. В клинике IMC Addiction By Yuzapolsky пациентам предоставляются все условия для комфортного и плавного восстановления. Отказ от наркотиков – верный способ вернуться к полноценной жизни!
Алкалоиды спорыньи применяют для чего
Препараты спорыньи и ее алкалоидов
Спорынья, или маточные рожки (Secale cornutum), представляют собой мицелий гриба Claviceps purpurea (Fries), семейства Pyrenomycetes, произрастающего на колосьях злаков, чаще всего на колосьях ржи (Secale). Спорынья имеет вид трехгранных изогнутых наростов (или рожков) черного цвета, длиной до 3-4 см и придающих колосьям «рогатый» вид.
Поэтому алкалоиды спорыньи и их аналоги (табл. 14) применяются, главным образом, в послеродовом, а иногда и в послеабортном периодах для предупреждения и остановки маточных кровотечений: вызывая сильное и постоянное сокращение мышц матки, они способствуют сжатию стенок сосудов и прекращению маточных кровотечений. Кроме того, эти препараты в послеродовом пе риоде назначаются с целью ускорения обратного разви тия матки особенно при ее субинволюции. Назначают их также при меноррагиях и маточных кровотечениях, не связанных с нарушениями менструального цикла. Все алкалоиды спорыньи и их аналоги противопоказаны при беременности и родах (опасность асфиксии плода из-за тетанического сокращения матки) и их нельзя ни в каких дозах назначать для стимуляции родовой деятельности, а непосредственно в послеродовом периоде их назначение недопустимо, если плацента еще находится в полости матки.
Алкалоиды спорыньи отличаются друг от друга по силе действия на матку. Наиболее активным утерокинетическим действием обладают эргоновин (эргометрин) и его полусинтетические аналоги (метилэргоновин и др.). Эргоновин обладает не только более сильным, чем эрготамин действием на матку, но и по сравнению с ним относительно менее токсичен и в отличие от него его можно назначать внутрь (per os). Именно этим можно объяснить, что в акушерстве и гинекологии из многочисленных алкалоидов спорыньи применяются в основном эргоновин или его аналоги, например, мало отличающийся от него по действию на матку метилэргоновин.
Из многочисленных фармакологических эффектов алкалоидов спорыньи, кроме их действия на матку, привлекает внимание также их действие на сердечно-сосудистую систему. Это действие весьма сложное. Известно, что эрготамин и дигидроэрготамин вызывают сокращения гладких мышц и артерий, и вен (вазоконстрикция), а поскольку для дигидроэрготамина более характерно действие на вены, чем на артерии (веномоторный эффект), его назначают при постуральной гипотензии. В то же время дигидроэрготоксин (дигидрированный аналог эрготоксина) вызывает гипотензию.
Алкалоиды спорыньи нашли широкое применение при лечении больных, страдающих мигренью (их назначают главным образом для предупреждения приступов мигрени). Несмотря на то, что этиопатогенез мигрени и механизм положительного действия алкалоидов спорыньи при этом заболевании остаются маловыясненными, тем не менее эти препараты можно причислить к наиболее эффективным лекарствам, способным уменьшить интенсивность мигреневых болей или устранить их. Не при всех клинических формах мигрени алкалоиды спорыньи эффективны. Эти препараты более активны при так называемой классической форме мигрени, обусловленной необъясняемым (возможно, из-за вазоспазма, обусловленного серотонином) уменьшением кровотока в некоторых участках мозга с развитием локальной ишемии (обычно при этих формах мигрени атаке приступа предшествуют аура и объективные продромальные неврологические симптомы), однако после фазы ишемии развивается фаза увеличения кровотока в мозговых и внемозговых сосудах и возрастает амплитуда пульсации мозговых артерий. Установлено, что при любом уменьшении амплитуды пульсации мозговых артерий, в частности, менингиальных ветвей наружной сонной артерии (например, путем надавливания на сонную артерию), интенсивность мигреневых болей уменьшается. Предполагается, что эффект эрготамина при мигрени обусловлен вызываемой им вазоконстрикцией (возможно, он действует как антагонист серотонина), приводящей к уменьшению экстракорпорального кровотока и гиперперфузии в участках мозга, снабжаемых кровью от базилярной артерии (кровоток в полушариях мозга не изменяется), параллельно чему уменьшается и амплитуда артериальной пульсации. К этому следует добавить, что ни седативным, ни непосредственным обезболивающим действием алкалоиды спорыньи не обладают.
Для прекращения приступа мигрени из алкалоидов спорыньи применяется главным образом эрготамина тартрат (Ergotamine tartrate) в дозе 1 или 2 мг. Так, в каждой таблетке препарата Ligrain содержится 2 мг эрготамина малеата (назначается сублингвально не более 3 таблеток в течение 24 часов). Во многих лекарственных формах, применяемых при мигрени, эрготамина тартрат комбинируется со 100 мг кофеина, который потенцирует его действие на сосуды. Так, в каждой таблетке препарата Migril содержится 2 мг эрготамина тартрата, 100 мг кофеина и 50 мг антигистаминового средства циклизина гидрохлорида (Cyclizine Hydrochloride), а в каждой таблетке или свече препарата Cafergot содержится соответственно 1 или 2 мг эрготамина тартрата и 100 мг кофеина (свечи назначают тем больным, у которых приступ мигрени сопровождается тошнотой или рвотой). При мигрени применяются также препараты эрготамина в виде суспензий для ингаляций. Так, в препарате Medihaler Ergotamine суспензия (аэрозоль) содержит эрготамина малеат в концентрации 9 мг/мл, причем при каждой ингаляции в организм поступает всего 360 мкг эрготамина малеата, который очень быстро всасывается и быстро (обычно через 15 мин после ингаляции), если он назначен в самом начале приступа мигрени (до того, пока не развилась вазодилатация в головном мозге и отек стенок его сосудов), приступ прерывается.
Указанные выше препараты алкалоидов спорыньи (эргометрина малеат) противопоказаны при беременности (опасность перинатальной гибели плода из-за сокращения матки) и при лактации и кормлении грудью (эрготамин, особенно при повторных введениях, способен значительно уменьшить лактацию и, кроме того, он экскретируется с молоком). Как и другие препараты спорыньи эти препараты противопоказаны при ишемической болезни сердца, облитерирующих сосудистых заболеваниях, периферической ишемии, синдроме Рейно, гипертензии, при болезнях печени. Нельзя применять эти препараты для предупреждения приступов мигрени, поскольку при их длительном введении в организм повышается риск развития эрготаминовых сосудистых заболеваний, и даже эрготизма (см. ниже). Не следует также комбинировать эти препараты с β-адреноблокаторами из-за повышенного риска развития выраженной периферической вазоконстрикции. Интересно, что периферическая вазоконстрикция и ишемия, вызываемая эрготамином и другими алкалоидами спорыньи, усиливаются под влиянием антибиотиков-макролидов (эритромицин, олеандомицин).
При применении алкалоидов спорыньи (в частности, эрготамина малеата) с целью купирования приступа мигрени возможны побочные эффекты, некоторые из которых трудно отличить от признаков самой болезни (тошнота, рвота, головокружение). Иногда под влиянием эрготамина малеата возникает парадоксальное усиление головных болей.
Алкалоиды спорыньи способны не только вызывать вазоконстрикцию, но и повреждение эндотелия сосудов. Механизм подобного действия не выяснен, однако очевидно, что именно это лежит в основе развития характерных для отравления спорыньей признаков (сосудистый стаз, тромбоз, гангрена конечностей).
При гангренозной форме возникают жгучие боли в конечностях («Святой Антонов огонь») и признаки глубокой ишемии в конечностях (похолодание пальцев рук и ног), развивается сухая гангрена конечностей и они отпадают по демаркационной линии; возможно поражение печени, изъязвление кишок и перитонит. Развитие гангрены обусловлено вазоконстрикцией, повреждением эндотелия капилляров и артериол, образованием в них тромбов и их гиалинового перерождения.
При судорожной форме («злая корча») возникают приступы тонических судорог (начинаются с конечностей, но охватывают практически все группы скелетных мышц, в том числе лицевых и дыхательных).
Аминокислотные алкалоиды спорыньи более токсичны, чем их дигидрированные аналоги.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТОВ СПОРЫНЬИ И ЕЕ АЛКАЛОИДОВ
Нельзя назначать препараты спорыньи и ее алкалоиды при беременности и при родах (тетаническое сокращение матки может привести к асфиксии плода и его гибели), в частности, нельзя их назначать для индукции или стимуляции родовой деятельности или непосредственно после рождения ребенка, если плацента или ее фрагменты еще находятся в полости матки, а также при повышенной чувствительности к этим препаратам.
Побочные эффекты. Тошнота, рвота, мышечная боль, слабость, обострение ишемической болезни сердца (провокация или учащение приступов стенокардии), тахикардия, брадикардия, локальные отеки, депрессия.
Фармакокинетика. Эрготамин, как и другие аминокислотные алкалоиды, медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация его в плазме крови выявляется через 2 часа, однако кофеин в количестве 100 мг на 1 мг эрготамина непонятным механизмом повышает скорость его всасывания примерно в 2 раза, поэтому при мигрени применяют комбинированные с кофеином препараты эрготамина.
После внутримышечного введения эрготамин всасывается тоже медленно и латентный период его действия на матку равен примерно 20 минутам.
Таблица 14. Препараты алкалоидов спорыньи | ||||
Название препарата | Форма выпуска | Показания | Дозирование | |
Эргоновина малеат (Ergonovine maleate) Синонимы: Ergometrine maleate Ergometrini maleas Ergotrate maleate | Таблетки по 0,0002 г (0,2 мг) Синонимы: Methylergometrine, Methergin | Раствор для инъекций (0,2 мг/мл) в ампулах по 1 мл Синонимы: Cornutamin | Раствор в ампулах (0,5 мг/мл) по 1 мл Раствор во флаконах (1 мг/мл) по 10 мл Таблетки по 1 мг | См. Ergonovine maleate КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ АЛКАЛОИДЫ СПОРЫНЬИ И ОКСИТОЦИН СИНТОМЕТРИН (Syntometrine)Выпускается в виде раствора для парентерального введения, содержащего в 1 мл 500 мкг эргометрина малеата (Ergometrine Maleate) и 5 ЕД окситоцина (Oxytocin). Вводится внутримышечно. По действию препарат сочетает и быстрое окситоцическое действие окситоцина, и соответствующее действие эргометрина на матку, поэтому, по сравнению с другими препаратами спорыньи имеет короткий латентный период. Действие препарата проявляется после введения быстро, причем, как правило, плацента отделяется при первом же сильном сокращении матки, вызванном синтометрином (для облегчения выделения последа в самом начале действия препарата рекомендуется, при наличии показаний, применить мануальные способы выделения отделившегося последа, например, способ Абуладзе или способ Гентера). При всех случаях назначения синтометрина, в том числе и при назначении его с целью предупреждения или прекращения маточных кровотечений, препарат вводится внутримышечно в количестве 1 мл. Внутривенное введение препарата не рекомендуется. Если синтометрин был введен для прекращения послеродовых кровотечений, однако кровотечение не прекратилось, необходимо тщательно проверить не остались ли в полости матки фрагменты плаценты и не является ли кровотечение следствием повреждения шейки матки, влагалища или следствием дефекта тромбообразования. Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, ишемическая болезнь сердца, нарушения функции печени и почек, окклюзивные сосудистые болезни, сепсис, тяжелая гипертензия, преэклампсия, эклампсия. Препарат противопоказан при беременности и родах, за исключением случаев, когда он показан. Как и другие препараты, способные стимулировать сокращения матки, синтометрин нельзя назначать при ненормальных предлежаниях, при многоплодной беремнности (в этих случаях препарат может быть назначен, если есть к тому показания, только после рождения последнего ребенка). Препарат может применяться только в условиях, при которых обеспечен постоянный адекватный врачебный контроль. Синтометрин необходимо хранить при температуре 2-8°С в защищенном от света месте. При температура 25°С препарат может храниться не более 2 месяцев.
|