Амилметакрезол что это такое

Стрепсилс : инструкция по применению

Состав

таблетки для рассасывания: винная кислота 26 мг, левоментол (природный) 4,49 мг, мяты перечной листьев масло 0,48 мг, аниса обыкновенного семян масло 2,3 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Эдикол CI 16255, Е 124) 0,32 мг, краситель азорубин (Эдикол CI 14720, Е 122) 0,05 мг, сахарный сироп (сахароза, вода), декстроза жидкая [декстроза, олиго- и полисахариды] (жидкая глюкоза) до получения таблетки массой 2,6 г.

Описание

Таблетки для рассасывания:

красные круглые таблетки с преобладающим анисовым запахом с изображением буквы S с 2-х сторон таблетки. Допускается белый налет, неравномерность окрашивания, наличие пузырьков воздуха в карамельной массе и незначительная неровность краев.

Таблетки для рассасывания [медово-лимонные]:

желтые круглые таблетки с изображением буквы S с 2-х сторон таблетки. Допускается белый налет, неравномерность окрашивания, наличие пузырьков воздуха в карамельной массе и незначительная неровность краев.

Фармакологическое действие

2,4- дихлорбензиловый спирт и амилметакрезол являются антисептиками и обладают антибактериальным, противогрибковым и противовирусным свойствами. Амилметакрезол и 2,4-дихлорбензиловый спирт также обратимо блокируют дополяризационно-индуцированные ионные каналы аналогично действию местных анестетиков. Объединение указанных активных веществ в одном препарате приводит к синергичному антибактериальному действию и уменьшению комбинированной дозы в таблетках Стрепсилс.

Антибактериальная и противогрибковая активность Стрепсилса была продемонстрирована в исследованиях in vitro и in vivo. Также была продемонстрирована in vitro противовирусная активность в отношении вирусов с оболочкой после контакта с таблетками Стрепсилс в течение 1 минуты. Длительная история глобального применения таблеток Стрепсилс не продемонстрировала снижения их активности против различных патогенных агентов, что предполагает отсутствие развития резистентности.

В клинических исследованиях был продемонстрирован обезболивающий эффект Стрепсилса в виде снижения болезненности глотки, облегчения боли при глотании длительностью от 5 минут до 2 часов. Наблюдалось значительно большее облегчение симптомов при применении данного препарата в течение трех дней по сравнению с немедикаментозным лечением.

Стрепсилс с медом и лимоном содержит ароматизаторы и мед, которые обеспечивают сенсорную стимуляцию, в то время как основа таблетки оказывает действие на воспаленную глотку.

Фармакокинетика

Измеримые количества активных веществ отхаркивались до 20-30 минут после введения дозы; чистое восстановление активных веществ говорит о длительном остатке их как на слизистой полости рта, так и на слизистой оболочке глотки.

Сцинтиграфические исследования Стрепсилса с сахаром продемонстрировали постепенное растворение таблетки с осаждением растворяющихся веществ на слизистой полости рта и глотки от 2 минут после начала рассасывания таблетки и в течение 2 ч после рассасывания, обеспечивая длительное снятие раздражения в горле.

При пероральном поступлении острая токсичность 2,4-дихлорбензилового спирта и амилметакрезола незначительна с широким диапазоном безопасности, а токсикологические н^п^пванид указывают, что незначительное повреждение почек наблюдается при дозе, превышающей стандартную в четыре раза.

В исследованиях хронической токсичности на крысах было обнаружено увеличение веса почек и печени после ежедневного применения пероральной дозы 200 и 400 мг/кг 2,4-дихлорбензилового спирта (намного превышает ежедневную дозу). Кроме того, в зависимости от дозы наблюдались повреждения слизистой желудка в виде язвенных эрозий и некроза наряду с гиперплазией и гиперкератозом эпителия.

Проведенные in vitro и in vivo исследования генотоксичности амилметакрезола и 2,4-дихлорбензилового спирта не выявили никакого потенциального генотоксического риска при применении в рекомендуемых дозах. Данные по генотоксичности и длительное клиническое применение не выявили риска канцерогенное™. Исследование эмбриотоксичности на кроликах и проспективные исследования безопасности у людей не дают никаких свидетельств возможных тератогенных эффектов. Исследования на кроликах с применением повышенной в 50 раз дозы по сравнению со стандартной дозой не выявили влияния Стрепсилса на течение беременности, развитие плода или выявление пороков развития. Нет доступных данных о воздействии на фертильность или развитие после рождения.

Показания к применению

Для облегчения симптомов инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки.

Источник

Острый ринофарингит в педиатрической практике

Рассмотрены методы купирования симптомов острых респираторных вирусных инфекций и ринофарингита в амбулаторной педиатрической практике. Показано, что амилметакрезол оказывает антимикотическое и антисептическое действие, активен в отношении грамположительн

Methods of rapid relief of acute respiratory viral infections and rhinopharyngitis symptoms in outpatient pediatric practice were considered. Amylmetacresol was stated to have antimycotic and antiseptic effect, and active in respect to gram-positive and gram-negative microorganisms.

Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) по-прежнему остаются ощутимой медицинской и социально-экономической проблемой. Так, ОРВИ составляют около 90% всей инфекционной патологии [13], при сезонных ежегодных эпидемических подъемах заболеваемости ОРВИ заболевает более 10% населения [14]. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, взрослый человек переносит ОРВИ дважды в год. Временная нетрудоспособность взрослого населения вследствие ОРВИ в России ежегодно составляет 25–30% от общей временной нетрудоспособности, что обусловливает существенный экономический ущерб. Кроме того, респираторные вирусы снижают функциональную активность иммунной системы, что приводит к тяжелому клиническому течению заболеваний и присоединению различных бактериальных осложнений. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что в среднем каждый ребенок переносит от 3 до 5 эпизодов ОРВИ в год. Наибольшая заболеваемость острыми респираторными инфекциями встречается у детей раннего возраста, дошкольников и младших школьников. К факторам, влияющим на повышенную частоту ОРВИ у детей, следует относить: анатомо-физиологические особенности респираторного тракта (узкие просветы дыхательных путей, недостаточное развитие эластической ткани и др.), запаздывание созревания иммунной системы, социальные условия жизни (питание, бытовые условия) и др. Особо следует отметить пассивное курение, приводящее к снижению местного иммунитета слизистых респираторного тракта и повышению аллергизации организма. Одним из важных факторов, влияющих на частоту простудных заболеваний, является проживание в экологически неблагоприятных районах. Повышение содержания различных ксенобиотиков в воздухе, воде, продуктах питания сопровождается накоплением их в организме, что приводит к изменениям клеточного метаболизма, нарушениям гомеостаза и иммунной защиты [9].

Одним из проявлений ОРВИ является острый инфекционный ринофарингит (изолированный острый инфекционный ринит у детей встречается крайне редко). Из-за большого количества возбудителей, которые могут вызывать данное заболевание, четкой его сезонности не существует. Однако отмечено, что пики риновирусной инфекции приходятся на весну и осень, зимой же данное заболевание чаще вызывается респираторно-синцитиальным вирусом. Основными бактериальными возбудителями острого инфекционного ринита считают Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes и Haemophilus influenzae.

При инфицировании риновирусом основная часть мерцательного эпителия полости носа остается относительно интактной, в связи с чем ринит протекает сравнительно легко и реже сопровождается осложнениями. Риновирус, попадая на слизистую оболочку, соединяется с молекулами внутриклеточной адгезии, которые постоянно экспрессированы на эпителиальных клетках полости носа и носоглотки. Затем вирус проникает через мембрану клетки в ее цитоплазму, внося туда свою рибонуклеиновую кислоту (РНК) для репликации. После репликации вирус распространяется по слизистой оболочке полости носа, образуя разбросанные участки инфицированного эпителия. Воспалительные изменения, происходящие в слизистой оболочке, включают выделение медиаторов и стимуляцию чувствительных нервных окончаний, расширение кровеносных сосудов и повышение их проницаемости, клеточную инфильтрацию, гиперпродукцию желез.

Дифференциальный диагноз следует проводить с дифтерийным назофарингитом (при дифтерии обычно визуализируются грязно-серые налеты; исследование мазка из носоглотки обычно позволяет четко установить дифтерийный характер поражения); с врожденным сифилитическим и гонококковым процессом (здесь на первый план выступают другие признаки — гонорейный конъюнктивит, при люэсе — гепатоспленомегалия, характерные кожные изменения); с заболеваниями клиновидной пазухи и клеток решетчатого лабиринта (здесь рентгенографическое исследование помогает установить правильный диагноз) [10].

В амбулаторной педиатрической практике наиболее предпочтительно назначение средств, купирующих основные симптомы заболевания и позволяющих свести к минимуму количество приема лекарственных препаратов.

При лечении острого ринита следует учитывать фазу заболевания: сухая стадия (стадия раздражения), стадия серозного отделяемого, стадия слизисто-гнойного отделяемого (стадия разрешения). В первую фазу используются различные масляные препараты, которые вводятся в полость носа. Возможно применение и аэрозолей. Неплохой эффект достигается от местного введения иммунных и противовирусных препаратов, например интерферона [16]. Возможно использование горячих ванн, растираний, тепловых процедур.

Кроме того, необходимо промывание полости носа солевыми растворами, способствующими лучшему очищению слизистой оболочки носа и элиминации вируса. Считается, что содержание в растворе для промывания носа таких микроэлементов, как Са, Fе, К, Мg, Сu, способствует повышению двигательной активности ресничек, активизации репаративных процессов в клетках слизистой оболочки носа и нормализации функции ее желез [15]. Перечисленные микроэлементы содержатся в препаратах из воды минеральных источников, обладающей лечебными свойствами (например, Сальц), и препаратах, которые готовят из морской воды, стерилизуя ее и доводя содержание солей до изотонической концентрации. Данные средства способствуют разжижению слизи и облегчают ее удаление из носа, усиливают резистентность слизистой оболочки носа к болезне­творным бактериям и вирусам.

В стадии серозной экссудации рекомендуется применять местные вяжущие препараты (Колларгол и Протаргол), изотонические растворы для промывания носа, деконгестанты в виде геля или капель в нос. При наличии выраженных общих симптомов назначаются жаропонижающие препараты, обильное питье.

В третьей стадии также используются изотонические растворы для промывания носа, сосудосуживающие препараты. Следует помнить, что из-за опасности формирования медикаментозного ринита (синдром «рикошета») сроки использования местных деконгестантов у детей примерно в 2 раза меньше, чем у взрослых, и составляют 3–5 дней. Детям младшего возраста желательно применять препараты короткого действия из-за опасности длительной ишемии не только слизистой оболочки полости носа, но и мозга, что может провоцировать общие судороги [1]. Применяются противовирусные препараты, иммуномодуляторы. Также возможна антигистаминная терапия.

При наличии обильного серозно-гнойного отделяемого необходимо проведение эвакуации экссудата. Оптимальным представляется использование аспираторов, с помощью которых полость носа освобождается от слизистого секрета. Конструкция современных аспираторов предусматривает предотвращение попадания удаленной слизи в полость носа. Кроме того, гигиенический процесс находится под контролем мамы, которая своим дыханием регулирует давление в насадке. Следует также отметить, что использование одноразовых насадок, предусмотренное в современных аспираторах, способствует предотвращению реинфицирования.

Нередко первыми симптомами ринофарингита являются боли, першение и саднение в глотке, доставляющие заметный дискомфорт маленьким пациентам, особенно в первые дни болезни. Дети грудного возраста становятся более беспокойными, у них нарушается сон, ухудшается аппетит. Диагноз фарингита устанавливается на основании фарингоскопии (осмотра глотки): определяются гиперемия, отек и инфильтрация слизистой оболочки задней стенки глотки, небных дужек, иногда и мягкого неба. При боковом фарингите определяется гиперемия и отек боковых валиков глотки. Степень гиперемии слизистой оболочки глотки может быть различной: от слабой до выраженного воспаления с налетами или гнойным экссудатом. Лихорадка, шейная лимфаденопатия и лейкоцитоз отмечаются как при вирусном, так и при бактериальном фарингите.

Известно, что примерно 70% фарингитов вызываются вирусами, среди которых отмечают риновирусы, коронавирусы, среди бактериальных возбудителей острого фарингита ведущая роль принадлежит бета-гемолитическому стрептококку группы А: 15–30% случаев заболевания у детей и 5–17% случаев у взрослых, относительно редко (

О. В. Зайцева, кандидат медицинских наук, доцент

ФГБУ НКЦ оториноларингологии ФМБА России,
ГБУЗ МОНИКИ им. М. Ф. Владимирского, Москва

Источник