Амилнитрит антидот при поражении чем
Амилнитрит
Показания к применению
Отравление синильной кислотой и ее солями (цианидами), купирование приступов стенокардии (в исключительных случаях при отсутствии др. антиангинальных ЛС), профилактика послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или комбинированная терапия).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Жидкость для ингаляций
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, инфаркт миокарда (недавно перенесенный); геморрагический инсульт, недавняя ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома с повышением внутриглазного давления, беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).C осторожностью. Геморрагический инсульт, у больных с дефицитом метгемоглобин-редуктазы и др. нарушениями перехода метгемоглобина в Hb.
Как применять: дозировка и курс лечения
Ингаляционно; применяют путем вдыхания после нанесения препарата на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, в положении «лежа», откинувшись или «сидя».
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее и антиангинальное средство. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает расширительную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию.
Органический нитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение.
Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140/мин).
При отравлении синильной кислотой и ее солями может применяться благодаря способности образовывать метгемоглобин, связывающий ион CN (образует нетоксичный цианметгемоглобин), и предупреждать поражение тканевых дыхательных ферментов.
Вдыхание паров сопровождается сексуальным возбуждением, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания).
Побочные действия
Аллергические реакции, преходящая головная боль, головокружение, гиперемия лица и верхней половины туловища, тошнота, рвота, диарея, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, тахикардия, астения, миастения, тревожность, повышенное потоотделение, снижение АД.
Особые указания
В настоящее время в качестве антиангинального средства практически не применяется (только в исключительных случаях, при отсутствии др. антиангинальных ЛС).
Вскрытие ампул препарата сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары препарата образуют с воздухом взрывоопасные смеси.
Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение препаратом с минимально эффективных доз.
Медицинскому персоналу и др. лицам, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров.
Известны случаи злоупотребления препаратом с целью вызвать эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается значительным риском отравления.
Взаимодействие
Этанол усиливает выраженность побочных эффектов препарата (возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса).
При одновременном применении с др. ЛС, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов препарата; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта препарата.
Лечение препаратом устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.
Амилнитрит
Химическое название
3-метилбутиловый и 2-метилбутиловый эфиры азотистой кислоты, смесь
Химические свойства
Смесь эфиров выглядит как прозрачная жидкость с желтым отливом, особо летучая, обладает сильным фруктовым запахом, схожим с грушевой эссенцией. Амилнитрит начинает активно испаряться при комнатной температуре, легко воспламеняем. Вещество плохо растворяется в воде, хорошо смешивается со спиртом, хлороформом, эфиром. Плотность соединения примерно 0,870.
Фармакологическое действие
Сосудорасширяющее, антидот при некоторых видах отравления (цианид), антиангинальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство активирует фермент гуанилатциклазу, благодаря которому повышается содержание цГМФ в стенках сосудов, снижается их тонус и происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудистого русла. Вещество расширяет как периферические, так и мозговые и коронарные сосуды. После приема Амилнитрита происходит коронародилатация, расширение сосудов по периферии, снижение артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов, разгрузка сердечной мышцы. Лекарственное средство восстанавливает баланс между потребностью миокарда в кислороде и его количеством.
В связи со способностью препарата стимулировать приток крови к мозговым артериям и артериолам, может повыситься внутричерепное и внутриглазное давление. Также средство вызывает учащение дыхания и тахикардию.
При вдыхании паров Амилнитрита происходит покраснение лица, повышение температуры тела, ощущение тепла. На гладкие мышцы внутривенных органов вещество оказывает спазмолитическое действие.
При ингаляционном использовании активный компонент полностью абсорбируется в альвеолах легких. Метаболизируется соединение путем гидролитической денитрогенации. Порядка трети введенной дозы выводится с помощью почек с мочой.
Эффект от лекарства наблюдается в течение 30-60 секунд. Максимального своего значения достигает через 60-120 секунд. Продолжительность действия лекарства до 5 минут. Редко – до 10.
Также вещество связывает в крови метгемоглобин при интоксикации цианидом, предотвращает блокаду окисленных фрагментов цитохромов. Данное свойство используется при отравлении цианидами.
У лекарственного средства есть характерный побочный эффект. Оно вызывает эйфорию и сексуальное возбуждение. Поэтому данным веществом часто злоупотребляют и используют не по показаниям.
Показания к применению
Противопоказания
Лекарство нельзя принимать:
Побочные действия
После ингаляции препаратом могут возникнуть:
При длительном частом использовании может развиться привыкание к данному веществу.
Амилнитрит, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Вещество принимают с помощью ингаляций.
Средство наносят на поверхность ваты, носовой платок, марлю или нечто подобное и вдыхают. Ингаляцию рекомендуется проводить в сидячем положении или положении лежа.
Для того, что устранить стенокардию рекомендуется нанести 2-3 капли вещества. Для детей разовая дозировка – 1-2 капли препарата.
При необходимости ингаляцию можно повторить через 3, 4 или 5 минут.
Максимальная разовая доза для взрослого составляет 6 капель (около одной сотой доли миллилитра). Максимальная суточная дозировка – 30 капель.
В течение суток процедуру можно повторять, пока количество лекарства не достигнет 0,5 мл.
Передозировка
При приеме 5-10 капель за раз проявляются: покраснение и прилив крови к лицу, сильная головная боль, тахикардия.
После ингаляции 10 капель средства у пострадавшего может развиться мышечная слабость, рвота, потливость, упасть АД, возникнуть ощущение удушья, обморок, нарушения в работе дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
В качестве мер по спасению пострадавшего показаны: переливание крови, кислород, введение метиленового синего (0,001 грамм на мг веса) в качестве антидота Амилнитрита.
Рекомендуется опустить голову пациента на уровень туловища, попросить его медленного и глубоко дышать, сгибать и разгибать конечности пострадавшего.
Антидот метиленовый синий можно вводить в том случае, если лекарство не использовали в качестве антидота от цианида.
Взаимодействие
Вещество нельзя сочетать с этиловым спиртом.
С осторожностью препарат сочетают с прочими лекарственными средствами, понижающими артериальное давление, могут усилиться гипотензивные эффекты.
Вещество нейтрализует действие норэпинефрина и эпинефрина.
Симпатомиметики (эпинефрин, фенилэфрин, эфедрин) усиливают антиангинальный эффект от приема препарата.
Условия продажи
Для того чтобы приобрести лекарство, нужен рецепт.
Условия хранения
Средство рекомендуется хранить в сухом, хорошо проветриваемом, темном месте, где температура не превышает 10 градусов Цельсия.
Хранить в защищенном от доступа детей месте.
Срок годности
Особые указания
Медикам и другим людям, которые могут случайно вдохнуть пары данного средства нужно соблюдать особую осторожность.
На данный момент имеется множество других более эффективных и безопасных веществ, обладающих антиангинальным эффектом. Поэтому Амилнитрит практически не используется.
Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с геморрагическим инсультом, дефицитом фермента метгемоглобинредуктазы или прочими нарушениями функции метгемоглобина.
Лечение средством лучше всего начинать с минимально эффективных дозировок, чтобы избежать процесса развития толерантности к препарату.
Злоупотребление данным веществом может привести к отравлению и нежелательным последствиям для организма.
Детям
Лекарство нельзя давать детям до 5 лет. Также для детей необходимо скорректировать дозировку.
С алкоголем
Этанол и содержащие его напитки усиливает побочные реакции, возникающие в процессе лечения средством, может сильно снизиться артериальное давление, возникнуть коллапс.
Амилнитрит (Amylnitrite)
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 29.12.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амилнитрит
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее средство, обладает антиангинальным действием. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает дилатационную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию. Амилнитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140/мин).
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Амилнитрит
Режим дозирования
Применяют ингаляционно. После нанесения на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, вдыхают в положении «лежа», откинувшись или «сидя». Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: преходящая головная боль, головокружение, тревожность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: аллергические реакции, астения, миастения, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Особые указания
В настоящее время в качестве антиангинального средства практически не применяется (только в исключительных случаях, при отсутствии других антиангинальных средств).
Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.
C осторожностью применять при геморрагическом инсульте, у пациентов с дефицитом метгемоглобинредуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в Hb.
Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимальной эффективной дозы.
Медицинскому персоналу и другим лицам, обслуживающим пациента, следует избегать вдыхания паров.
Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью вызвать эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается значительным риском отравления.
Лекарственное взаимодействие
Этанол усиливает выраженность побочных эффектов амилнитрита: возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта амилнитрита. Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.
Амилнитрит
Фармакодинамика
Амилнитрит — вазодилатирующее средство с антиангинальным действием.
Путём активации гуанилциклазы повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Угнетением сосудодвигательного центра проявляется вазодилатирующий эффект. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает дилатационную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию.
Амилнитрит улучшает коронарное кровообращение, снижает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (снижает общее периферическое сосудистое сопротивление), уменьшает потребность миокарда в кислороде.
Под действием амилнитрита в крови образуется метгемоглобин, который связывает ион СN, образуя нетоксичный цианметглобин, который не оказывает повреждающего действия на тканевые дыхательные ферменты.
Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах. Повышает внутриглазное и внутричерепное давление.
Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n. vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120–140/мин).
Обладает способностью образовывать в крови метгемоглобин (в дозах, близких к токсическим), временно связывающий и обезвреживающий цианид-ионы (в случае интоксикации цианидами), и предупреждает блокаду окислённой фракции цитохромов (содержат трёхвалентный атом железа).
При вдыхании паров возникает сексуальное возбуждение и чувство эйфории, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания).
Фармакокинетика
Сосудорасширяющий эффект начинается через 30–60 секунд, достигает максимума через 1–2 минуты, продолжается от 3 до 10 минут. После ингаляций осаждается в лёгочных альвеолах, метаболизируется в печени и выводится с мочой.
Показания
Противопоказания
С осторожностью
У лиц пожилого возраста, склонных к ортостатической гипотензии и больных, принимающих гипотензивные препараты.
У больных с дефицитом метгемоглобинредуктазы вследствие алкогольного опьянения вероятно развитие толерантности к амилнитриту. Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимально эффективных доз.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Следует учитывать, что вазодилатация приводит к ухудшению плацентарного кровотока.
Противопоказано к применению при беременности.
Лактация
Нет данных о проникновении в грудное молоко. Следует учитывать возможность тяжёлых неблагоприятных эффектов у грудных детей.
На время лечения необходимо отказаться от кормления грудью.
Применение в детском возрасте
Противопоказано детям до 5 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует использовать у людей пожилого возраста из-за повышенного риска развития ортостатической гипотензии.
Способ применения и дозы
Препарат из ампулы наносится на носовой платок или марлевый тампон. Пары вдыхаются в положении лёжа или сидя.
Дозировка для детей старше 5 лет: 1–2 капли.
Взрослым: по 2–3 капли.
Подавать для вдыхания в течение 30–60 секунд через 5 минут до того времени, как пациент не придёт в сознание. Затем повторять ингаляции через 10–20 минут и один час в течение суток. Высшая суточная доза: 0,5–1 мл, 30–60 капель.
Высшая разовая доза для взрослых 6 капель (0,1 мл).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Преходящая головная боль, головокружение, тревожность, двигательное беспокойство, слабость, обморок, бледность, холодный пот.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови
Прилив крови к лицу и шее, гипотензия, в том числе ортостатическая, тахикардия, метгемоглобинемия (при длительном применении в высоких дозах).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, диарея.
Прочие
Непроизвольные мочеиспускание и дефекация, гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость), кожная сыпь, аллергические реакции, астения, миастения, повышенное потоотделение.
При длительном применении — привыкание (толерантность).
Передозировка
Симптомы
Дозы от 5 до10 капель: гиперемия лица, интенсивная головная боль, тахикардия.
Дозы от 10 капель — диффузный цианоз, удушье, беспокойство, повышенное потоотделение, падение артериального давления до коллапса, мышечная слабость, тошнота, рвота, побледнение, обморочное состояние и другие проявления сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности.
Лечение
Подача кислорода под повышенным давлением, переливание крови.
Специфический антидот — метиленовый синий (1 % раствор метилтиониния гидрохлорида) в дозе 0,001 г/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами). Пациенту необходимо опустить головной конец кровати, глубоко дышать и сгибать-разгибать конечности.
Взаимодействие
Алкоголь усиливает побочные эффекты, особенно сердечно-сосудистые (возможно выраженное снижение артериального давления вплоть до коллапса).
При одновременном применении с гипотензивными лекарственными средствами, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита.
Одновременное применение с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно ослабление антиангинального эффекта амилнитрита.
Амилнитрит устраняет действие норэпинефрина и эпинефрина.
Особые указания
Медицинскому персоналу и другим людям, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров.
В качестве антиангинального средства амилнитрит используется только при полном отсутствии иных медикаментов.
Для предупреждения побочных эффектов у пациентов, принимающих амилнитрит систематически, рекомендуется периодический контроль артериального давления и мониторирование сердечной деятельности.
Следует избегать приёма алкоголя, а также соблюдать осторожность при одновременном назначении с антигипертензивными препаратами. В случаях передозировки при необходимости применения сосудосуживающих средств следует избегать назначения эпинефрина.
Ампула открывается с сильным хлопком вследствие повышенного давления от паров, образованных во время хранения. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Следует защищать от открытых источников огня, нагревания и солнечного света.
Меры предосторожности
Избегать применения амилнитрита не по назначению врача в качестве наркотического средства либо для повышения потенции — часты передозировки.
АМИЛНИТРИТ (AMYL NITRITE) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее средство, обладает антиангинальным действием. Активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Центральный вазодилатирующий эффект обусловлен угнетением сосудодвигательного центра. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает дилатационную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию. Амилнитрит уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах (возможно повышение внутричерепного давления); в сосудах глазного яблока (может увеличивать внутриглазное давление). Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n.vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120-140/мин).
Фармакокинетика
Показания активного вещества АМИЛНИТРИТ
Режим дозирования
Применяют ингаляционно. После нанесения на носовой платок, небольшой кусок ваты или марли, вдыхают в положении «лежа», откинувшись или «сидя». Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: преходящая головная боль, головокружение, тревожность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: аллергические реакции, астения, миастения, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Особые указания
В настоящее время в качестве антиангинального средства практически не применяется (только в исключительных случаях, при отсутствии других антиангинальных средств).
Вскрытие ампул сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле при хранении и нагревании. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.
C осторожностью применять при геморрагическом инсульте, у пациентов с дефицитом метгемоглобинредуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в Hb.
Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимальной эффективной дозы.
Медицинскому персоналу и другим лицам, обслуживающим пациента, следует избегать вдыхания паров.
Известны случаи злоупотребления амилнитритом с целью вызвать эйфорию и в качестве стимулятора половой функции, что сопровождается значительным риском отравления.
Лекарственное взаимодействие
Этанол усиливает выраженность побочных эффектов амилнитрита: возможно выраженное снижение АД, вплоть до коллапса.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами, вызывающими снижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита; с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно снижение антиангинального эффекта амилнитрита. Амилнитрит устраняет действие эпинефрина и норэпинефрина.