Амлодипин и верапамил в чем разница

Место амлодипина в современной клинической практике

Амлодипин — представитель антагонистов кальция из подгруппы дигидропиридинов. В механизме действия дигидропиридиновых антагонистов кальция основной является способность вызывать дилатацию периферических артерий. В отличие от недигидропиридиновых антагони

Амлодипин — представитель антагонистов кальция из подгруппы дигидропиридинов. В механизме действия дигидропиридиновых антагонистов кальция основной является способность вызывать дилатацию периферических артерий. В отличие от недигидропиридиновых антагонистов кальция — верапамила и дилтиазема — дигидропиридиновые антагонисты кальция в незначительной степени влияют на сократимость миокарда и вообще не влияют на функцию синусового узла и атриовентрикулярную проводимость. Эти их свойства в значительной степени определяют особенности клинического применения.

Амлодипин отличается очень длительным периодом полувыведения (35–45 ч) и способностью поддерживать постоянный уровень концентрации в крови. По-видимому, это в первую очередь объясняется более низкой растворимостью амлодипина в жирах. Препарат медленно абсорбируется, пик концентрации достигается через 6–12 ч. Биодоступность составляет 60–65%. Амлодипин метаболизируется в печени, превращаясь в фармакологически неактивные метаболиты, выводящиеся с мочой. Нарушение функции почек практически не влияет на фармакокинетику амлодипина. При заболеваниях печени период полувыведения амлодипина может существенно увеличиваться: в этих случаях доза препарата должна быть уменьшена.

Длительный период полувыведения обеспечивает значительную продолжительность действия препарата — она может достигать 2 сут и более. Способность препарата длительно поддерживать равномерную концентрацию в крови значительно уменьшает вероятность возникновения побочных эффектов, характерных для короткодействующих антагонистов кальция. По продолжительности и равномерности эффекта амлодипин превосходит другие антагонисты кальция пролонгированного действия, в частности фелодипин с замедленным высвобождением [1].

Показаниями для применения амлодипина, как и других дигидропиридиновых антагонистов кальция, в первую очередь являются артериальная гипертензия (АГ) и стабильная стенокардия напряжения. При АГ амлодипин вызывает отчетливое снижение систолического и диастолического артериального давления (АД), не уступая по эффективности другим основным антигипертензивным препаратам (как из группы антагонистов кальция, так и из других групп). Как правило, гипотензивный эффект достигается при назначении 5 мг амлодипина (при однократном приеме), однако у некоторых больных он является достаточным и при использовании 2,5 мг. Если эффект 5 мг препарата является недостаточным, дозу амлодипина увеличивают до 10 мг.

Амлодипин хорошо сочетается с большинством других антигипертензивных препаратов: любыми классами диуретиков, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), ингибиторами рецепторов к ангиотензину II. Особенно оправданной является комбинация амлодипина с β-адреноблокаторами, так как при этом наблюдается потенцирование действия обоих препаратов, а также взаимное ослабление их побочных эффектов. Нежелательно сочетать амлодипин с недигидропиридиновыми антагонистами кальция — верапамилом и дилтиаземом, а также с α-адреноблокаторами.

У больных ишемической болезнью сердца (ИБС), страдающих стабильной стенокардией напряжения, амлодипин дает отчетливый антиангинальный эффект, что является следствием уменьшения ишемии миокарда во время физической нагрузки и выражается в увеличении переносимости физической нагрузки, уменьшении числа приступов стенокардии, снижении потребности в приеме нитроглицерина. Антиангинальное действие амлодипина не уступает таковому других антиангинальных препаратов, в первую очередь нитратов и β-адреноблокаторов. Антиишемическое действие амлодипина у больных ИБС со стабильной стенокардией напряжения было продемонстрировано в исследовании CAPE [2]. В нем было показано, что при назначении амлодипина наблюдалось существенное уменьшение количества и продолжительности эпизодов ишемии миокарда (в сравнении с плацебо), причем это действие амлодипина продолжается в течение суток. Переносимость амлодипина, по данным этого исследования, почти не отличалась от переносимости плацебо.

При лечении больных ИБС, как и при АГ, амлодипин очень хорошо сочетается с β-адреноблокаторами. Комбинация амлодипина с нитратами хотя и возможна, но, как правило, не является оптимальной, так как и амлодипин, и нитраты обладают вазодилатирующим действием — при их совместном применении может наблюдаться избыточное снижение АД и возникать рефлекторная тахикардия.

Амлодипин хорошо изучен с позиций доказательной медицины. Высокая эффективность и хорошая переносимость этого препарата, а также удобство назначения (1 раз в день) способствовали тому, что амлодипин использовался в качест­ве стандарта антагониста кальция в многочисленных контролируемых исследованиях по длительному лечению АГ и ИБС. Так, в исследовании TOMHS, в котором сравнивалась эффективность основных классов гипотензивных препаратов у больных мягкой АГ, амлодипин продемонстрировал такую же эффективность, как и β-блокаторы, диуретики, иАПФ и α-адреноблокаторы [3]. При этом приверженность назначенному лечению была наибольшей при назначении амлодипина.

Амлодипин был выбран в качестве представителя антагонистов кальция и в самом крупном на сегодняшний день исследовании ALLHAT, в котором в течение 6 лет более чем у 40000 больных изучали влияние антагонистов кальция, иАПФ, диуретиков и α-адреноблокаторов на вероятность возникновения осложнений АГ [4]. В этом исследовании было продемонстрировано, что амлодипин ничем не отличался от хлорталидона по влиянию на общую смертность, частоту возникновения ИБС и ее осложнений, мозгового инсульта. Диуретик хлорталидон, по данным исследования ALLHAT, оказался наиболее эффективным и безопасным препаратом. Лишь во влиянии на частоту возникновения сердечной недостаточности амлодипин достоверно уступал хлорталидону.

В исследовании VALUE было включено 15245 больных АГ старше 50 лет, имеющих повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений [5]. С помощью рандомизации их делили на группы, получающие в качестве основного препарата антагонист рецепторов ангиотензина II валсартан (лечение начинали с дозы 80 мг/сут или амлодипин (лечение начинали с дозы 5 мг/сут). Для достижения целевых цифр АД в дальнейшем доза обоих препаратов могла быть увеличена; возможно, было также присоединение гипотензивных препаратов других классов (кроме иАПФ). Длительность наблюдения составила в среднем 4,2 года.

Исследование VALUE показало важность быстрого достижения так называемых целевых цифр АД (в течение нескольких недель, а не нескольких месяцев, как считалось ранее), причем, как уже отмечалось, целевые цифры АД достигались быстрее на фоне применения амлодипина. Кроме того, исследование VALUE еще раз продемонстрировало, что для этого обычно необходимо использовать несколько гипотензивных препаратов.

В ряде исследований изучалась способность амлодипина влиять на течение атеросклеротического процесса. Так, в исследовании PREVENT амлодипин назначали больным ИБС в течение 3 лет и изучали его влияние на течение атеросклероза коронарных и сонных артерий [6]. Было показано, что амлодипин (в отличие от плацебо) достоверно уменьшает толщину интимы-медии сонных артерий; одновременно у больных, получавших амлодипин, регистрировали существенное уменьшение частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и необходимости оперативных вмешательств на коронарных артериях.

Исследование CAMELOT имеет принципиальное значение для решения вопроса о тактике лечения больных, страдающих хронической ИБС без АГ. В это исследование включили 1991 больного с ангиографически подтвержденными стенозами в коронарных артериях [7].

Эти больные исходно получали современную терапию (в большинстве случаев она заключалась в назначении Аспирина, β-адреноблокаторов и статинов). Все эти больные с помощью двойного слепого рандомизированного метода были разделены на три группы: к исходной терапии добавляли либо амлодипин (5–10 мг/сут), либо иАПФ эналаприл (10–20 мг/сут), либо плацебо. Длительность наблюдения составляла 2 года.

По данным исследования CAMELOT, как амлодипин, так и эналаприл вызывали достоверное снижение АД (амлодипин — в среднем на 4,8/2,5 мм рт. ст., эналаприл — в среднем на 4,9/2,4 мм рт. ст.). Сердечно-сосудистые осложнения зарегистрированы в 23,1% случаев в группе плацебо, в 16,6% случаев в группе применения амлодипина и в 20,2% случаев в группе применения эналаприла. Внутрисосудистое УЗИ выявило прогрессирование атеросклероза в группе плацебо, тенденцию к прогрессированию атеросклероза в группе применения эналаприла и отсутствие прогрессирования атеросклероза в группе применения амлодипина.

Данные исследования CAMELOT свидетельствуют о том, что добавление амлодипина к стандартной терапии ИБС является не менее оправданным (а возможно, и более предпочтительным), чем добавление к терапии иАПФ. Напомним, что добавление к терапии ИБС иАПФ стали считать обязательным после окончания исследований HOPE и EUROPA. В данных исследованиях было продемонстрировано, что присоединение к стандартной терапии ИБС иАПФ достоверно снижает вероятность осложнений этого заболевания.

В одном из недавно завершившихся — многоцентровом рандомизированном контролируемом — исследований ASCOT-BPLA сравнивалось влияние двух терапевтических тактик на частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с АГ и тремя и более факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний [8].

В данном исследовании 19257 пациентов с АГ в возрасте 40–79 лет были разделены на две группы лечения. Пациенты первой группы получали амлодипин 5–10 мг/сут, к которому при необходимости добавлялся периндоприл в дозе 4–8 мг/сут (терапия, основанная на амлодипине, n = 9639), второй — атенолол 50–100 мг/сут, к которому при необходимости добавлялся тиазидный диуретик бендрофлуметиазид 1,25–2,5 мг/сут (терапия, основанная на атенололе, n = 9618).

Критериями включения в исследование для нелеченной ранее АГ был уровень АД > 160/100 мм рт. ст. и > 140/90 мм рт. ст. для пациентов, получающих антигипертензивные препараты. Факторами риска в данном исследовании считались гипертрофия миокарда левого желудочка по данным ЭКГ или ЭхоКГ, другие специфические изменения на ЭКГ, сахарный диабет 2 типа, заболевания периферических артерий, перенесенный ранее инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА), мужской пол, возраст более 55 лет, микроальбуминурия или протеинурия, курение, индекс атерогенности более 6, семейный анамнез ранней ИБС. В исследование не включались пациенты с ранее перенесенным инфарктом миокарда, стенокардией, инсультом или ТИА, диагностированными в течение последних 3 мес перед включением в исследование, сердечной недостаточностью, неконтролируемыми нарушениями ритма сердца, уровнем триглицеридов более 4,4 ммоль/л и другими клинически значимыми отклонениями.

Конечными точками данного исследования были нефатальный инфаркт миокарда, включая безболевой, и фатальные сердечно-сосудистые исходы. Длительность исследования составила 5,5 лет.

С. Ю. Марцевич, доктор медицинских наук, профессор
С. Н. Толпыгина, кандидат медицинских наук
ГНИЦ профилактической медицины, Москва

Источник

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

Причины гипертонии

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Источник

Что лучше: Амлодипин или Верапамил

Амлодипин

Верапамил

Исходя из данных исследований, Верапамил лучше, чем Амлодипин. Поэтому мы советуем выбрать его.

Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.

Сравнение эффективности Амлодипина и Верапамила

Эффективность у Амлодипина достотаточно схожа с Верапамилом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Амлодипина более выраженный, то при применении Верапамила даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Амлодипина и Верапамила примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Амлодипина и Верапамила

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Амлодипина она достаточно схожа с Верапамилом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Амлодипина, также как и у Верапамила мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Амлодипина нет никаих рисков при применении, также как и у Верапамила.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Амлодипина и Верапамила.

Сравнение противопоказаний Амлодипина и Верапамила

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Амлодипина достаточно схоже с Верапамилом и составляет удовлетворительное количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Амлодипина и Верапамила может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Амлодипина и Верапамила

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Амлодипина достаточно схоже со аналогичными значения у Верапамила. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Амлодипина значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Верапамила.

Сравнение побочек Амлодипина и Верапамила

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Амлодипина больше нежелательных явлений, чем у Верапамила. Это подразумевает, что частота их проявления у Амлодипина низкая, а у Верапамила низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Амлодипина возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Верапамила.

Сравнение удобства применения Амлодипина и Верапамила

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Амлодипина примерно одинаковое с Верапамилом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:48:15

Источник

«Таблетка от давления»: как это работает

Поделиться:

Наверное, нет ни одной другой группы лекарств, в которой было бы так много препаратов. К тому же большинство средств имеет добрый десяток аналогов, что сеет среди антигипертензивных хаос, здравому уму малоподвластный. Но ум хорошего кардиолога и профессионального фармацевта может постигнуть и не такой лекарственный ералаш.

«Много» — не значит «хорошо»

Разнообразие антигипертензивных препаратов во многом связано с тем, что сегодня наряду с современными продолжают использоваться средства, которыми лечились наши бабушки. К счастью, применяются они достаточно редко, но, тем не менее, смуту в лечение гипертонии вносят. К тому же следует учитывать, что в российских аптеках до сих пор можно запросто купить любой антигипертензивный препарат без рецепта врача. А это значит, что самолечение гипертонической болезни, которое нельзя назвать иначе, чем «самомучение», продолжает процветать и приносить горькие плоды.

Но неужели есть большая разница, как и чем снижать давление: главное же, чтобы тонометр показывал норму или приближенные к ней цифры? Конечно, есть, и вот почему.

Дело в том, что многие антигипертензивные препараты приводят к резкому снижению давления. Это не лучшим образом сказывается на самочувствии больного, однако есть последствия гораздо более серьезные. Если постоянно принимать эти лекарства, эластичность сосудистой стенки, регулярно напрягающейся и расслабляющейся, снижается. В результате развиваются (или быстро прогрессируют) заболевания сердца и сосудов — наиболее опасные осложнения гипертонии.

К препаратам, обладающим резким сосудорасширяющим эффектом, относятся любимые многими поколениями гипертоников адельфан и клонидин. Менее мощное действие на сосуды оказывают дешевые бендазол и его комбинация с папаверином, метамизолом и фенобарбиталом (андипал). Эти средства уменьшают сердечный выброс и при длительном применении ухудшают показатели ЭКГ.

А растительные гипотензивные препараты, например раунатин, и вовсе рассматривать всерьез не приходится: лекарствам, возраст которых уже перевалил за шестой десяток, уже давно найдена более эффективная и безопасная альтернатива.

Шесть групп

Я перечислила далеко не все гипотензивные препараты, которые продолжают выпускаться и применяться, несмотря на серьезные недостатки и побочные эффекты. Их так много, что я боюсь запутать читателя окончательно. Гораздо проще назвать те средства, которые во всем мире признаны препаратами выбора для лечения гипертонии. Они относятся к шести фармакологическим группам:

Механизм действия каждой из этих групп различен и достаточно сложен:

Кстати, разницы в эффективности между ними практически нет. Из ряда препаратов выбиваются нифедипин и каптоприл, которые можно принимать как средства скорой помощи для быстрого снижения давления. Кроме того, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ определенно снижают риск развития сердечно-сосудистых катастроф, вероятность которых значительно возрастает при гипертонии.

Читайте также:
Люди с гипертонией

Как правило, гипотензивный эффект длится 12, а иногда и 24 часов, что позволяет принимать лекарства два или один раз в сутки. Однако далеко не всегда удается справиться с гипертонией с помощью одного препарата.

Когда один в поле не воин

Назначая гипотензивное средство, врач должен стремиться обойтись минимальной дозой. Если приходится повышать дозировку из-за недостаточного антигипертензивного эффекта, следует задуматься о введении второго лекарства — априори безопасней считается принимать два препарата в минимальных дозах, чем один в максимальной. По статистике, больше половины больных не достигают целевых показателей давления с помощью одного средства.

Комбинированная терапия гипертонии может осуществляться как с помощью уже готовых, комплексных препаратов (например, периндоприл + индапамид, лизиноприл + гидрохлортиазид и т. д.), так и за счет сочетания двух разных средств. Однако сочетать тоже нужно с умом — существуют стандартные схемы, доказавшие свою рациональность. Всемирная организация здравоохранения предлагает использовать пять комбинаций:

Правильная терапия

Следует отметить, что даже самый квалифицированный врач вряд ли с первого визита пациента сможет подобрать оптимальную схему лечения гипертонии. Процесс этот подчас длительный и скрупулезный. Больной должен регулярно вести дневник артериального давления и отмечать, как прием препаратов влияет на его показатели. Доктор, анализируя первичные результаты, корректирует дозу или при необходимости вводит еще одно средство. Так продолжается до тех пор, пока эффект не будет достигнут.

Конечная цель гипотензивной терапии — это не быстрое снижение повышенного давления, а недопущение его подъема. У больного гипертонией, получающего адекватное лечение, артериальное давление должно всегда оставаться в норме.

К тому же у тех, кто лечится правильно, снижается риск инфаркта на 20–25 %, инсульта на 35–40 %, а сердечной недостаточности — более чем наполовину. А значит, с современными «таблетками от давления» можно продолжать радоваться жизни, несмотря на гипертонию.

Товары по теме: [product strict=»гидрохлортиазид»](гидрохлортиазид), [product strict=»индапамид»](индапамид), [product strict=»атенолол»](атенолол), [product strict=»бетаксолол»](бетаксолол), [product strict=»метопролол»](метопролол), [product strict=»бисопролол»](бисопролол), [product strict=»небиволол»](небиволол), [product strict=»верапамил»](верапамил), [product strict=»амлодипин»](амлодипин), [product strict=»нифедипин»](нифедипин), [product strict=»фелодипин»](фелодипин), [product strict=»каптоприл»](каптоприл), [product strict=»эналаприл»](эналаприл), [product strict=»лизиноприл»](лизиноприл), [product strict=»рамиприл»](рамиприл), [product strict=»фозиноприл»](фозиноприл), [product strict=»лозартан»](лозартан), [product strict=»валсартан»](валсартан), [product strict=»кандесартан»](кандесартан), [product strict=»ирбесартан»](ирбесартан), [product strict=»телмисартан»](телмисартан), [product strict=»эбрантил»](эбрантил), [product strict=»доксазозин»](доксазозин).

Источник

Лекарства от высокого давления для пожилых

Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.

первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом;

вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.

Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.

Причины повышенного давления у пожилых

почек и надпочечников;

стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.

Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки.

Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:

головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;

чувствительность к перемене погоды;

повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;

ощущение удушья, боли в груди;

повторяющиеся приступы тошноты.

Виды препаратов

Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:

Антагонисты кальция

Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.

Дилтиазем

Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией.

наличие артериальной гипертензии;

профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);

предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.

Источник