Антацидные препараты что это

Обзор современных антацидных средств

Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты. История их применения в медицине насчитывает более 100 лет. По своей химической природе антацидные

Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты. История их применения в медицине насчитывает более 100 лет. По своей химической природе антацидные средства — это основания, вступающие в реакцию с соляной кислотой, в результате чего образуются хлориды, вода и иногда углекислый газ [1].

В настоящее время на фармакологическом рынке РФ представлен большой спектр антацидных средств, основными компонентами которых являются гидрокарбонат натрия, карбонат кальция, гидроксид и фосфат алюминия, цитрат, карбонат, оксид и гидроксид магния. Применяемые в настоящее время антацидные средства отличаются скоростью наступления эффекта, его длительностью, а также способностью оказывать системное воздействие и образовывать углекислый газ в желудке. Антацидные средства делятся на растворимые в воде и нерастворимые [2].

Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция растворяются в воде, действуют быстро, при этом образуется углекислый газ, вызывающий растяжение желудка и стимулирующий вторичную гиперсекрецию соляной кислоты (синдром рикошета). Гидрокарбонат натрия благодаря своей растворимости в воде способен всасываться и оказывать системное действие; при длительном и чрезмерном употреблении этого антацида может развиться ацидоз. Основные растворимые антациды приведены в табл. 1.

Соединения магния и алюминия не растворяются в воде, они отличаются более медленным по сравнению с солями натрия и кальция наступлением эффекта при более продолжительном воздействии. Кроме того, буферная емкость соединений магния и алюминия выше, чем у солей натрия и кальция. Эти соединения практически не всасываются в кровь и частично сорбируют токсины. В больших количествах соли магния обладают слабительным действием, алюминия — запирающим. Основные нерастворимые антациды приведены в табл. 2.

В отличие от всасывающихся антацидов длительное применение невсасывающихся препаратов не приводит к развитию феномена рикошета. Механизм данного явления может быть связан с тем, что невсасывающиеся антацидные средства не только нейтрализуют соляную кислоту, но и абсорбируют пепсин, что приводит к подавлению биосинтеза соляной кислоты. Механизм воздействия, характерный для невсасывающихся препаратов, оказывается более медленным, чем связывание соляной кислоты, однако при этом эффект сохраняется более длительное время [3].

В качестве антацидных средств в последние годы все чаще и чаще используются комплексы, содержащие несколько соединений. Благодаря этому удается варьировать скорость наступления терапевтического эффекта, продолжительность воздействия препарата, а также свести к минимуму его побочные эффекты. Кроме того, некоторые современные препараты обладают и гастропротективным эффектом благодаря содержащимся в них специальным добавкам [8].

Область клинического применения антацидов — кислотозависимые заболевания желудка (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь), эзофагиты, «голодные» боли, изжога у практически здоровых людей [7, 8]. Обычно антациды используются как симптоматическое средство для лечения изжоги, однако может быть рекомендовано и курсовое назначение препаратов — через 1,5 ч после еды или на ночь [4].

В последние годы появились данные о том, что в ряде случаев целесообразно назначать антациды при гиперацидном гастрите, даже если его развитие связано с Helicobacter pylori. Предварительная гипоацидная терапия позволяет в дальнейшем повысить эффективность эрадикации H.pylori, снизить повреждающее действие соляной кислоты на слизистые оболочки желудка [6].

В лечении гастроэзофагальной рефлюксной болезни антациды по сути являются единственными препаратами, положительно влияющими на состояние больного и обладающими длительным терапевтическим эффектом. Применение антацидных средств в качестве монотерапии приводит не только к купированию клинических симптомов заболевания, но и к редукции морфологического субстрата рефлюксной болезни. В результате терапии у больных полностью проходит диспептический синдром [5].

Ниже приводится краткая характеристика некоторых комплексных антацидных препаратов.

Маалокс — комплексный антацидный препарат, содержит гель гидроокиси алюминия и магния, отличается повышенной буферной емкостью. Выпускается в виде таблеток, суспензии или порошка. Применяют внутрь по 1-2 таблетки (предварительно разжевав), или по 1 столовой ложке суспензии, или содержимое 1 пакета на прием. При длительном применении может вызывать рвоту, диарею или запор. Противопоказанием к назначению является тяжелая почечная недостаточность. Маалокс не назначают вместе с тетрациклинами.

Альмагель и Альмагель А — комплексные высокоэффективные антациды. Выпускаются в виде суспензии гидроокиси алюминия и магния. Также содержат D-сорбит. Представляют собой вязкую жидкость. Обладают обволакивающим действием. Применяются не только для симптоматического лечения гиперацидных состояний, но и при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагитах. D-сорбит способствует желчеотделению и оказывает послабляющее действие. Входящий в состав Альмагеля А анестезин обладает обезболивающим действием, что позволяет применять препарат при болях в эпигастральной области. При гиперацидных состояниях препараты назначают по 1-2 столовые ложки на прием, для курсового лечения используется та же дозировка, препараты назначают 2-3 раза в день. Побочные эффекты: запор, при передозировке сонливость. Противопоказания к назначению: прием сульфаниламидных препаратов, выраженные нарушения деятельности почек.

Фосфалюгель содержит фосфат алюминия, гель пектина и агар-агар. Выпускается в пластмассовых пакетах. На прием назначают 1-2 пакета, при этом их или запивают небольшим количеством жидкости, или разводят в 1/2 стакана кипяченой воды. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у Альмагеля.

Гастал — комплексный препарат, не влияющий на кислотно-основное равновесие. Выпускается в виде таблеток, содержащих гель гидроксида алюминия, карбонат и гидроксид магния. На прием назначают 1-2 таблетки, которые следует медленно сосать. Побочные эффекты: тошнота, запор, диарея. Противопоказания: непереносимость препарата или его компонентов, тяжелая почечная недостаточность.

Гелусил — препарат в виде таблеток или порошков, содержащих силикат гидрат алюминия-магния. На прием назначают 1 таблетку (разжевывают) или 1 пакетик порошка (растворяют в 1/4 стакана кипяченой воды). Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность, гиперчувствительность к компонентам препарата.

Тальцид — таблетки, содержащие гидроксикарбонат алюминия-магния. Обычная дозировка на прием — 1-2 таблетки. Побочные эффекты: диарея, жидкий стул. Противопоказания: не назначается детям до 6 лет, при нарушении выделительной функции почек.

Литература

1. Кольцов П. А., Задионченко В. С. Фармакотерапия хронических заболеваний органов пищеварения. — М.: М-Око, 2001, с. 7-12.
2. Лапина Т. Л., Ивашкин В. Т. Современные подходы к лечению язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. — Библиотека русского медицинского журнала. Болезни органов пищеварения, 2001, т. 3, № 1, с. 10-15.
3. Лапина Т. Л. Гиперацидные состояния: принципы лечения. — Consilium medicum, 2001, т. 3, № 6, с. 251-255.
4. Минушкин О. Н. Место современных антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. — Лечащий Врач, 2001, № 5-6, с. 8-10.
5. Нурмухамедова Е. А. Антациды и антагонисты Н2-рецепторов в лечении изжоги. — Consilium provisorum, 2001, т. 1, № 2, с. 10-14.
6. Шептулин А. А. Современные принципы фармакотерапии язвенной болезни — Клиническая медицина, 1996, № 8, с. 17-18.
7. Furu K., Straume B. Use of antacids in a general population. — J. Clin. Epideiol., 1999. V. 52. N. 6. P. 509-516.
8. Maton P. N., Burton M. E. Antacides revisited: a review of their clinical pharmacology and recommended therapeutic use. — Drugs, 1999. V. 57. N. 6. P. 855-870.

Источник

Антациды

Антациды (от греч. ἀντἰ- — против, лат. acidus — кислый) — лекарственные препараты, механизм действия которых основан на химической нейтрализации кислоты желудочного сока.

Состав антацидных препаратов

Основными кислотонейтрализующими действующими веществами современных антацидов являются соединения магния, алюминия и кальция. Многие из современных антацидных препаратов, кроме того, содержат компоненты, воздействующие на желудочно-кишечный тракт, иным, отличным от нейтрализации кислоты способом: слабительные, ветрогонные, спазмолитики, анастетики и другие.

В большинстве современных антацидных препаратах используется сбалансированная комбинация соединений магния (оксид магния, гидроксид магния, пероксид магния, карбонат магния) и алюминия (гидроксид алюминия, фосфат алюминия и другие). Такие антацидные препараты характеризуются более медленным по сравнению с соединениями натрия и кальция наступлением терапевтического эффекта, но зато имеют более длительное время воздействии. Такие соединения не растворяются в воде, практически не всасываются в кровь, характеризуются антипепсической способностью и частично адсорбируют токсины. Соединения алюминия способствуют замедлению моторики кишечника и в больших количествах могут вызывать запоры, а магния — ускорению и имеют слабительное действие.

Соединения алюминия усиливают синтез простагландинов, способствуют образованию защитной плёнки на поверхности повреждённых тканей, адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин, повышают тонус нижнего пищеводного сфинктера. Соединения магния усиливают слизеобразование и резистентность слизистой оболочки желудка. Ниже, в таблице (Харченко Н.В., Черненко В.В.) показаны эффекты действия основных компонентов современных антацидных препаратов ( – отсутствие эффекта, + низкая активность, ++ средняя активность, +++ высокая активность).

Всасывающиеся антациды

Невсасывающиеся антациды

Активными компонентами невсасывающихся антацидов являются гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния. Невсасывающиеся антациды начинают действовать позже, чем всасывающиеся, но продолжительность их действия больше и достигает 2,5–3 часов. Они отличаются буферностью в отношении соляной кислоты желудочного сока и благодаря этому поддерживают кислотность в течение срока своего действия в пределах 3–4 рН.

Сравнение действия различных антацидов

В ЦНИИ Гастроэнтерологии с помощью внутрижелудочной рН-метрии было проведено исследования кислотонейтрализующего эффекта различных антацидов. В Таблице 2 (см. ниже) представлены средние данные по некоторым препаратам: времени начала действия антацида от момента приема препарата, времени действия антацидного препарата, площади ощелачивания (соответствует объему нейтрализованной антацидом кислоты) и индекса ощелачивания, равного площади ощелачивания, деленной на кислотность желудочного сока на момент начала действия препарата.

Время начала действия антацида после введения наименьшее было у маалокса (в среднем 8,9 мин), наибольшее у альмагеля (в среднем 13,5 мин). Средняя продолжительность ощелачивающего эффекта антацидов также колебалась в широких пределах от 28 мин у альмагеля до 56 мин у маалокса. При этом ремагель, фосфалюгель и мегалак занимали промежуточное положение между ними. Анализ рН-грамм показал, что максимальные цифры кислотности после приема различных антацидов отличались незначительно. Однако показатели степени выраженности ощелачивающего эффекта — время достижения максимальных цифр рН и длительность «удержания» максимального эффекта наиболее оптимальными были у маалокса (Ильченко А.А., Селезнева Э.Я.).

Лекарственные формы антацидных препаратов

Наиболее распространены следующие формы выпуска антацидных препаратов: таблетки, таблетки для рассасывания, суспензия для приёма внутрь во флаконе, суспензия для приёма внутрь в пакетиках, содержащих однократную дозу препарата. Форма выпуска имеет важное значение для нейтрализующей способности антацида, а также для удобства его для использования пациентами. Антациды взаимодействуют с ионами водорода только в растворенном состоянии, поэтому растворимость является важным параметром, влияющим на эффективность действия антацидов. Суспензии состоят из более мелких частиц, чем таблетки, поэтому они имеют большую площадь поверхности и быстрее растворяются в желудка. Предварительно разжеванные и рассосанные таблетки обладают более эффективным действием, чем проглоченные целиком.

Однако приём суспензии не всегда удобен для пациентов, ведущий активный образ жизни, поэтому некоторые из них принимают суспензию в домашних условиях, а таблетки — в публичных местах.

Примение антацидов при изжоге и лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Антациды могут применяться как в качестве монотерапии редкой изжоги, не сопровождающейся развитием эзофагита, так и в схемах комплексной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), так как оказываются эффективны в быстром устранении симптомов.

Алюминия фосфат 2,08 г, комбинированные препараты — магалдрат 400 или 800 мг и симетикон 20 или 40 мг, алюминия гидроксид 400 мг и магния гидроксид 400 мг применяют в лечении умеренно выраженных и нечасто возникающих симптомов, особенно тех, которые связаны с несоблюдением рекомендованного образа жизни. Комбинированный препарат, содержащий магалдрат и симетикон, способен быстро нейтрализовать соляную кислоту и длительно поддерживать стабильный уровень pH, очень активно связывать соли желчных кислот. При его применении наблюдается исчезновение симптомов у большинства пациентов с ГЭРБ.

Антациды следует принимать в зависимости от выраженности симптомов обычно после еды и на ночь до стойкого купирования симптомов заболевания, затем «по требованию». Данных, свидетельствующих о возможности их постоянного применения, недостаточно (Рекомендации РГА по диагностике и лечению ГЭРБ, 2020).

Антациды при лечении язвы двенадцатиперстной кишки

Современная медицинская наука абсолютно обоснованно полагает, что основными препаратами, применяемыми при лечении кислотозависимых заболеваний должны быть препараты, наиболее эффективным образом тормозящие кислотопродукцию желудка, которыми сегодня являются ингибиторы протонной помпы. Прием любых антацидов и адсорбентов во время проведения эрадикации Helicobacter pylori нежелателен из-за возможного снижения эффективности антибактериального лечения. Антациды, уступив первенство по подавлению желудочной кислотности ингибиторам протонной помпы и другим антисекреторным препаратам, занимают значительную нишу в терапии кислотозависимых состояний.

Применение антацидных препаратов при лечении хронического дуоденита

Публикации для профессионалов здравоохранения, касающиеся антацидных препаратов

Видео для врачей

Видео для студентов медицинского университета

На сайте GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подразделы «Для врачей» и «Для студентов медицинских ВУЗов и ординаторов», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения и обучающихся медицине.

Группа антацидов в классификаторах

Антациды имеют противопоказания и особенности применения, перед началом приёма необходима консультация со специалистом

Источник

Список антацидов, их действие, особенности

Антациды – это препараты, которые предназначены для нейтрализации кислоты, вырабатываемой в желудке человека. Современная фармакология предлагает широкий выбор лекарственных средств, которые имеют различные формы выпуска.

Когда нужно принимать антациды?

Антациды назначают для избавления от изжоги, которая является спутником множества заболеваний пищеварительного тракта, среди которых: язва желудка, рефлюкс-эзофагит, функциональная диспепсия и пр.

В прошлые годы антациды широко применяли для лечения различных патологий системы пищеварения. Однако открытие ингибиторов протонной помпы и блокаторов Н2-рецепторов, эти лекарственные средства отошли на второй план. Современные препараты позволяют не просто на время нейтрализовать повышенную кислотность желудка, а снижают выработку кислоты, причем действуют они достаточно долго.

Тем не менее, антациды не были забыты. Их преимуществом является высокая скорость, с которой они начинают действовать. Кроме того, антациды имеют более низкую стоимость по сравнению с препаратами протонной помпы и блокаторами Н2-рецепторов.

Принцип действия антацидов

Кислота необходима желудку для того, чтобы в нем могла перевариваться пища. Она является очень едким веществом, но при этом не разъедает желудочные стенки, так как они покрыты специальным слизистым слоем. Именно он защищает желудок от разрушающего действия кислоты и не дает формироваться эрозиям и язвам.

Однако иногда слизистая оболочка в силу различных обстоятельств повреждается, что дает кислоте доступ к стенкам желудка, и она начинает разъедать их. В результате у человека формируется язва. При ослаблении сфинктера, который является естественной перегородкой между желудком и пищеводом, кислота может забрасываться наверх. В результате она начинает раздражать стенки пищевода, провоцируя воспаление органа. Это феномен носит название «рефлюкс-эзофагит».

Прием антацидов позволяет нейтрализовать кислоту, находящуюся в желудке, так как в составе этих препаратов присутствуют щелочные основания. Они работают в противодействие кислотам. Такая реакция в научных кругах называется реакцией нейтрализации.

После приема антацидов агрессивность желудочного сока снижается, что позволяет уменьшить болезненные ощущения которые могут вызывать язвенные поражения. Также эти препараты быстро избавляют от изжоги.

Разновидности антацидов

Соединения кальция, магния и алюминия – вот основа антацидов. В зависимости от того, как усваивает организм лекарственное средство, различают антациды всасывающиеся и невсасывающиеся.

Всасывающиеся лекарственные средства поглощаются кишечными стенками и растворяются в крови. Этим обуславливается быстрый терапевтический эффект от приема препарата. Однако есть у них и отрицательная сторона – это большое количество побочных эффектов. Поэтому принимать их специалисты не рекомендуют. Всасывающиеся антациды – это пищевая сода, а также лекарственные средства на основе карбоната кальция и магния.

Невсасывающиеся антациды не обладают молниеносным эффектом, но действуют они гораздо дольше. В качестве основного действующего вещества выступает гидроксид алюминия и магния, либо фосфат алюминия. Иногда их комбинируют в одном препарате. Алюминий обволакивает желудочную стенку, покрывая ее защитным барьером, а магний восстанавливает поврежденный слизистый барьер. Препараты, которые относятся к группе невсасывающихся антацидов: Алмагель, Фосфалюгель, Маалокс, Гастал и пр.

Иногда врачи назначают комбинированные лекарственные средства, которые обладают не только антацидными, но и иными лечебными эффектами. Такие препараты используют для облегчения симптомов и для устранения той или иной патологии органов ЖКТ (в комплексной терапии), также они позволяют снизить степень выраженности побочных эффектов от приема антацидов.

Например, препарат под названием Алмагель Нео содержит в своем составе симетикон, который способствует устранению метеоризма. Вздутие живота часто наблюдается именно после приема антацидов. Однако симетикон позволяет разбивать пузырьки газа в кишечнике и выводить их наружу.

Также в составе антацидов можно встретить альгиновую кислоту и ее соли, альгинаты. Это позволяет защищать стенки пищевода от желудочной кислоты. Попав в желудок, альгинат натрия или альгиновая кислота преобразуются в гель. Он плавает на поверхности желудочного содержимого и не дает ему выходить за пределы органа. В результате, пищевод остается защищенным от раздражения. Такие препараты часто используют в комплексном лечении рефлюкс-эзофагита. Например, это лекарственное средство под названием Гевискон.

Также можно встретить антациды с обезболивающим компонентом, например, препарат под названием Алмагель А.

Список всасывающихся антацидов

Всасывающиеся антациды – это те вещества, которые растворяются в крови. Кислотность желудочного сока после их приема снижается очень быстро. Однако действуют такие препараты не долго. Кроме того они вызывают так называемы кислотный рикошет при котором продукция соляной кислоты увеличивается сразу после того, как препарат перестает действовать. К минусам всасывающихся антацидов также относят то, что они способствуют повышенному образованию углекислоты в организме, что приводит к перерастяжению желудочных стенок и провоцирует гастроэзофагеальный рефлюкс. Попадание в кровяное русло бикарбонатов приводит к системному алкалозу.

Чем дольше человек принимает антациды, тем выше у него вероятность развития запоров и гиперкальциемии. Если эти препараты сочетать с молоком, то возможно развитие рвоты, полиурии, транзиторной азотемии. Также нельзя исключать развитие мочекаменной болезни.

Препараты из группы всасывающихся антацидов:

Карбонат магния основной.

Смесь Бурже на основе фосфата и сульфата натрия с добавлением гидрокарбоната.

Препараты: Ренни, Эндрюс антацид, Тамс.

Список невсасывающихся антацидов

Невсасывающиеся антациды базируются на гидроокиси алюминия, фосфате алюминия, гидроокиси магния и трисиликате магния. Их эффект несколько отсрочен во времени, но продолжается он на протяжении 3 часов. Они снижают кислотность желудочного сока, оставляя ее на отметке 3-4 pH.

Различают следующие группы невсасывающихся антацидов:

На основе алюминия фосфата: Альфогель, Гастерин, Фосфалюгель.

На основе алюминия и магния: Алмагель, Алтацид, Алюмаг, Гастрацид, Маалокс, Маалукол, Палмагель.

Препараты Топалкан и Гевискон основываются на комбинации натрия и кальция или кремния, алюминия и магния с добавлением альгината.

Препараты Алмагель А и Палмагель А содержат в своем составе комбинацию алюминия и магния с добавлением бензокаина, обладающего обезболивающим эффектом.

Препараты Алмагель Нео, Гестид и Релцер основываются на магнии и алюминии, но в их составе также присутствует симетикон, который уменьшает газообразование в кишечнике.

Препараты, содержащие в своем составе алюминий, кальций и магний: Ренни-Тал, Рутацид, Тальцид, Тисацид. Гидроксид магния и гидроталцит присутствует в препарате Гастал.

Антациды отпускают с рецептом или без?

Есть некоторые антациды для приобретения которых требуется рецепт, но большинство препаратов являются безрецептурными.

Сравнение эффектов от приема разных антацидов

Исследование антацидных свойств различных препаратов было проведено в ЦНИИИ Гастроэнтерологии. С этой целью использовали метод внутрижелудочной pH-метрии. Полученные данные представлены в таблице.

Источник