Антибиотик ванкомицин что лечит

Ванкомицин-ТФ (1000 мг) (Vancomycin)

Инструкция

Торговое наименование

Международное непатентованное название

Лекарственная форма, дозировка

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 500 мг, 1000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Антибактериальные препараты другие. Антибактериальные препараты гликопептидной структуры. Ванкомицин.

Показания к применению

Ванкомицин-ТФ показан для применения у пациентов всех возрастных групп по следующим показаниям:

Ванкомицин‑ТФ также показан во всех возрастных группах для периоперационной антибактериальной профилактики у пациентов с высоким риском развития бактериального эндокардита при проведении крупных хирургических вмешательств.

Ванкомицин-ТФ может применяться внутрь у пациентов всех возрастных групп для лечения инфекций, вызванных Clostridium difficile.

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу.

Ванкомицин‑ТФ нельзя вводить внутримышечно из-за риска развития некроза в месте введения!

Необходимые меры предосторожности при применении

Ванкомицин‑ТФ рекомендуется применять только в условиях стационара. Из-за болезненности инъекций и возможного развития некроза тканей в месте введения Ванкомицин‑ТФ нельзя вводить внутривенно болюсно и внутримышечно!

При применении Ванкомицина-ТФ возможны серьезные и иногда летальные реакции гиперчувствительности. В случае реакций гиперчувствительности лечение Ванкомицином‑ТФ необходимо немедленно прекратить и предпринять соответствующие экстренные меры.

У пациентов, получающих Ванкомицин‑ТФ в течение длительного времени или одновременно с другими лекарственными препаратами, которые могут вызывать нейтропению или агранулоцитоз, следует регулярно контролировать количество лейкоцитов. Всем пациентам, получающим Ванкомицин‑ТФ, необходимо периодически контролировать анализ крови, анализ мочи, показатели функции печени и почек.

Ванкомицин‑ТФ следует использовать с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями на тейкопланин, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Спектр антибактериальной активности ванкомицина ограничен грамположительными микроорганизмами. Поэтому он не подходит для использования в качестве монотерапии при терапии некоторых видов инфекций, кроме заболеваний, вызванных бактериями с установленной к ванкомицину чувствительностью.

При назначении Ванкомицина‑ТФ необходимо учитывать бактериальный спектр чувствительности, профиль безопасности и пригодность стандартной антибактериальной терапии для лечения каждого конкретного пациента.

Реакции, связанные с инфузией

Болюсное введение в течение нескольких минут может спровоцировать резкую гипотензию (включая шок и, в редких случаях, остановку сердца), гистаминоподобные реакции и макулопапулезную или эритематозную сыпь (синдром «красного человека», или синдром «красной шеи»). Ванкомицин‑ТФ следует медленно вводить в виде раствора с концентрацией от 2.5 до 5.0 мг/мл со скоростью не более 10 мг/мин в течение не менее 60 минут, чтобы избежать быстрых инфузионных реакций. Прекращение инфузии обычно приводит к быстрому нивелированию этих реакций.

Частота инфузионных реакций (гипотония, гиперемия, эритема, крапивница и зуд) увеличивается при одновременном введении анестетиков. Данный эффект может быть уменьшен путем введения Ванкомицина-ТФ инфузионно в течение не менее 60 минут перед анестезией.

Тяжелые буллезные реакции

При применении Ванкомицина‑ТФ может возникнуть синдром Стивенса-Джонсона (ССД). Если присутствуют симптомы или признаки ССД (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с волдырями или повреждениями слизистой оболочки), лечение Ванкомицином‑ТФ следует немедленно прекратить и провести специализированную дерматологическую оценку.

Реакции в месте введения лекарственного препарата

При внутривенном введении Ванкомицина‑ТФ может возникнуть боль или развиться тромбофлебит. Частота возникновения и тяжесть тромбофлебитов может быть уменьшена за счет правильного разведения исходного раствора и чередования мест введения лекарственного препарата.

Эффективность и безопасность Ванкомицина‑ТФ не установлена для интратекального, интралюмбального и интравентрикулярного путей введения.

Ванкомицин‑ТФ нельзя вводить внутривенно болюсно и внутримышечно из-за риска развития некроза в месте введения!

Взаимодействие с анестетиками

Ванкомицин может усиливать депрессию миокарда, индуцированную анестетиками. Во время анестезии дозы анестетиков должны быть хорошо разведены и вводиться медленно при тщательном мониторинге функции сердца. Изменение положения тела следует отложить до тех пор, пока инфузия не будет завершена.

В случае тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного энтероколита, который может угрожать жизни. Не следует применять антидиарейные лекарственные препараты.

Длительное применение ванкомицина может привести к увеличению количества нечувствительных микроорганизмов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Если суперинфекция возникает во время терапии, должны быть приняты соответствующие меры.

Ванкомицин‑ТФ можно назначать внутрь только для лечения псевдомембранозного колита, вызванного C.difficile.

Проведение специфических тестов на колонизацию или токсин C.difficile не рекомендуется у детей до 1 года из-за частой бессимптомной колонизации, за исключением детей с выраженной диареей при наличии факторов риска копростаза (болезнь Гиршпрунга, оперированная атрезия заднего прохода или другие тяжелые нарушения моторики). Во всех случаях необходимо проводить поиск альтернативной этиологии. Этиологический диагноз энтероколита, вызванного C.difficile, требует подтверждения.

Усиление системной абсорбции

У пациентов с воспалительными нарушениями слизистой оболочки кишечника или с псевдомембранозным колитом, индуцированным C.difficile, возможно усиление системной абсорбции ванкомицина. Поэтому существует риск развития нежелательных реакций, связанных с парентеральным применением ванкомицина, особенно при сопутствующей почечной недостаточности. Чем более выражена почечная недостаточность, тем выше риск развития нежелательных реакций, связанных с парентеральным введением ванкомицина. Следует проводить мониторинг концентраций ванкомицина в сыворотке пациентов с воспалительными нарушениями слизистой оболочки кишечника.

Взаимодействие с антиперистальтическими лекарственными препаратами и ингибиторами протонной помпы

Следует избегать использования лекарственных препаратов, угнетающих перистальтику кишечника, а применение ингибитора протонной помпы следует пересмотреть.

Применение ванкомицина внутрь увеличивает вероятность появления ванкомицин-резистентных популяций энтерококков в желудочно-кишечном тракте. Поэтому применять Ванкомицин‑ТФ внутрь рекомендуется с осторожностью.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении ванкомицина и лекарственных препаратов для анестезии отмечались эритема, гистаминоподобная гиперемия и анафилактоидные реакции. Сообщалось, что частота инфузионных реакций увеличивается при одновременном введении анестетиков. Введение ванкомицина в виде 60‑минутной инфузии перед индукцией анестезии может снизить вероятность возникновения инфузионных реакций. При необходимости введения во время анестезии концентрация ванкомицина в растворе не должна превышать 5 мг/мл; раствор необходимо вводить медленно при тщательном мониторинге функции сердца. Не следует изменять положение тела пациента до завершения инфузии.

Одновременное или последовательное, системное или местное применение других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных лекарственных препаратов (аминогликозиды, цисплатин, амфотерицин В, бацитрацин, полимиксин В, колистин, виомицин, петлевые диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты) может усиливать токсичность ванкомицина; при необходимости такого применения требуется особая осторожность и тщательный мониторинг проявлений токсичности.

При одновременном применении ванкомицина и миорелаксантов может развиться нервно-мышечная блокада.

Раствор ванкомицина имеет низкий уровень pH, что может вызвать химическую или физическую нестабильность при смешивании с другими веществами. Следует избегать смешивания ванкомицина с щелочными растворами.

Известно, что смеси растворов ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков физически несовместимы. Вероятность выпадения осадков возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Рекомендуется адекватно промывать внутривенные линии между введением этих антибиотиков. Также рекомендуется разбавлять растворы ванкомицина до 5 мг/мл или менее.

При применении внутрь препарата Ванкомицин‑ТФ следует рассмотреть возможность отмены ингибиторов протонной помпы и препаратов, ингибирующих перистальтику кишечника в соответствии с рекомендациями по лечению C.difficile-ассоциированной инфекции.

Специальные предупреждения

Ванкомицин‑ТФ следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, включая анурию, поскольку при длительном поддержании высоких концентраций лекарственного средства в крови возможно развитие токсических эффектов. Риск токсичности увеличивается при поддержании высоких концентраций ванкомицина в крови или при длительной терапии.

Регулярный мониторинг уровня Ванкомицин‑ТФ в крови и контроль функции почек обязателен при терапии большими дозами и длительном применении, особенно у пациентов с почечной дисфункцией и нарушениями слуха, а также при одновременном введении нефротоксичных или ототоксичных лекарственных препаратов.

Сообщалось о случаях возникновения временной или постоянной потери слуха у пациентов с предшествующей глухотой, которые получали высокие дозы ванкомицина внутривенно или сопутствующее лечение другими ототоксичными лекарственными препаратами, такими как аминогликозиды. Также следует избегать применения Ванкомицина‑ТФ у пациентов с потерей слуха в анамнезе. Глухоте может предшествовать ощущение постоянного шума в ушах. Чтобы снизить риск ототоксичности, необходимо периодически контролировать уровень ванкомицина в крови и тестировать слуховую функцию.

Пожилые пациенты особенно подвержены риску потери слуха. Во время и после лечения ванкомицином у пожилых людей необходимо периодически контролировать вестибулярную и слуховую функции. Следует избегать одновременного или последовательного применения других ототоксичных лекарственных препаратов.

Применение у пациентов пожилого возраста

Уменьшение скорости клубочковой фильтрации с возрастом может привести к повышенным концентрациям ванкомицина в сыворотке крови, если доза не регулируется соответствующим образом (см. раздел «Рекомендации по применению»).

Применение в педиатрии

Безопасность применения больших доз ванкомицина у детей изучена недостаточно. Рекомендуемые дозы для детей, особенно в возрасте до 12 лет, могут привести к субтерапевтическим уровням ванкомицина у значительного количества детей. Безопасность увеличения дозы ванкомицина у детей не была должным образом установлена, и применение доз, превышающих 60 мг/кг/день, не может быть рекомендовано.

Ванкомицин‑ТФ с особой осторожностью следует использовать у недоношенных новорожденных и грудных детей из‑за почечной незрелости и возможного повышения концентрации ванкомицина в сыворотке. У данной группы пациентов следует постоянно контролировать концентрацию ванкомицина в крови. Одновременное введение Ванкомицина‑ТФ и анестетиков может сопровождаться эритемой и гистаминоподобной гиперемией у детей. Совместное применение с нефротоксичными препаратами, такими как аминогликозидные антибиотики, нестероидные противовоспалительные препараты (например, ибупрофен) или амфотерицин В, связано с повышенным риском нефротоксичности. Рекомендуется более частый мониторинг концентрации ванкомицина в сыворотке и почечной функции.

Во время беременности или лактации

В тератологических исследованиях применения у крыс и кроликов доз, в 5 раз и 3 раза превышающих человеческую дозу соответственно, признаков вреда для плода от ванкомицина не установлено. В контролируемом клиническом исследовании потенциальные ото- и нефротоксические эффекты ванкомицина гидрохлорида у детей оценивались при назначении препарата беременным женщинам при серьезных стафилококковых инфекциях. Ванкомицина гидрохлорид был обнаружен в пуповинной крови, но нейросенсорной тугоухости или нефротоксичности, связанных с ванкомицином, выявлено не было. Поскольку ванкомицин вводили только во втором и третьем триместрах, неизвестно, наносит ли он вред плоду. Применение Ванкомицина‑ТФ во время беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует тщательно контролировать уровень ванкомицина в крови, чтобы минимизировать риск токсичности для плода. Однако сообщалось, что для достижения терапевтических концентраций в сыворотке у беременных пациенток требуются значительно увеличенные дозы ванкомицина.

Ванкомицина гидрохлорид экскретируется в грудное молоко. Всасывание значительного количества ванкомицина из желудочно-кишечного тракта ребенка маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при назначении ванкомицина кормящей женщине. В связи с возможными побочными эффектами у ребенка, риском нарушений в кишечной флоре с диареей, роста грибков и возможной сенсибилизации следует рассмотреть вопрос о прекращении кормления или прекращении применения лекарственного препарата, принимая во внимание важность лекарственного препарата для кормящей материи и грудного вскармливания для ребенка.

Данные по фертильности отсутствуют.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние ванкомицина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявлено.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

При необходимости ванкомицин следует принимать в сочетании с другими антибактериальными препаратами.

Первоначальная доза ванкомицина должна рассчитываться с учетом массы тела пациента. Последующие корректировки дозы должны основываться на концентрации ванкомицина в сыворотке крови для достижения целевых терапевтических концентраций. При расчете последующих доз и интервала введения следует учитывать состояние функций почек.

Взрослые и дети с 12 лет

Начальная доза составляет от 15 до 20 мг/кг каждые 8‑12 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Нагрузочная доза для тяжелых пациентов составляет 25‑30 мг/кг и может быть использована для быстрого достижения целевой концентрации ванкомицина в сыворотке крови.

Дети от 1 месяца до 12 лет

Рекомендуемая доза составляет от 10 до 15 мг/кг каждые 6 часов.

Перед применением Ванкомицина‑ТФ у доношенных новорожденных (от рождения до 27 дней жизни) и у недоношенных новорожденных (от рождения до предполагаемой даты родов плюс 27 дней) необходима консультация врача, имеющего опыт работы с новорожденными. Возможные способы дозирования у данной группы пациентов приведены в следующей таблице:

Источник

Ванкомицин (Vancomycin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ванкомицин

Фармакологическое действие

Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).

Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ванкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии), пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром в/в введении возможно развитие «синдрома красной шеи», связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.

Противопоказания к применению

Неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.

Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.

При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для инфузий и раствора для приёма внутрь 500 мг, 1000 мг

Состав:

В одном флаконе содержится:

Действующее вещество: ванкомицина гидрохлорид (в пересчете на ванкомицин) – 513,0 мг (500,0 мг) или 1026,0 мг (1000,0 мг).

Описание:

белый или почти белый порошок с розоватым или светло-коричневым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенный из Amycolatopsis orientalis, который ингибирует синтез клеточной стенки у чувствительных бактерий путём связывания с высоким сродством с D-аланил-D-аланиновым концом клеток-предшественников клеточной стенки. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в способности ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий, способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК.

Приобретённая резистентность к гликопептидам наиболее распространена у энтерококков и основана на приобретении различных комплексов гена van, который модифицируют D-аланил-D-аланиновую мишень в D-аланил-D-лактат или D-аланил-D-серин, которые плохо связывают ванкомицин.

Ванкомицин представляет собой бактерицидный препарат в отношении многих грамположительных бактерий и бактериостатический препарат в отношении Enterococcus spp. Бактерицидное влияние на Enterococcus spp. достигается комбинированным назначением ванкомицина и аминогликозидов. В некоторых странах наблюдается учащение случаев резистентности, в частности, у энтерококков; особенно опасными являются множественные резистентные штаммы Enterococcus faecium.

Перекрёстная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует. Перекрёстная резистентность к другим гликопептидным антибиотикам, таким как тейкопланин, существует. Вторичное развитие резистентности во время терапии встречается редко.

Ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus agalactiae и другие, включая пенициллин¬устойчивые штаммы,), Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp. Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., некоторые штаммы Lactobacillus spp., Rhodococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes.

In vitro некоторые изолированные штаммы Enterococcus spp. и Staphylococcus spp. могут проявлять устойчивость к ванкомицину.

В комбинации с гентамицином, тобрамицином, рифампицином, имипенемом наблюдается синергизм действия в отношении Staphylococcus aureus. В некоторых случаях при комбинации ванкомицина и рифампицина наблюдается антагонизм действия в отношении штаммов Staphylococcus spp., данная комбинация препаратов проявляет синергизм действия также в отношении некоторых штаммов Streptococcus spp.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Оптимум действия – при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается.

Развитие резистентности стафилококков во время проведения терапии встречается очень редко. Значение МПК (минимальная подавляющая концентрация) для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для устойчивых к ванкомицину штаммов Staphylococcus aureus достигает 10-20 мг/л.

При применении внутрь оказывает минимальное системное действие, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).

Фармакокинетика

После приёма внутрь ванкомицин всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника. У пациентов с воспалением слизистой оболочки кишечника максимальная концентрация препарата в плазме крови после приёма 500 мг каждые 6 ч варьирует в пределах от 2,4 до 3 мг/л.

После внутривенного введения ванкомицина в дозе 500 мг пациентам с нормальной функцией почек наиболее высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается непосредственно после введения препарата (33 мг/л), через час после введения она снижается до 7,3 мг/л.

После внутривенного введения ванкомицина в дозе 1000 мг концентрация препарата в плазме крови удваивается; непосредственно после введения она составляет от 50 до 60 мкг/мл; через 2 часа от 20 до 25 мг/л; через 11 ч после инфузии концентрация ванкомицина варьирует от 5 до 10 мг/мл.

Объём распределения составляет около 60 л/1,73 м² поверхности тела. Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке крови от 10 мг/л до 100 мг/л, связывание ванкомицина с белками плазмы крови составляет 30-55%.

После в/в введения ванкомицин обнаруживается во многих тканях организма (почки, печень, лёгкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, в ткани ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкостях), а также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость, однако скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер прямо пропорционально увеличивается при воспалении мозговых оболочек.

Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Ванкомицин практически не метаболизируется.

Период полувыведения (Т_1/2) ванкомицина из плазмы крови в среднем составляет 4-6 ч (3-9 ч) у взрослых пациентов с нормальной функцией почек; у недоношенных детей – 9,8 ч; у новорожденных – 6,7 ч; у детей в возрасте 4 месяца – 4 ч; у детей в возрасте 3 лет – 2,2-3 ч; у детей в возрасте 7 лет – 2,2 ч. 75-90% введённой дозы ванкомицина выводится почками за счёт клубочковой фильтрации в первые 24 ч в неизменном виде.

Плазменный клиренс составляет около 0,058 л/кг/ч, а почечный клиренс – около 0,048 л/кг/ч.

В незначительных количествах (менее 5%) может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Хотя ванкомицин не эффективно устраняется гемодиализом или перитонеальным диализом, сообщалось об увеличении клиренса ванкомицина при гемоперфузии и гемофильтрации.

Концентрация ванкомицина обычно увеличивается пропорционально увеличению дозы. Концентрации в плазме при введении многократных доз аналогичны концентрациям в плазме после введения однократной дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Нарушение функции почек

Ванкомицин в первую очередь выводится в результате клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушенной функцией почек конечный период полувыведения ванкомицина увеличивается, а общий клиренс снижается.

Следовательно, оптимальная доза должна рассчитываться в соответствии с рекомендациями по дозированию (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени

Фармакокинетика ванкомицина не изменяется у пациентов с печёночной недостаточностью.

Для достижения терапевтических концентраций в сыворотке у беременных женщин может потребоваться значительно более высокая доза.

Пациенты с избыточной массой тела

Распределение ванкомицина может быть нарушено у пациентов с избыточным весом из-за увеличения объёма распределения, почечного клиренса и возможного изменения связывания с белками плазмы. В этих субпопуляциях концентрация ванкомицина в сыворотке была выше, чем ожидалось у здоровых взрослых мужчин.

У новорожденных после внутривенного введения объём распределения ванкомицина варьирует от 0,38 до 0,97 л/кг, аналогично взрослым, тогда как клиренс колеблется от 0,63 до 1,4 мл/кг/мин. Период полувыведения варьируется от 3,5 до 10 ч и он дольше, чем у взрослых, что отражает обычные более низкие значения клиренса у новорожденных.

У младенцев и детей старшего возраста объём распределения составляет 0,26-1,05 л/кг, тогда как клиренс колеблется между 0,33-1,87 мл/кг/мин.

Показания к применению

Для внутривенных инфузий

Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая штаммы, резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибактериальными препаратами, включая пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам:

Для приема внутрь

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ванкомицину, другим компонентам препарата, неврит слухового нерва, I триместр беременности, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность (ввиду возможного развития ототоксических и нефротоксических эффектов), пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии), II и III триместры беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во II и III триместре беременности возможно только по «жизненным» показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ванкомицин выделяется с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Для внутривенного инфузионного введения и приёма внутрь.

Препарат ванкомицин вводится только внутривенно капельно! Препарат ванкомицин нельзя вводить внутримышечно или внутривенно болюсно (струйно)!

При подборе последующих доз и интервала введения препарата необходимо учитывать состояние функции почек.

Скорость введения не более 10 мг/мин. Продолжительность введения в течение не менее 60 минут. Рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл. Пациентам, которым показано ограничение потребления жидкости, может применяться концентрация до 10 мг/мл и скорость введения не превышающая 10 мг/мин. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Взрослые и дети старше 12 лет:

С нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 г в/в (по 500 мг каждые 6 ч или по 1000 мг каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Возраст, наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке. Максимальная разовая доза составляет 1,0 г, максимальная суточная доза – 2,0 г.

Дети от 1 месяца и до 12 лет:

Рекомендуемая доза 40 мг/кг массы тела в день, разделённая на индивидуальные введения (10 мг/кг) каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.

Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, а затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – каждые 8 ч по 10 мг/кг до достижения возраста 1 месяц. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин, требуется постоянный мониторинг концентрации ванкомицина в сыворотке.

Максимальная разовая доза для новорожденных составляет 15 мг/кг массы тела.

Концентрация приготовленного раствора ванкомицина не должна превышать 2,5-5 мг/мл.

Максимальная суточная доза для ребёнка не должна превышать суточную дозу для взрослого (2 г).

Периоперационная профилактика бактериального эндокардита во всех возрастных группах

Рекомендуемая доза – начальная доза 15 мг/кг перед проведением анестезии. В зависимости от продолжительности операции может потребоваться вторая доза ванкомицина.

Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести инфекции и индивидуального клинического ответа. Рекомендуемая продолжительность терапии представлена в таблице ниже.

* Введение необходимо продолжать до тех пор, пока не пройдёт необходимость в санации раны, до клинического улучшения состояния пациента и отсутствия повышенной температуры в течение 48-72 часов.
** Для лечения инфекций протезированных суставов следует рассмотреть более длительные курсы лечения пероральным препаратом.
*** Продолжительность и потребность в комбинированной терапии зависит от типа клапана и микроорганизма.

Патентам с нарушением функции почек: необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

Коррекция может осуществляться путём увеличения интервалов между введениями, либо путём уменьшения разовой дозы препарата.

Коррекция путём увеличения интервалов между введениями