Антистен предуктал что лучше
Дискуссия, ответы на вопросы
Профессор Гиляревский С.Р.: – Вопрос: «Насколько эффективны специальные витаминные комплексы для больных с ишемической болезнью сердца?»
Мы уже вчера представляли исследование Physicians’ Health Study II, где было показано, что прием витаминов с течение 10 лет не эффективен для профилактики осложнений.
При безболевой ишемии миокарда все равно препаратами первого ряда остаются бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция. Это не мое мнение, а мнение, которое сейчас витает, что длительный прием нитратов, постоянный, может отрицательно влиять на функцию эндотелия и на прогрессирование атеросклероза, поэтому постоянный прием нитратов, если без особых клинических показаний. Конечно, препарат триметазидин в данном случае может быть очень полезен.
Какие отрицательные моменты приема триметазидина?
Не так давно было собрано, описано определенное число случаев развития паркинсонизма у больных, которые получали триметазидин. В ходе выполнения исследований таких данных получено не было, но по сообщениям из реальной практики такие случаи были описаны, поэтому теперь во вкладыше для больного указывается, что в редких случаях такое вероятно возможно. Хотя это не строгое доказательство, но, как вы знаете, во вкладыше указываются даже очень редкие побочные эффекты. Поэтому, конечно, в таких условиях больному с паркинсонизмом не следует назначать триметазидин, а в остальных ситуациях это, наверное, не имеет такого большого клинического значения.
Вместо непереносимости бета-блокаторов при ишемической болезни сердца используется дилтиазем?
Дилтиазем находится между верапанилом и дигидропиридиновыми препаратами, доказательная база у него отсутствует, поэтому лучше в таких ситуациях, если есть противопоказания для бета-блокаторов, принимать ивабрадин, который уменьшает частоту сердечных сокращений.
Каковы показания к усиленной наружной контрпульсации, насколько она эффективна?
Этот метод эффективен, и в институте Бакулева, в институте Склифосовского метод применяется у тяжелых больных, у которых имеются противопоказания к реваскуляризации миокарда или они отказываются. Он точно приводит к уменьшению частоты приступов стенокардии. Единственное, что он очень трудоемкий, надо 30 процедур ежедневно.
Осталась ли ниша для назначения атенолола при ишемической болезни сердца?
Так сложилось, что для атенолола были получены данные о его недостаточно высокой эффективности. Атенолол нельзя как водорастворимый препарат применять у больных, перенесших инфаркт миокарда, поскольку он не снижает риск внезапной смерти. С формальной точки зрения, при лечении больных со стабильной стенокардией применение атенолола вполне допустимо, но, наверное, на сегодняшний день лучше использовать более современные препараты, которые хотя бы где-нибудь улучшали бы прогноз – это бисопролол, карведилол и метопролола сукцинат, препарат с пролонгированным действием. Хотя формально, и есть исследования старые с атенололом…
При противопоказании к бета-блокатору и верапамилу (нарушения проводимости) что остается?
Остается, опять же, ивабрадин, триметазидин. Дело в том, что дигидропиридиновые антагонисты кальция нельзя назначать без бета-адреноблокаторов, поскольку они все-таки повышают активность симпатической нервной системы, поэтому во всех рекомендациях так сказано. Поэтому здесь препарат с негемодинамическим действием в первую очередь, и триметазидин в том числе.
Какой триметазидин из огромного числа существующих – предуктал, ремикор, ангиозил, предизин – рекомендовать больным?
Действующее вещество. Мне кажется, здесь алгоритм такой. Конечно, если можно назначить оригинальный препарат, всегда отдается предпочтение оригинальным препаратам, поскольку для них больше доказательной базы, и это очевидно. Но поскольку существует биоэквивалентность препарата, то можно предполагать, что все свойства оригинального препарата должны проявляться и в дженерике. Поэтому, если человек не может заплатить или есть какие-то ограничения, то используется дженерик. Причем применение дженериков прописано даже в современных клинических рекомендациях, в частности, в английских рекомендациях по выбору ингибитора АПФ или сартана у молодых больных с изолированной гипертонией без сопутствующих осложнений сказано: «Либо ингибитор АПФ, либо менее дорогостоящий сартан».
Предуктал од : инструкция по применению
Что такое Предуктал® ОД 80 мг и в каких случаях он применяется
Этот лекарственный препарат предназначен для применения у взрослых в сочетании с другими препаратами для лечения стенокардии (боль в груди, вызванная ишемической болезнью сердца).
Что необходимо знать перед тем, как начать прием
В каких случаях не следует принимать
если у вас имеется аллергия на триметазидин или другой компонент этого препарата (компоненты перечислены в разделе 6),
если вы страдаете болезнью Паркинсона: поражение головного мозга, вызывающее двигательные нарушения (тремор, ригидность, замедленные движения и шаркающая неустойчивая походка),
если у вас имеются тяжелые нарушения функции почек.
Предупреждения и меры предосторожности
Проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом, прежде чем начать прием ПРЕДУКТАЛА® ОД 80 мг.
Этот препарат не предназначен для лечения приступов стенокардии и для начальной терапии нестабильной стенокардии. Он также не показан для лечения инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии сообщите об этом лечащему врачу. Может потребоваться обследование и изменение терапии.
Данный препарат может вызвать или усилить такие симптомы как тремор, ригидность, замедленные движения и шаркающая неустойчивая походка, особенно у пожилых пациентов. Эти симптомы должны быть приняты во внимание; о них следует сообщать лечащему врачу, который сможет изменить назначенную терапию.
Возможны падения в результате резкого снижения артериального давления или потери равновесия (см. описание побочных эффектов).
ПРЕДУКТАЛ® ОД 80 мг не рекомендован для приема детьми младше 18 лет.
Другие препараты и Предуктал® ОД 80 мг
Лекарственного взаимодействия выявлено не было.
Если вы принимаете, недавно принимали или должны принимать другие лекарственные препараты, сообщите об этом лечащему врачу или фармацевту.
Прием Предуктала® ОД 80 мг с едой и напитками
ПРЕДУКТАЛ® ОД 80 мг может приниматься с едой и напитками.
Беременность и кормление грудью
Препарат не рекомендуется принимать в период беременности. Если в ходе терапии этим препаратом вы обнаружите, что беременны, проконсультируйтесь с лечащим врачом, так как только он может судить о необходимости продолжения терапии.
В связи с отсутствием данных о выделении препарата в грудное молоко не следует принимать ПРЕДУКТАЛ® ОД 80 мг в период кормления грудью.
Если вы беременны или кормите грудью, предполагаете или планируете беременность, проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом перед тем, как принимать этот препарат.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Этот препарат может вызвать головокружение или сонливость, что может повлиять на вашу способность водить автотранспорт или управлять механизмами.
Предуктал® 80 мг содержит сахарозу
Если врач сказал вам, что у вас имеется непереносимость некоторых видов сахаров, посоветуйтесь с ним до начала приема этого препарата.
При приеме этого препарата всегда строго соблюдайте указания врача. Если вы сомневаетесь в правильности приема препарата, вы должны посоветоваться с врачом или фармацевтом.
ПРЕДУКТАЛ® ОД 80 мг предназначен для перорального приема. Капсулы следует глотать, не вскрывая и запивая водой, во время завтрака.
Если вы приняли больше Предуктала® ОД 80 мг, чем вам рекомендовано
Если вы приняли больше капсул, чем вам назначено, немедленно обратитесь к врачу или к фармацевту.
Если вы забыли принять
Если вы забыли принять дозу препарата, просто примните следующую дозу в обычное время. Не удваивайте последующую дозу.
Если вы должны прекратить прием
Ваш врач сообщит вам о продолжительности терапии. Перед тем как прекратить прием этого лекарственного препарата, вы должны посоветоваться с врачом.
Если у вас возникли вопросы по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или фармацевту.
Возможное побочное действие
Как и все остальные лекарственные препараты, этот препарат, хотя и не у каждого пациента, может вызывать побочные эффекты.
Распространенные (поражают до 1 из 10 пациентов):
Головокружение, головная боль, боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, сыпь, зуд, крапивница и чувство слабости.
Редкие (поражают до 1 из 1000 пациентов):
Быстрое или нерегулярное сердцебиение (учащенное сердцебиение), экстрасистолия, частое сердцебиение, падение артериального давления при вставании, что может вызвать головокружение или обморок, недомогание (общее ухудшение самочувствия), падение, покраснение.
Экстрапирамидные симптомы (аномальные движения, включая дрожание и встряхивание рук и пальцев, скручивающие движения вокруг вертикальной оси тела, шаркающая походка и ригидность рук и ног), как правило, обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (затруднение засыпания, сонливость), запор, тяжелая форма генерализованных красных высыпаний на коже с образованием пузырей, отек лица, губ, ротовой полости, языка или горла, что может вызвать затруднения глотания или дыхания.
Ощущение вращения (вертиго).
Резкое сокращение количества лейкоцитов, что увеличивает вероятность инфицирования, сокращение количества тромбоцитов, что повышает риск кровотечения или появления кровоподтеков.
Заболевание печени (тошнота, рвота, потеря аппетита, общее плохое самочувствие, лихорадочное состояние, зуд, пожелтение кожи и белков глаз, светлоокрашенный стул, моча темного цвета).
Если у вас появляются какие-либо побочные эффекты, обратитесь к лечащему врачу или фармацевту. Это также касается появления любых побочных эффектов, не перечисленных в этом листке-вкладыше.
Хранить препарат вне видимости и в недоступном для детей месте.
Не принимать препарат по истечении срока годности, указанного на картонной и ячейковой упаковке после «ЕХР». При указании срока годности имеется в виду последний день указанного месяца.
Хранить при температуре не выше 30°С.
Не спускать лекарства в канализацию и не выбрасывать в бытовые отходы. Спросите у фармацевта, как избавиться от лекарств, прием которых закончен. Эти меры направлены на защиту окружающей среды.
Содержимое упаковки и другая информация
Что содержит Предуктал® ОД 80 мг
Одна капсула с пролонгированным высвобождением содержит 80 мг триметазидина дигидрохлорида.
Сахарные сферы, содержащие сахарозу и кукурузный крахмал
Сравнительное изучение эффективности и переносимости воспроизведенного и оригинального препаратов триметазидина у пациентов с ишемической болезнью сер
Изучение терапевтической эффективности и переносимости двух препаратов триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией показало, что клиническая эффективность воспроизведенного триметазидина сопоставима по основным фармакодинамическим эффектам с ориг
The study of therapeutic effectiveness and tolerance of two trimetazidine preparations with patients with stable angina has shown that clinical effectiveness of reproduced trimetazidine is comparable with original trimetazidine by main pharmacodynamical effects.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС) в течение многих лет является главной причиной смертности населения во многих экономически развитых странах. В настоящее время сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) играют решающую роль в эволюции общей смертности в России. В 2009 г. смертность от болезней системы кровообращения в РФ составила 56,5% в общей структуре смертности. Из них около половины приходится на смертность от ИБС.
В странах Западной Европы, США, Канаде, Австралии в течение последних десятилетий происходит устойчивое снижение смертности от ИБС. В России показатели сердечно-сосудистой смертности значительно выше, однако последние 2–3 года наметилась тенденция к их стабилизации.
Основным клиническим проявлением ИБС является стенокардия. Частота стенокардии значительно увеличивается с возрастом: у женщин с 0,1–1% в возрасте 45–54 лет до 10–15% в возрасте 65–74 лет; у мужчин с 2–5% в возрасте 45–54 лет до 10–20% в возрасте 65–74 лет.
В большинстве европейских стран распространенность стенокардии составляет 20–40 тыс. на 1 млн населения [1].
Данные доказательной медицины предоставляют врачу огромные возможности в отношении лечения и профилактики ССЗ. В многочисленных контролируемых клинических исследованиях продемонстрирована способность целого ряда лекарственных препаратов оказывать эффективное и безопасное терапевтическое действие, продлевая жизнь больных с ССЗ и улучшая качество их жизни [2–5].
Однако не следует забывать о том, что все результаты этих исследований были получены с использованием оригинальных препаратов.
Как известно, на рынке существуют оригинальные лекарства и воспроизведенные препараты (генерики). По официальным источникам соотношение оригинальных и воспроизведенных препаратов в России определяется как 1:4 (Рекомендации по рациональной фармакотерапии больных ССЗ 2009 г.).
Отличительной особенностью оригинальных препаратов является их высокая стоимость, в связи с чем ограничено их широкое применение [6].
Генерики с доказанной терапевтической эффективностью могут применяться в клинической практике, и только при назначении таких генериков мы сможем ожидать результатов, сопоставимых с теми, что были получены в контролируемых рандомизированных исследованиях с оригинальными препаратами [7–9].
Целью настоящей работы являлось изучение терапевтической эффективности и переносимости двух препаратов триметазидина и фармакоэкономической целесообразности их применения у пациентов со стабильной стенокардией II–III ФК.
Материал и методы
Характеристика материала
В исследование было включено 40 пациентов (17 мужчин и 23 женщины) в возрасте от 35 до 75 лет (средний возраст — 53 года), находящихся на стационарном или амбулаторном лечении с диагнозом «ИБС, стабильная стенокардия II–III ФК».
Протокол исследования был одобрен локальным этическим комитетом. Все пациенты до включения в исследование подписали добровольное информированное согласие.
Все включенные в исследование пациенты исходно и через 3 месяца терапии проходили комплексное клинико-лабораторно-инструментальное обследование, включавшее выяснение жалоб и анамнеза, физикальное обследование, клинический и биохимический анализы крови. В динамике учитывали количество приступов стенокардии за сутки.
Для оценки качества жизни больных в исследовании использовали опросник SF-36 (оценка качества жизни) и визуальную аналоговую шкалу (ВАШ).
Уровень толерантности к физической нагрузке у больных контролировали с помощью тредмил-теста по протоколу R. Bruce.
Холтеровское мониторирование ЭКГ проводили на приборе KENZ, оценивали общую продолжительность ишемической депрессии ST > 1 мм, количество эпизодов ишемической депрессии ST в течение суток.
Пациенты, включенные в исследование, прошли обследование с учетом данных анамнеза. Учитывались следующие показатели: возраст, пол, вес, рост, наличие факторов риска (ФР) развития ССЗ, длительность заболевания, предшествующая терапия, сопутствующие заболевания и сопутствующая терапия, уровень артериального давления (АД) и частота сердечных сокращений (ЧСС).
Из биохимических показателей контролировался уровень калия, креатинина, глюкозы, показатели липидного обмена, а также уровни ферментов аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и билирубин.
Протокол исследования
В исследование было включено 40 пациентов, которые были распределены на две группы по 20 человек и получили по 1 курсу терапии длительностью 3 месяца воспроизведенным триметазидином Антистен МВ (ООО «Озон», Россия) или оригинальным препаратом Предуктал МВ (Servier, Франция).
Разделение пациентов на группы проводилось путем рандомизации «методом конвертов». Общая длительность исследования для каждого пациента составила 3 месяца.
Всем пациентам, включенным в исследование, проводились рутинные лабораторные методы исследования, электрокардиография (ЭКГ), эхокардиография (ЭХО-КГ), суточное холтеровское мониторирование ЭКГ (ХМ-ЭКГ), ВЭМ, использовали опросник SF-36 (оценка качества жизни) и шкалу ВАШ. Через 3 месяца лечения проводилось контрольные исследования ЭКГ, ЭХО-КГ, суточное ХМ-ЭКГ, ВЭМ, использовали опросник SF-36 (оценка качества жизни) и шкалу ВАШ.
На протяжении всего исследования проводилась оценка общей переносимости препаратов и частота приступов стенокардии, проводился контроль АД и ЧСС.
Статистический анализ данных включал элементы описательной статистики (количество больных, средние и стандартные ошибки и др.).
Была оценена эффективность препаратов и проведена оценка нежелательных лекарственных явлений на фоне приема препаратов. Достоверность различий оценивали с использованием парного t-критерия Стъюдента. Различия считали достоверными при p 0,05).
Всего из исследования выбыло 4 человека: 1 женщина на фоне приема Антистен МВ через 1,5 недели в связи с жалобами на головокружение и 2 женщины на фоне приема Предуктал МВ из-за тошноты, возникшей у одной на 4-й день, а у другой на 7-й день. Нежелательные лекарственные реакции не носили характера серьезных, но потребовали отмены препарата. 1 мужчина из группы «Антистен МВ» отказался от дальнейшего участия в исследовании на втором визите по причинам, не связанным с переносимостью препарата.
Полностью 3-месячный курс лечения препаратами Антистен МВ и Предуктал МВ завершили 36 человек. Зарегистрированные нежелательные лекарственные реакции были типичные для этого класса препаратов и неоднократно описаны другими исследователями [10, 11].
В итоге по завершении исследования в обеих группах отмечались положительные изменения на ЭКГ, повышение толерантности к физической нагрузке и уменьшение частоты приступов стенокардии, что свидетельствует о целесообразности назначения триметазидина в дополнение к базисной терапии пациентов с диагнозом ИБС, стабильная стенокардия II-III ФК [12, 13].
Заключение
Таким образом, в исследовании достоверно показана клиническая эффективность воспроизведенного триметазидина Антистен МВ («Озон», Россия), сопоставимая по основным фармакодинамическим эффектам с оригинальным триметазидином Предуктал МВ (Servier, Франция).
Однако при назначении как Антистена МВ, так и других метаболических препаратов следует использовать принципы персонализированной медицины.
Литература
* ГБУЗ ГКБ №23 им. «МЕДСАНТРУД» ДЗМ, Москва
** ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва
*** ГБУЗ ГКБ № 3 ДЗМ, Москва
**** ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н. И. Пирогова МЗ РФ, Москва
Антистен МВ (Antisten SR) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Антистен МВ
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| триметазидина дигидрохлорид | 35 мг |
Фармакологическое действие
Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Предуктал ® ОД (Preductal ® OD) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Предуктал ® ОД
| 1 капс. | |
| триметазидина дигидрохлорид (в виде гранул # ) | 80 мг |
Вспомогательные вещества: сахарные сферы** (710-850 мкм), гипромеллоза;
пленочная оболочка: этилцеллюлоза, трибутилацетилцитрат, тальк;
смесь для опудривания гранул: тальк, магния стеарат;
твердая желатиновая капсула №2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой, на крышке отпечатаны логотип компании 
и надпись «80» белого цвета* [корпус капсулы: титана диоксид (Е171), желатин; крышка капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), желатин].
* Состав сахарных сфер: сахароза, кукурузный крахмал. Может также содержать продукты гидролиза крахмала и красители.
** Печать логотипа и надписи на капсуле наносятся чернилами белого цвета, в состав которых входят: шеллак, титана диоксид, симетикон, пропиленгликоль, аммония гидроксид.
Фармакологическое действие
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель, статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общую длительность нагрузочных тестов, общее время выполнения нагрузки, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм, время до развития приступа стенокардии, количество приступов стенокардии в неделю и потребление нитратов короткого действия в неделю, без гемодинамических изменений.
В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сут) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сут) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов, по сравнению с плацебо. Существенная разница также была показана для времени развития приступов стенокардии. Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией, триметазидин (70 мг/сут и 140 мг/сут) по сравнению с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии, триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста и время до развития приступа стенокардии.
Фармакокинетика
Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина при приеме препарата Предуктал ® ОД 80 мг.
V d составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. Специальное клиническое исследование, проведенное в популяции пожилых пациентов с применением дозы триметазидина МВ 35 мг по 2 таблетки в сутки (в 2 приема), показало повышение уровня препарата в плазме по данным популяционного фармакокинетического анализа.
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пожилых пациентов (75-84 лет) или очень пожилых (≥85 лет) пациентов показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30-60 мл) повышало экспозицию триметазидина в 1.0 и 1.3 раза соответственно, по сравнению с более молодыми пациентами (30-65 лет) с умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1.7 раз у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 3.1 раза – у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков. Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания препарата Предуктал ® ОД
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, по 1 капсуле 1 раз/сут, утром, во время завтрака. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Оценка пользы от лечения может быть проведена после 3 мес приема препарата. Прием препарата Предуктал ® ОД следует прекратить, если за это время улучшение не наступило.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания») рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день.
Пациенты с нарушением функции печени
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в сут. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты до 18 лет
Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Нежелательные реакции
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Предуктал ® ОД у беременных отсутствуют.
Исследования на животных не выявили наличие прямого или непрямого негативного влияния в отношении репродуктивной функции. Применение лекарственного препарата Предуктал ® ОД во время беременности противопоказано.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предуктал ® ОД в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Исследование репродуктивной токсичности не выявили влияния препарата на самцов и самок крыс.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Лекарственный препарат Предуктал ® ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует вновь оценить степень поражения коронарных артерий и, при необходимости, адаптировать лечение (лекарственную терапию или возможное проведение процедуры реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Пациенты с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин).
Пациенты старше 75 лет (см. разделы «Режим дозирования»).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»). Эти симптомы могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Передозировка
Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Не было выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Условия хранения препарата Предуктал ® ОД
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.