Азафен что это за препарат

АЗАФЕН ® (AZAPHEN) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛС-000325 от 12.04.10 — Бессрочно Азафен ® МВ

Форма выпуска, упаковка и состав препарата АЗАФЕН ®

Таблетки желтовато-зеленоватого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается наличие мраморности.

Таблетки с модифицированным высвобождением желтовато-зеленоватого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика

В таблетках Азафен ® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг C max пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.

Распределение и метаболизм

В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.

Источник

Азафен

Биологические исследования и системы

Lundbeck [Х. Лундбек]

Майлан Лэбораториз САС

Инструкция по применению

Немного фактов

Лекарство впервые разработано в Советском Союзе в научном институте имени Серго Орджоникидзе. Медикамент является жизненно необходимым согласно приказу Министерства здравоохранения России с 1970 года.

Азафен является лекарством пролонгированного действия, у которого выполняется модифицированное высвобождение. Он показан при депрессивных расстройствах разного происхождения. Лекарство не вызывает привыкания.

Фармакологические свойства

Азафен произведен для терапии депрессивных состояний, оказывает влияние на уровень биологических активных веществ в организме, которые передают импульсы от нервных клеток и от нейронов. Препарат нормализует содержание в сыворотке серотонина, гормонов надпочечников. Способствует к поднятию настроения и снижению повышенной психической активности. Лекарство оказывает положительный эффект в снижении раздражительности и снятии бессонницы. Активный компонент избирательно задерживает нейронный захват гормонов надпочечников, что способствует их увеличению в организме и устранению депрессивного состояния. Одно из главных фармакологических свойств лекарства — это снижать активность индольного алкалоида, но увеличивать активность стимулятора нервной системы путем выброса нейромедиаторов. При этом средство не блокирует естественных медиаторов. Медикамент способствует устранению апатии, улучшает фазовую структуру пищеварения и продолжительность сна. Эффективно средство при терапии психических заболеваний, которые проявляются повышенной тревогой и беспокойством. Его можно использовать в лечение большинства психических расстройств депрессивного характера. Средство тормозит повышенную возбудимость нервной системы, но при этом не оказывает снотворного воздействия на организм в целом. После приема внутрь действующее вещество хорошо растворяется и всасывается в пищеварительной системе. Через два часа наступает максимальная концентрация в организме. Биологическая доступность составляет до восьмидесяти процентов от общего количества. С белками плазмы связывается около девяносто процентов вещества. Основной процесс метаболизма происходит в печеночной системе. После трансформации образуются метаболиты, которые выводятся из организма через шестнадцать часов. Процесс выведения выполняется через почечную систему. Лекарство не нарушает работы сердечной мышцы.

Состав и форма выпуска

Азафен выпускается в таблетированной форме. Одна таблетка имеет следующий состав: пипофезин и вспомогательные компоненты. Доза активного вещества составляет двадцать пять миллиграммов. Дозировка одной таблетки составляет двадцать пять миллиграммов. В упаковочной коробочке содержится двести пятьдесят таблеток, которые готовы к употреблению. Инструкция по применению прилагается к лекарству.

Показания к применению

Показания Азафена являются депрессивные состояния различного происхождения. Его используют в лечение депрессии, при которой основным симптомом является астения или хроническая усталость, потеря интереса к жизни и к трудовой деятельности. Эффективно средство в терапии психического расстройства с симптомами повышенной беспричинной тревоги и беспокойства. Лекарство показано для приема у пациентов с расстройствами в виде маниакальных, депрессивных и смешанных состояний, при быстром течение депрессии, психических расстройств, которые развились из-за длительного приема нейролептиков. Применяется лекарство в качестве завершающей терапии после терапии тяжелыми медикаментами. Назначается лекарство у пациентов с депрессией после перенесения ишемии сердца, при алкогольной депрессии.

Побочные эффекты

Побочное действие Азафена проявляется в виде кружения головы, тошноты и рвотных позывов, аллергии. В редких случаях может появиться повышенная утомляемость, повышенная потребность во сне, нарушение внимания, учащенное сердцебиение, болезненность головы, сухость слизистой языка, дрожание рук, уменьшение либидо, расстройство пищеварительной системы, повышение веса. Если появились первые признаки побочного эффекта нужно проконсультироваться с лечащим врачом по поводу дальнейшего приема таблеток.

Противопоказания

У Азафена есть противопоказания. Это наличие повышенной сенсибилизации к действующему компоненту. Также нарушенная деятельность печени и почек, состояния после инфаркта миокарда, ишемия сердца. Не рекомендуется принимать при болезнях инфекционного характера, эндокринных нарушениях (с нарушениями выработки инсулина). Не следует принимать во время беременности и кормления грудью.

Применение при беременности

Лекарство не принимается во время беременности из-за повышенного риска в патологии развития плода. Во время грудного вскармливания также лекарство не принимается. Действующий компонент проникает в грудное молоко в большой концентрации. Если прием в лактационном периоде неизбежен, то на время терапии требуется прекратить кормление грудью.

Способ и особенности применения

Препарат принимается внутрь после приема пищи (после завтрака и после обеда). Можно запивать водой. Предварительно разжевывать не требуется. Терапевтическая дозировка подбирается индивидуально, исходя из симптомов расстройства. Длительность терапии составляет не менее одного месяца, но не более двенадцати месяцев. Как только достигается терапевтический эффект можно перейти на поддерживающую терапию. Во время приема требуется производить контроль показателей печени и почек. А пациентам, деятельность которых связана с управлением любого вида транспорта, требуется ограничить прием. Таблетки влияют на психическую реакцию.

Совместимость с алкоголем

Сочетание Азафена с алкоголем не рекомендуется. Алкогольная продукция повышает риск обострения психических заболеваний. Кроме того алкоголь нарушает всасывание активного компонента в пищеварительной системе, снижает его биологическую доступность. Если алкоголь был принят во время терапии, требуется одни сутки для полного выведения его из организма.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство легко комбинируется со многими лекарственными средствами. Медикамент сочетается с нейролептиками, трициклическими антидепрессантами. В некоторых случаях лекарство может влиять на фармакологические эффекты других медикаментов. При сочетании с антикоагулянтами повышается их эффект. Аналогичное действие оказывает действующий компонент при комбинировании с этанолом, с лекарствами против аллергии и средствами, содержащие барбитуровую кислоту. Уменьшается эффективность при одновременном приеме с лекарствами против эпилепсии. Не назначаются таблетки совместно с ингибиторами МАО и с Reserpine. Если пациент получал терапию ингибиторами МАО, то таблетки можно принимать спустя две недели.

Передозировка

У Азафена может быть передозировка. Она проявляется в виде повышенной утомляемости, учащенного сердцебиения, головокружения, тошноты и рвоты. Передозировка появляется в случае превышения количества принятых таблеток, которые прописаны врачом в инструкции. При первых признаках передозировки сообщить доктору.

Аналоги

Условия продажи

Лекарство выпускается по рецепту. При покупке в аптеке средство можно получить только после предъявления рецептурного бланка, который был выписан лечащим врачом.

Условия хранения

Медикамент относится к списку Б (дозируются и хранятся с осторожностью). Лекарство располагать для хранения при оптимальных условиях: температура не выше двадцати пяти градусов, отсутствие солнечных лучей и намокания упаковки. Располагать в аптечки для хранения, в ограниченном доступе для малышей. Срок годности составляет три года.

Источник

Азафен

Состав

1 таблетка включает 25 мг пипофезина.

Дополнительно: 4 мг картофельного крахмала, 1.75 мг коллоидного диоксида кремния (аэросила), 45 мг микрокристаллической целлюлозы, 22 мг моногидрата лактозы, 1.25 мг низкомолекулярного медицинского поливинилпирролидона (повидона), 1 мг стеарата магния.

Форма выпуска

Лечебное средство Азафен производится в форме таблеток по 30 / 40 или 50 штук в картонной пачке или по 100 / 200 / 250 или 300 штук в полимерной банке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азафен является трициклическим антидепрессантом и относится к группе лекарственных средств неизбирательно ингибирующих (подавляющих) нейрональный захват моноаминов. Антидепрессивная эффективность активного ингредиента препарата – пипофезина проявляется благодаря его способности к неизбирательному ингибированию нейронального обратного захвата норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их уровня в ЦНС. В препарате Азафен тимолептическая (улучшающая психическое состояние и настроение) активность комбинируется с седативными (успокаивающими) эффектами и анксиолитическим (противотревожным) действием.

Пипофезин практически не проявляет м-холиноблокирующего воздействия и не оказывает влияния на активность фермента моноаминоксидаза (МАО). Также для данного препарата не характерно кардиотоксическое действие.

Пероральный прием пипофезина приводит к быстрому и полному всасыванию его из ЖКТ. Показатель биодоступности препарата равен примерно 80%. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. При разово принятой перорально дозе 25 мг, Cmax пипофезина через 60-120 минут составляет 24,5 нг/мл.

Метаболические преобразования проходят в печени с помощью изофермента CYP1A2 и с выделением неактивных продуктов метаболизма.

Из кровяного русла пипофезин выводится достаточно быстро, Т1/2 препарата равен 4,3 часа. Экскреция осуществляется преимущественно почками.

Показания к применению Азафена

Основным показанием к применению Азафена является лечение депрессивных состояний, протекающих в легкой и средней степени тяжести (включая расстройства депрессивного характера, наблюдаемые при соматических заболеваниях хронического течения).

Противопоказания

Проведение терапии с применением Азафена абсолютно противопоказано при:

Осторожного назначения Азафена требуют пациенты страдающие:

Также особо осторожного подхода к назначению Азафена требуют пациенты детского возраста.

Побочные действия Азафена

У некоторых пациентов на фоне применения Азафена возникали побочные эффекты, проявляющиеся: головными болями, тошнотой, головокружение и рвотой. Также, при чувствительность больного к активному или вспомогательным ингредиентам таблеток, могут отмечаться аллергические реакции.

Азафен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Азафена предполагает курсовое назначение таблеток препарата на протяжении до 1-го года (минимальный терапевтический курс составляет 1-1,5 месяца).

Как правило, изначально назначают Азафен в суточной дозе 25-50 мг (1-2 таблетки) с ее двукратным приемом в сутки (утром и днем). В случае хорошей переносимости препарата и адекватного ответа пациента на проводимое лечение практикуют постепенное повышение суточной дозировки до 150-200 мг (6-8 таблеток), иногда до 400 мг (16 таблеток), с ее 3-4-х кратным приемом в 24 часа (последнюю дозу принимают перед сном). Оптимальной терапевтической дозировкой считается суточная доза 150-200 мг (6-8 таблеток). Максимально за 24 часа допустимо принять 500 мг (20 таблеток) препарата. После достижения желаемого положительного эффекта терапии, больного переводят на прием поддерживающих дозировок, варьирующих в диапазоне 25-75 мг (1-3 таблетки) в сутки.

Передозировка

При приеме сверхвысоких доз Азафена могут возникнуть, присущие препарату побочные явления, или усилиться уже существующие негативные реакции. Такие случаи требуют проведения поддерживающего и симптоматического лечения.

Взаимодействие

На фоне приема Азафена наблюдается снижение эффективности параллельно проводимой противосудорожной терапии.

Сочетаемое применение пипофезина с антикоагулянтами, антигистаминными препаратами, этанолсодержащими и прочими угнетающими ЦНС средствами, потенцирует их эффективность и, как следствие, токсичность.

Совместное назначение ципрофлоксацина, флувоксамина, мексилетина, пропафенона и других препаратов ингибирующих изофермент CYP1A2, может стать причиной повышения плазменной концентрации пипофезина.

Условия продажи

Азафен отпускается фармацевтом только при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Таблетки нужно сохранять при окружающей температуре до 25°С.

Срок годности

5 лет с момента выпуска препарата.

Особые указания

Следует помнить, что само по себе любое депрессивное состояние связано с риском возникновения суицидальных наклонностей, в связи с чем, во время терапии таких расстройств психики следует наблюдать за пациентами для раннего выявления изменений в их поведенческой сфере и предупреждения возможных суицидальных попыток.

Между курсами терапии с применением ингибиторов МАО и препарата Азафен должно пройти минимум 2 недели.

На всем этапе терапевтического курса необходимо проводить периодическую проверку функциональности печени/почек.

Во время приема таблеток Азафен пациенту лучше отказаться от выполнения действий потенциально опасных для жизни, включая вождение транспорта.

Источник

Опыт амбулаторного применения антидепрессанта азафена у неврологических больных

Е.С. Акарачкова, С.Б. Шварков, Е.В. Ширшова
Отдел патологии вегетативной нервной системы НИЦ
ММА им. И.М. Сеченова, Москва
КБ № 83 ФМБА, Москва

Трициклический антидепрессант Азафен (пипофезин) характеризуется сочетанием тимоаналептических, активирующих и транквилизирующих свойств. В исследовании, включавшем 27 амбулаторных пациентов, установлено, что Азафен высокоэффективен при лечении вегетативных, алгических и инсомнических проявлений соматизированной депрессии. Режим назначения, предусматривающий постепенное повышение дозы препарата, способствует предупреждению его возможного негативного влияния на пациентов. Клиническая эффективность, хорошая переносимость и безопасность Азафена позволяют рекомендовать его применение в широкой терапевтической, в т. ч. амбулаторной и геронтологической, практике у больных с умеренно выраженной депрессией.

Введение

Проблема депрессивных нарушений у неврологических больных в настоящее время вызывает интерес не только в связи с их широкой распространенностью. В неврологической практике расстройства депрессивного характера могут быть проявлениями органических заболеваний центральной нервной системы, при которых развивается дефицит нейромедиаторов. Зачастую депрессия возникает при дегенеративно-дистрофическом поражении подкорковых, стволовых структур и их связей с корой головного мозга. Другой распространенной причиной развития таких расстройств у неврологических пациентов являются реактивные депрессии. Они бывают психогенными – в результате неблагоприятного воздействия психосоциального стресса, нозогенными – в ответ на возникший неврологический дефект, а также ятрогенными – обусловленными депрессогенными свойствами ряда лекарственных средств [5]. С учетом того, что депрессия существенно снижает качество жизни и адаптационные возможности, приводит к изменению социального статуса, большое значение приобретает выявление депрессивных нарушений у неврологических больных с последующей разработкой реабилитационных мероприятий и назначением адекватной медикаментозной терапии. Однако не всегда диагностика этих расстройств оказывается своевременной. И в первую очередь это связано с тем, что в неврологической практике зачастую встречаются пациенты с атипичными (маскированными) депрессиями. Установлено, что от 30 до 70 % неврологических больных не предъявляют активно депрессивных жалоб. В клинической картине у таких пациентов преобладают невротические, соматизированные, вегетативные, алгические расстройства, по поводу которых они обращаются к неврологам [2, 6].

Ведущее место в терапии депрессивных нарушений у неврологических пациентов занимают антидепрессанты в сочетании с физио-, фито-, психотерапией и другими социореабилитационными мероприятиями. В амбулаторной практике важными критериями выбора антидепрессанта являются простота его применения, прогнозируемость и минимальность побочных эффектов, хорошая переносимость. В настоящее время существует обширный арсенал современных антидепрессивных препаратов, однако трициклические антидепрессанты (ТЦА) до сих пор остаются наиболее адекватными средствами в лечении психических и соматовегетативных проявлений депрессий. Это связано с тем, что антидепрессанты с селективным действием, например селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хорошо купирующие психические симптомы депрессий, оказывают недостаточный эффект на вегетативные и алгические проявления. В этом отношении ТЦА являются препаратами широкого спектра действия.

В России с 1970 г. применяется препарат Азафен (пипофезин), который относится к числу ТЦА, но при этом лишен холинолитических свойств и не обладает кардиотоксическим эффектом [1, 3, 4]. Накопленный опыт свидетельствует о том, что психотропное действие Азафена обусловлено сочетанием тимоаналептических, активирующих и транквилизирующих свойств. Азафен эффективен при неглубоких и средневыраженных депрессивных состояниях различного генеза. Он благоприятно влияет на больных с пограничными невротическими состояниями, особенно при тревожнодепрессивных (уменьшает чувство тревоги, внутреннего напряжения, ослабляет скованность движений) и астенических расстройствах, неврогенной анорексии, климактерическом синдроме, маскированных депрессиях, проявляющихся алгическими феноменами (цефалгии), нарушениями сна. Препарат способен нормализовать сон, не вызывая последующей сонливости [7, 8]. Азафен может быть использован в качестве корректора для профилактики и купирования экстрапирамидных нарушений, возникающих при длительном приеме нейролептиков [4].

С учетом большого опыта применения препарата в психиатрической практике с изучением механизмов его терапевтических и побочных эффектов нами проведено исследование по оценке влияния 6-недельной монотерапии препаратом Азафен на психические и соматические проявления депрессивных расстройств у амбулаторных неврологических пациентов. Препарат назначался в стартовой дозе 25 мг/сут с последующим постепенным (в течение 2 недель) ее увеличением до 100 мг/сут при оценке промежуточных результатов каждые 10–14 дней.

Материалы и методы

В амбулаторных условиях обследовано 30 неврологических больных (18 женщин и 12 мужчин) в возрасте от 18 до 55 лет (средний возраст – 41,2 ± 7,5 лет) с депрессивными расстройствами легкой и умеренной степени выраженности. Средняя длительность заболевания составляла 2,4 ± 1,6 года.

Для уточнения характера патологического процесса проводилось клиниконеврологическое обследование с заполнением индивидуальной карты больного и применением баллированных анкет, разработанных в Отделе патологии ВНС ММА им. И.М. Сеченова: вегетативной анкеты, анкеты клинической характеристики сна (Вейн А.М. и соавт., 1981; Вейн А.М., Левин Я.И., 1998), анкеты качества жизни.

Психологическое исследование включало использование шкалы Бека для оценки уровня депрессии [9], теста Спилбергера для определения уровней реактивной (ситуационной) и личностной тревожности [10] (в модификации Ханина Ю.Л.), моделирование психологического эмоционального стресса с помощью пробы Бурдона.

Использовались также опросник для оценки побочных эффектов и дневник динамики самооценки.

До начала и после проведения исследования выполнялась электрокардиография (ЭКГ). Полученные данные обработаны статистически.

Результаты

Все пациенты были обследованы до начала, через 2, 4 и 6 недель лечения. Из 30 первично включенных в исследование больных в заключительный анализ вошли 27 пациентов. Трое больных по объективным причинам, не связанным с приемом препарата и его возможными побочными эффектами, через 4 недели терапии отказались от дальнейшего участия в исследовании. У всех остальных пациентов побочных эффектов, которые могли бы привести к отказу от проводимой терапии или назначения препаратов-корректоров, отмечено не было.

Во время осмотров больные предъявляли различные жалобы (табл. 1). До начала лечения преобладали жалобы на снижение настроения и активности, ухудшение общего самочувствия и работоспособности. Больные были недовольны качеством своего ночного сна, отмечали повышенную метеочувствительность и потливость. У большинства пациентов имелись также жалобы на дыхательный и сердечный дискомфорт, ощущения перебоев в работе сердца, головокружение, головные боли и боли в области грудной клетки, усиливающиеся на фоне эмоциональных переживаний или после физических нагрузок. Через 4 недели приема Азафена отмечалось улучшение состояния пациентов: уменьшились жалобы на плохое настроение, нарушения сна и дыхательный дискомфорт, а также на алгии и головокружение. Через 6 недель терапии у больных сохранялись повышенная потливость и метеочувствительность, однако интенсивность их значительно снизилась. Другие жалобы также достоверно уменьшались, что свидетельствовало о благоприятном влиянии препарата на субъективное состояние пациентов: улучшились настроение, сон, уменьшились проявления астении, дыхательных и сердечных нарушений, снизилась частота и интенсивность болевых синдромов.

Таблица 1. Динамика жалоб на фоне терапии, %

* Достоверность отличий от исходных данных (р При неврологическом осмотре у больных исходно отмечены объективные изменения, свидетельствующие о наличии вегетативной дисфункции. К ним относились изменения окраски кожи кистей и стоп (у 40 % больных), локальное повышение потливости ладоней, стоп, подмышечных впадин (у 50 %), наличие гипервентиляционного синдрома (у 65 %), повышенная нервно-мышечная возбудимость (у 60 %). Оценка влияния препарата позволила выявить динамику указанных симптомов, схожую с динамикой жалоб. На фоне приема Азафена частота вышеперечисленных проявлений достоверно снизилась, и они наблюдались только у 10–15 % больных. Таким образом, можно предположить, что проведенная терапия оказывала положительное влияние на субъективный и объективный компоненты соматических проявлений депрессии.

С помощью баллированных анкет была выявлена динамика психовегетативных нарушений (табл. 2). По уровню психовегетативных расстройств пациенты исходно отличались от практически здоровых людей. На фоне умеренно высоких баллов по шкале депрессии и тревоги больные характеризовались наличием выраженной вегетативной дисфункции, снижением качества ночного сна, что приводило к ухудшению качества их жизни. При оценке психовегетативных расстройств до и после лечения выявлено достоверное положительное влияние Азафена на их динамику. Через 2 недели отмечены снижение депрессии, улучшение качества сна и качества пробуждения. Через 4 недели терапии положительное влияние препарата усиливалось: достоверно снижались уровни депрессии и тревоги, повышалось качество ночного сна, что проявлялось в достоверном уменьшении времени засыпания, ночных пробуждений и сновидений, увеличении продолжительности сна, а также улучшении показателей качества пробуждения. Через 6 недель некоторые параметры состояния больных еще отличались от таковых у здоровых лиц, однако изменения от исходного статуса были достоверны. Таким образом, на фоне терапии Азафеном наблюдалась отчетливая положительная динамика проявлений тревожно-депрессивного синдрома, вегетативной дисфункции и нарушений сна, что в целом сопровождалось улучшением качества жизни больных.

Таблица 2. Динамика психовегетативных расстройств на фоне терапии, баллы

* Достоверность отличий от исходных данных (р ** Достоверность отличий от группы здоровых людей (р

Литература

Источник