Азатиоприн что за лекарство

Азатиоприн (Azathioprine) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азатиоприн

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

Показания препарата Азатиоприн

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Побочное действие

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

У больных возможны злокачественные новообразования.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантин-оксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Передозировка

Симпотомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с:

Азатиоприн является антагонистом недеполяризуюших миорелаксантов.

Условия хранения препарата Азатиоприн

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Источник

Описание препарата АЗАТИОПРИН (AZATHIOPRINE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар.

Фармакологическое действие

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием 6-меркаптопуина и метилнитроимидазола.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительность клинического эффекта (что обусловлено содержанием тиопурина в тканях). Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в эритроцитах и в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под влиянием ксантиноксидазы. Основными путями метаболизма являются окисление и метилирование.

Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии).

Ревматоидный артрит тяжелого течения, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический активный гепатит, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз, болезнь Крона, НЯК.

Неэффективность и противопоказания к применению ГКС или необходимости снижения их дозы.

Источник

Азатиоприн

Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Инструкция по применению

Описание

Азатиоприн – медпрепарат, подавляющий иммунную реакцию организма, попутно блокирует процесс деления клеток.

Производственная форма, состав

Выпускается в виде круглых, плоскоцилиндрических таблеток светло-желтого цвета или с зеленоватым оттенком.

Активный состав: азатиоприн – 50 мг.

Неактивная составная часть: желатин, крахмал картофельный, молочный сахар, кросповидон, стеарат кальция.

Фармакология

Иммуносупрессивный препарат из группы антиметаболитов. Структурный аналог аденина, гипоксантина и гуанина, являющихся составной частью нуклеиновых кислот. Действующий ингредиент ингибирует процессы деления клеток и разрастания тканей.

Его эффект обусловлен угнетающим действием на разрастание и активизацию лимфатической ткани, подавлением биосинтеза нуклеиновых кислот, что ведет к уменьшению лимфоидной ткани, числа лимфоцитов, расстройства выработки иммуноглобулинов и задержке клеточно-опосредованных аллергических реакций.

При пероральном приеме действующий ингредиент попадает в пищеварительный тракт, где мгновенно всасывается. Наибольшее количество активного ингредиента в крови отслеживается в интервале 1-2 часов. С белками плазмы связывается на 30%. После метаболизма в печени образуются активные метаболиты. Время, за которое из организма выводится половина активной субстанции фармсредства, достигает 5 часов. Выводится почти весь с желчью, почками выводится всего 1-2%.

Показания

Противопоказания к применению

С особой предосторожностью Азатиоприн используют при ветрянке, опоясывающем лишае, недостаточности ксантин дегидрогеназы, лучевой и противоопухолевой химиотерапии.

Не рекомендовано проводить длительную терапию Азатиоприном. В первые 2 месяца лечения следует еженедельно осуществлять контроль показателей периферической крови, затем такой анализ делают 1-2 раза в 4 недели. Также необходимо контролирование уровня печеночных трансаминаз, щелочной фазы и показателей билирубина.

При функциональных расстройствах печени и почек.

Во время лечения женщинам репродуктивного возраста рекомендован регулярный контроль над способами контрацепции.

Порядок использования, дозировки

Назначается фармсредство внутрь. Дозировка подбирается, учитывая показания, тяжесть протекания болезни и параллельно применяемых лекарств. С профилактической целью отторжения при пересадке тканей или органов, совместно с иными медикаментами (в основном с циклоспорином и кортикостероидами) назначают повышенную дозу в размере 5мг/кг, разделенную на пару приемов на период 1-2 месяцев. После применяют Азатиоприн по 1-4 мг/кг для поддержания терапевтического эффекта на протяжении длительного времени. Перед отменой фармсредства дозировку понижают постепенно. При появлении симптоматики отторжения дозировку увеличивают до 4 мг/кг в сутки.

Другие заболевания требуют иных назначений. Рекомендован медикамент в суточной дозе 1,5 – 2 мг/кг, разделенной на 3-4 раза. Если возникает надобность, дозировку на сутки можно увеличить до 200 – 250 мг, разделяя ее на 2-4 раза. Продолжительность лечения определяется для каждого пациента отдельно.

Когда достигнут определенный лечебный результат, дозу для поддержки терапевтического эффекта снижают к минимальной, которая сохранит достигнутый эффект. Если в период 3 месяцев терапия не дает результатов, то медикамент отменяют. При хроническом воспалении слизистых толстого кишечника лечение проводится на протяжении 1 года, лечебный результат возможен на 3-4 месяц терапии.

Поддерживающая дозировка варьируется от 1 до 3 мг/кг в сутки и подбирается согласно имеющегося заболевания, индивидуальной переносимости пациента и крови.

Нежелательные реакции

У пациентов после пересадки органов или тканей возможно развитие воспаления поджелудочной железы, язвенного и эрозивного поражения пищеварительного тракта, кровотечения, омертвения тканей и сквозных повреждений кишечника.

Случаются редкие случаи возникновения острых функциональных расстройств почек, гемолитической анемии, острых легочных инфекций, признаков менингита.

В ходе проведенных экспериментов доказано, что Азатиоприн способствует нарушению эмбрионального развития, негативно воздействует на зиготу и бластоцисту, находящуюся в просвете фаллопиевых труб или матке, повышает вероятность развития злокачественных новообразований.

Беременность, лактационный период

Действующий ингредиент проходит сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком, поэтому в период вынашивания плода и выкармливания младенца грудным молоком фармсредство категорически противопоказано.

Передозировка

Терапия передозировки проводится по симптомам, также применяют гемодиализ. Но с помощью гемодиализа Азатиоприн вывести весь не удается.

Совместимость с иными медсредствами

Хранение

Хранится фармсредство по списку А. Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 25°C.

Период хранения

Не больше 5 лет. После истечения срока пригодности к использованию не допускается.

Отпуск аптеками

Реализуется аптеками только по рецептурному листу.

Аналоги

У фармсредства имеется аналог, идентичный действующим компонентом – это Имуран производства Великобритании (Глаксо Вэллком).

Отзывы

Большинство людей, проходивших терапию данным фармсредством, приняли участие в опросе. Многие отметили улучшение состояния уже через 2 недели. Также было отмечено, что медикамент лучше переносится, если принимать его после еды, что не указано в инструкции по применению. Некоторые больные, страдающие аутоиммунными заболеваниями, довольны полученным терапевтическим результатом.

Медсредство имеет некоторые минусы, за счет серьезных причин назначения и опасных нежелательных реакций. Поэтому самолечением заниматься категорически противопоказано. Все рекомендации по лечению и длительности терапии должен давать лечащий доктор.

Источник

Азатиоприн: описание, инструкция, цена

Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное имунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием 6-меркаптопуина и метилнитроимидазола.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительность клинического эффекта (что обусловлено содержанием тиопурина в тканях). Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в эритроцитах и в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под влиянием ксантиноксидазы. Основными путями метаболизма являются окисление и метилирование.

Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через плацентарный барьер.

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии). Ревматоидный артрит тяжелого течения, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический гепатит.

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, режима дозирования одновременно назначаемых препаратов и гематологической переносимости. Суточная доза варьирует от 1 мг/кг до 5 мг/кг. Лечение длительное.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.

Беременность, повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азатиоприн противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие азатиоприна.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна. Описаны случаи развития тяжелой лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Источник

Азатиоприн таб. 50мг №50

Доставим в одну из 2385 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Азатиоприн таб. 50мг №50

Краткое описание

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов.

Состав

Хвоща полевого трава.
Характеристика
Трава хвоща полевого содержит флавоноиды и другие биологически активные вещества.

Фармакологическое действие

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.

Показания

ревматоидный артрит тяжелого течения
хронический гепатит
системная красная волчанка
профилактика отторжения пересаженных тканей и органов.

Способ применения и дозировка

Для профилактики реакции отторжения пересаженных тканей и органов препарат Азатиоприн назначают в дозе 5 мг на кг веса в сутки в 2-3 приема в течение 1-2 месяца, затем переходят на поддерживающую дозу от 1 до 4 мг на кг веса в сутки в течение нескольких лет.

В остальных случаях суточная доза составляет 1-2.5 мг/кг.
Лечение длительное.

Побочные действия

подавление кроветворения
развитие вторичных инфекций
тошнота, рвота, отсутствие аппетита
кожная сыпь, боли в мышцах и суставах.

Противопоказания

тяжелые заболевания печени
выраженные нарушения кроветворения
повышенная чувствительность к препарату Азатиоприн.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме следует назначать более низкие дозы препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна.
Описаны случаи развития тяжелой лейкопении при одновременном применении с ингибиторами АПФ.

Источник