Азоксимера бромид что это такое

АЗОКСИМЕРА БРОМИД (AZOXIMER BROMIDE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Иммуномодулирующее средство. Повышает резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций. В основе механизма иммуномодулирующего действия азоксимера бромида является прямое воздействие на фагоцитирующие клетки и естественные киллеры, а также стимуляция антителообразования.

Азоксимер бромид восстанавливает иммунитет при вторичных иммунодефицитных состояниях, вызванных различными инфекциями, травмами, ожогами, аутоиммунными заболеваниями, злокачественными новообразованиями, осложнениями после хирургических операций, применения химиотерапевтических средств, цитостатиков, стероидных гормонов.

Наряду с иммуномодулирующим действием азоксимер бромид обладает выраженной детоксикационной и антиоксидантной активностью, обладает способностью выводить из организма токсины, соли тяжелых металлов, ингибирует перекисное окисление липидов. Указанные свойства определяются структурой и высокомолекулярной природой азоксимера бромида.

Не обладает митогенной, поликлональной активностью, антигенными свойствами, не оказывает аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.

Фармакокинетика

Показания активного вещества АЗОКСИМЕРА БРОМИД

Лечение и профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний (вирусной, бактериальной и грибковой этиологии), не поддающихся стандартной терапии, у взрослых и подростков старше 12 лет, как в стадии обострения, так и в стадии ремиссии.

В составе комплексной терапии: острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания ротоглотки, околоносовых пазух, верхних отделов дыхательных путей, внутреннего и среднего уха; аллергические заболевания, осложненные рецидивирующей бактериальной, грибковой и вирусной инфекцией (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма); для реабилитации часто и длительно (более 4-5 раз в год) болеющих лиц.

В виде монотерапии : профилактика рецидивирующей герпетической инфекции; сезонная профилактика обострений хронических очагов инфекций ротоглотки, околоносовых пазух, верхних дыхательных путей, внутреннего и среднего уха; у иммунокомпрометированных лиц для профилактики гриппа и других острых респираторных инфекций в предэпидемический период; для коррекции вторичных иммунодефицитов, возникающих вследствие старения или воздействия неблагоприятных факторов.

Для инъекций и местного применения

Коррекция иммунитета у взрослых и детей от 6 месяцев.

У взрослых в составе комплексной терапии: хронических рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний, не поддающихся стандартной терапии в стадии обострения и в стадии ремиссии; острых и хронических вирусных и бактериальных инфекций (в т.ч. урогенитальных инфекционно-воспалительных заболеваний); туберкулеза; острых и хронических аллергических заболеваний (в т.ч. поллиноза, бронхиальной астмы, атопического дерматита), осложненных хронической рецидивирующей бактериальной и вирусной инфекцией; в онкологии в процессе и после химио- и лучевой терапии для снижения иммуносупрессивного, нефро- и гепатотоксического действия лекарственных препаратов; для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы); ревматоидного артрита, длительно леченного иммунодепрессантами; при осложненном ОРЗ течении ревматоидного артрита; для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений; для профилактики гриппа и ОРЗ.

Для ректального применения

В составе комплексной терапии для коррекции иммунной недостаточности взрослых и детей старше 6 лет: при хронических рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваниях, не поддающиеся стандартной терапии, как в стадии обострения, так и в стадии ремиссии; при острых вирусных, бактериальных и грибковых инфекциях; при воспалительных заболеваниях урогенитального тракта, в т.ч. уретрите, цистите, пиелонефрите, простатите, сальпингоофорите, эндомиометрите, кольпите, цервиците, цервикозе, бактериальных вагинозах, в т.ч. вирусной этиологии; при различных формах туберкулеза; при аллергических заболеваниях, осложненных рецидивирующей бактериальной, грибковой и вирусной инфекцией (в т.ч. поллиноз, бронхиальная астма, атопический дерматит); при ревматоидном артрите, длительно леченном иммунодепрессантами; при ревматоидном артрите, осложненном ОРЗ или ОРВИ; для активации регенераторных процессов (в т.ч. переломы, ожоги, трофические язвы); для реабилитации часто и длительно (4-5 раз в год) болеющих лиц; в процессе и после химио- и лучевой терапии опухолей; для снижения нефро- и гепатотоксического действия лекарственных препаратов.

В виде монотерапии: для профилактики рецидивирующей герпетической инфекции; для сезонной профилактики обострений хронических очагов инфекций; для профилактики гриппа и ОРЗ в предэпидемический период; для коррекции вторичных иммунодефицитов, возникающих вследствие старения или воздействия неблагоприятных факторов.

Источник

Полиоксидоний : инструкция по применению

Состав

Описание

пористая масса от белого цвета с желтоватым оттенком до желтого цвета. Препарат гигроскопичен и светочувствителен.

Фармакологическое действие

Полиоксидоний обладает иммуномодулирующим действием, увеличивает резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций. Основой механизма иммуномодулирующего действия препарата Полиоксидоний® является прямое воздействие на фагоцитирующие клетки и естественные киллеры, а также стимуляция антителообразования.

Полиоксидоний® восстанавливает иммунитет при вторичных иммунодефицитных состояниях, вызванных различными инфекциями, травмами, ожогами, аутоиммунными заболеваниями, злокачественными новообразованиями, осложнениями после хирургических операций, применения химиотерапевтических средств, цитостатиков, стероидных гормонов.

Наряду с иммуномодулирующим действием, Полиоксидоний® обладает выраженной детоксикационной и антиоксидантной активностью, обладает способностью выводить из организма токсины, соли тяжелых металлов, ингибирует перекисное окисление липидов. Указанные свойства определяются структурой и высокомолекулярной природой препарата Полиоксидоний®. Включение его в комплексную терапию онкологических больных уменьшает интоксикацию на фоне химио- и лучевой терапии, в большинстве случаев позволяет проводить стандартную терапию без изменения схемы в связи с развитием инфекционных осложнений и побочных эффектов (миелосупрессия, рвота, диарея, цистит, колит и другие).

Применение препарата Полиоксидоний® на фоне вторичных иммунодефицитных состояний позволяет повысить эффективность и сократить продолжительность лечения, значительно уменьшить использование антибиотиков, бронхолитиков, глюкокортикостероидов, удлинить срок ремиссии.

Препарат хорошо переносится, не обладает митогенной, поликлональной активностью, антигенными свойствами, не оказывает аллергизирующего, мутагенного, эмбриотоксического, тератогенного и канцерогенного действия.

Фармакокинетика

В организме препарат гидролизуется до олигомеров, которые выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

Коррекция иммунитета у взрослых и детей от 6 месяцев.

У взрослых в комплексной терапии:

• хронических рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний, не поддающихся стандартной терапии в стадии обострения и в стадии ремиссии;

• острых и хронических вирусных и бактериальных инфекций (в том числе урогенитальных инфекционно-воспалительных заболеваний);

• острых и хронических аллергических заболеваний (в том числе поллиноза, бронхиальной астмы, атопического дерматита), осложненных хронической рецидивирующей бактериальной и вирусной инфекцией;

• для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы);

• ревматоидного артрита, длительно леченного иммуно депрессантами; при осложненном ОРЗ течении ревматоидного артрита;

• для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений;

• для профилактики гриппа и ОРЗ

У детей в комплексной терапии:

• острых аллергических и токсико-аллергических состояний;

• бронхиальной астмы, осложненной хроническими инфекциями респираторного тракта;

• атопического дерматита, осложненного гнойной инфекцией;

• дисбактериоза кишечника (в сочетании со специфической терапией);

• для реабилитации часто и длительно болеющих;

• профилактики гриппа и ОРЗ.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность. Беременность, лактация (клинический опыт применения отсутствует).

Острая почечная недостаточность, детский возраст до 6 месяцев (клинический опыт применения ограничен).

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Способы применения препарата Полиоксидоний®: парентеральный, интраназальный. Способы применения выбираются врачом в зависимости от тяжести заболевания и возраста больного.

Внутримышечно или внутривенно (капельно): препарат назначают взрослым в дозах 6- 12 мг 1 раз в сутки ежедневно, через день, или 1-2 раза в неделю в зависимости от диагноза и тяжести заболевания.

Приготовленный раствор для парентерального введения хранению не подлежит. Интраназально: дозу 6 мг растворяют в 1 мл (20 капель) дистиллированной воды, 0,9 % раствора хлорида натрия или кипяченой воды комнатной температуры.

При острых воспалительных заболеваниях: по 6 мг ежедневно в течение 3-х дней, далее через день общим курсом 5-10 инъекций.

При хронических воспалительных заболеваниях: по 6 мг через день 5 инъекций, далее 2 раза в неделю курсом не менее 10-инъекций.

При туберкулезе: по 6-12 мг 2 раза в неделю курсом 10-20 инъекций.

У больных острыми и хроническими урогенитальными заболеваниями: по 6 мг через день курсом 10 инъекций в сочетании с химиопрепаратами.

При хроническом рецидивирующем герпесе: по 6 мг через день курсом 10 инъекций в сочетании с противовирусными препаратами, интерферонами и/или индукторами синтеза интерферонов.

Для лечения осложненных Форм аллергических заболеваний: по 6 мг, курс 5 инъекций: две первые инъекции ежедневно, затем через день. При острых аллергических и токсико-аллергических состояниях вводить внутривенно по 6-12 мг в сочетании с противоаллергическими препаратами.

При ревматоидном артрите: по 6 мг через день 5 инъекций, далее 2 раза в неделю курсом не менее 10 инъекций.

У онкологических больных:

— до и на фоне химиотерапии для снижения иммунодепрессивного, гепато- и нефротоксического действия химиотерапевтических средств по 6-12 мг через день курсом не менее 10 инъекций; далее частота введения определяется врачом в зависимости от переносимости и длительности химио- и лучевой терапии;

— для профилактики иммунодепрессивного влияния опухоли, для коррекции иммунодефицита после химио- и лучевой терапии, после хирургического удаления опухоли показано длительное применение препарата Полиоксидоний® (от 2-3 месяцев до 1 года) по 6-12 мг 1-2 раза в неделю.

Интраназально назначают по 6 мг в сутки для лечения острых и хронических инфекций JIOP-органов, для усиления регенераторных процессов слизистых оболочек, для профилактики осложнений и рецидивов заболеваний, для профилактики гриппа и ОРЗ. По 3 капли в каждый носовой ход через 2-3 часа (3 раза в сутки) в течение 5-10 суток.

Особые категории пациентов Лица пожилого возраста: по 6 мг через день 5 инъекций, далее 2 раза в неделю курсом не менее 10 инъекций.

Пациенты с нарушением функции почек: при наличии острой почечной недостаточности препарат назначают не чаще чем 2 раза в неделю.

Пациенты с нарушением функции печени: клинические исследования не проводились

Источник

Эффективность молекулы азоксимера бромида в практике клинического применения для профилактики и терапии респираторных инфекций

Изучены свойства отечественной терапевтической молекулы азоксимера бромида. Анализируется опыт применения иммуномодулятора у больных респираторными заболеваниями. Азоксимера бромид обладает выраженной иммуномодулирующей активностью, антитоксическими и ант

The basic properties of the domestic therapeutic molecules azoximeri bromidum were studied. Analyzed the experience of application of immunomodulator in patients with respiratory diseases. Azoximeri bromidum has expressed immunomodulatory activity, antitoxic and antioxidant properties.

Современная патология характеризуется наличием двух взаимосвязанных и взаимообусловленных процессов: ростом числа хронических инфекционных заболеваний, вызываемых условно-патогенными или оппортунистическими микроорганизмами, и снижением иммунологической резистентности населения, наблюдаемых практически во всех развитых странах [1, 2]. Сегодня известно, что развитие и течение многих патологических процессов, в том числе инфекционно-воспалительного, сопровождается нарушениями функционирования иммунной системы организма. В то же время все чаще традиционное этиотропное лечение инфекционных болезней усложняется развитием устойчивости патогенов к противомикробным терапевтическим средствам [3]. В связи с этим все более широкое применение в клинической практике получают методы терапии, основанные на модуляции иммунного ответа [4].

Современная стратегия иммуномодулирующей терапии базируется на огромном фактическом материале и подробном исследовании различных способов, с помощью которых иммунная система уничтожает постоянно проникающие в организм чужеродные антигены (патогены и аллергены) или возникающие в нем опухолевые клетки — для этого она обладает сложнейшим набором постоянно взаимодействующих неспецифических (врожденных) и специфических (приобретенных) механизмов [5, 6]. Главные компоненты неспецифического иммунитета — фагоциты: нейтрофилы, моноциты (в крови) и макрофаги (в тканях), альвеолярные макрофаги (в легких), купферовы клетки (в синусах печени), синовиальные клетки (в суставных полостях), мезангиальные фагоциты (в почках) и т. д., основная функция которых — захватывать и переваривать проникающие извне микроорганизмы. К факторам врожденного иммунитета относятся также белки комплемента, белки острой фазы и цитокины. Специфический иммунитет приобретается в результате контакта организма с антигеном — «диким» (возбудителем заболевания) или «ослабленным» (входящим в состав вакцин) — и характеризуется формированием иммунологической памяти. Его клеточными носителями являются лимфоциты, а гуморальными — иммуноглобулины [7]. Существует мнение, что терапевтическая стратегия, основанная на модуляции иммунного ответа, обладает рядом преимуществ перед традиционным антимикробным лечением [8]. Иммуномодулирующая терапия, не оказывая непосредственного воздействия на патоген, не вызывает развития множественной лекарственной устойчивости среди микробов. Благодаря этому применение иммуномодуляторов в клинической практике может стать возможным решением стремительного распространения антимикробной резистентности. Кроме того, иммуномодулирующая терапия позволяет значительно расширить подходы к терапии пациентов с иммунными расстройствами, у которых проведение антибактериальной терапии и вакцинации часто оказываются недостаточно эффективными [9]. Наконец, иммуномодуляторы, обладая потенциально широким спектром активности в отношении вирусов, бактерий, грибов и простейших, могут использоваться в качестве неспецифической неотложной терапии и профилактики при появлении нового возбудителя или биологической атаке [10].

В настоящее время все опубликованные методы иммуномодуляции можно разделить на специфические и неспецифические, активные и пассивные. Конечной целью активной специфической иммунотерапии является формирование адаптивного иммунного ответа. Главной проблемой при разработке эффективных методов в этом направлении является требование к сохранности иммунной системы пациента (т. е. отсутствие иммунодефицита). Неспецифическая иммунотерапия менее селективна по сравнению со специфической. Ее цель — активировать работу всей иммунной системы с расчетом на усиление, в том числе и иммунитета против конкретного антигена (патогена). Основными недостатками данного подхода является, кроме требования, как и в предыдущем случае, к иммунной системе ее способности к адекватному ответу на стимулятор, также и проблема возможной «распыленности» этого ответа, что может привести к неэффективному расходованию ресурсов иммунной системы и преждевременному ее истощению [11].

Иммуномодуляторы — лекарственные препараты, в терапевтических дозах восстанавливающие нарушенные функции иммунной системы [12], которые применяются с целью:

В настоящее время в клинической практике используются три основные группы иммуномодуляторов: экзогенные, эндогенные и химически чистые (синтетические). К экзогенной группе относятся препараты микробного или растительного происхождения, нуклеиновые кислоты и др. К эндогенным препаратам относятся цитокины и иммунорегуляторные пептиды. В группу иммуномодуляторов цитокиновой природы входят, например, интерфероны, интерлейкины, колоние­стимулирующий фактор. К иммунорегуляторным пептидам принадлежат препараты тимического и костномозгового происхождения. Одним из наиболее эффективных и безопасных направлений клинического применения считается использование химически чистых (синтетических) иммуномодуляторов, среди которых выделяют низкомолекулярные и высокомолекулярные соединения [13].

Все имеющиеся в медицинской литературе положения о принципах назначения иммуномодулирующей терапии в клинической практике до настоящего времени носят лишь рекомендательный характер и требуют обязательной коррекции у каждого конкретного пациента с учетом многих факторов (возраста, сопутствующих патологических состояний и их тяжести, особенностей проводимой базисной терапии основного заболевания и многих других). При назначении иммуномодуляторов учитывают общие принципы концепции рационального использования лекарств, согласно которой каждый пациент имеет право на проведение фармакотерапии, адекватной его клиническому состоянию; в дозах, соответствующих индивидуальным особенностям больного; в течение должного периода времени и по самой низкой цене [14]. Необходимыми качествами приемлемости препарата являются доказанная эффективность и безопасность препарата, отсутствие привыкания к нему, отсутствие побочных и канцерогенных эффектов, предсказуемость схемы метаболизма и пути выведения из организма, известная совместимость с другими препаратами, используемыми в комплексной терапии [15]. Иммуномодуляторы не должны вызывать чрезмерную сенсибилизацию и индукцию иммунопатологических реакций, а также потенцировать ее у других медикаментов [16]. Предпочтительным качеством считается легкость доставки препарата в область назначения и возможность энтерального пути введения.

Общеизвестны выдающиеся достижения отечественной медицинской науки не только в разработке основополагающих принципов иммунотерапии, но и в создании и внедрение оригинальных иммуномодуляторов и вакцин нового поколения [8–13, 17]. Одной из таких отечественных разработок является оригинальная молекула азоксимера бромида (Полиоксидоний), полученная с помощью направленного химического синтеза, но по своей структуре близкая к веществам природного происхождения. Полиоксидоний — основной представитель группы высокомолекулярных синтетических иммуномодуляторов [18].

Азоксимера бромид относится к классу водорастворимых производных гетероцепных алифатических полиаминов. Данный класс соединений не имеет аналогов в мире как по структуре, так и по свойствам. Наличие в основной цепи макромолекулы третичного атома азота открывает практически неограниченные возможности получения модификатов с широким спектром физико-химических, физиологических и фармакологических свойств. Варьирование химического строения гетероцепного полиамина, а также химического строения модифицирующих агентов и степени модификации полиамина позволяет регулировать в широких пределах указанные выше свойства [19]. Полиоксидоний обладает многоцелевым терапевтическим действием: иммуномодулирующим, дезинтоксикационным, антиоксидантным и мембранопротекторным эффектами. При этом молекула препарата не имеет чужеродной антигенной нагрузки, что особенно важно в лечении пациентов с аллергией [16].

В настоящее время доступны три лекарственные формы препарата: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и местного применения, суппозитории и таблетки.

Результаты углубленных исследований эффективности и безопасности препарата показали, что включение Полиоксидония в комплексную терапию рецидивирующих респираторных инфекций, хронической рецидивирующей урогенитальной и герпесвирусной инфекций способствует сокращению сроков лечения, снижению частоты рецидивов и осложнений в 2–4 раза, уменьшению сроков реэпитализации высыпаний, полной элиминации возбудителя из патологического материала, значительному уменьшению воспаления и интоксикации, нормализации показателей иммунного статуса [19]. Положительный клинический эффект был достигнут при включении Полиоксидония в комплексную терапию хронических неспецифических заболеваний легких, туберкулеза, часто и длительно болеющих детей и взрослых [20–22].

Актуальной медицинской и социальной проблемой являются болезни органов дыхания, что обусловлено их значительной распространенностью, а также высоким риском развития серьезных осложнений. Острые респираторные инфекции, включая грипп, по своей частоте устойчиво занимают первое место среди инфекционных болезней [23]. Глобализация способствует возникновению новых инфекций, которые быстро распространяются и плохо поддаются традиционной терапии. Остаются актуальными проблемы частых повторных инфекций дыхательных путей. Кроме того, респираторные инфекции могут стать причиной обострения хронических соматических заболеваний, особенно аллергических. Известно, что респираторные инфекции вызывают до 70–80% обострений бронхиальной астмы [24]. Эффективным методом профилактики любой инфекции является вакцинация, приводящая к развитию специфической резистентности. В отношении большого числа респираторных возбудителей специфическая иммунопрофилактика ограничена и проводится против гриппа, пневмококковой и гемофильной инфекций, сегодня также возможно проведение специфической пассивной иммунопрофилактики респираторно-синцитиальной вирусной инфекции. Но даже вакцинация только против этих инфекций позволяет существенно сократить бремя острых респираторных заболеваний [25].

Для профилактики острых инфекционных болезней органов дыхания в нашей стране многие годы также используются методы неспецифической активации иммунной системы с применением иммуномодулирующих препаратов, в основном бактериальных вакцин и синтетических иммуномодуляторов [13, 15]. В большинстве случаев лицам с рекуррентными респираторными инфекциями иммуномодуляторы назначаются по клиническим показаниям, а выбор препарата осуществляется эмпирически.

Исследования показали, что Полиоксидоний повышает иммунную резистентность организма в отношении заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, вызванных самыми разными патогенными микроорганизмами. При этом препарат оказывает неспецифическое защитное действие от широкого спектра патогенов, основанное не на прямом угнетении микроорганизмов, а на стимуляции иммунитета макроорганизма. Кроме того, Полиоксидоний обладает выраженной антитоксической активностью, которая не определяется активацией иммунных механизмов. Препарат способен блокировать как растворимые токсические вещества, так и микрочастицы, оказывающие токсическое действие в отношении живых клеток, что особенно важно при развитии респираторной инфекции [9].

Не менее важным в вопросах иммунокоррекции является возможность применения иммуномодуляторов при острых бактериальных и вирусных инфекциях. Их назначение не рекомендуется при острых процессах, так как это может утяжелить течение основного заболевания за счет срыва компенсаторных иммунологических реакций [18, 19]. Так, при вирусной инфекции происходит естественная активация Т-киллеров. Дополнительная активация последних иммуномодулятором может вызвать массивное разрушение тканей, инфицированных вирусом, что усугубит явления интоксикации и может привести к летальному исходу. Высокой степенью активации Т-киллеров обладают иммуномодуляторы тимического и бактериального происхождения (Рибомунил, Бронхо-мунал, Ликопид и др.), являющиеся также мощными индукторами провоспалительных цитокинов [13, 18]. В отличие от других системных иммуномодуляторов Полиоксидоний, благодаря структурному строению его молекулы, может назначаться не только с иммунопрофилактической целью, но и в острый период инфекционно-воспалительного заболевания. Это, как уже указывалось, связано с его выраженным иммуномодулирующим, детоксицирующим и антиоксидантным эффектами.

Учитывая высокий профиль безопасности и клинико-иммунологическую эффективность, Полиоксидоний можно применять и у детей [35, 36]. Собственный опыт свидетельствует, что при рецидивирующих респираторных инфекциях эффективно назначение препарата в таблетках по 12 мг 2 раза в день ежедневно в течение 10 дней (с 12 лет) [35]. Полиоксидоний также можно применять интраназально или сублингвально в виде раствора лиофилизата в суточной дозе 0,15 мг/кг ежедневно в течение 5–10 дней (с 6 мес) и в свечах по 1 супп. через день 10–15 супп. (с 6 лет).

Таким образом, Полиоксидоний, обладающий многофакторным действием, не только иммуномодулирующим (в том числе и интерферониндуцирующим), но и детоксицирующим и антиоксидантным эффектами, можно отнести к препаратам выбора в острый период респираторной инфекции при его назначении одновременно с этиотропной терапией. Препарат хорошо изучен, доказана его высокая эффективность и безопасность, оптимальна продолжительность курса введения. Для реабилитации и профилактики инфекционных заболеваний препарат можно использовать в виде монотерапии. Интересные результаты достигнуты при сублингвальном и интраназальном использовании Полиоксидония, что расширяет наши представления о возможностях регуляции местного иммунитета и позволяет использовать препарат для предсезонной профилактики ОРЗ у детей и взрослых.

Литература

В. А. Булгакова, доктор медицинских наук

ФГБУ НЦЗД РАМН, Москва

Источник