Как колоть сустанон в ягодицу

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

У взрослых мужчин тестостерон необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия и эректильной функции.

Применение андрогенов у женщин-транссексуалов способствует маскулинизации.

Фармакокинетика

С max тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и достигается в течение 24-48 ч после инъекции однократной дозы.

Концентрация тестостерона возвращается к исходному показателю через 21 день после введения препарата.

В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.

Тестостерон биотрансформируется в печени естественным путем до дигидротестостерона и эстриола.

Выводится в основном почками (до 90%) в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона. Около 6% от введенной дозы выводится с желчью через кишечник в несвязанной форме.

Режим дозирования

Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Обычно вводят по 1 мл препарата 1 раз в 3 недели (1 инъекция препарата через 21 день).

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Побочное действие

1 Прогрессирование доклинических стадий рака предстательной железы

2 Рост предстательной железы (до эугонадного состояния)

3 Снижение концентраций ХС-ЛПНП, ХС-ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови

У мальчиков в препубертатном периоде, принимающих андрогены, отмечались следующие нежелательные эффекты (см. раздел «Особые указания»): преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов.

Противопоказания к применению

У пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности; с ИБС (со склонностью к отекам), с сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью; с синдромом апноэ в анамнезе, а также с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Внимание: в случае болезненной эрекции введение лекарственного препарата следует прекратить.

У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин и гематокрит, показатели функции печени и липидный профиль.

У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия или спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), или на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.

Тяжелая степень печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС

Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и воды в организме. В случае развития у таких пациентов серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками, при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.

Нарушение свертываемости крови

Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией или факторами риска венозной тромбоэмболиии (ВТЭ), поскольку анализ пострегистрационных исследований показал наличие тромбоэмболические осложнений (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, тромбоз центральной вены сетчатки глаза (ЦВС)) у этих пациентов на фоне лечения тестостероном. Необходимо тщательно оценить продолжение применения тестостерона даже после первого тромботического события. В случае продолжения терапии следует принять дополнительные меры для минимизации индивидуального риска ВТЭ.

Эпилепсия и мигрень (или наличие этих состояний в анамнезе)

Применение препарата у пациентов с эпилепсией и мигренью должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии (задержка жидкости и натрия в организме).

Синдром апноэ во сне

Необходимо соблюдать осторожность при лечении мужчин с синдромом апноэ во сне. Есть данные, что тестостерон может усугублять проявления апноэ во сне. В любом случае доказательства безопасности тестостерона у мужчин с данным состоянием отсутствуют. Необходимо провести надлежащую клиническую оценку и соблюдать осторожность при лечении пациентов с такими факторами риска, как ожирение или хронические заболевания легких.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед и во время лечения следует проверить состояние предстательной железы и контролировать концентрацию ПСА.

Применение препарата у пациентов с наличием аллергии на арахис или сою противопоказано.

Влияние тестостерона на результаты допинг-проб у спортсменов

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами (производными кумарина) тестостерон может усиливать их действие, в связи с чем необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.

Инсулин и другие гипогликемические препараты

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном, особенно в начале и в конце терапии.

Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.

Лекарственные средства, индуцирующие ферменты печени

Индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы тестостерона.

Лекарственные средства, ингибирующие ферменты печени

Ингибиторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови, что также может потребовать коррекции дозы тестостерона.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что, в свою очередь, приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4). Концентрация свободного тироксина (Т3) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 30°С.

Источник

Как правильно колоть стероиды?

Они достаточно просты, но следовать им необходимо неукоснительно. В первую очередь речь идет о соблюдении полной стерильности. Перед введением препарата необходимо убедиться, что выбранное для укола место чистое и выбрано в соответствии со всеми требованиями. Всегда используйте запечатанные шприцы. Если стероид находится во флаконе, необходимо протереть резиновую крышечку спиртом. Снимите с иголки защитный футляр и введите ее во флакон, который после этого необходимо перевернуть вверх дном.

После этого можно набирать необходимое количество раствора с небольшим запасом. Достаньте иглу из флакона и постучите пальцем по шприцу, чтобы пузырьки воздуха оказались вверху. Лишнюю часть раствора с воздушными пузырьками следует ввести обратно во флакон. Старайтесь ни до чего не дотрагиваться иголкой, чтобы не занести в организм инфекцию. Если вы обнаружили, что из шприца вытекло немного раствора, не стоит сразу его вытирать.

Удерживайте шприц аналогично дротику и под прямым углом вводите иголку глубоко в мускульные ткани. Слегка оттяните плунжер, и если в шприц попала кровь, вы повредили кровеносный сосуд. В такой ситуации необходимо достать иглу и повторить введение снова. Если же кровь в шприц не попала, начинайте медленно давить на плунжер, вводя препарат. Когда в шприце не останется раствора, вынимайте иглу и проведите массаж места инъекции, чтобы снизить дискомфорт. В одно и то же место не рекомендуется вводить более двух миллилитров раствора.

Виды инъекций стероидов

Сегодня спортсменами активно используются не только стероиды, но и другие виды спортивной фармакологии. Не все эти препараты вводятся внутримышечно. Сейчас мы рассмотрим все виды инъекций, используемых в спорте.

Системные

Именно этот вид инъекций используется при введении ААС. Более подробно о правилах их выполнения мы расскажем ниже.

Местные

Некоторые атлеты вводят препараты в таргетинговые мускулы, чтобы ускорит их локальный рост. Лучшими стероидами для выполнения местных инъекций являются суспензия и пропионата тестостерона, а также винстрол. Впрочем, таким способом можно вводить все анаболики на основе тесто и нандролона. А вот тренболоны и энантат метенолона следует ставить только системно. Чаще всего для местных инъекций используют пучки дельт и квадрицепс. Однако при наличии достаточного опыта можно аналогичным образом вводить препараты в трицепс, широчайшие мускулы, грудные и трапеции. С бицепсом и икрами в данном случае следует быть максимально осторожными. Местные инъекции используются также для введения инсулиноподобного фактора роста и МФР.

Подкожные

Этот вид инъекций используется при введении практически всех пептидов и соматотропина. Чаще всего они выполняются в жировую кладку живота. Иногда подобным образом вводят и гонадотропин, но это можно делать и внутримышечно.

Куда необходимо колоть стероиды бодибилдерам?

Основа препарата (масло или вода) не имеет значения — вводить стероид необходимо внутримышечно. Лучшими местами для инъекций являются ягодицы, дельты и внешняя часть бедра. Дело в том, что эти мышцы имеют максимальную толщину, а стероиды следует вводить максимально глубоко. В них содержится большое количество волокон и наиболее обширная фасция.

Если вы не знаете, что такое фасция, то это соединительная ткань, окружающая и разделяющая все мускулы нашего тела. Если препарат вводится в указанные выше мускулы, то достигается максимальная поверхность всасывания действующего ингредиента. Делая инъекцию, вы должны непросто ввести иглу максимально глубоко в мускульные ткани, но стараться при этом не задеть нервные окончания и кровеносные сосуды.

С этой точки зрения идеальным местом для инъекций является так называемый глутеус медиус — участок, находящийся в верхней внешней части ягодицы. Это связано с максимальной толщиной и минимальным количеством нервных окончаний, находящихся в данном месте. Если вы делаете укол в глутеус медидиус, то риск повреждения седалищного нерва (расположен в средней и нижней части ягодиц) минимальный. Если это произойдёт, то человек испытает сильную боль и даже может оказаться парализован на некоторое время.

Правила выбора шприца для инъекции стероидов

Говоря о том, куда и как колоть стероиды, просто невозможно обойти темы выбора оптимального объема шприца. Мы рекомендуем использовать для этого шприц на пять кубиков. Дина иглы будет достаточной для максимального проникновения, а ее диаметр позволит легко набирать масляный раствор. Однако вы вполне можете использовать и шприц объемом в два кубика.

Его игла имеет несколько меньшую длину и диаметр, что позволит слегка снизить болевые ощущения. Также следует напомнить, что перед набором препарат в шприц, раствор следует нагреть до температуры около 37 градусов. В результате масло станет более текучим и вам будет легче набирать стероид и вводить его в мускулы. Если вы используете шприц объемом в два кубика, то игла должна быть полностью введена в мышечную ткань. При выборе шприца на пять кубиков, допускается не полное введение иголки.

Главные правила выполнения инъекции

Как правильно вводить Гонадотропин?

После этого откройте емкость с порошком и аккуратно введите в нее растворитель. Затем круговыми аккуратными движениями перемешайте содержимое. Очень важно не встряхивать емкость с порошком во время его размешивания. Готовый к использованию раствор гонадотропина должен быть прозрачным без видимых частиц нерастворенного препарата. После завершения этой процедуры, набирайте раствор в шприц. После этого вам остается выполнить описанные ваши манипуляции по введению гонадотропина.

Какие могут быть осложнения после уколов стероидов?

Хотя процедура введения инъекционных препаратов на такая сложная, нарушение правил введения препаратов может привести к нескольким осложнениям.

Опухоли

Нередко после инъекции в месте укола появляется уплотнение. Это нормальная физиологическая реакция организма на чужеродное вещество. Чаще всего шишки появляются из-за чрезмерно жесткого масла, использовавшегося при создании стероида. Наиболее ярким примером здесь может быть примоболан. Если этот препарат часто вводить в одно и то же место. То избежать появления опухолей не получится.

Если у вас появилось уплотнение, не вводите в него больше стероиды. В противном случае безобидная шишка может стать абсцессом. Кроме этого все введенное в созданную организмом капсулу масло не будет рассасываться, что приведет к увеличению размера опухоли. Избавиться от шишек можно с помощью прогревания, компрессов, нанесения йодной сетки и т. д.

Гематома

Возникают при повреждении кровеносного сосуда, и представляет собой сгусток крови. Если размер гематомы мал, то она достаточно быстро рассосется сама по себе. В противном случае может появиться шишка. Чтобы избавиться от гематомы, первые два дня прикладывайте холод, а затем прогревайте.

Абсцесс

Наиболее сложное осложнение после инъекций. Абсцесс представляет собой гнойный воспалительный процесс мускульных тканей и подкожной клетчатки. Чаще всего он появляется в результате попадания внутрь инфекции. Кроме этого абсцесс может быть вызван примесями, содержащимися в стероиде, если он был плохо очищен во время производства. Чаще всего воспалительный процесс сопровождается повышением температуры тела и сильными болями. Если не держать ситуацию под контролем, возможно, потребуется хирургическое вмешательство.

Больше о том, куда и как колоть стероиды, смотрите в видео ниже:

Источник

Сустанон 250

Сустанон (Сустамед, Тетрастерон и пр.) – один из самых, пожалуй, известных анаболических препаратов, разработанный еще в далекие 90-е. Медикаментозное средство представляет собой сложный эфир из 4 видов тестостерона: пропионата, фенилпропионата, изокапроата, деканоата. В виде вспомогательных составляющих применяются неактивные биологические вещества: масло (зачастую арахисовое) – растворитель и бензиловый спирт – как антисептик и консервант. Сустанон выпускается в виде инъекционного раствора, в ампулах объемом 1 мл в картонной упаковке.

Изначально смесь была разработана компанией Organon в составе заместительной гормональной терапии при недостаточной выработке организмом собственного тестостерона. Но очень быстро препарат стал применяться в спорт и бодибилдинге в частности благодаря своим высоким анаболическим показателям.

Сустанон нельзя назвать дешевым по сравнению с аналогами, но следует учесть один момент: он представлен сразу 4 различными формами тестостерона с разной степенью всасывания в кровь. А, значит, способен поддерживать оптимальный уровень тестостерона долгое время (до 1 месяца). Кроме того, нет необходимости делать частые инъекции.

Эфиры в составе Сустанона проявляют себя следующим образом:

Некоторые ошибочно считают, что этот анаболик – не что иное, как комбинированный курс в 1 ампуле, но это совсем не так. Дело в том, что все 4 эфира при попадании в кровь превращаются в одно и то же вещество – тестостерон.

Сустанон от СПЕКТРУМ ФАРМА

Особенности применения

Препарат нашел широкое применение как исключительно в медицинских целях, так и на спортивном поприще. Главное, выбрать качественный продукт: использование подделок чревато плачевным результатом.

Показания для приема

Сустанон назначают в составе заместительной терапии при ряде патологических процессов:

Активно применяется препарат и в спорте:

Анаболический эффект

Сустанон 250 – очень «гибкий» препарат, который можно смело применять практически для любой цели, связанной со спортом. Он оказывает отличный анаболический эффект.

Стимулирует рост мышечной массы – стероид проявляет хорошую анаболическую активность. Нельзя сказать, что она так же высока, как у мощных популярных анаболиков. Все же, получаемый с помощью сустанона прирост мышц отличается высоким качеством, а откат при этом минимален.

Повышает показатель силы – обеспечивает сохранение весовой категории благодаря минимальному влиянию на вес. Приоритетный вариант для «тяжелого» спорта: подойдет представителям тяжелой атлетики и пауэрлифтерам.

Стимулирует сжигание жира – сразу стоит отметить, что сустанон – не лучший, но достаточно неплохой вариант для тех, кто сидит на сушке. Препарат стимулирует действие ферментов, ответственных за липидный обмен.

Умеренно задерживает воду – тем самым обеспечивается достаточная защита суставов, сухожилий и непосредственно мышечных волокон от потенциальных травм при интенсивной нагрузке.

Повышает аппетит – из-за влияния на ферменты, регулирующие андрогенный уровен и за счет повышенных энергетических затрат. Отличный вариант в период набора мышечной массы.

Мощный антикатаболик – помогает сохранить мышечную массу, что важно как в режиме жесткой диеты, так и при тренировках умеренной интенсивности. Помимо всего прочего, антикатаболический эффект препарата позволяет увеличить физические нагрузки, сократив при этом восстановительный период.

Повышение уровня эритроцитов, что активизирует доставку кислорода к клеткам – тем самым повышается выносливость организма. Правда, несмотря на эту особенность сустанона, его редко используют спортсмены, от которых требуется повышенная выносливость в период соревнований.

Побочные действия

Несомненным плюсом сустанона 250 можно считать его «лояльность» к организму спортсмена: побочные эффекты у спортсменов встречаются не так часто, как у большинства андрогенно активных стероидов. И, все же, иногда бывают негативные реакции:

Курсы приема

Соло вариант (длинный)

Один из самых популярных и простых в применении стероидных курсов с использованием сустанона. Обеспечит хороший и быстрый прирост мышечной массы при минимальной проявленности побочных эффектов.

Курс включает, помимо сустанона, вспомогательные компоненты: анастрозол, гонадотропин, тамоксифен. Отличный вариант для быстрого набора мышечной массы. Проверенный временем вариант, активно применяемый в спорте.

Схема приема:

Эффективные комбинации

Сустанон + Болденон – для роста мышечной массы

Включает 12 ампул сустанона, 140 таблеток туринабола, 30 таблеток тамоксифена. Это – оптимальный курс для спортсменов, имеющих опыт в бодибилдинге и, в частности, знакомых с действием препарата Туринабол. Сочетание орального и инъекционного стероидов идеально показывает себя в период набора мышечной массы.

Причем даже небольшая дозировка позволит добиться хорошего результата. Рекомендуемая продолжительность комбинированного с болденоном курса – 6-8 недель. Мощный курс на массу следует обязательно дополнить качественно продуманной схемой питания, включающей спортивные добавки и аминокислоты. Это – близкий к идеалу вариант сочетания цены и качества с минимальной проявленностью андрогенного эффекта.

Схема приема:

Сустанон + Винстрол (Станозол) – для повышения рельефности

Включает 10 ампул сустанона, 100 винстрола, 20 таблеток кломида. Курс представлен двумя отлично сочетающимися между собой стероидами: они дополняют и усиливают действие друг друга. Растет протеиновый процент, ускоряется метаболизм. Такая комбинация препаратов нацелена на набор твердой и сухой мышечной массы. За курс приема можно набрать около 5 кг.

Аналоги Сустанона Андропен

Комбинация сустанона с винстролом подойдет даже новичкам. Но, чтобы избежать негативного эффекта от сустанона, важно применять минимальную дозировку препарата.

Схема приема:

ПКТ

Ее длительность и особенности всецело зависят от длительного самого стероидного курса и дозировки применяемого сустанона. Главное, сконцентрироваться на правильной цели – удержать мышечную массу. Что нужно выполнить в период послекурсовой терапии:

Если курс не превысил 10 недель, а дозировка – 250 мг в неделю, достаточно будет в течение месяца принимать кломид в дозировке 50 мг/сутки, а затем еще в течение двух недель – по 25 мг/сутки.

Если же курс был близок к гормональной заместительной терапии по длительности и дозировке, скорее всего, потребуется комбинированный курс тамоксифена и кломида, а также прием целого комплекса восстанавливающих препаратов, включающий хондропротекторы, витамины группы Е и В, а также гонадотропин.

Источник

Опыт применения андриола и препарата тестостерона (Cустанона-250) при андрогендефицитных состояниях

Полный текст:

Аннотация

Мы наблюдали 10 больных с первичным гипогонадизмом, которые в связи с основным заболеванием находились на парентеральной заместительной андрогенотерапии с использованием пролонгированного препарата Т (сустанон-250). Продолжительность лечения составляла от 1 года до 10 лет. Сустанон- 250 — препарат, содержащий 4 различных эфира естественного мужского полового гормона Т: в 1 мл масляного раствора содержится: тестостерона пропионата 0,03 г, тестостерона фенилпропионата 0,06 г, тестостерона изокапроната 0,06 г, тестостерона андеканоата 0,1 г. Присутствие жирорастворимых липофильных тестостерона изокапроната и тестостерона андеканоата обусловливает пролонгированный эффект. Лечение андриолом нормализует содержание в крови Т и ЛГ у больных с первичным гипогонадизмом. При андрогенотерапии пероральным препаратом Т андриолом в отличие от сустанона-250 в плазме крови создается стабильная концентрация Т, которая соответствует нижней границе нормы у здорового мужчины. Лечение андриолом свидетельствует об эффективности его применения у больных с выраженной андрогенной недостаточностью, что проявляется в усилении либидо, спонтанных и адекватных эрекций, стабилизации частоты коитуса. При использовании андриола в дозах 80— 120 мг/сут отмечается хорошая его переносимость, без отклонений в показателях-маркерах, характеризующих функцию печени.

Ключевые слова

Для цитирования:

Козлов Г.И., Слонимский Б.Ю. Опыт применения андриола и препарата тестостерона (Cустанона-250) при андрогендефицитных состояниях. Проблемы Эндокринологии. 1996;42(5):30-32. https://doi.org/10.14341/probl12087

For citation:

Kozlov G.I., Slonimsky B.Yu. Andriol and Sustanon-250, a testosterone preparation, in the therapy of androgen deficiencies. Problems of Endocrinology. 1996;42(5):30-32. (In Russ.) https://doi.org/10.14341/probl12087

Одним из разделов эндокринологической практики является патология половой сферы, характеризующаяся нарушением полового и физического развития в сочетании с недостатком или полным отсутствием половых гормонов. Сюда относятся врожденные формы (синдром неполной маскулинизации, анорхизм, синдром Клайнфел- тера) и приобретенные формы при травматическом, лучевом, инфекционно-вирусном и аутоиммунном поражении тестикулов.
Коррекция данных нарушений заключается в заместительной терапии, приводящей к нормальному развитию половых органов и становлению сексуальной функции. Особенностью половых дисфункций, вызванных эндокринными причинами, является необходимость в проведении длительной заместительной терапии. При этом применение андрогенов занимает прочное место в терапии эндокринных нарушений полового развития и сексуальных дисфункций у мужчин [1—5, 11, 19-21].
Показанием к проведению андрогенотерапии являются соответствующая клиническая картина, сопровождающая андрогендефицитное заболевание, и низкий уровень тестостерона (Т) в плазме крови.
Следует отметить, что проведение заместительной андрогенотерапии не только оказывает влияние на состояние половых органов, вторичных половых признаков и сексуальность, но дает и значительные системные эффекты, влияющие на состояние костной ткани, ЦНС, мышечной системы и др. [2, 3, 11, 16].
В связи с тем что во многих случаях заместительная андрогенотерапии проводится длительно, особую актуальность приобретают препараты, дающие минимальный побочный эффект.
Традиционные пероральные препараты, содержащие метилтестостерон, как показали многочисленные исследования [2, 7, 16, 19, 21], обладают потенциальным гепатотоксическим свойством (повышение активности трансаминаз, холестаз, снижений синтеза печенью факторов свертывания крови, первичная гепатома), что ограничивает их применение.
При наличии печеночной патологии у мужчин (цирроз печени) использование 17-а-алкилиро- ванных производных Т (типа метилтестостерона) также неблагоприятно, так как андрогены с кетоконфигурацией ароматизируются в эстрогены, вызывая развитие синдрома Сильвестрини — Корды с гинекомастией и атрофией тестикул [8].
С другой стороны, применение инъекционных препаратов Т с пролонгированным эффектом (сус- танон-250) создает супрафизиологические концентрации Т в плазме крови в начале своего действия, угнетая выработку гонадотропинов и сперматогенез, вызывая дегенерацию канальцевого эпителия и клеток Лейдига [6, 12, 16].
Новый терапевтический подход к решению проблемы безопасности проведения андрогенотерапии стал возможен благодаря синтезу фирмой «Н. В. Органон» современного перорального препарата Т — андриола.
Действующим веществом андриола является жирорастворимый эфир естественного Т — Т ан- деканоат. При пероральном применении за счет своих липофильных свойств андриол равномерно распределяется по лимфатической системе, сохраняя свою активность и не подвергаясь, таким образом, первичному печеночному метаболизму [10, 14]. Использование андриола повышает в плазме уровень не только Т, но и его активных метаболитов: 5-сс дигидротестостерона и эстрадиола, которые, связываясь с соответствующими рецепторами периферических тканей и мозга, обусловливают полный спектр андрогенной активности андриола [10, 15, 17, 18]. По данным специалистов [13], при регулярном обследовании в течение 10 лет при использовании андриола не выявлено никаких патологических изменений со стороны функциональной активности печени и не наблюдалось развития гинекомастии.
Материалы и методы
Мы наблюдали 10 больных с первичным гипогонадизмом, которые в связи с основным заболеванием находились на парентеральной заместительной андрогенотерапии с использованием пролонгированного препарата Т (сустанон-250). Продолжительность лечения составляла от 1 года до 10 лет. Сустанон- 250 — препарат, содержащий 4 различных эфира естественного мужского полового гормона Т: в 1 мл масляного раствора содержится: тестостерона пропионата 0,03 г, тестостерона фе- нилпропионата 0,06 г, тестостерона изокапроната 0,06 г, тестостерона андеканоата 0,1 г. Присутствие жирорастворимых липофильных тестостерона изокапроната и тестостерона андеканоата обусловливает пролонгированный эффект [6, 20].
Контроль за концентрацией Т в плазме крови после одномоментного введения 250 мг сустанона-250 осуществлялся с использованием схемы гормонального мониторинга, который заключался в определении содержания Т в плазме крови с заранее установленными интервалами (в нашем исследовании — 0-й день, 1-й день, затем через каждые 3 дня в течение 1 мес). Это позволяло объективно оценивать скорость биотрансформации Т и способствовало проведению андрогенотерапии в оптимальном режиме. Для определения уровня гормонов в плазме крови применяли радиоиммунологический метод в соответствии со стандартами и с использованием наборов ВОЗ (гормональная лаборатория ЭНЦ РАМН).
До начала лечения андриолом у всех пациентов на 2 мес отменяли терапию сустаноном-250.
Отбор больных проводили по следующим критериям:
— возраст больных от 19 до 46 лет;
— снижение интенсивности либидо;
— ослабление спонтанных и адекватных эрекций и уменьшение частоты коитуса.
Средний возраст больных с первичным гипогонадизмом в среднем составил 34,5 + 1,3 года.
В первые 3 нед от начала лечения андриолом больные получали препарат по 120 мг/сут перорально, в дальнейшем — по 80 мг/сут.
Длительность наблюдения составила 6 мес.
Для оценки степени андрогенного эффекта использовали тест-опросник (квантифицированная шкала СФМ по методике Г. С. Васильченко [8]) и клиническое наблюдение в динамике. Проводили общий и биохимический анализ крови.
До начала лечения андриолом и в процессе андрогенотерапии контроль за концентрацией ЛГ, ФСГ, Т осуществляли с использованием схемы гормонального мониторинга. Для определения уровня гормонов в плазме крови применяли радиоиммунологический метод (гормональная лаборатория ЭНЦ РАМН).
Статистическую обработку результатов проводили с использованием пакета программ «Статграф».
Результаты и их обсуждение
Полученные результаты представлены в таблице.
Как показывают данные обследования (см. таблицу), нормализуется уровень ЛГ, который находится в отрицательной обратной связи по отношению к концентрации Т в плазме крови.
Применение андриола обеспечивает поддержание стабильной концентрации Т в плазме крови (12,6 ± 0,9 нмоль/л), что приближается к нижней границе нормы у здоровых мужчин (13 нмоль/л).
Содержание ФСГ в плазме крови остается повышенным из-за необратимого первичного повреждения герменативного эпителия.
Для проведения сравнительного анализа применения андриола и пролонгированного препарата Т (сустанона-250) мы проводили клиническое наблюдение и использовали схему гормонального мониторинга у 10 пациентов после одномоментного введения 250 мг сустанона-250 (0-й день, 1-й день, затем через каждые 3 дня в течение 1 мес).
При опросе пациентов, получавших лечение сустаноном-250 по 1 мл (250 мг) в месяц, установлено, что действие препарата больные ощущали на следующий день или через 1-2 дня после инъ-
Срсдние показатели концентрации гормонов в плазме крови у больных с первичным гипогонадизмом до лечения и в процессе андрогенотерапии с использованием андриола
Показатель До лечения Во время лечения Норма
ЛГ, ЕД/л ФСГ, ЕД/л Т, нмоль/л 30,5 ± 9,4
26,7 ± 8,9
1,3 ± 0,7 9,5 ± 1,2
26,9 + 8,7
12,6 ± 0,9 2,5-10,0
1,2-5,0 13,0-33,0

Изменение уровня Т в плазме после инъекции сустанона-250. Пунктир — нижняя граница нормы.
екции. У большинства больных эффект от вводимого препарата продолжался 3—3,5 нед, после чего происходило постепенное снижение его действия, особенно ощутимое после 4 нед со дня инъекции. Происходило угасание либидо, ослабление эрекций.
При исследовании динамики биотрансформации Т после одномоментного введения 250 мг сустанона-250 установлено, что снижение Т в плазме крови ниже 7 нмоль/л совпадало с жало- бамц больных на ухудшение копулятивной функции. После 4 нед с момента введения 250 мг (1 мл) сустанона-250 уровень Т в плазме крови снижался почти до исходного. Динамика скорости биотрансформации Т после парентерального введения 1 мл (250 мг) препарата пролонгированного Т представлена на рисунке. В ходе проведения андрогенотерапии с использованием андриола, при проведении биохимического анализа крови не отмечено отклонений в показателях свободного и связанного билирубина, трансаминаз, щелочной фосфатазы.
При проведении специализированного анкетирования с использованием стандартного тест-оп- росника отмечен положительный эффект при приеме препарата андриола: больные с первичным гипогонадизмом отмечали усиление интенсивности либидо, восстановление регулярных эротических сновидений, увеличение полноты спонтанных и адекватных эрекций, стабилизацию частоты коитуса.
Кроме того, при опросе выявлено восстановление скорости роста волос на лице (пациенты брились ежедневно).
Выводы
1. Лечение андриолом нормализует содержание в крови Т и ЛГ у больных с первичным гипогонадизмом.
2. При андрогенотерапии пероральным препаратом Т андриолом в отличие от сустанона-250 в плазме крови создается стабильная концентрация Т, которая соответствует нижней границе нормы у здорового мужчины.
3. Лечение андриолом свидетельствует об эффективности его применения у больных с выраженной андрогенной недостаточностью, что проявляется в усилении либидо, спонтанных и адекватных эрекций, стабилизации частоты коитуса.
4. При использовании андриола в дозах 80— 120 мг/сут отмечается хорошая его переносимость, без отклонений в показателях-маркерах, характеризующих функцию печени.

Источник