Как назначают левофлоксацин при ковиде
Антибиотики при коронавирусе
Принципы лечения
Человек заражается вирусной инфекцией через слизистые оболочки глаз и носоглотки. Инкубационный период длится около недели. В это время могут наблюдаться симптомы в виде ломоты и недомогания. В период острой фазы повышается температура, появляются головные боли, кашель, насморк, озноб, тошнота. Тяжелая фаза заболевания вызывает сильную одышку, боли в животе и грудной клетке. Чтобы не допустить серьезных осложнений, важно быстро и правильно подобрать лечение.
В настоящее время вакцины от коронавируса не существует. Курс лечения выстроен на применении противовирусных медикаментов и антибиотиков. Пациенту назначают сильнодействующий препарат. Противовирусное вещество не сможет самостоятельно справиться с вирусом, поэтому дополнительно принимаются обезболивающие, жаропонижающие и сорбирующие медикаменты.
Антибиотики назначают при осложненной форме заболевания, когда происходит размножение условно-патогенной микрофлоры.
Как выбрать антибиотик
При остром вирусном заболевании антибиотик назначает врач, ссылаясь на результаты лабораторных анализов. Для правильного подбора препарата нужно:
определить свойство и вид возбудителя инфекции;
выбрать курс лечения и рассчитать дозу препарата;
подобрать комплекс медикаментов для микроорганизмов, которые тяжело поддаются лечению;
когда возбудитель не выявлен, стоит применять антибиотик широкого воздействия, после проведенных бактериологических анализов использовать препарат с узким спектром влияния.
Чтобы исключить негативные побочные эффекты, при назначении медикаментозного лечения учитывается возраст пациента, общее состояние, выраженные симптомы.
Прием препаратов
Не все понимают, можно ли при коронавирусе принимать антибиотики и какие симптомы должны стать тому причиной. Категорически запрещено самостоятельно пить препараты без назначения лечащего врача, так как неправильно подобранные антибиотики не только ослабят организм, но и могут спровоцировать летальный исход.
Показания для приема антибиотиков:
на протяжении нескольких дней температура тела превышает 38 градусов;
в респираторном тракте развивается бактериальная микрофлора, в качестве подтверждения инфекции часто наблюдаются выделения зеленой и желтой мокроты при кашле;
при продолжительном лечении противовирусными веществами сохраняется общее недомогание;
кал содержит гнойную слизь.
Если у пациента имеются все симптомы, врач не сможет назначить прием антибиотиков без бактериологического посева. Для проведения исследований из трахеи и носоглотки берется мазок, из кала извлекается слизистая часть. Он засевается на питательную среду с целью выявления вида инфекции. После получения результатов определяется дополнительный вид антибиотика, способного уничтожить вирус.
Если пациенту прописывается курс приема антибиотиков, то это не означает, что противовирусные медикаменты принимать не нужно. Назначается комплексный прием препаратов для достижения оптимального эффекта в целях устранения бактериальной среды из ЖКТ либо респираторного тракта. После завершения терапии у пациента берутся все анализы, если коронавирусная инфекция не подтверждается, пациент выписывается.
Виды антибиотиков
Все виды препаратов имеют сильное воздействие и включают в себя широкий спектр влияния на патогенные микроорганизмы.
Амоксиклав
Комплексный препарат, в состав которого входит амоксициллин, активно борется с вирусной инфекцией. Второй компонент, клавулановая кислота, подавляет синтез бактерий. Антибиотик показан при таких симптомах как:
Если вирус проник в кровоточную систему, медикамент быстро поможет справиться с сепсисом.
Побочные эффекты могут наблюдаться в виде:
желтухи, гепатита, нарушенного формирования стула;
Флуимуцил
В состав препарата входит триамфеникол. Применяется в качестве ингаляций и инъекций. Антибиотик обладает отхаркивающими, муколитическими и бактерицидными свойствами. Когда у пациента состояние средней тяжести, ему прописывают ингаляции с препаратом. Вещество в малых количествах всасывается в кровоточную систему, поэтому риск возникновения побочных эффектов минимальный. Однако они все же существуют и могут выражаться в виде аллергической сыпи, стоматита, панцитопении.
Азитромицин
Антибиотик относится к числу сильнодействующих препаратов. Производится в ампулах и таблетках, может применяться как внутривенно, так и внутримышечно. Активно воздействует на бактериальные клетки за счет подавления синтеза белка, размножения, ферментов. Эффективно борется с отитом, синуситом, тонзиллитом, бронхитом.
Препарат показан при выявлении инфекционных патологий, вызванных воспалительным процессом дыхательных путей, поэтому может использоваться для лечения коронавируса. Побочных эффектов достаточно много, тем не менее их можно избежать, если придерживаться рекомендаций приема.
Цефтриаксон
Препарату присуще сильное воздействие на патогенные микроорганизмы. При его попадании в организм происходит бактерицидное влияние, все бактерии уничтожаются, что исключает риск появления хронических заболеваний. Средство обычно назначают во время осложненной вирусной фазы. Среди побочных эффектов может наблюдаться:
Левофлоксацин
Антибиотику под силу справляться с грамотрицательными и грамположительными бактериями, которые выявлены у взрослых людей. При коронавирусе медикамент применяется для лечения патогенных микробов. Пациенту прописывается прием препарата, когда имеются ярковыраженные симптомы пневмонии и бронхита.
Токсичность антибиотика имеет средний показатель, он распространяется по всему организму и может вызывать побочные эффекты в следующих системах:
Все виды препаратов должны применяться не больше 10 дней, в противном случае может развиться резистентность суперинфекции и бактериальной микрофлоры.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Регистрационный номер:
Торговое наименование препарата:
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Лекарственная форма:
Состав:
1 капсула 250 мг содержит:
Действующее вещество: Левофлоксацина гемигидрата 256,23 мг, в пересчете на безводный левофлоксацин 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 84,86 мг, гипромеллоза 1,2 мг, повидон К30 4,71 мг, кальция стеарат 3,0 мг.
Состав оболочки капсул:
корпус: титана диоксид (Е171) – 2,0%, желатин – до 100%.
крышечка: титана диоксид (Е171) – 1,00%, индигокармин (Е132) – 0,13330%, желатин – до 100%.
1 капсула 500 мг содержит:
Действующее вещество: Левофлоксацина гемигидрата 512,46 мг, в пересчете на безводный левофлоксацин 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 101 71,07 мг, гипромеллоза 2,4 мг, повидон К30 8,07 мг, кальция стеарат 6,0 мг.
Состав оболочки капсул:
корпус: титана диоксид (Е171) – 2,0%, желатин – до 100%.
крышечка: титана диоксид (Е171) – 1,00%, индигокармин (Е132) – 0,13330%, желатин – до 100%.
Описание
Капсулы 250 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка светло-желтого цвета.
Капсулы 500 мг: твердые желатиновые капсулы № 00 с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное средство, фторхинолон.
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве действующего вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/л, зона ингибирования >17 мм)
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л, зона ингибирования 16-14 мм)
Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л, зона ингибирования ≤13 мм)
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 мг до 1000 мг. Равновесная концентрация левофлоксацина в плазме крови при приеме внутрь 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.
На 10 день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки Сmax левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Cmin) в плазме крови составляла 0,5 ± 0,2 мкг/мл.
На 10 день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 2 раза в сутки Сmax в плазме крови составляла 7,8±1,1 мкг/мл, a Cmin – 3,0±0,9 мкг/мл.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема внутрь 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет в среднем 100 л., что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги
После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина Сmax в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3,0 соответственно.
После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах – 97,9 мкг/мл.
Проникновение в легочную ткань
Сmax в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2,0-5,0 по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в альвеолярную жидкость
После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки Сmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 мкг/мл и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1,0 по сравнению с концентрациями в плазме крови.
Проникновение в костную ткань
Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3,0. Сmax левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).
Проникновение в спинномозговую жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы
После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.
Концентрации в моче
Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются дезметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения [Т1/2] – 6-8 ч). Выведение преимущественно почками (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т1/2 удлиняется.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина
Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (КК ≤50 мл/мин)
Левофлоксацин выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек требуется снижение дозы препарата (см. таблицу ниже).
Возможности клинического применения левофлоксацина
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.
В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.
Механизм действия
Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.
Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.
Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.
Спектр антимикробной активности
Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).
При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.
Резистентность
Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.
Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.
Фармакокинетика
Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.
После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.
Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.
Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.
Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.
Лекарственные взаимодействия
Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.
Клиническая эффективность
Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.
В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.
В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.
Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.
Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.
Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.
У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.
Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).
В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.
Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.
Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.
Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.
Безопасность
Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.
У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.
Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.
У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.
Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).
Дозирование
Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.