супракс антибиотик какого поколения

Супракс® (капсулы, 400 мг)

Инструкция

Торговое название

Супракс®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: цефиксима тригидрат 466 мг (эквивалентно цефиксиму 400 мг),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат, кальция кармеллоза (кальция карбоксиметилцеллюлоза),

состав оболочки капсулы: азорубин (Е 122), индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин

Описание

Капсулы с фиолетовой крышечкой и белым корпусом, размер «0», с нанесенным на капсулу кодом Н808.

Содержимое капсулы – мелкогранулированный порошок от белого до желтовато-белого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефиксим.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет от 40 до 50% независимо от приема пищи, однако максимальная концентрация цефиксима в сыворотке крови достигается быстрее на 0,8 часов при приеме препарата с пищей. При приеме 200 мг препарата максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 часа и составляет 3,5 мкг/мл.

Связь с белками плазмы, главным образом альбуминами, составляет 65 %. Период полувыведения цефиксима составляет в среднем 3 – 4 часа, однако может достигать 9 часов. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью

(клиренс креатинина от 20 до 40 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивается до 6,4 ч., а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью

(клиренс креатинина от 5 до 20 мл/мин) – до 11,5 ч.

Около 50 % препарата выводится почками в неизмененном виде, около 10 % с желчью.

Фармакодинамика

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae;

грамотрицательные: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Salmonella spр, Shigella species, Providencia spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens

К цефиксиму устойчивы: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocitogenes, Staphylococcus spp., включас метицилин-резистентные штаммы, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Показания к применению

— фарингит, тонзиллит и синусит

— острый бронхит и обострения хронического бронхита

— неосложненная инфекция мочевых путей

— неосложненная уретральная и цервикальная гонорея

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза Супракса® составляет 400 мг (одна капсула) в сутки. Для лечения неосложненной уретральной или цервикальной гонококковой инфекции рекомендуется применение Супракса® в дозе 400 мг внутрь однократно.

Нарушение функции почек:

При наличии нарушения функции почек Супракс® может назначаться следующим образом:

Клиренс креатинина

Доза

75% стандартной дозы

Половина стандартной дозы

Побочные действия

— головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги

— сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боли в животе, дисбактериоз, кандидоз, стоматит, глоссит

— гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок

— нарушения функции печени, холестаз, холестатическая желтуха, преходящее повышение уровня печеночных ферментов

— панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, кровотечения

— интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность

— вагинит, кандидоз мочеполовых органов

— псевдомембранозный колит, развитие гиповитаминоза В

Противопоказания

— индивидуальная непереносимость антибиотиков цефалоспориновой группы

— неспецифический язвенный колит

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Во время лечения антибиотиками цефалоспоринового ряда был описан ложноположительный результат прямого теста Кумбса; в связи с этим следует учесть, что положительный результат теста Кумбса может быть обусловлен применением этого препарата.

Как и при использовании других цефалоспоринов, у некоторых пациентов наблюдалось увеличение протромбинового времени. В связи с этим у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами, следует соблюдать осторожность.

До начала терапии необходимо провести тщательное изучение вопроса о том, имелась ли у пациента в прошлом реакции гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины и другие препараты.

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к избыточному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При появлении легких форм антибиотик-ассоциированной диареи, как правило, достаточно прекратить прием препарата. При тяжелых формах рекомендуется корригирующее лечение (например, назначение ванкомицина внутрь по 250 мг 4 раза в день).

Беременность и период лактации

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата Супракс® в период лактации грудное вскармливание следует временно прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендовано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку их ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

Джазира Фармасьютикал Индастриз, Саудовская Аравия по лицензии Астеллас Фарма Инк., Осака, Япония

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Силвиусвег 62, 2333 ВЕ, Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

050059, Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 15, БЦ «Нурлы Тау», корпус 4В, офис №20

Телефон/факс +7 727 311 13 90 e-mail: Pharmacovigilance.KZ@astellas.com

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Супракс

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав на 1 флакон для приготовления суспензии для приема внутрь 100мг/5 мл:
Активный ингредиент: цефиксима тригидрат (микронизированный) 1,402 г (эквивалентно 1,2 г Цефиксима + 4% перезакладки).
Неактивные ингредиенты: натрия бензоат, сахароза, камедь ксантановая, ароматизатор клубничный.

Описание
От почти белого до кремового цвета мелкие гранулы. После смешивания образуется суспензия от почти белого до кремового цвета со сладким ароматом клубники.

Фармакотерапевтическая группа:

KOД ATX: [J01DD08].

Фармакологические свойства

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грам-положительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Грам-отрицательные: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грам-положительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Грам-отрицательные: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis. Neisseria gonorrhoeae.

In vitro цефиксим обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грам-положительные: Streptococcus agalactiae.

Грам-отрицательные: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

Примечание: Pseudomonas species, Enterococcus (Streptococcus) serogroup D, Listeria monocytogenes, большинство стафилококков, включая метицилин-резистентные штаммы, Enterobacter, Bacteroides fragilis, Clostridium spp. устойчивы к действию цефиксима.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь биодоступность препарата составляет от 40 до 50% независимо от приема пищи, однако максимальная концентрация цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0,8 часа при приеме препарата вместе с пищей.

При приеме суспензии максимальная концентрация в сыворотке крови достигается также через 4 часа и составляет 2,8 мкг/мл (при приеме 200 мг) и 4,4 мкг/мл (при приеме 400 мг препарата).

Связь с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.

Около 50% дозы выводится с мочой в неизменном виде в течение 24 часов, около 10% назначенной дозы выводится с желчью.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Противопоказания:

С осторожностью: пожилой возраст, хроническая почечная недостаточность. псевдомембранозный колит (в анамнезе).

Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата в период беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя КК: при КК 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе. суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить вдвое.

Способ приготовления суспензии: перевернуть флакон и встряхнуть содержимое флакона. Добавить 40 мл охлажденной кипяченой воды в 2 этапа и взболтать до образования гомогенной суспензии, дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного растворения порошка. Перед применением готовую суспензию необходимо хорошо взбалтывать.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, эозинофилия. лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах.

Со стороны органов кроветворения: панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, кровотечения.

Со стороны мочевыделителъной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины. гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Прочие: кандидамикоз, реакции, напоминающие сывороточную болезнь, судороги, острая почечная недостаточность, зуд влагалища, одышка.

Передозировка:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином увеличивается его концентрация в плазме крови.

Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.

Особые указания:

Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг/5 мл во флаконах темного стекла с завинчивающейся пластиковой крышкой от 30,3 до 35,0г (эквивалентно 1,2г цефиксима + 4% перезакладки).
По 1 флакону с инструкцией по применению и пластиковой дозировочной ложкой объемом 10 мл или 5 мл в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре от 15°С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель Джазира Фармасьютикал Индастриз, Саудовская Аравия

Упаковано: ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус»

140342 Россия, Московская область, пос. Шувое

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский переулок.

Источник

Эффективность перорального цефалоспорина III поколения при ЛОР-патологии у детей

Рассмотрены принципы назначения антибактериальных препаратов при бактериальных инфекциях ЛОР-органов. Показана эффективность применения цефиксима в амбулаторной педиатрической практике в качестве стартового препарата.

Principles of antibacterial preparations prescription in bacterial infections of ENT-organs were considered. The efficiency of cifixim inoutpatient pediatric practice as a start preparation was shown.

Острые воспалительные заболевания ЛОР-органов лидируют по обращаемости за медицинской помощью и назначению антимикробных (в том числе и антибактериальных препаратов). Ведущее место в их структуре занимают риносинусит и острый средний отит (особенно у детей первых лет жизни) [1–4]. Из года в год ведущими бактериальными агентами для этих заболеваний у детей признаются Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae, несколько реже встречаются Sreptococcus pyogenes, Moraxella catarrhalis [2–9]. Последние исследования подтверждают ведущую роль Streptococcus pneumoniae и при острых [2, 3, 9, 11], и при рецидивирующих средних отитах [9–11].

Основные принципы назначения антибактериальных препаратов при данной патологии представлены в табл. 1.

Кроме того, в выборе стартового препарата для антибактериальной терапии при острых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов следует учитывать региональные данные о спектре и чувствительности бактериальных возбудителей к антибактериальным препаратам и путь введения препарата (на этапе амбулаторного лечения основу терапии должны составлять пероральные препараты с высокой биодоступностью). В противном случае, при нерациональном подходе к подбору антибиотика, велик риск формирования резистентности микроорганизмов и хронизации течения воспалительных процессов ЛОР-органов.

В настоящее время основными препаратами в терапии гнойно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов с пероральным путем введения является группа β-лактамов. Наиболее распространены среди них: аминопенициллины и цефалоспорины. При аллергии на β-лактамные антибиотики к применению ранее рекомендовались макролиды (азитромицин, кларитромицин) [3, 5, 11, 12], однако, согласно последней версии рекомендаций Американской академии пародонтологов (American Academy of Periodontology, AAP)/Американской академии семейных врачей (American Academy of Family Physications, AAFP) (2013) [9], пациентам с острым средним отитом (ОСО) рекомендуется при наличии в анамнезе IgE-опосредованных аллергических реакций на пенициллины назначать цефалоспорины, достоинствами которых является высокая избирательность действия на прокариотическую клетку и связанная с этим безопасность применения у новорожденных и беременных, меньший аллергенный потенциал по сравнению с пенициллинами и быстрое бактерицидное действие. Особенно хорошо зарекомендовали себя пероральные цефалоспорины III поколения как препараты с удобным режимом дозирования (1–2 раза в сутки), а также высоким уровнем антибактериальной активности по сравнению с цефалоспоринами предыдущих поколений в отношении пенициллинорезистентных пневмококков, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis. Их достоинствами являются особенности фармакокинетики, позволяющие сохранять высокие концентрации действующего вещества в слизистой оболочке околоносовых пазух. Механизм бактерицидного действия цефалоспоринов связан с нарушением процесса образования клеточной стенки бактерий. Мишень их действия, как у всех β-лактамных антибиотиков, — пенициллиносвязывающие белки, которые выполняют важную роль на завершающем этапе синтеза пептидогликана — биополимера, являющегося основным и обязательным компонентом клеточной стенки бактерий. Поэтому почти все микроорганизмы, имеющие клеточную стенку, чувствительны к действию цефалоспоринов [14]. До недавнего времени цефалоспорины были представлены в основом парентеральными формами и получили широкое применение на этапе стационарного лечения. В настоящее время появились препараты этой группы и для перорального применения, одним из которых является цефиксим (Супракс).

Цефиксим разрешен к применению у детей с 6 месяцев, характеризуется широким спектром действия и высокой активностью в отношении основных бактериальных возбудителей ЛОР-патологии (в том числе штаммов Haemophilus influenzae, устойчивых к аминопенициллинам и цефалоспоринам I поколения), а также обладает активностью в отношении бактерий семейства Enterobacteriaceae.

В последнее время все чаще упоминаются возможные взаимодействия между различными патогенами. Так, например, Moraxella catarrhalis способствует усилению адгезии пиогенного стрептококка (β-гемолитического стрептококка группы А (БГСА)) к клеткам эпителия дыхательных путей (ко-адгезия) [15, 16]. Цефиксим элиминирует M. сatarrhalis, тем самым обеспечивая высокую степень эрадикации пиогенного стрептококка (количество (КОЕ) S. pyogenus, адгезированных к эпителию носоглотки, снижается в 10 раз) [15], что позволяет рекомендовать его не только при РС/ОСО, но и при тонзиллофарингитах (ТФ), так и сам цефиксим обладает высокой активностью непосредственно против БГСА. Напомним, что основным показанием к назначению антибактериального препарата при ТФ является выделение БГСА [3, 5]. Этот возбудитель выявляется и как ведущий бактериальный агент при остром среднем гнойном отите у детей, занимая второе место (13,7%) после Streptococcus pneumoniae (47,7%) (О. В. Бугайчук, Е. Ю. Радциг, Е. П. Селькова 2014).

Цефиксим (Супракс) не подавляет рост условно-патогенной микрофлоры (например, альфа-гемолитического стрептококка), в норме присутствующей на слизистой верхних дыхательных путей, предотвращая колонизацию/инфекцию носоглотки истинными патогенами (S. pneumoniae, H. influenzae, S. aureus, пиогенный стрептококк).

Эффективность препарата оценивалась неоднократно [14, 18–22], приведем результаты одного из последних ретроспективных анализов данных по эффективности и безопасности цефиксима у детей с различной ЛОР-патологией, ставившего задачей оценку эффективности и безопасности препарата Супракс (цефиксим) в рутинной педиатрической практике. Критерии включения и исключения представлены в табл. 2.

Под наблюдением находился 61 пациент с различной инфекционной патологией ЛОР-органов, среди них (рис. 1):

Всем пациентам было показано назначение антибактериальной терапии, в качестве стартового препарата был выбран цефиксим (Cупракс), назначенный в соответствии с инструкцией: детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет назначали суспензию в дозе 8 мг/кг/сутки (по цефиксиму: рекомендуемая продолжительность приема препарата — 7 дней (РС/ОСО) — 10 дней (ТФ)).

Оценка применения препарата Супракс (цефиксим) в группе пациентов с различными формами острого среднего отита (34 (55,7%) пациента)

Из 34 пациентов у 11 (32,4%) были различные стадии гнойного среднего отита (перфоративная у 7 пациентов и доперфоративная — у 4). У 23 (67,7%) пациентов диагностирован катаральный средний отит. Возраст пациентов варьировал от 1 до 12 лет, средний возраст составил 5,6 года, преобладали мальчики (22 пациента (64,7%)). Длительность симптоматики до обращения к врачу составила 1–4 дня, в среднем первый визит к врачу состоялся на 2,5 день от появления первых симптомов. Характер течения заболевания был оценен как острый и тяжесть течения заболевания как среднетяжелая у всех 34 пациентов. Выздоровление фиксировалось на 5–8 день от начала лечения. Средняя продолжительность приема препарата цефиксим (Супракс) составила 6,7 дней.

Не было эффекта от проводимого лечения, включающего прием препарата цефиксим (Супракс), у 3 (8,82%) пациентов с неперфоративной формой среднего гнойного отита. Эти пациенты были госпитализированы в стационар, где им был проведен парацентез.

Оценка применения препарата Супракс (цефиксим) в группе пациентов с различными формами острого риносинусита (21 (34,4%) пациент)

В данной группе была выявлена следующая патология:

Возраст пациентов варьировал от 3 до 11 лет, средний возраст — 5,6 года. Среди пациентов было 15 (71,4%) мальчиков и 6 (28,6%) девочек. Длительность симптоматики до обращения к врачу колебалась от 1 до 13 дней, в среднем первый визит к врачу состоялся на 7,5 день от появления первых симптомов. Характер течения заболевания был оценен как острый у 21 (100%) пациента; тяжесть течения заболевания как легкая у 7 (33,3%) и среднетяжелая у 14 (66,7%) пациентов. Выздоровление фиксировалось на 5–9 день от начала лечения. Средняя продолжительность приема препарата цефиксим (Супракс) составила 6,9 дня.

Оценка применения препарата Супракс (цефиксим) в группе пациентов с различными формами острого тонзиллита/тонзиллофарингита (6 пациентов (9,8%))

У 3 (50,0%) пациентов был острый тонзиллит, у 1 (16,7%) — острый тонзиллофарингит и у 2 (33,3%) пациентов — обострение хронического тонзиллита. В данной группе было 4 (66,7%) мальчика и 2 (33,3%) девочки в возрасте от 5 до 12 лет, средний возраст составил — 9,1 года. Длительность симптоматики до обращения к врачу колебалась от 1 до 2 дней, в среднем первый визит к врачу состоялся на 1,8 дня от появления первых симптомов. Характер течения заболевания был оценен как острый у 4 (66,7%) и обострение хронического у 2 (33,3%) пациентов. Выздоровление фиксировалось на 7–10 день от начала лечения. Средняя продолжительность приема препарата цефиксим (Супракс) составила 8,4 дня.

Данные о клинической эффективности и переносимости препарата у пациентов всех групп представлены на рис. 2.

Ни у одного пациента (0%) на фоне приема препарата не было отмечено нежелательных лекарственных реакций.

Выводы

Вышеизложенное позволяет рекомендовать препарат цефиксим (Супракс) для использования в амбулаторной педиатрической практике в качестве стартового препарата при бактериальных инфекциях ЛОР-органов.

Литература

ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н. И. Пирогова МЗ РФ, Москва

Источник