Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие

Кому показано применение липоевой кислоты? (2021-06-07 16:17:40)

Кому показано применение липоевой кислоты?

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Что представляет собой липоевая кислота? Липоевая кислота (альфа-липоевая кислота), как её ещё называют витамин N или тиоктовая кислота является веществом, которое присутствует в каждой клетке. Липоевая кислота по своей структуре напоминает жирорастворимые витамины, является сильнейшим эндогенным антиоксидантом. Она синтезируется в организме для того, чтобы принимать участие в метаболизме.

Липоевая кислота имеет прямое воздействие на свободные радикалы и непрямое влияние на процессы окисления через образование промежуточных веществ.

Положительное влияние тиоктовой кислоты выражается в следующем:

Непосредственная нейтрализация свободных радикалов,что защищает клетки от их неблагоприятного воздействия;

Участвует в обменен углеводов, повышает чувствительность к инсулину, способствует понижению уровня глюкозы в крови;

Воздействует на жировой обмен, стимулирует выход молекул жира из клеток, что помогает устранить жировую инфильтрацию органов и тканей;

Уменьшает гипоксию нервных клеток, помогает их восстановлению.

Являясь необходимым участником многих реакций в организме, активизирует метаболизм, способствует регенерации тканей.

Кому показано применение липоевой кислоты?

Липоевая кислота, как биологически активная добавка может использоваться в следующих случаях:

Липоевая кислота помогает похудению, она может использоваться в сочетании с разгрузочными диетами, физическими упражнениями. Совместное воздействие указанных факторов позволяет постепенно снижать массу тела и проводить коррекцию фигуры. Липоевая кислота уменьшает аппетит, способствует быстрому расщеплению углеводов, не дает откладываться в клетки молекулам жира, помогает выведению уже имеющихся жировых отложений;

Липоевая кислота способствует омоложению, потому что нормализует обмен веществ жиров и углеводов, противостоит появлению субстратов, состоящих из глюкозы и коллагена, вызывающих появление дряблости и тусклости кожи, образование возрастных пигментаций. Применение липоевой кислоты возвращает утраченный кожей привлекательный внешний вид, уменьшает отечность, очищает от прыщей и черных точек, улучшает структуру волос и ногтей;

Липоевая кислота участвует в лечение таких серьезных заболеваний, как сахарный диабет, атеросклероз сосудов головного мозга, сердца и конечностей, последствия инсульта, проявления энцефалопатии. Помогает восстановиться печени после токсического воздействия алкоголя, некоторых медикаментов, повысить функциональную активность сохранившихся гепатоцитов (клеток печени) при циррозе, хроническом гепатите.

В чем содержится липоевая кислота?

Липоевая кислота содержится во всех животных и растительных клетках. Она синтезируется в организме. Однако для оптимальной работы этого вещества, необходимо присутствие аминокислоты лизина, которая поступает с продуктами животного происхождения.

Для обогащения организма липоевой кислотой необходимо использовать в пищу говядину, почки, печень,шпинат, рис, капусту, яйца.

Среди веществ, угнетающих активность липоевой кислоты, выделен алкоголь и сахароснижающие средства.

Лучше всего она работает в сочетании с витаминами группы В.

Есть ли противопоказания к дополнительному приему липоевой кислоты?

Если возникает желание принимать липоевую кислоту в качестве средства, стимулирующего обмен веществ, а липоевая кислота выпускается в таблетках,то необходимо обязательно посоветоваться с врачом.

Ведь тиоктовая кислота противопоказана к применению в следующих случаях:

Детям, не достигшим 18-летия;

Женщинам в период беременности и лактации;

Язвенном поражении желудка или кишечника;

Во время применения железосодержащих препаратов, поскольку не дает усваиваться в достаточном количестве железу.

Во время употребления липоевой кислоты у больных сахарным диабетом, необходимо контролировать уровень глюкозы крови, возможно скоро понадобится уменьшать количество инсулина, чтобы не возникло гипогликемии.

Липоевая кислота может оказать положительное воздействие, а может вызвать и побочные реакции, аллергию.

Обязательно следует посоветоваться с врачом о допустимости использования этой добавки!

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. adv. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-adv. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка adv

Подробнее

Медицинский лекторий

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

«ДомоденТ» — это многопрофильная клиника, которая оказывает все виды стоматологических и лор-услуг для жителей г. Домодедово и Московской области.

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Промышленный холдинг Evers Group Rus – это компания производитель инновационных и традиционных медицинских изделий, входит в число лидеров отечественного рынка фармпредприятий.

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Нова Клиник — сеть специализированных центров репродукции и генетики человека в Москве, где проводится полный комплекс диагностических и лечебных мероприятий, направленных на преодоление бесплодия.

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Сахарный диабет и ожирение. Новый взгляд на проблему.

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Рацион долгожителей: простые правила средиземноморской диеты

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Ученые рассказали о неконтролируемом признаке возникшей влюбленности

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

В России усиливают контроль за антибактериальными препаратами в животноводстве

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

5 причин есть тыквенные семечки каждый день. Спортсменам точно стоит добавить их в рацион

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Ученые назвали оптимальную диету для похудения

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Как гулять зимой, чтобы не заболеть?

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Эксперты рассказали о способе справиться с хандрой после выходных

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Почему колени чаще болят у женщин?

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Причины отёков. Кто виноват и что делать

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Самые полезные продукты в нашем рационе

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Психолог рассказала, как провести нерабочие дни без ущерба для ментального здоровья

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Диетолог рассказала как правильно выбрать и готовить курицу

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

6 продуктов, которые нужно есть зимой

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Вредные и полезные продукты для слизистой ЖКТ

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

«Я беспокоюсь из-за всего»: как перестать тревожиться, если у вас тревожное расстройство

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 00. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-00. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 00

Дерматолог рассказала, как защитить кожу во время морозов

Информационное письмо от 23.12.2021 № 01И-1712/21

Об изменении дизайна упаковочных материалов лекарственного средства «Детравенол®» производства ООО «Озон»

Информационное письмо от 23.12.2021 № 01И-1711/21

Решение о соответствии лекарственных средств требованиям нормативной документации

Информационное письмо от 23.12.2021 № 01И-1710/21

О соответствии лекарственных средств требованиям нормативной документации

Информационное письмо от 23.12.2021 № 01И-1709/21

О соответствии лекарственных средств требованиям нормативной документации

Источник

Как долго применять Тиоктацид?

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. 11f2f4fe9d9c363e2dece8dc794f73700e123ae8f785320cccf48022b15ff338. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-11f2f4fe9d9c363e2dece8dc794f73700e123ae8f785320cccf48022b15ff338. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка 11f2f4fe9d9c363e2dece8dc794f73700e123ae8f785320cccf48022b15ff338

Многие важные для здорового функционирования соединения присутствуют в человеческом организме или поступают в него с пищей и напитками, поэтому не требуют искусственного восполнения.

Но при различных нарушениях метаболизма тело может потребовать компенсации того или иного вещества. Одним из них является альфа-липоевая кислота, ответственная за защиту клеток от свободнорадикальной активности, нормальную утилизацию глюкозы, стабильную трофику нейронов и ряд других функций. В некоторых случаях врач может назначить дополнительный прием препаратов на основе этого соединения. Одним из них является «Тиоктацид».

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Для чего назначают «Тиоктацид»?

Основным действующим веществом препарата «Тиоктацид» служит альфа-липоевая (тиоктовая) кислота. Этот витаминоподобный компонент постоянно присутствует в человеческом организме и имеет эндогенное происхождение.

Механизм ее действия схож с витаминами группы В, однако она также обладает дополнительной антиоксидантной активностью.

Для чего назначают «Тиоктацид» женщинам?

Применение «Тиоктацида» для похудения

Побочные действия «Тиоктацида»

Что лучше – «Тиоктацид» или «Берлитион»?

Что лучше – «Тиоктацид» или «Октолипен»?

Что лучше – «Тиоктацид» или «Тиогамма»?

«Тиогамма» – препарат немецкого производства, однако, в отличие от родственного «Тиоктацида», отличается более низкой стоимостью. «Тиогамма» производится на основе меглюминовой соли тиоктовой кислоты. В плане воздействия на организм средства не имеют принципиальной разницы.

«Тиоктацид» – качественное вспомогательное средство для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии, которое оказывает дополнительные оздоровительные и общеукрепляющие действия на организм. Альфа-липоевая кислота защищает печень, сосуды и структуры нервной системы, подавляет свободнорадикальную активность, нормализует обмен веществ. С ее помощью добиваются омоложения и похудения. Но помните, что безрецептурность и видимая безопасность препарата не отменяет побочных эффектов при самовольном приеме. К тому же, на «Тиоктацид» нельзя рассчитывать как на полноценную замену этиотропной терапии. Обсудите целесообразность приема препаратов альфа-липоевой кислоты с доктором.

Источник

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. pdf 50. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-pdf 50. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка pdf 50

В соответствии с Федеральным законом от 22 декабря 2014 г. N 429 взаимозаменяемым лекарственным препаратом является лекарственный препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью или биоэквивалентностью в отношении референтного лекарственного препарата, имеющий эквивалентные ему качественный состав и количественный состав действующих веществ, состав вспомогательных веществ, лекарственную форму и идентичные путь введения и способ применения, произведенные в соответствии с требованиями правил надлежащей производственной практики.

Референтный лекарственный препарат должен отвечать двум требованиям: быть зарегистрированным в Российской Федерации первым из всех возможных аналогов и его качество, эффективность и безопасность должны быть доказаны на основании результатов доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов, проведенных в соответствии с требованиями части 3 ст. 18 Федерального закона от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» [1].

Тиоктовая кислота (ТК) (Thioctic acid) или Альфа-липоевая кислота (Alpha-lipoic acid), Липоевая кислота была выделена из экстрактов говяжьей печени в 1951 году, с 1952 года производится ее синтез. У здорового человека потребности в ТК составляют 1 – 2 грамма в сутки. ТК в организм поступает из пищи (говядина, печень, дрожжи, картофель), эндогенный синтез в норме осуществляется кишечной микрофлорой. В организме человека содержание ТК в норме составляет 1-50 нг/мл. ТК – естественный коэнзим митохондриального комплекса, катализирующего окислительное декарбоксилирование α-кетокислот (пирувата и α-кетоглутарата), то есть регулирует аэробные процессы энергообразования в клетке, связанные с окислением углеводов и жиров. ТК влияет на перекисное окисление липидов в митохондриях и микросомах, в виде дигидролипоевой кислоты участвует в каскаде восстановления антиоксидантов (аскорбиновая кислота, глутатион, коэнзим Q10 и витамин Е) с использованием ионов железа и меди. У животных с экспериментальным сахарным диабетом (СД), ожирением и инсулинорезистентностью определяется дефицита синтетазы ТК, что ведет к снижению синтеза эндогенной ТК с активацией маркеров воспаления (фактора некроза опухолей – α (TNF-α), моноцит-хемоаттрактивного протеина-1 (MCP-1), в результате происходит рост перекисного окисления липидов и усиление окислительной модификации белков [2]. Введение ТК восстанавливает антиоксидантный потенциал, ускоряет окисление глюкозы, ее фосфорилирование, гликолиз [3]. ТК как в эксперименте, так и у больных СД сдвигает спектр липидов в сторону ненасыщенных жирных кислот, обеспечивая синтез белка, накоплению гликогена в печени, обладает антигипергликемическим, антигипертензивным эффектами и, нормализуя образование митохондриального супероксида аниона, блокирует образование конечных продуктов гликирования, снижает инсулинорезистентность [4]. Уникальность ТК в том, что она может существовать как в окисленной, так и в восстановленной форме, проявляя как липофильные (липоевая кислота), так и гидрофильные (дегидролипоевая кислота) свойства [5]. Синтезированная ТК представляет собой смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, хорошо растворяющихся как в воде, так и в липофильных растворителях. При поступлении в организм ТК восстанавливается в основном из R(+)-изоформы до дигидролипоевой кислоты, которая и обеспечивает основные терапевтические эффекты. Дигидролипоевая кислота не используется в качестве лекарственного препарата, т. к. при хранении легко окисляется. Липофильность обеспечивает проникновение ТК через биологические мембраны и гистио-гематические барьеры, в первую очередь, гематоэнцефалический барьер.

Применение препаратов тиоктовой кислоты

Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России

Липоевая кислота, Уралбиофарм, Россия

Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.

Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.

Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки

Липоевая кислота – 25 мг

Состав ядра: декстроза моногидрат (глюкоза), крахмал картофельный, сахароза (сахар), кальция стеарат (кальция стеарат 1-водный), тальк.

Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный (аэросил), воск пчелиный, титана диоксид, магния карбонат основной, повидон (поливинилпирролидон), сахароза (сахар), тальк, желтый водорастворимый краситель (КФ 6001).

Липоевая кислота, Марбиофарм, Россия

Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.

Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.

Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки

Липоевая кислота (тиоктовая кислота) – 12 мг или 25 мг Вспомогательные вещества таблетки-ядра: сахар (сахароза) – 52,917 мг или 105,22 мг, глюкоза (декстроза) – 21,3 мг или 41,7 мг, крахмал картофельный – 10,1 мг или 20,7 мг, кальция стеарат 1-водный (кальция стеарата моногидрат) – 0,5 мг или 1,0 мг, стеариновая кислота – 0,5 мг или 1,0 мг, тальк (магния гидросиликат) – 2,5 мг или 5,0 мг.

Вспомогательные вещества оболочки: аэросил (кремния диоксид коллоидный) – 0,77 мг или 1,08 мг, титана диоксид – 1,689 мг или 2,35 мг, магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат) – 13,976 мг или 18,0 мг, масло вазелиновое – 0,014 мг или 0,02 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) – 0,665 мг или 0,93 мг, сахар (сахароза) – 57,6 мг или 77,24 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,085 мг или 0,12 мг, краситель хинолиновый желтый Е-104 – 0,18 мг или 0,23 мг

Состав препаратов ТК для парентерального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии

трометамоловая соль ТК* – 39,7 мг в пересчете на ТК- 25 мг

*образуется в результате взаимодействия ТК 25 мг и трометамола 28,5 мг

трометамол – 28,5 мг

0,5 М раствор трометамола – до pH 8,2 – 8,5

вода для инъекций – до 1,0 мл.

меглуминовая соль ТК – 1167,70 мг в пересчете на ТК – 600 мг.

макрогол 300 – 4000,00 мг, меглумин, вода для инъекций до 50 мл.

этилендиамин – 0,155 г

вода для инъекций – до 24 мл.

этилендиаминовая соль ТК – 32,3 мг в пересчете на ТК- 25 мг

тиоктата трометамол – 952,2876 в пересчете на ТК – 600 мг.

(полиэтиленгликоль 400), повидон (коллидон® 17 PF или пласдон С-15), вода для инъекций

Макрогол (макрогол-300) – 2400 мг; – 4800 мг

Меглюмин от 12,5 мг до 35 мг

от 25 мг до 70 мг (до pH 8,0 – 9,0);

Вода для инъекций до 12 мл; до 24 мл меглюмина тиоктат** образуется в результате взаимодействия ТК 300 мг (600 мг) и меглюмина 283,86 мг (567,72 мг)

этилендиамин – 87,4 мг в пересчете

вода для инъекций до 10 мл

1 мл раствора содержит: тиоктовая кислота 30,0 мг в виде меглюмина тиоктата – 58,382 мг

Меглюмин (N-метилглюкамин) – 29,5 мг, макрогол 300 (полиэтиленгликоль 300) – 20 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Первоначально препараты ТК применялись в относительно небольших суточных дозах как для приема внутрь (дозе 75 мг – 150 мг), так и в растворе для внутримышечного введения (0,01 – 0,02 г) [8]. В России с 1984 года зарегистрированы и применяются препараты для лечения интоксикаций, заболеваний печени.

В 90-х годах эффекты ТК в лечении периферической и кардиоваскулярной автономной нейропатии у пациентов с сахарным диабетом (СД) были изучены в ходе рандомизированного, двойного слепого, многоцентрового, плацебо-контролируемого исследования ALADIN (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy). В 1997 году препарат зарегистрирован в России. Наличие доказательной базы позволило препарату ТИОКТАЦИД 600 Т МЕДА Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) в форме для внутривенного введения стать референтным препаратом Тиоктовой кислоты.

Исследования ALADIN привело к пересмотру рекомендаций. Это трехнедельное исследование было проведено на 328 больных диабетом 2 типа с диабетической нейропатией (ДНП). Препарат трометамоловой соли ТК исследовался в форме для внутривенных инфузий в трех разных дозах (100 мг, 600 мг или 1200 мг). Участники исследования были рандомизированы либо по этим трем группам, либо в группу плацебо-контроля. Интенсивность и частота возникновения боли и других вариантов сенсорных нарушений оценивались с помощью анкет, заполнявшихся в начале исследования и в ходе наблюдения. Порог вибрационной чувствительности определялся с помощью камертона, кроме этого оценивалась тепловая чувствительность. Эффективность ТК в дозе 100 мг была на уровне группы плацебо-контроля, в то время как эффект больших доз был значительно более мощным по всем параметрам. Дозы ТК в 600 и 1200 мг приводили к ослаблению сенсорных нарушений любого происхождения, а также боли. При обеих этих дозах было отмечено значительное улучшение тепловой чувствительности, нормализация порога вибрационной чувствительности. Доля больных, у которых был зарегистрирован ответ на применение ТК, была максимальной (82,5 %) в группе, получавшей ежедневно дозу в 600 мг. При этом эффективность дозы в 1200 мг ежедневно не превосходила таковую дозы в 600 мг; однако, при первом дозовом режиме в значительной степени была повышена частота гастроинтестинальных побочных эффектов. Доза в 600 мг оказалась эффективной и хорошо переносилась, а вызываемые ею побочные эффекты по частоте не превышали уровень группы плацебо-контроля [9].

Сравнительное изучение трометамоловой и этилендиаминовой солей ТК было проведено в двойном слепом плацебоконтролируемом перекрестном исследовании. При этом не было замечено нежелательного системного действия. Однако анализ местных побочных реакций показал, что инъекционная форма этилендиаминовой соли достоверно уступала (р = 0,016) лекарственной форме трометамоловой соли. Больные чаще жаловались на боль и другие расстройства чувствительности, а также местное раздражение при инъекции после назначения этилендиаминовой соли. Из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм ТК, наимение токсичным является меглюмин. Солюбилизатором (поверхностно – активное вещество) в препаратах ТК является полиэтиленгликоль (макрогол). Он формирует обратимые комплексы с активными субстанциями, повышая их растворимость и делая возможным повысить их растворимость. Полиэтиленгликоли с молекулярной массой до 600 смешиваются с водой в любых отношениях. Они обладают выраженной низкой острой и хронической токсичностью, которая ниже глицерина. Не проявляют эмбритоксичности. Полиэтиленгликоли могут рассматриваться, как практически нетоксичные вещества [10].

С препаратом Тиоктацид для внутривенного введения и для приема внутрь было проведено целый ряд исследований: ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY, подтвердивших эффективность и безопасность ТК [11].

Клинико – фармакологические параметры препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии

Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. gor1a fmt. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-gor1a fmt. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка gor1a fmtАльфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. gor1b fmt. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие фото. Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие-gor1b fmt. картинка Альфа липоевая или липоевая кислота в чем отличие. картинка gor1b fmt

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения составляет 4 мкг/мл, время ее достижения – 25–30 мин, т.е. к моменту приема пищи ЛВ уже в крови

Клиническая фармакология препаратов ТК

В 1996 году было проведено исследование на здоровых добровольцах препаратов ТК для перорального применения. Сравнивались клинико – фармакологические параметры после приема эталонного раствора ТК и таблетированной формы ТК. Это было вызвано тем, что смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, из которых состоит обычная таблетированная форма ТК, при всасывании не создавала концентрации, необходимой для получения желаемого терапевтического эффекта. В данном случае проблема сфероизомеров суммировалась с эффектом первого прохождения через печень [12]. Это позволило отнести ТК к веществам с критической биодоступностью или критическим типом влияния параметров растворения на биодоступность и терапевтический эффект [13].

Известно, что еда значительно ухудшает всасывание ТК при пероральном приеме, поэтому такие препараты рекомендовано принимать более, чем за 30 минут до еды, чтобы избежать возможной «потери» лекарственного вещества (ЛВ), происходящей при взаимодействии с пищей. Для ТК свойственны значительные колебания времени достижения пиков максимальной концентрации в плазме крови, с существенным выходом времени пиков концентрации за пределы 30 минут, причем существенная разница наблюдается не только между пациентами, но и у одного пациента при приеме им ТК в разные дни терапии. С учетом этих особенностей фармакокинетики ТК достижение терапевтической концентрации и лечебные эффекты ТК становятся трудно прогнозируемыми, а рекомендованная дозировка сложно определяемой. При этом увеличение дозы перорального препарата ТК на случай непредсказуемой «потери» ЛВ при взаимодействии ТК с пищей также не представляется целесообразным из-за дозозависимых побочных эффектов ТК со стороны ЖКТ. Решением проблемы стало создание препарата ТК с быстрым высвобождением – Тиоктацид БВ (производство Меда), который представляет собой оптимизированную лекарственную форму ТК для перорального применения. Технология HR (англ. high release – быстрое высвобождение) обеспечивает повышенную скорость растворения и всасывания ТК при приеме препарата внутрь, что позволяет избежать высокой вариабельности концентрации ТК в плазме крови, смещая пики максимальной концентрации в плазме крови после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения к интервалу до 30 минут (рисунок). Технология HR одновременно позволяет предупредить и нежелательное взаимодействия ТК с пищей, так как при приеме Тиоктацида БВ за 30 мин до еды всасывание ТК к моменту приема пищи уже полностью завершено.

Относительная биодоступность ТК в форме Тиоктацида БВ более 60 %, что также является улучшенным показателем по сравнению с другими пероральными препаратами ТК (30 % – 40 %). Абсолютная биодоступность составляет 20 %, Т1/2 – 25 мин. Таким образом, при пероральном приёме наблюдается разница в биодоступности и интериндивидуальная вариабельность обычной формы (59 %) по сравнению с формой таблеток быстрого высвобождения (22 %) [14]. Основные пути метаболизма ТК – окисление и конъюгация. Эти характеристики при доказанной эффективности объясняют, почему, несмотря на то, что в исследованиях не было показано значительного накопления препарата в тканях, а плазменные уровни свободной ТК после перорального применения практически ничтожны ввиду высокой скорости клиренса, ТК способна проявлять свои мощные антиоксидантные свойства, по сути, с момента всасывания. Из-за своих гидрофобных и гидрофильных признаков ТК работает в гидрофильных (цитоплазма и плазма крови) и гидрофобных (клеточная мембрана и липопротеины) средах. ТК в незначительных количествах и ее метаболиты (80–90 %) выводятся почками, поэтому почечная экскреция не играет значимой роли, вещество можно безопасно применять у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности [15].

С использованием таблетированной формы ТК БВ неоднократно проводились исследования по выявлению безопасного и эффективного диапазона доз препаратов ТК у пациентов с ДПН [11]. В настоящее время необходимой и достаточной считается доза 600 мг в сутки, однократно, для парентерального или перорального применения, что нашло отражение в инструкции по применению. Данное положение доказано только для Тиоктацида БВ.

Вспомогательные вещества, входящие в препараты ТК и их влияние на абсорбцию

Еще один аспект, отражающий влияние вспомогательных веществ на эффективность и безопастность препаратов ТК для перорального применения, связан с содержанием во многих препаратах ТК лактозы. При ферментопатиях (дефицит лактазы) нарушение переваривания лактозы приводит к бактериальной ферментации, влияет на осмос и ускоряет перистальтику, что, в свою очередь, сокращает время контакта между лактозой и ферментами и далее уменьшает гидролиз лактозы [16]. Конституциональная лактазная недостаточность в России составляет 16–18 % [17]. Проблема использования лактозосодержащих компонентов в качестве вспомогательных веществ в производстве лекарственных средств пристально изучается. Так, по результатам исследования, проведенного в Великобритании на препаратах, применяемых в гастроэнтерологии, сделан вывод о том, что присутствие лактозы в таблетке может быть значимо для абсорбции и носит дозозависимый характер [18]. Многие препараты ТК содержат лактозу. При этом только в инструкции к препарату Тиогамма в разделе «Особые указания» есть предупреждение о том, что пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать препарат Тиогамма® (См. табл. 4).

Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *