Альфа липоевая кислота для чего нужен организму
Альфа-липоевая кислота: показания к приему, цены, где можно купить
Элемент находится в отдельных продуктах, что не позволяет получать его в рекомендованных дозировках. Альфа-липоевая кислота чаще употребляется в биологически активных добавках, купить их можно в аптеках.
Содержание в продуктах
Показания к приему
Противопоказания к приему и побочные реакции
Общая информация
Кислота принимает участие во многих процессах, относится к условно-незаменимым. Человеческий организм вырабатывает ее в минимальных объемах, достаточных для предупреждения дефицита. Для получения рекомендованного количества пациент должен использовать БАДы или пищу, ее содержащую.
Организм использует алфа-липоевую кислоту:
для стабилизации липидного, углеводного обмена;
подавления свободных радикалов;
нормализации функциональности печени;
понижения уровня сахара в крови;
контролирования процессов расщепления аминокислот.
Естественный синтез вещества по мере старения уменьшается.
Содержание в продуктах
Ценность витамина связана с ограниченным количеством в отдельных овощах и мясной продукции. Получать необходимые объемы вещества сложно даже при разнообразии в питании. Наибольшие объемы альфа-липоевой кислоты находятся:
в томатах, зеленом горошке;
всех известных сортах капусты;
При достаточном употреблении указанных продуктов, прием добавок становится необязательным.
Польза АЛК
Клинические исследования доказали необходимость витамина для человеческого организма. При употреблении отмечаются следующие эффекты:
выработка важных для жизнедеятельности ферментов;
эвакуация токсических и вредных веществ;
улучшение функциональности пищеварительного отдела;
защита нервной и сердечно-сосудистой системы;
антиоксидантное действие, снижение активности процессов окисления;
предупреждение разрушения мышечных волокон;
замедление естественного старения, небольшой омолаживающий эффект;
ускоренное восстановление после спортивных тренировок.
Альфа-липоевая кислота используется для снижения массы тела, без прямого влияния на липидные клетки. Она применяется организмом для улучшения термогенеза, провоцирующего быстрый расход калорий. Потеря веса возможно при сочетании БАДа с тренировками и диетическим питанием. Он не подходит для увеличения мышечной массы.
Витамин необходим женщинам во время менопаузы, для повышения показателей фертильности и стабильной работы репродуктивного отдела. Он используется в косметологических целях, для разглаживания морщин и омоложения кожного покрова.
Показания к приему
Инструкция рекомендует к приему альфа-липоевую кислоту для профилактики и терапии:
цирроза, печеночных патологий;
отравлений, почечной дисфункции;
сахарного диабета, недостаточной работы сердца;
При спортивных тренировках витамин используется:
в роли антиоксиданта;
как средство для снижения последствий стресса;
для увеличения показателей выносливости и ускоренного восстановления.
В спорте вещество помогает снижать повреждения мышечной ткани, оказывает инсулиноподобный спектр действия. Из-за повышенного усвоения глюкозы в мышцах, наблюдается:
лучшее сохранение гликогена;
поддержка стабильных показателей сахара в крови;
ускоренные процессы, связанные с инсулином.
Спортсмены, регулярно принимающие элемент, чаще тренируются.
Противопоказания к приему и побочные реакции
Альфа-липоевая кислота относится к довольно безопасны средствам, но и у нее есть свои запреты на применения. Список противопоказаний представлен:
повышенной кислотностью желудочного сока;
аллергиями, индивидуальной непереносимостью компонентного состава;
несовершеннолетним возрастом (до 16 лет), беременностью, лактацией.
Запрещено употреблять БАД со спиртными напитками. Игнорирование правил провоцирует нарушения в скорости свертываемости крови и судорожный синдром.
Правила приема
Инструкция к каждому БАДу подробно описывает процесс терапии, в зависимости от назначения, могут отличаться дозировки. При лечении и подавлении осложнений, возникших на фоне диабета, используется от 600 мг до 1,8 г ежедневно. Манипуляции проходят за полчаса до приема пищи.
При спортивных тренировках объем зависит от конечной цели, показателей интенсивности нагрузок и пр. Средняя доза равна 200-500 мг. Использование большего количества не дает повышения эффективности, угрожает развитием побочных реакций.
Для профилактики назначается от 100 до 150 мг каждый день, до или после еды. Суточная дозировка может делиться на несколько процедур, при тренировках ее нужно использовать до начала занятий. Средняя время терапии равно 1,5-2 месяцам.
Варианты БАДов
Купить препараты можно в аптеках или специализированных магазинах спортивного питания. В последнем случае покупателям предлагаются разновидности с повышенными дозировками в каждой порции. Популярные добавки представлены:
Alpha Lipoic Acid (NOW) – в каждой капсуле содержится 250-600 мг кислоты. Средство характеризуется качеством и высокой скоростью усвоения активных компонентов. Цена начинается от 1450 руб.
Alpha Lipoic Acid (Solgar) – в каждой порции находится 120 мг витамина. Средняя цена равна 696 руб.
Alpha Lipoic Acid (Natrol) – стоимость начинается от 2281 руб. в каждой капсуле содержится 120 мг вещества.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Липоевая кислота (Lipoic acid)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Липоевая кислота
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг C max в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Показания активных веществ препарата Липоевая кислота
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.
В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Липоевая кислота
Описание
Липоевая кислота – витаминоподобное вещество, широко распространена в природе, но в основном в связанном виде.
Липоевая кислота была открыта в 40-е годы XX столетия, когда было выявлено, что для нормального роста простейших, молочнокислых бактерий необходим какой-то низкомолекулярный фактор («фактор окисления пирувата»).
Соединение устойчиво к протеолитическим ферментам и автоклавированию в кислой и щелочной среде.
Было выделено два вещества со сходной биологической активностью: α- и β-липоевые кислоты. α-липоевая кислота представляет собой главную форму присутствующего в тканях соединения; β- липоевая кислота обнаружена в печени, является сульфоксидом α-липоевой кислоты.
Источники липоевой кислоты
К пищевым источникам относятся мясо и субпродукты, молочные продукты, хлебопекарные дрожжи.
Физиологическое значение
Биологическое значение липоевой кислоты определяется тем, что она входит в состав каталитического центра фермента сложного мультиэнзимного комплекса, лежащего в основе реакций энергетического и пластического обеспечения жизнедеятельности. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях как неспецифический агент. Функции липоевой кислоты переплетаются с функциями тиамина (витамина В1). Липоевая кислота является незаменимым фактором роста ряда микроорганизмов, не продуцирующих её. Показана способность к синтезу липоевой кислоты у кишечной палочки.
Липоевая кислота обладает липотропными свойствами, улучшает функцию печени, оказывает детоксицирующее действие при отравлении солями тяжелых металлов, алкоголем.
Показано гепатотропное действие вещества, слабый гипогликемический эффект, способность повышать уровень гликогена в печени. При атеросклерозе и гипертонической болезни липоевая кислота способна незначительно снижать уровень холестерина и общих липидов в сыворотке крови.
У больных хроническим гепатитом и циррозом печени дополнительный приём липоевой кислоты улучшал общее самочувствие, способствовал уменьшению болевого синдрома, улучшению показателей антитоксических проб.
Положительное гепатотропное действие липоевой кислоты усиливается при одновременном дополнительном приёме аминокислот.
Недостаточность
Недостаточность липоевой кислоты у человека не описана.
Суточная потребность в липоевой кислоте
Адекватный уровень потребления липоевой кислоты для взрослых составляет 30 мг в сутки.
Верхний допустимый уровень потребления липоевой кислоты для взрослых составляет 100 мг в сутки («Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)» Таможенного союза ЕврАзЭС).
Альфа липоевая кислота: что это? Для чего?
Фарида Сеидова
Врач и редактор / Опубликовано
Поделиться этой страницей
А льфа-липоевая кислота — это жирная кислота, которая в организме принимает участие в углеводном обмене. По биологической ценности она находится на одном уровне с витаминами и минералами и может применяться в качестве лекарственного средства. Можно встретить и другое название кислоты — тиоктовая, витамин N или просто липоевая. Производится она в форме кристаллического порошка желтоватого цвета, который обладает специфическим запахом и горьковатым вкусом.
Для чего?
Свойства липоевой кислоты и ее воздействие на организм обширны. Эта кислота наиболее известна своим антиоксидантным действием. Ученые из МГУ доказали, что альфа-липоевая кислота может повысить устойчивость нервных клеток к нейродегенеративным нарушениям. Исследование было опубликовано в журнале Frontiers in Neuroscience. 1 Его результаты могут помочь в создании лекарственных препаратов для лечения заболеваний, связанных с нарушениями нервной ткани.
В ходе некоторых исследований было подтверждено влияние липоевой кислоты на усиление кровообращения. 2
Что касается снижения веса, в ходе экспериментов, проведенных среди тучных людей, наблюдалось снижение веса у тех, кто принимал 1800 мг липоевой кислоты, 3 однако для того, чтобы уверенно утверждать, что эта добавка способствует снижению веса, необходимо проведение дополнительных исследований. Она замедляет накопление жировых отложений, однако необходимо понимать, что при желании снизить вес нельзя надеяться только лишь на добавки. Данный препарат можно рассматривать лишь как дополнение к физическим упражнениям и диете.
Ее также применяют для профилактики и защиты от инфекций и вирусов. Она принимает участие во многих биохимических процессах, протекающих в организме: регулирует жировой и углеводный обмены, способствует детоксикации организма после приема алкоголя, от токсичных веществ и тяжелых металлов.
Часто ее назначают в качестве дополнительного средства для снижения побочных действий основных препаратов при лечении различных болезней.
Добавка благоприятно влияет на нервную систему, снижает эмоциональное напряжение.
Эта кислота играет важнейшую роль в процессе преобразования глюкозы в энергию.
Альфа-липоевая кислота является универсальным антиоксидантом, так как она растворяется не только в воде, но и в жире. Благодаря этому свойству она отлично справляется с внутриклеточной защитой. Кроме того, она отлично сочетается с другими антиоксидантами, такими как витамин С, глутатион, витамин Е, усиливая их воздействие. Также наукой доказана эффективность липоевой кислоты при проблемах с памятью.
Польза при похудении
Альфа-липоевая кислота обладает замечательным свойством, которое будет полезно всем, кто стремится снизить содержание жира в организме и уменьшить свой вес. Она участвует в процессе жиросжигания и способствует более активному расщеплению жировых клеток при физических нагрузках. Помимо этого, попадая в организм, липоевая кислота усиливает белковый обмен, за счет чего человек получает необходимое количество энергии. При этом, однако, необходимо соблюдать строгую диету.
Для похудения липоевую кислоту следует употреблять утром до первого приема пищи, после тренировки или за ужином. Хорошо совмещать порцию добавки с углеводистой пищей.
Для достижения максимального эффекта следует строго следить за своим основным рационом. Он должен быть сбалансированным и полностью отвечать вашей суточной потребности в белках, жирах и углеводах. Избегайте нарастающего чувства голода.
Помогает сохранить мышечную массу во время диеты
Еще одним потенциальным преимуществом CLA является ее способность сохранять мышечную массу во время диеты. Лучшим способом сохранить мышечную массу во время длительной диеты с ограничением калорий является потребление достаточного количества белка (1,6 г/кг+) при условии регулярных тренировок с отягощениями. Однако добавки с CLA могут помочь улучшить ваши результаты.
Исследование, которое длилось два года, изучало состав тела взрослых людей с избыточным весом. Те кто получал 4,5 г CLA, показали снижение жировой массы и сохранение мышечной массы. 4 Однако стоит отметить, что этот двухлетний период не включал мониторинг диеты и физических упражнений. А когда речь идет о сохранении мышц при похудении, эти факторы являются важными.
Добавка для спортсменов
Каждый спортсмен знает, что в процессе тренировок одной из главных задач при построении красивого тела является правильное восстановление мышц. Липоевая кислота выступает в качестве антиоксиданта и усиливает человеческий потенциал. При ее употреблении уменьшается выработка тяжелых радикалов в результате интенсивных занятий в тренажерном зале. Это позволяет организму полноценно отдыхать и расти. Регулярное использование липоевой кислоты позволит увеличить физическую активность, при этом не теряя в работоспособности. Она также выступает в качестве антикатаболика, то есть не дает разрушаться белкам, что благоприятно отразится на результативности вашего тренировочного процесса.
Применение в косметологии
Липоевая кислота активно применяется наружно в качестве косметического средства. В большинстве составов омолаживающих кремов она стоит на первом месте. Липоевая кислота придает коже здоровый вид, помогает поддерживать ее в тонусе и уменьшает негативные последствия от долгого пребывания на солнце. Может быть полезной при кожных заболеваниях: перхоти и угревой сыпи так как хорошо сужает поры и снижает воспалительные процессы. Двойное слепое исследование, проведенное среди сорока участников, выявило заметное снижение признаков старения кожи после шести месяцев приема добавки. 5
В каких продуктах содержится?
Основными источниками липоевой кислоты являются продукты животного происхождения — сердце, почки и печень. В большом количестве она также содержится в различных бобовых культурах: чечевице, горохе, фасоли. Небольшую порцию кислоты можно получить из бананов, грибов, дрожжей, риса, шпината, капусты и молочных продуктов.
Организм человека способен вырабатывать липоевую кислоту самостоятельно. Но даже учитывая то количество, которое можно получить из пищи, уровень ее содержания будет недостаточным для здорового функционирования организма. Поэтому врачи советуют обратить внимание на дополнительный прием альфа-липоевой кислоты в виде добавки. Она выпускается в нескольких видах: в форме капсул, порошка и ампул для внутривенных инъекций.
Природные источники CLA
Как правильно принимать?
Как и у других витаминоподобных веществ, у липоевой кислоты есть свои нормы потребления. Они будут разными в зависимости от возраста. Детям младше 15 лет рекомендуется принимать 12-25 мг в день, во взрослом возрасте — порядка 25-50 мг. В период интенсивных физических или эмоциональных нагрузок стоит увеличить потребление липоевой кислоты до 75 мг. Если липоевая кислота входит в программу комплексного лечения какого-либо заболевания, то ее дозировки могут значительно увеличиваться.
Следует обратить внимание на то, что на время приема липоевой кислоты необходимо отказаться от употребления алкоголя.
Противопоказания
Липоевую кислоту не стоит применять детям до 6 лет и людям с повышенной чувствительностью к препарату. С осторожностью необходимо подходить к ее приему и в период беременности или кормления. В последнем случае лучше проконсультироваться со специалистом.
Побочные эффекты
Заключение
Альфа-липоевая кислота является универсальным антиоксидантом, который борясь с антиоксидантами, замедляет процессы старения. Она усиливает действие многих витаминов, способствуя укреплению иммунитета и улучшению общего состояния здоровья, регулирует обмен веществ. Для спортсменов она может представлять особый интерес, так как помогает при похудении сохранить мышечную массу и увеличить физическую работоспособность. Она также препятствует разрушению белков. Прием альфа-липоевой кислоты поможет не только восполнить недостаток вещества в организме, но и повлияет на результативность тренировок.
Статьи на нашем сайте представлены только в просветительских и информационных целях. Мы не рекомендуем использовать материалы статей в качестве медицинских рекомендаций. Если вы решили принимать биодобавки или внести основательные изменения в свой рацион, предварительно проконсультируйтесь со специалистом.
Альфа-липоевая кислота — спектр клинического применения
О. В. Воробьева
Профессор кафедры нервных болезней факультета послевузовского профессионального образования ГОУ ВПО «Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова» Росздрава РФ
Резюме
Альфа-липоевая кислота (АЛК) — естественный антиоксидант, представляет собой кислоту жирного ряда, которая находится в каждой клетке человеческого тела. С лечебными целями АЛК используется с середины двадцатого века. В работе приведен обзор клинических исследований эффективности АЛК при различных клинических состояниях, ассоциированных с оксидантным стрессом.
Ключевые слова: альфа-липоевая кислота, оксидантный стресс, диабетическая невропатия.
Summary
Alpha lipoic acid (ALA) is a natural antioxidant, a fatty acid that is found in every cell of human body. ALA is used for treatment since the mid-twentieth century. The article provides an overview of the clinical studies of ALA effectiveness in different clinical conditions associated with oxidative stress.
Key words: alpha-lipoic acid, oxidative stress, diabetic neuropathy.
История открытия АЛК
Альфа-липоевая кислота (АЛК) была открыта Snell et al. в 1937 году, когда он обнаружил что определенные бактерии нуждаются для роста в экстракте картофеля [1]. В 1951 году Reed et al. выделили так называемый картофельный фактор роста (АЛК), и вскоре было показано участие АЛК как коэнзима в цикле Кребса и в элиминации свободных радикалов [2, 3]. Изначально АЛК была известна как незаменимый биохимический кофактор для митохондриальных ферментов. Однако в последнее десятилетие было обнаружено, что АЛК и промежуточный продукт ее обмена дигидролипоевая кислота являются мощными антиоксидантами. Приблизительно с 1980-х годов большинством исследователей АЛК признается одним из самых мощных антиоксидантов.
Индуцированный гипергликемией оксидантный стресс и АЛК
Роль оксидантного стресса глубоко изучена на модели экспериментального диабета и у больных, страдающих сахарным диабетом. Повышение уровня глюкозы у лиц, страдающих сахарным диабетом, приводит к нарастанию конечных продуктов гликирования (AGE). Этот процесс, определяемый как аутоокислительная гликолизация, рассматривается как главная причина повышения продукции свободных радикалов у больных диабетом [4]. Кроме того, ауто-окислительная гликолизация может быть ответственна за снижение доступности и активности антиоксидантных энзимов. Дополнительно фруктоза, уровень которой повышается из-за активации полиолого пути метаболизма, служит источником предшественников AGE. Повреждающий эффект аккумулированных конечных продуктов гликирования (AGE) осуществляется благодаря их связыванию со специфическими рецепторами оболочки нервного волокна и активации нуклеарного фактора кВ (NF-kB). Одним из эффектов NF-kB является стимулирование выделения субстанций, ухудшающих кровоток, например, эндотелина-1 [5, 6]. Напротив, антиоксиданты ингибируют NF-kB. Индуцированный гипергликемией оксидантный стресс способствует программированной гибели швановских клеток, что является дополнительным патогенетическим фактором развития диабетической нейропатии. Например, при добавлении глюкозы в культуру клеток ганглия заднего корешка повышается частота программированной гибели швановских клеток [7]. Свободные радикалы нарушают деятельность клеточных структур, в том числе и эндотелия, вызывая эндоневральную гипоксию и ускоряя развитие невропатии.
АЛК — естественный антиоксидант, представляет собой кислоту жирного ряда, которая находится в каждой клетке человеческого тела. АЛК образуется в организме естественным путем и по химическому строению определяется как 1,2-дитиолан-3-пентаноевая кислота (С8 Н14 02S2). У людей АЛК синтезируется в печени и других тканях. Дополнительным источником АЛК являются пищевые продукты. Она содержится в следующих продуктах: красное мясо, печень, зеленые овощи, картофель, дрожжи. Эндогенный уровень АЛК у здоровых лиц составляет 1-25 нг/мл [8]. Но ее синтез снижается с возрастом, а также у лиц с хроническими заболеваниями, включая сахарный диабет и его осложнения, такие как диабетическая нейропатия.
Эта кислота играет важнейшую роль в процессе преобразования глюкозы в энергию. В то же время АЛК — мощный липофильный антиоксидант, эффективность которого доказана как в лабораторных условиях, так и в организме [9]. Основной эффект кислоты — поглощение различных реактивных окисленных субстанций. АЛК — универсальный антиоксидант, поскольку является как водо-, так и жирорастворимой субстанцией. Это свойство обеспечивает преимущество АЛК в протекции различных форм оксидантного стресса, в частности, внутрикле точную защиту. Дополнительным преимуществом АЛК является синергичное взаимодействие с другими антиоксидантами, в том числе витаминами С и Е. Кроме того, АЛК участвует в рециркуляции других антиоксидантов, таких как витамин С, Е и глутатион. Например, АЛК может участвовать в реакциях регенерироции витамина С и глутатиона [10]. Глутатион является одним из основных неферментных механизмов защиты, который может как напрямую реагировать со свободными радикалами, уничтожая их, так и входит в состав ферментной системы глутатионпероксидазы. Совместно с АЛК глутатион играет важную роль в различных клеточных восстановительно-окислительных реакциях. Дополнительным эффектом АЛК является стимуляция фактора роста нерва и соответственно регенерации волокна [11]. Естественная форма АЛК состоит из R-изомера, но синтетическая форма представляет собой рацемическую смесь двух изомеров R-формы и S-формы. Оба изомера имеют различный потенциал. R-форма обладает большими возможностями в утилизации глюкозы. С другой стороны, S-форма демонстрирует лучший аффинитет с глутатион редуктазой.
Анализ вышеизложенных фактов демонстрирует, что оксидантный стресс — конечный путь в повреждении нервного волокна. Поэтому антиоксиданты могут предохранять от индуцированной гликимией дисфункции нервного волокна или улучшать течение диабетической нейропатии. Уникальность АЛК как антиоксиданта заключается в следующих свойствах:
1) способность напрямую элиминировать свободные радикалы;
2) способность к регенерации эндогенных антиоксидантов, таких как глтатион, витамины Е и С;
3) способность редуцировать продукцию свободных радикалов, благодаря метал-хелатной активности.
АЛК в клинической практике
С лечебными целями АЛК впервые начали использовать в 1966 году клиницисты Германии для лечения диабетической полиневропатии и цирроза печени, потому что имелись наблюдения о низком уровне АЛК у этой категории пациентов [12]. На животных моделях экспериментального диабета было доказано, что АЛК улучшает невральное кровообращение и проводимость сигнала по нерву [13]. Эти позитивные результаты способствовали немедленному проведению клинических исследований эффективности АЛК в лечении диабет-индуцированной полиневропатии. За десятилетия использования АЛК накоплены многочисленные доказательства эффективности данного препарата в отношении симптомов диабетической полинейропатии. Препарат хорошо переносится больными, терапия им безопасна.
АЛК — препарат выбора для лечения диабетической невропатии.
В 1990-х годах проведены основополагающие исследования эффективности и безопасности АЛК для лечения диабетической невропатии с соблюдением требований доказательной медицины. В первом крупном исследовании ALADIN оценивались три дозы АЛК. Исследование включало 328 больных со вторым типом сахарного диабета. Пациенты получали внутривенно 1 200 мг, 600 мг, 100 мг или плацебо в течение трех недель. Улучшение симптоматики на 30 % и более наблюдалось у 71 % пациента, получавших 1 200 мг АЛК в сутки; у 82 % пациентов, получавших 600 мг АЛК в сутки; у 65 % пациентов, получавших 100 мг АЛК в сутки; у 58 % пациентов, получавших плацебо. Во втором исследовании, названном ALADIN II, анализировались результаты лечения 65 пациентов, получавших две дозы таблетированной АЛК (600 мг/день или 1 200 мг/день) или плацебо свыше двух лет. В исследовании были получены убедительные доказательства клинического улучшения симптомов невропатии. Основным показателем выраженности ДПН служили баллы по шкале Total Symptom Score (TSS), которая позволяла оценить интенсивность и частоту в течение последних 24 часов основных позитивных невропатических симптомов, таких как стреляющая боль, жжение, онемение и парестезии. На основании этих позитивных результатов был разработан дизайн исследования ALADIN III, в котором проверялась гипотеза об эффективности короткого курса интервенозного введения АЛК с последующим длительным курсом таблетированного приема АЛК для лечения диабетической нейропатии [14]. В этом исследовании пациенты получали 600 или 1 200 мг АЛК в день в течение трех недель с последующим приемом таблетированной формы 1 800 мг/день в течение шести месяцев. Результаты продемонстрировали устойчивую тенденцию улучшения болевого синдрома, но не достигли статистической достоверности. Но исследование ORPIL, в котором пациенты с сахарным диабетом второго типа получали 1 800 мг/день, показало достоверное улучшение эндоневральной функции после трех недель лечения [15]. Кроме того, благодаря исследованию SYDNEY было доказано влияние АЛК на сенсорные симптомы диабетической полиневропатии. В исследовании SYDNEY участвовали пациенты со стабильным диабетом, осложненным сенсомоторной невропатией, которые получали интравенозно 600 мг АЛК или плацебо пять дней в неделю, в целом 14 вливаний [16]. После лечения наблюдалось значимое улучшение по шкале Total Symptom Score (TSS, оценивает основные позитивные невропатические симптомы) на 5,7 пунктов в группе активного лечения по сравнению с группой плацебо на 1,8 пунктов (P 0,05) тенденция к более выраженному увеличению скорости проведения импульса по чувствительным и двигательным нервам, а также амплитуд моторных и сенсорных ответов в основной группе.
Дополнительные клинические возможности использования АЛК
Конечно, основное показание для использования АЛК — это сахарный диабет и связанные с нарушением обмена глюкозы осложнения, включая в первую очередь нейропатию и катаракту. Дополнительно АЛК улучшает возможности организма для утилизации глюкозы, что способствует снижению зависимости от инсулина. Но благодаря своим свойствам АЛК обеспечивает высокую протекцию против окислительных процессов, что позволяет использовать АЛК в лечебных целях при широком спектре заболеваний.
АЛК и компрессионно-ишемическая радикулопатия
На животных моделях (сдавление седалищного нерва крысы) доказан протективный эффект АЛК в отношении редукции оксидантного стресса при травматическом повреждении нервного волокна [23]. Эти находки позволяют обсуждать использование АЛК для лечения боли в спине, ассоциированной с радикулопатией. Наиболее частой причиной радикулопатии и радикулярной боли является поясничные грыжи межпозвонкового диска. Повреждение нервного волокна зависит от длительности сдавления. Последовательный паттерн аксональной дегенерации и деградации миелина и последующей быстрой регенерации характерен для повреждения периферического нерва. Неоспоримым фактом является повышение свободных радикалов после повреждения ткани [23]. Повышенная продукция свободных радикалов в условиях неэффективного баланса клеточных антиоксидантных систем приводит к дополнительному прямому повреждению фосфолипидов мембран клетки, митохондрий, а также клеточных белков. Пероксид дисмутаза — одна из протективных систем, защищающая клетки от повреждения, связанного со свободными радикалами. Пероксид дисмутаза принадлежит к семейству метаталлопротеиназ. Она катализирует дисмутацию свободных радикалов, конечными продуктами которой являются вода и пероксид водорода, последний нейтрализуется благодаря активности каталазы. На экспериментальной модели поврежденного нервного волокна показано повышение активности пероксид дисмутазы и каталазы, что может быть ответом, нивелирующим оксидантный стресс. Несмотря на отсутствие полного понимания тонких механизмов повреждения нервного волокна, имеющихся на сегодняшний день фактов достаточно для предположения, что АЛК может повышать антиоксидантную защиту поврежденного волокна. Действительно, недавние исследования показали эффективность АЛК в отношении таких клинических симптомов как боль, парестезии, гипостезия у пациентов с компрессионной радикулопатией, вследствие диско-радикулярного конфликта [24]. Эти данные Senoglu et al. (2009) коррелируют с другим исследованием, в котором оценивалась эффективность дополнительного использования комбинации АЛК и гамма-линоленовой кислоты в шестинедельной реабилитационной программе у пациентов с дискогенной радикулопатией по сравнению с аналогичной группой пациентов, получавших только реабилитационную программу [25]. Дополнительные преимущества антиоксидантной терапии были продемонстрированы в отношении редукции боли и связанными с ней функциональными нарушениями (Visual Analogue Scale, Oswestry Low Back Pain Disability Questionnaire, Aberdeen Back Pain Scale, Revised Leeds Disability Questionnaire, Roland and Morris Disability Questionnaire), а также в отношении улучшения качества жизни (Short Form Health Survey [36].
АЛК и алкогольная невропатия
Антиоксидантная терапия рассматривается как один возможных путей лечения токсических эффектов алкоголя на нервную систему. Однако, хотя имеется масса публикаций о доказанном терапевтическом действии АЛК при диабетической полиневропатии, работы по изучению эффективности АЛК при АП пока единичны. Показано, что АЛК эффективна у 70 % пациентов с АП, влияя на сенсорные и моторные симптомы и оказывая также положительный эффект на мучительные для больных болевые и парестетические проявления АП [26]. При анализе эффективности и переносимости АЛК в сравнении с тиамином было обнаружено, что АЛК достоверно эффективнее витамина В1 по клиническим и электрофизиологическим показателям и рекомендована для широкого применения для терапии АП [27]. Лечение АЛК можно считать этиотропным, так как препарат влияет на один из основных этиологических факторов формирования полиневропатии при хроническом алкоголизме — оксидантный стресс. Кроме того, имеются доказательства прямого эффективного действия АЛК при этанол-обусловленной нейротоксичности in vivo [28].
АЛК и вибрационная болезнь
К числу основных симптомов вибрационной болезни относят сосудистые расстройства, проявляющиеся нарушениями периферического кровообращения, изменением тонуса капилляров, нарушением общей гемодинамики, а также развитием вегетативно-сенсорной полинейропатии конечностей. Ишемия эндоневрия запускает процессы оксидантного стресса, играющие важную роль в повреждении нервного волокна. Этот факт открывает новые возможности использования антиоксидантной терапии для лечения вибрационной болезни. На кафедре профессиональных заболеваний Санкт-Петербургской государственной медицинской академии им. И. И. Мечникова было проведено сравнительное, открытое рандомизированное исследование эффективности «Тиолепты» в дозе 600 мг/сут. (длительность курса 21 день) для лечения вибрационной болезни с вегетативно-сенсорной полинейропатией [29]. Дополнительное введение в терапию «Тиолепты» привело к снижению частоты субъективных жалоб пациентов, к стойкому уменьшению рецидивов болевого синдрома в конечностях, урежению частоты приступов ангиоспазмов. В группе пациентов, получавших «Тиолепту», имелась значимая позитивная динамика (р ЛИТЕРАТУРА
1. Snell EE, Strong FM, Peterson WH. Growth factors for bacteria. VI: Fractionation and properties of an accessory factor for lactic acid bacteria. Biochem J 1937. 31 (10):1789-1799.
2. Reed LJ, DeBusk BG, Gunsalus IC, Hornberger CSJr. Cristalline alpha-lipoic acid: a catalytic agent associated with pyruvate dehydrogenase. Science 1951. 114 (2952):93-94.
3. Reed LJ. The chemistry and function of lipoic acid. Adv Enzymol 1957. 18:319-347.
4. Sen CK. Redox signaling and the emerging therapeutic potential of thiol antioxidants. Biochem Pharmacol 1998.55 (11): 1747-1758.
5. Kihara M, Low P A Impaired vasoreactivity to nitric oxide in experimental diabetic neuropathy Experimental Neurology, 1995, v 132, 180-185.
6. Kowluru RA. Effect of advanced glycation end products on accelerated apoptosis of retinal capillary cells under in vitro conditions. Life Sci. 2005 Jan 14;76 (9):1051-60.
7. Miinea C, Eichberg J. Antioxidant protection mechanisms and arachidonic acid synthesis are altered in Schwann cells grown in elevated glucose. Fifth Diabetic Neuropathy Satellite Symposium 2000. 32.
8. Teichert J, Preiss R. HPLC-methods for determination of lipoic acid and its reduced form in human plasma. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 1992;30:511-512.
9. Packer L, Tritschler HJ, Wessel K. Neuroprotection by the metabolic antioxidant alpha-lipoic acid. Free Radic Biol Med. 1997;22:359-378.
10. Packer L, Witt EH, Tritschler HJ. „ Alpha-Lipoic acid as a biological antioxidant. “ Free Radic Biol Med 1995 Aug;19 (2):227-50.
11. Murase K, Hattori A, Kohno M, Hayashi K. Stimulation of nerve growth factor synthesis/secretion in mouse astroglial cells by coenzymes. Biochem Mol Biol Int 1993.30:615-621.
12. Biewenga GP, Haenen GR, Bast A. The pharmacology of the antioxidant lipoic acid.//Gen Pharmacol 1997;29:315-331.
13. Coppey LJ, Gellett JS, Davidson EP, et al. Effect of antioxidant treatment of streptozotocin-induced diabetic rats on endoneurial blood flow, motor nerve conduction velocity, and vascular reactivity of epineurial arterioles of the sciatic nerve. Diabetes. 2001;50:1927-1937.
14. Ziegler D, Hanefeld M, Ruhnau KJ, et al. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a 7-month multicenter randomized controlled trial (ALADIN III Study). ALADIN III Study Group. Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy. Diabetes Care. 1999;22:1296-1301.
15. Ruhnau KJ, Meissner HP, Finn JR, et al. Effects of 3-week oral treatment with the antioxidant thioctic acid (alpha-lipoic acid) in symptomatic diabetic polyneuropathy. Diabet Med. 1999;16:1040-1043.
16. Ametov AS, Barinov A, Dyck PJ, et al. SYDNEY Trial Study Group. The sensory symptoms of diabetic polyneuropathy are improved with alpha-lipoic acid: the SYDNEY trial. Diabetes Care. 2003;26:770-776.
17. Yadav V, Marracci G, Lovera J, et al. Lipoic acid in multiple sclerosis: a pilot study. Mult Scler. 2005;11:159-165.
18. Ziegler D, Nowak H, Kempler P, Vargha P, Low PA. Treatment of symptomatic diabetic polyneuropathy with the antioxidant alpha-lipoic acid: a meta-analysis.//Diabet Med 2004;21 (2):114-121.
19. Ziegler D, Ametov A, Barinov A, Dyck PJ, GurievaI, Low PA, Munzel U, Yakhno N, Raz I, Novosadova M, et al. Oral treatment with alpha-lipoic acid improves symptomatic diabetic polyneuropathy. The SYDNEY 2 trial. Diabetes Care 2006. 29:2365-2370.
20. Ziegler D. Thioctic acid for patients with symptomatic diabetic neuropathy: a critical review. Treat Endocrinol 2004.3 (3):173-189.
21. Строков И. А., Ахметжанова Л. Т., Солоха О. А. Эффективность лечения диабетической полиневропатии таблетированной формой альфа-липоевой кислоты. Трудный пациент 2010; 8 № 3:17-21.
22. Баранцевич Е. Р., Посохина О. В. Подходы к терапии неврологических проявлений сахарного диабета. Журнал неврол. и психиатр им. С. С. Корсакова 2010;110 № 4:63-66.
23. Senoglu M, Nacitarhan V, Kurutas EB, Senoglu N, Altun I, Atli Y, Ozbag D. Intraperitoneal Alpha-Lipoic Acid to prevent neural damage after crush injury to the rat sciatic nerve. J Brachial Plex Peripher Nerve Inj. 2009;4:22.
24. Ranieri M, Sciuscio M, Cortese AM, Santamato A, Di Teo L, Ianieri G, Bellomo RG, Stasi M, Megna M. The use of alpha-lipoic acid (ALA), gamma linolenic acid (GLA) and rehabilitation in the treatment of back pain: effect on health-related quality of life. Int J Immunopathol Pharmacol. 2009;22 (3 Suppl):45-50.
25. Ranieri M, Sciuscio M, Cortese AM, Santamato A, Di Teo L, Ianieri G, Bellomo RG, Stasi M, Megna M. The use of alpha-lipoic acid (ALA), gamma linolenic acid (GLA) and rehabilitation in the treatment of back pain: effect on health-related quality of life. Int J Immunopathol Pharmacol. 2009;22 (3 Suppl):45-50.
26. Скляр И. А., Воробьева О. В., Шаряпова Р. Б., Садеков Р. К. Тиоктацид в лечении алкогольной полиневропатии. Лечение нервных болезней 2001; 2: 39-41.
27. Ковражкина Е. А., Айриян Н. Ю., Серкин Г. В., Глушков К. С., Павлов Н. А., Гехт А. Б., Стаховская Л. В., Скворцова В. И. Возможности и перспективы применения берлитиона для лечения алкогольной полиневропатии. Журн Неврол и психиатр им. С. С. Корсакова 2004; 104: 2: 33-37.
28. Pirlich M, Kiok K, Sandig G, Lochs H, Grune T. Alpha-lipoic acid prevents ethanol-induced protein oxidation in mouse hippocampal HT22 cells. Neurosci Lett. 2002 Aug 9;328 (2):93-6.
29. Артамонова В. Г. Лашина Е. Л. Применение препарата тиолепта (тиоктовая кислота), в комбинированной терапии вибрационной болезни. Журн Неврол и психиатр им. С. С. Корсакова 2011; 111: 1: 82-85.
30. Han D, Tritschler HJ, Packer L. Alpha-lipoic acid increases intracellular glutathione in a human T-lymphocyte Jurkat cell line. Biochem Biophys Res Commun 1995 Feb 6;207 (1):258-64.
31. Baur A et al., Alpha lipoic acid is an effective inhibitor of human immuno-deficiency virus (HIV-1) replication, Klin Wochenschr 69 (1991): 722-4.
32. Perricione N. The Wrinkle Cure, Chapter 6 «Alpha Lipoic Acid» pp.71-72. Warner Books., 2000.
33. Cao X and Phillis JW. Free Radical Research 1995; 23:365.
34. Marracci GH, Jones RE, McKeon GP, Bourdette DN. «Alpha Lipoic Acid inhibits T cell migration into the spinal cord and suppresses and treats experimental autoimmune encephalomyelitis.» Journal of Neuroimmunololgy, October2002;131 (1-2):104-14.
35. Hummel T, Heilmann S, Huttenbriuk KB., «Lipoic acid in the treatment of smell dysfunction following viral infection of the upper respiratory tract.» Laryngoscope 2002 Nov;112 (11):2076-80.
36. Logan AC, Wong C. «Chronic fatigue syndrome: oxidative stress and dietary modifications.» Alternative Medicine Review Oct 2001;6 (5):450-9.
37. Peltier AC, Russell JW. Advances in understanding drug-induced neuropathies. Drug Saf 2006;29 (1):23-30.
38. Gedlicka C, Kornek GV, Schmid K, Scheithauer W. Amelioration of docetaxel/cisplatin induced polyneuropathy by alpha-lipoic acid. Annals of Oncology 2003;14:339-340.
39. Phase III Randomized Study of Alpha-Lipoic Acid in Preventing Platinum-Induced Peripheral Neuropathy in Cancer Patients Receiving a Cisplatin- or Oxaliplatin-Containing Chemotherapy Regimen (MDA-CCC-0327).
40. Al-Majed, AA. Gado, AM, Al-Shabanah, OA, and Mansour, AM. «Alpha-lipoic Acid Ameliorates Myocardial Toxicity Induced by Doxorubicin.» Pharmacol Res December 2002;46 (6):499-503.
41. Mijnhout G. S., Alkhalaf A., Kleefstra N., Bilo H. J. G. The Netherlands Journal of Medicine 2010; 68 (4): 158-162.