Альфузозина гидрохлорид что это

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: альфузозина гидрохлорид 5 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидро­фосфата дигидрат (кальция фосфат двузамещенный 2-водный), повидон средне­молекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный), магния стеарат для фармацевтической промышленности, масло касторовое гидрогенизированное, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Селективный блокатор альфа 1-адренорецепторов (преимущественно в зоне пред­стательной железы мочеиспускательного канала и треугольника мочевого пузы­ря). Снижает давление в мочеиспускательном канале и уменьшает сопротивление току мочи облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию в том числе при ги­перплазии предстательной железы. В терапевтических дозах не влияет на аль­фа1-адренорецепторы сосудов.

Фармакокинетика:

Показания:

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность ортостатическая гипотензия (в анамнезе) одновремен­ный прием других альфа-адреноблокаторов.

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота боль в эпигастрии диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружение слабость сонли­вость астенический синдром.

Аллергические реакции: кожные высыпания зуд.

Прочие: шум в ушах отеки гиперемия кожи.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления. Лечение: введение сосудосужи­вающих средств растворов высокомолекулярных веществ увеличение объема циркулирующей крови. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Не совместим с другими альфа1-адреноблокаторами. Усиливает эффект гипотен­зивных средств в том числе блокаторов кальциевых каналов и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления при наркозе).

Особые указания:

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с ишемической бо­лезнью сердца. Если на фоне терапии наблюдается ухудшение течения стено­кардии препарат отменяют. При совместном приеме с гипотензивными средства­ми особенно блокаторами кальциевых каналов необходима коррекция дозы по­следних из-за возможного снижения артериального давления вплоть до развития коллапса.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой 5 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 6 контурных упаковок с инструк­цией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

По окончании срока годности препарат не использовать.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Алфузозин является производным хиназолина активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптичсских альфа₁-адренорецспторов расположенных в предстательной железе треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей обусловленной как анатомическими (статическими) так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа₁-адренорецепторов приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы се оболочки треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры что приводит к увеличению сопротивления опоку мочи из мочевого пузыря и по-видимому к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы связанного с блокадой альфа₁-адренорецепторов алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью опока мочи (Q_mах) ≤ 15 мл/сек алфузозин уже начиная с первой дозы значительно увеличивает Q_mах (в среднем на 30 %). Кроме того у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи вызывающий позыв к мочеиспусканию а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию. В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа₁-адренорецепторы сосудов и соответственно на артериальное давление (АД) в случае его применения в терапевтических дозах практически отсутствует.

Фармакокинетика:

Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени в основном с помощью изофермента СYР3А4. В моче обнаруживается только 11 % неизмененного алфузозина. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

В моче обнаруживается только 11 % неизмененного алфузозина. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75-90 %).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 75 лет может быть увеличена абсорбция препарата и могут достигаться более высокие C_mах. У некоторых пациентов возможно увеличение биодоступпости препарата и уменьшение объема распределения. При этом период полувыведепия не изменяется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный период полувыведения и по сравнению со здоровыми добровольцами возрастает биодоступность препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин) требующими или не требующими проведения гемодиализа в связи с увеличением свободной фракции препарата объем распределения и клиренс алфузозина увеличиваются.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью

При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется.

Показания:

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата;

— тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пыо);

— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— одновременный прием других альфа₁-адреноблокаторов;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

— Ишемия головного мозга (в связи с возможностью снижения АД и усиления ишемии головного мозга);

— ишемическая болезнь сердца стенокардия (возможно учащение и утяжеление приступов с тенокардии);

— нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);

— ортостатическая гипотензия (в анамнезе);

— выраженная гипотензивная реакция на другие альфа₁-адреноблокаторы в анамнезе;

— врожденное или приобретенное удлинение интервала (QТ или одновременный прием лекарственных препаратов увеличивающих продолжительность интервала QТ;

— сопутствующая терапия гипотензивными средствами или нитратами (возможно развитие ортостатической гипотензии как протекающей бессимптомно гак и сопровождающейся такими клиническими проявлениями как головокружение слабость холодный пот);

— сопутствующая терапия ингибиторами изофермента СYР4А3 (кетоконазол итраконазол ригонавир);

— пожилой возраст (старше 75 лет).

Беременность и лактация:

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы:

Запрещается измельчать раздавливать размалывать таблетку в порошок. Эти действия могут привести к ненадлежащему высвобождению алфузозина из таблетки и его быстрой абсорбции что повышает риск развития нежелательных реакций.

Рекомендованная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста и/или пациенты с артериальной гипертензией получающие гипотензивные препараты

В качестве меры предосторожности при применении препарата Алфузозин у таких категорий пациентов рекомендуется начинать лечение с 5 мг 1 раз в сутки вечером повышая дозу в соответствии с клиническим ответом но нс превышая дозы 10 мг в сутки (5 мг 2 раза в сутки).

Пациенты с почечной недостаточностью

При КК более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Следует учитывать удлинение периода полувыведения алфузозина и возможность увеличения его биодоступности поэтому лечение должно начинаться с дозы 25 мг 1 раз в сутки которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа но не должна превышать 25 мг 2 раза в сутки (для обеспечения указанного режима дозирования необходимо применять алфузозин в другой лекарственной форме: таблетки 25 мг).

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Источник