Алкоголь потенцирует действие гидроксизина что это значит

Атаракс ® (Atarax ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Атаракс ®

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH102 ® ), кремния ангидрид коллоидный (Аэросил 200 ® ), магния стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай ® Y-1-7000 (титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, макрогол 400).

Фармакологическое действие

Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.

Фармакокинетика

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C max отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T 1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T 1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Источник

Гидроксизин

Фармакологическое действие

Гидроксизин — H₁-гистаминоблокатор, так же обладает седативным, анксиолитическим и противорвотным действиями.

Фармакодинамика

Гидроксизин является блокатором H₁-гистаминовых рецепторов первого поколения, производное фенотиазина с антимускариновыми и седативными свойствами и дифенилметана, способствует угнетению активности определённых субкортикальных зон.

Обладает H₁-гистаминоблокирующим, бронходилатирующим и противорвотным эффетами, проявляет умеренное ингибирующее влияние на желудочную секрецию. Гидроксизин сущечтвенно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.

Гидроксизин положительно действует на когнитивные способности, улучшает внимание и память. Не вызывает привыкания и психической зависимости, при продолжительном использовании синдрома отмены не отмечено. Гидроксизин способен угнетать центральную нервную систему, также оказывает антихолинергическое, антигистаминное, спазмолитическое, местноанестезирующее, симпатолитическое действие, обладает миорелаксирующей активностью.

При печёночной недостаточности H₁-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 часов после однократного приёма.

Обладает умеренной анксиолитической активностью.

Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приёма однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при приёме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

H₁-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 час после приёма таблеток внутрь.

Седативный эффект проявляется спустя 30–45 минут.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь абсорбция высокая, время достижения максимальной плазменной концентрации составляет 2 часа После приёма средней дозы 50 мг максимальная концентрация в плазме крови у взрослых — 70 нг/мл.

После внутримышечного введения однократной дозы 50 мг максимальная плазменная концентрация составляет 65 нг/мл.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Значение объёма распределения составляет 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.

Препарат хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократного применения. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в коже.

Метаболизм

Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45 %) — является блокатором H₁-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение

Период полувыведения у взрослых — 14 часов (диапазон — 7–20 часов). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8 % гидроксизина выводится в неизменённом виде через почки. Цетиризин экскретируется главным образом с мочой, также в неизменённом виде (25 % от принятой внутрь или 16 % от внутримышечной дозы гидроксизина).

Особые группы пациентов

Пожилые

У пожилых больных период полувыведения составил 29 часов, объём распределения — 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.

Дети до 1 года

У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. Период полувыведения составляет 4 часа.

Дети от 1 года до 14 лет

Период полувыведения составляет 11 часов.

Печёночная недостаточность

У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66 % от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени период полувыведения увеличивался до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печёночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приёма.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (24 ± 7) мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гидроксизина при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность гидроксизина (пороки развития плода и аборты), возникающие при дозах, существенно превышающих максимально рекомендованную для человека.

Гидроксизин проходит через плаценту.

Следующие нежелательные явления наблюдались сразу либо через несколько часов после рождения у детей, чьи матери получали гидроксизин в III семестре беременности и/или в период родов: гипотония, нарушения движения, включая экстрапирамидные расстройства, клонические движения, депрессия центральной нервной системы, неонатальные гипоксические состояния.

Применение гидроксизина в период беременности и в период родов противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения гидроксизина в период грудного вскармливания не проведено.

Гидроксизин и его метаболиты экскретируются в грудное молоко

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае необходимости применения препарата.

Фертильность

Данные о степени влияния гидроксизина на фертильную функцию человека отсутствуют.

Исследования на животных при применении доз 10 мг/кг/день в течение 70 дней показали снижение концентрации и жизнеспособности сперматозоидов у самцов.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь разовая доза для взрослых варьирует от 25 мг до 100 мг; частота приёма, в зависимости от показаний, составляет 1–4 раза в сутки.

Для быстрого достижения терапевтического эффекта раствор гидроксизина вводят глубоко внутримышечно в дозе 50–100 мг; далее можно вводить с интервалом 4–6 часов.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник

Атаракс (Гидроксизина гидрохлорид)

Атаракс (Гидроксизина гидрохлорид)

— взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;

— в качестве седативного средства в период премедикации;

— кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н₁-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.

Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.

Фармакокинетика

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C_max отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T_1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T_1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Показания

— взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;

— в качестве седативного средства в период премедикации;

— кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

— период родовой деятельности;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.

Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут.

Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза/сут).

Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.

У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изменения функциональных проб печени.

Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции, лихорадка, бронхоспазм.

При применении препарата в рекомендуемых дозах не отмечалось клинически значимого угнетения дыхания. Непроизвольная двигательная активность (в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог), дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме препарата Атаракс, как правило, слабо выражены, преходящи и исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.

Передозировка

Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа неэффективно.

Лекарственное взаимодействие

Атаракс потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз препаратов).

Атаракс при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы.

При одновременном применении Атаракс не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов.

Следует избегать совместного назначения Атаракса с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов.

Особые указания

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса следует прекратить за 5 дней до исследования.

Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Атаракс, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности.

При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести необходимо снижение дозы.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

Применение в пожилом возрасте

Требуется снижение дозы препарата у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH102), кремния ангидрид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, макрогол 400).

Источник

Совместимость алкоголя с лекарственными препаратами

Очень часто пациенты, принимающие лекарства употребляют алкоголь. В результате многие люди употребляют алкоголь, когда в их организме присутствует лекарство, или наоборот. Так, из 869 американских пациентов, которые постоянно принимали лекарства, 348 (40,0%) совмещали прием лекарства с алкоголем. Больше, чем в 20% случаев эти сочетания были клинически значимыми. В другом исследовании было показано, что 60% пожилых пациентов одновременно принимают ЛП и систематически употребляют алкоголь (1). При этом больные не осведомлены, не придают значения, не понимают или забывают о том, что алкоголь может взаимодействовать с лекарственными препаратами. Для первостольника важно знать с какими лекарствами алкоголь не сочетается для того, чтобы правильно проконсультировать и вовремя напомнить о необходимости избегать употребления алкоголя. Важные значимые взаимодействия, о которых надо помнить рассмотрим в статье.

Алкоголь обладает собственным токсическим действием на организм, его сочетание с лекарственными веществами может привести к самым разным нежелательным последствиям. Алкоголь и лекарства могут взаимно влиять друг на друга. Последствия совместного приема нельзя предугадать наверняка, поскольку здесь играют роль многие переменные: ЛС, особенности биохимии пациента, количество, вид, крепость и регулярность потребления алкоголя, сопутствующие заболевания и прочие факторы.

Алкоголь может свести на нет, а может усилить действие ЛС и наоборот, а лекарства могут усиливать фармакологическое действие алкоголя на органы и системы (печень, ЦНС).

Вариации взаимодействий алкоголя в зависимости от дозы, длительности употребления и концентрации

Дозы алкоголя, необходимые для угнетения или активации функции печени, индивидуальны и варьируют в широком диапазоне.

Научных работ, посвященных взаимодействию лекарств и алкоголя немного. Однако существуют известные комбинации ЛС с этанолом, полученные эмпирическим путем и их отрицательные последствия. Приведем известные опасные и нежелательные взаимодействия этилового спирта и ЛС.

Антигипертензивные, сосудорасширяющие препараты и алкоголь

Алкоголь и препараты, действующие на ЦНС

Совместное влияние этанола и лекарств на печень

Совместный прием с алкоголем лекарств, неблагоприятно влияющих на состояние печени, таких как, например, Метронидазол повышает риск гепатотоксичности. Особенно опасна комбинация алкоголя с парацетамолом. Его часто принимают в качестве жаропонижающего средства и анальгетика, он входит в состав практически всех порошков от простуды и во многие обезболивающие препараты. У людей, выпивающих регулярно, повышается активность фермента CYP2E, который метаболизирует парацетамол до токсичного для печени N-ацетил-р-бензохинонимина. В то же время количество глутатиона, его обезвреживающего, при постоянном приеме алкоголя снижается. Опасный метаболит разрушает гепатоциты и может возникнуть острая печеночная недостаточность (2).

Статины — группа препаратов опасная в плане гепатотоксичности и развития цирроза и печеночной недостаточности совместно с алкоголем.

При хроническом алкоголизме происходит поражение печени вплоть до цирроза, детоксикационная функция ухудшается и печень уже не справляется с обезвреживанием лекарств (12). В данном случае необходима коррекция доз препаратов врачом в сторону снижения.

Алкоголь совместно с инсулином и гипогликемическими средствами

Этанол подавляет глюконеогенез, вследствие чего повышается риск гипогликемии, а при сочетании с алкоголем это может привести к гипогликемической коме. Причем сначала при приеме алкоголя уровень глюкозы повышается. Такие скачки глюкозы не лучшим образом сказываются на самочувствии и искажают картину при контроле уровня глюкозы в крови (2,7).

Гипогликемические средства сульфонилмочевины замедляют биотрансформацию алкоголя (7).

Некоторые другие сочетания

Лекарства, влияющие на биотрансформацию алкоголя.

Этанол обезвреживается печенью в 2 этапа. Сначала алкогольдегидрогеназой до токсичного ацетальдегида, а затем альдегиддегидрогеназой до уксусной кислоты. Ряд лекарств тормозят работу альдегиддегидрогеназы, и в организме проявляется «синдром ацетальдегида». Человек испытывает жар, одышку, сердцебиение, тошноту, рвоту, общее недомогание, повышенное потоотделение, озноб, боли в сердце, тяжесть в голове, чувство страха за жизнь, может понизиться артериальное давление. Именно это свойство положено в основу лечения алкогольной зависимости дисульфирамом, который подавляет выработку ацетальдегидрогеназы в печени (7). Реакция на фоне приема дисульфирама называется дисульфирам-этаноловой. Антабусоподобным действием обладают метронидазол, орнидазол, хлорамфеникол, фуразолидон, некоторые цефалоспорины, кетоконазол, клотримазол, гризеофульвин, изониазид, сульфаметоксазол/триметоприм. Прием алкоголя в любом виде во время лечения этими ЛС и в течение минимум трех дней после завершения противопоказан.

Замедляет превращение алкоголя в ацетальдегид и анальгин : одновременный прием усиливает опьянение (7, 13). Препарат Верапамил замедляет выведение алкоголя, усиливая его токсичность (14).

Алкоголь и антибиотики

Ряд антибиотиков, противомикробных и противогрибковых средств, о которых мы сказали выше вызывают нежелательные дисульфирамподобные реакции при совместном приеме с алкоголем. Есть данные о том, что этанол снижает эффективность антибиотиков. В частности, этанол снижает концентрацию в плазме доксициклина, а значит он не оказывает необходимого действия (15).

Строгих ограничений по приему алкоголя с остальными антибиотиками нет. Веской причиной не пить на фоне терапии антибиотиками будет то, что алкоголь однозначно не способствует мобилизации защитных сил организма в борьбе с инфекцией, а создает дополнительную нагрузку на печень, которая загружена выведением ЛС и микробных токсинов. Поэтому при лечении антибиотиками от алкоголя лучше отказаться.

Результат употребления алкоголя в комбинации с лекарствами может быть непредсказуем, и как показывает опыт, в большинстве случаев отрицателен для организма. Поэтому, на вопрос покупателя: «А можно ли мне выпить во время лечения?» — важно помнить про опасные комбинации, а лучше рекомендовать воздержаться от приема алкоголя с любыми лекарствами.

Источник