Алпразолам что это такое за лекарство

Описание препарата АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки плоскоцилиндрические, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской; поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Таблетки плоскоцилиндрические, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской; поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания к применению

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Источник

Алпразолам (Alprazolam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Алпразолам

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Алпразолам

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Источник

Алпразолам (Alprazolam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Алпразолам

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Алпразолам

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Источник

Ксанакс : инструкция по применению

Состав

В одной таблетке содержится: алпразолама 0,25 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Е460), лактоза, крахмал, докузат натрия + бензоат натрия (Е211), коллоидный кремния диоксид (Е551), стеарат магния

Описание

Белые двояковыпуклые эллиптической формы таблетки с надписью «Upjohn 29» на одной стороне и насечкой на другой стороне.

Фармакологическое действие

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, класса 1,4-бензодиазепинов, предположительно оказывают свое действие путем связывания со стереоспецифическими рецепторами центральной нервной системы. Их точный механизм действия неизвестен. С клинической точки зрения все бензодиазепины оказывают дозозависимое угнетающее действие на центральную нервную систему, варьирующее от легкого нарушения выполнения тестовых заданий до гипноза.

Фармакокинетика

Алпразолам связывается с белками плазмы крови in vitro (80%). В большинстве случаев в связывании препарата задействован сывороточный альбумин.

Алпразолам активно метаболизируется в организме человека (преимущественно цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4)) с образованием двух основных метаболитов в плазме крови: 4- гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама. Кроме того, у людей выявляется образующийся из алпразолама бензофенон. Их период полувыведения аналогичен периоду полувыведения алпразолама. Концентрации 4-гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама в плазме крови относительно концентрации неизменного алпразолама всегда составляли меньше 4%. Зарегистрированная относительная активность 4-гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама в экспериментах по связыванию бензодиазепиновых рецепторов и на моделях ингибирования индуцированных судорог у животных составляет 0,20 и 0,66, соответственно. Такие низкие значения концентрации и еще меньшие значения активности 4- гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама свидетельствуют о том, что вероятность того, что они будут в значительной степени способствовать усилению фармакологического эффекта алпразолама очень мала. Бензофенон является неактивным метаболитом.

Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой.

Особые категории пациентов

Ввиду своего сходства с другими бензодиазепинами, считается, что алпразолам проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко у человека.

Показания к применению

Таблетки КСАНАКС (алпразолам) показаны для лечения тревожного расстройства (состояния, наиболее точно соответствующего генерализованному тревожному расстройству согласно Руководству по диагностике и статистике АФА [DSMIII-R]) или краткосрочного облегчения симптомов тревоги. Состояния тревоги или напряжения, связанные со стрессами повседневной жизни, как правило, не требует лечения анксиолитиками.

Генерализованное тревожное расстройство характеризуется нереалистичным или чрезмерным чувством тревоги и беспокойства (тревожного ожидания) по двум или более жизненным обстоятельствам в течение 6 месяцев или дольше, в течение которых пациент должен быть обеспокоен данными проблемами в течение большинства дней. У данных пациентов часто имеются, по крайней мере, 6 из нижеперечисленных 18 симптомов: моторное напряжение (дрожь, подергивание или чувство неустойчивости; напряжение мышц, боль или болезненность; двигательное беспокойство; быстрая утомляемость); вегетативная гиперактивностъ (одышка или чувство удушья; усиленное или учащенное сердцебиение; потливость или холодные липкие руки; сухость во рту; головокружение или слабость, тошнота, диарея, или другие нарушения со стороны ЖКТ; чувство жара или озноба; учащенное мочеиспускание; затруднение при глотании или чувство «кома в горле»); настороженность и чувство слежения (чувство взвинченности или нахождения на краю; преувеличенная старт-реакция; сложность с концентрацией внимания или чувство «пустоты в голове» из-за тревоги; трудности с засыпанием или сном; раздражительность). Эти симптомы не должны быть обусловлены наличием других психических расстройств или органической патологии.

КСАНАКС эффективен в лечении симптомов тревоги, ассоциированной с депрессией.

Противопоказания

Прием таблеток КСАНАКС противопоказан пациентам с известной чувствительностью к данному препарату или другим бензодиазепинам. КСАНАКС может использоваться у пациентов с открытоугольной глаукомой, получающих надлежащее лечение, но прием данного препарата у пациентов с узкоугольной глаукомой противопоказан.

Одновременное применение таблеток КСАНАКС с кетоконазолом и итраконазолом противопоказано, поскольку данные препараты в значительной степени нарушают окислительный метаболизм, опосредованный цитохромом Р450 ЗА (CYP3A) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Беременность и период лактации

Бензодиазепины могут оказывать вредное воздействие на плод при применении беременными женщинами. При использовании препарата КСАНАКС во время беременности, а также, если пациентка забеременела, принимая этот препарат, ее необходимо поставить в известность о наличии потенциальной опасности для плода. По опыту, имеющемуся в отношении других представителей класса бензодиазепинов, считается, что КСАНАКС способен повышать риск врожденных пороков развития при его назначении беременным женщинам в течение первого триместра. Поскольку данные препараты редко используются для оказания неотложной помощи, то их применения в первом триместре беременности практически всегда следует избегать. При назначении препарата необходимо рассматривать возможность того, что женщина детородного возраста может забеременеть. Следует рекомендовать пациенткам проконсультироваться со своим врачом о целесообразности прекращения применения препарата в случае, если они забеременеют на фоне терапии или планируют беременность. Несмотря на то, что в материнском молоке выявляется низкий уровень бензодиазепинов, включая алпразолам, при терапии препаратом КСАНАКС грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Для получения максимального клинического эффекта доза алпразолама в каждом конкретном случае должна устанавливаться индивидуально. Несмотря на то, что обычные суточные дозы, приведенные ниже, позволят удовлетворять потребности большинства пациентов, могут встречаться пациенты, которым необходимо назначение доз, превышающих 4 мг/сут. В таких случаях для того, чтобы избежать развития побочных эффектов дозу препарата необходимо повышать постепенно.

Тревожные расстройства и транзиторные симптомы тревоги

У всех пациентов дозу препарата следует снижать постепенно при прекращении лечения или снижении суточной дозы. Несмотря на то, что систематически собранные данные в поддержку конкретной схемы прекращения приема препарата отсутствуют, рекомендуется снижать суточную дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам может потребоваться еще более медленное снижение дозировки.

Как правило, лечение следует начинать с низкой дозы, чтобы свести к минимуму риск развития нежелательных реакций у пациентов с повышенной чувствительностью к препарату. Дозу препарата следует повышать до достижения приемлемого терапевтического ответа (т.е. значительного сокращения или полного купирования панических атак), развития непереносимости или достижения максимальной рекомендуемой дозы.

Поддержание дозы на постоянном уровне

У пациентов, получающих препарат в дозах, превышающих 4 мг/сут, рекомендуется периодически проводить повторную оценку и рассмотрение вопроса о снижении дозировки препарата. В контролируемом пострегистрационном исследовании зависимости доза-эффект пациенты, получавших препарат КСАНАКС в дозах месяцев, смогли снизить суммарную поддерживающую дозу на 50% без видимой потери клинической эффективности. В связи с опасностью развития симптомов отмены рекомендуется избегать резкой отмены препарата (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Необходимая длительность терапии пациентов с паническим расстройством, отвечающих на прием препарата КСАНАКС, неизвестна. После удлинения периода, свободного от приступов, можно под тщательным наблюдением попытаться, постепенно снижая дозу, прекратить прием препарата, но имеются доказательства того, что часто это может оказаться затруднительным без повторного развития симптоматики и/или манифестации симптомов отмены.

В связи с опасностью развития симптомов отмены следует избегать резкого прекращения приема препарата (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении). У всех пациентов дозу препарата следует снижать постепенно при прекращении лечения или снижении суточной дозы. Несмотря на то, что систематически собранные данные в поддержку конкретной схемы прекращения приема препарата отсутствуют, рекомендуется снижать суточную дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам может потребоваться еще более медленное снижение дозировки.

В любом случае, снижение дозы должно осуществляться под строгим контролем и должно носить постепенный характер. В случае развития выраженных симптомов отмены, следует возобновить приема препарата по предшествующей схеме и только после стабилизации состояния можно предпринять попытку прекратить прием препарат, используя схему с более медленным снижением дозы. В контролируемом пострегистрационном исследовании с прекращением приема препарата у пациентов с паническим расстройством, сравнивавшем данную рекомендуемую схему снижения дозы препарата со схемой с более медленным снижением дозы, никаких различий в доле пациентов, снизивших дозу препарата до нулевой, между группами, выявлено не было. Однако схема с более медленным снижением дозировки ассоциировалась с уменьшением частоты развития симптомов, связанных с синдромом отмены. Рекомендуется снижать дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня, принимая во внимание тот факт, что для некоторых пациентов может быть целесообразным еще более медленное прекращение приема препарата. Некоторые пациенты могут оказаться невосприимчивы ко всем схемам прекращения приема препарата.

Дозирование у особых категорий пациентов

У пациентов пожилого возраста, с тяжелым заболеванием печени или у ослабленных пациентов, как правило, начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости и хорошей переносимости данную дозу можно постепенно повышать. Люди пожилого возраста могут обладать повышенной чувствительностью к бензодиазепинам. При развитии побочных эффектов при приеме препарата в рекомендуемой начальной дозе, доза препарата может быть снижена.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства КСАНАКС у пациентов младше 18 лет не установлена.

Побочное действие

Побочные явления, если они возникают, обычно проявляются в начале терапии, и, как правило, исчезают при продолжении терапии или при снижении дозы.

Для большинства спонтанных сообщений о случаях поведенческих побочных реакций характерно то, что пациенты одновременно получали другие препараты, воздействующие на ЦНС, и/или у этих пациентов выявлялись исходные психиатрические состояния. Пациенты, у которых выявляются пограничные личностные расстройства, имеются указания в анамнезе на буйное или агрессивное поведение, а также на алкоголизм или наркоманию, входят в группу риска возникновения таких побочных эффектов.

Сообщалось о возникновении эпизодов раздражительности, враждебности и навязчивых мыслей у пациентов с посттравматическими реактивными расстройствами при прекращении терапии алпразоламом.

Передозировка

Симптомы передозировки алпразолама включают: сонливость, спутанность сознания, нарушение координации, снижение рефлексов и кому. Сообщения о летальном исходе регистрировались как при передозировке алпразолама, так и других бензодиазепинов. Помимо этого, регистрировались случаи летального исхода при передозировке бензодиазепинов, в т.ч. алпразолама, на фоне приема алкоголя, при этом содержание алкоголя в крови у некоторых из этих пациентов было ниже уровней, обычно наблюдаемых при летальном исходе, обусловленном приемом алкоголя.

Общее лечение передозировки

Имеются ограниченные сведения по передозировке таблетками КСАНАКС. Как и при передозировке любого лекарственного средства, необходимо осуществлять контроль дыхания, частоты сердечных сокращений и артериального давления. Показано проведение общих поддерживающих мер, а также немедленное промывание желудка. Следует начать внутривенное введение жидкостей и поддерживать проходимость дыхательных путей. В случае развития артериальной гипотензии можно использовать вазопрессорные лекарственные средства. Диализ малоэффективен. Как и преднамеренной передозировке любого лекарственного средства, следует иметь в виду, что пациент мог принять несколько лекарственных препаратов. Для полного или частичного устранения седативного влияния бензодиазепинов показано применение флумазенила (специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов), который может использоваться в ситуациях, с подтвержденной или подозреваемой передозировкой бензодиазепинами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие алпразолами с лекарственными средствами, ингибирующими метаболизм, опосредованный цитохромом Р4503А

Первым этапом в метаболизме алпразолама является гидроксилирование, катализируемое тот путь метаболизма, могут оказывать сильное влияние на клиренс алпразолама. Следовательно, следует избегать приема алпразолама у пациентов, получающих очень мощные ингибиторы изофермента CYP3A. Только соблюдая большую осторожность можно использовать алпразолам в комбинации с лекарственными средствами, ингибирующими изофермент CYP3A в меньшей, но все же значительной степени, при этом следует рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозировки. Взаимодействие с алпразоламом в отношении некоторых лекарственных средств было подвергнуто количественному анализу с оценкой клинических данных, для других лекарственных средств взаимодействия прогнозируются по данным in vitro и/или по опыту работы с аналогичными препаратами этого же фармакологического класса.

Ниже приведена информация по лекарственным средствам, о которых известно, что они ингибируют метаболизм алпразолами и/или других бензодиазепинов, предположительно посредством ингибирования изофермента CYP3A.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A

Лекарственные средства, в отношении которых в клинических исследованиях, включавших применение алпразолама, было продемонстрировано, что они являются ингибиторами изосЬеумента CYP3A (следует соблюдать осторожность и рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозы алпразолама при одновременном его применении с указанными ниже лекарственными средствами)

Лекарственные средства, в отношении которых в клинических исследованиях, включавших применение алпразолама, было продемонстрировано, что они являются вероятно клинически значимыми ингибиторами изофермента CYP3A (следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с алпрозаламом)

Особенности применения

Зависимость и реакции синдрома отмены, включая судороги

Некоторые нежелательные клинические явления, часть из которых носят жизнеугрожающий характер, являются прямым следствием физической зависимости от препарата КСАНАКС. Данные явления включают различные симптомы отмены, наиболее важными из которых являются судороги (см. Злоупотребление лекарственным средством и лекарственная зависимость). Даже при относительно коротком периоде применения препарата в дозах, рекомендованных для лечения транзиторного чувства тревоги и тревожного расстройства (т.е. в дозах от 0,75 до 4,0 мг в сутки), существует определенный риск развития зависимости. Данные системы спонтанных сообщений свидетельствуют о том, что риск развития зависимости и ее выраженность выше у пациентов, получавших препарат в дозах, превышающих 4 мг/сут, и в течение длительного периода времени (более 12 недель). Однако, в контролируемом пострегистрационном исследовании с прекращением приема препарата у пациентов с паническим расстройством продолжительность лечения (3 месяца vs. 6 месяцев) не оказывала влияния на способность пациентов снижать дозу препарата до нулевой. В отличие от этого, пациенты, получавших КСАНАКС в дозах, превышающих 4 мг/сут, испытывали больше трудностей при снижении дозы препарата до нулевой по сравнению с пациентами, принимавшими КСАНАКС в дозе ниже 4 мг/сут.

Важность дозы препарата КСАНАКС и связанные с этим риски при лечении панического расстройства: В связи с тем, что для купирования панического расстройства часто требуется применение препарата КСАНАКС в суточных дозах, превышающих 4 мг, риск развития зависимости у пациентов с паническим расстройством может быть выше, чем у пациентов, получающих лечение по поводу менее выраженного чувства тревоги. Опыт применения препарата в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях с прекращением приема препарата у пациентов с паническим расстройством.-продемонстрировал высокую частоту развития симптомов отдачи и отмены у пациентов, получавших КСАНАКС, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Status Epilepticus и его лечение

Система добровольных сообщений о медицинских явлениях демонстрирует, что развитие судорог, спровоцированное отменой препарата, регистрировалось при прекращении приема препарата КСАНАКС. В большинстве случаев сообщалось о развитии единичного приступа судорог. Однако были получены сообщения о серии приступов, а также о status epilepticus. Междозовая симптоматика

У пациентов с паническим расстройством, принимающих препарат КСАНАКС в назначенной поддерживающей дозировке, были зарегистрированы симптомы тревоги в утреннее время, а также между приемами доз препарата КСАНАКС. Эти симптомы могут отражать развитие толерантности или наличие временного интервала между приемами доз, более продолжительного, чем длительность клинического эффекта от принятой дозы. В любом случае это означает, что назначенной дозы не достаточно для поддержания концентрации препарата в плазме крови выше уровней, необходимых для предотвращения развития рецидива, симптомов отдачи или отмены на протяжении всего междозового интервала. В таких ситуациях рекомендуется использовать такую же суточную дозу препарата, но разделить ее на большее количество приемов (см. раздел Дозы и способ применения).

Риск при снижении дозы препарата

Реакции на отмену препарата могут развиваться при снижении дозировки препарата вне зависимости от причины снижения дозы, включая как целенаправленное, так и случайное снижение дозы препарата (например, в случае, если пациент забывает принять препарат, при госпитализации пациента). Таким образом, следует постепенно снижать дозу или прекращать прием препарата КСАНАКС.

Угнетение ЦНС и ухудшение работоспособности

В связи с оказанием угнетающего влияния на ЦНС, пациентам, получающим препарат КСАНАКС, следует советовать воздерживаться от выполнения опасных работ или участия в опасных видах деятельности, требующих полной психической сосредоточенности, таких как управление механизмами или вождение автотранспорта. По этой же причине, следует рекомендовать пациентам во время приема препарата КСАНАКС воздерживаться от приема алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС препаратов.

Меры предосторожности

Общие сведения Суицид

Как и при применении других психотропных средств, требуется придерживаться обычных мер предосторожности в отношении назначения и количества выписываемого препарата у пациентов с тяжелой депрессией или лиц, от которых возможно ожидать скрытую суицидальную направленность мышления или суицидальные планы. Паническое расстройство ассоциировалось с первичными и вторичными большими депрессивными расстройствами и повышенной частотой сообщений о суициде у пациентов, не получавших лечение.

У пациентов с депрессией на фоне приема препарата КСАНАКС были зарегистрированы эпизоды гипомании и мании.

Алпразолам обладает слабым урикозурическим действием. Несмотря на то, что другие лекарственные средства, обладающие слабым урикозурическим действием, вызывали развитие острой почечной недостаточности, случаев развития острой почечной недостаточности при приеме препарата КСАНАКС зарегистрировано не было.

Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями

Для того чтобы избежать развития атаксии или чрезмерной седации, что может представлять особую проблему у пожилых или ослабленных пациентов, рекомендуется ограничиваться применением препарата в минимальной эффективной дозе (см. раздел Дозы и способ применения). При лечении пациентов с почечной, печеночной или легочной недостаточностью должны соблюдаться обычные меры предосторожности. Были получены редкие сообщения о летальном исходе у пациентов с тяжелой болезнью легких вскоре после начала лечения препаратом КСАНАКС. Как у пациентов с алкогольным поражением печени, так и у страдающих ожирением, получающих КСАНАКС, наблюдалось снижение скорости системной элиминации алпразолама (например, удлинение периода полувыведения препарата из плазмы крови) (см. раздел Фармакокинетика).

Проведение лабораторных исследований у здоровых пациентов, как правило, не требуются. Однако если лечение затягивается, рекомендуется периодическое проведение общего анализа крови, мочи и биохимического исследования крови в соответствии с надлежащей медицинской практикой.

Злоупотребление лекарственным средством и лекарственная зависимость Физическая и психическая зависимость

После прекращения приема бензодиазепинов, включая КСАНАКС, наблюдалось развитие симптомов отмены, схожих по своему характеру с симптомами, наблюдавшимися с седативными/снотворными средствам и алкоголем. Симптомы могут варьировать от легкой дисфории и бессонницы до выраженного абстинентного синдрома, который может включать спазмы в брюшной полости и мышц, рвоту, потливость, тремор и судороги. У пациентов после снижения дозы препарата часто бывает трудно отличить признаки и симптомы, развивающиеся вследствие отмены препарата, и симптомы рецидива заболевания. Долгосрочная стратегия лечения этих явлений будет отличаться развития и терапевтической цели. В случае необходимости экстренная терапия симптомов отмены включает повторное назначение препарата КСАНАКС в дозах, достаточных для подавления симптоматики. Были получены сообщения о неэффективности других бензодиазепинов в полном устранении симптомов отмены. Эти неблагоприятные исходы были обусловлены неполной перекрестной толерантностью, но также могут отражать применение неадекватной схемы приема замещавшегося бензодиазепина или влияние одновременно принимаемых лекарственных средств.

Несмотря на то, что тяжесть и частота развития феноменов отмены связаны с дозой препарата и продолжительностью лечения, симптомы отмены, включая судороги, регистрировались и после краткосрочной терапии препаратом КСАНАКС в дозах, находящихся в пределах рекомендуемого диапазона для лечения тревоги (например, от 0,75 до 4 мг/сут). Признаки и симптомы отмены часто носят более выраженный характер после быстрого снижения дозы или резкого прекращения приема препарата. Риск развития судорог после отмены препарата может повышаться при приеме доз, превышающих 4 мг/сут (см. Меры предосторожности). Пациентам, особенно с наличием судорог или эпилепсии в анамнезе, не следует резко прекращать прием любого лекарственного средства, угнетающего ЦНС, включая КСАНАКС. Всем пациентам, принимающим КСАНАКС и которым требуется снижение дозировки, рекомендуется постепенно под тщательным наблюдением снижать дозу препарата (см. Меры предосторожности и раздел Дозы и способ применения).

Риск развития психологической зависимости характерен для всех бензодиазепинов, включая КСАНАКС. Риск развития психологической зависимости также может повышаться при применении препарата в дозах, превышающих 4 мг/сут, и при более длительном применении. Этот риск еще больше возрастает у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или лекарственными средствами. Некоторым пациентам было достаточно затруднительно снизить дозу и прекратить прием препарата КСАНАКС, особенно при приеме более высоких доз в течение длительного периода времени. Лица, предрасположенные к развитию зависимости, должны находиться под тщательным наблюдением при применении препарата КСАНАКС. Как и в отношении всех анксиолитиков, повторное назначение препарата должно ограничиваться лицами, находящимися под медицинским наблюдением.

Форма выпуска

ПВХ/алюминиевые блистеры, содержащие по 10 таблеток, 3 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.

Источник