Алпразолам для чего назначают

Алпразолам (Alprazolam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Алпразолам

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Алпразолам

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Источник

Описание препарата АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки плоскоцилиндрические, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской; поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Таблетки плоскоцилиндрические, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета с фаской; поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания к применению

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Источник

АЛПРАЗОЛАМ (ALPRAZOLAM) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания активного вещества АЛПРАЗОЛАМ

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Источник

Алпразолам (Alprazolam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Алпразолам

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Алпразолам

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Источник

Опыт применения алпразолама в комплексной терапии психических расстройств

Кафедра психиатрии и наркологии ГБОУ ВПО, Первый МГМУ им. И.М. Сеченова

РЕЗЮМЕ: Проанализированы данные литературы, характеризующие особенности механизма действия алпразолама, его психотропные эффек­ты, переносимость, возможности его применения при различных психических расстройствах, подтвержденные многочисленными научными исследованиями. Представлен собственный опыт использования алпразолама, преимущественно в сочетании с препаратами других психо­фармакологических групп (антидепрессантами, нейролептиками, антиконвульсантами), при психических заболеваниях: депрессиях различного генеза, расстройствах тревожно-фобического спектра, навязчивостях. Показаны высокая эффективность и хорошая переносимость алпразо­лама у 124 больных, находившихся на стационарном и амбулаторном лечении в психиатрической клинике, отсутствие синдрома зависимости и синдрома отмены при использовании небольших суточных доз препарата (от 0,5 до 1,5 мг).

КОНТАКТ: Нина Аркадьевна Тювина (natuvina@yandex.ru].

Транквилизаторы (бензодиазепины) составляют один из основных классов психотропных средств и ис­пользуются в клинической медицине уже более 50 лет.

В настоящее время применяется около 30 различных препаратов бензодиазепиновой структуры (анксиолитиков и гипнотиков). Несмотря на то что в 1983 г. ВОЗ признала способность бензодиазепинов вызывать лекарственную зависимость, тем не менее они до сих пор широко используются не только в психиатрии, но и в других областях медицины, а в целом ряде случа­ев являются незаменимыми. Разработка антидепрес­сантов с выраженным анксиолитическим действием (особенно селективных ингибиторов обратного захва­та серотонина), анксиолитиков и гипнотиков небензодиазепиновой структуры способствовала некоторому вытеснению бензодиазепинов из лечебной практики, однако благодаря специфическому механизму дейс­твия, обеспечивающему высокую и быстро развиваю­щуюся психотропную активность и хорошую переноси­мость, они неизменно занимают свою нишу в терапии психических расстройств невротического уровня.

В спектре действия бензодиазепинов традицион­но выделяется несколько основных эффектов: анкси­олитический (противотревожный), седативный, снот­ворный, миорелаксирующий, противосудорожный и амнестический. В настоящее время для клиничес­кой практики наиболее важны их анксиолитическое и снотворное действия, тогда как остальные почти не используются или рассматриваются в качестве по­бочных эффектов [10].

Основным же для него является анксиолитическое действие. Алпразолам относится к высокопотент­ным бензодиазепинам, то есть выраженный анксио­литический эффект развивается при использовании невысоких доз препарата. Это объясняется тем, что алпразолам имеет более высокое сродство к спе­цифическим бензодиазепиновым рецепторам [1].

Существуют и другие свойства, отличающие алп­разолам от прочих представителей данной группы: средняя длительность действия, менее выраженная седация и поведенческая токсичность. Эти особен­ности позволяют широко использовать алпразолам в том числе и в амбулаторной практике. Кроме того, в терапии психических расстройств используется способность алпразолама ослаблять проявления де­прессии. Считается, что алпразолам является единс­твенным бензодиазепиновым транквилизатором, проявляющим антидепрессивную активность [44].

Предполагается, что за счет избирательного воз­действия на а2- и аЗ-субъединицы ГАМКд-рецепторов реализуется антидепрессивный эффект алп­разолама, отсутствующий в спектре психотропной активности других транквилизаторов, действие кото­рых связано со стимуляцией ГАМКд-рецепторов [44].

Интересны данные о биполярности нейрохимичес­кого действия алпразолама в зависимости от исход­ного эмоционального состояния: при депрессии пре­парат способствует усилению норадренергической активности (особенно в префронтальной коре и гиппо­кампе), а при тревоге приводит к ее ослаблению [46].

Бензодиазепины не обладают сродством к дофа­миновым, серотониновым, холинергическим, адре­нергическим, гистаминовым и другим рецепторам ЦНС и вегетативной нервной системы. Это опреде­ляет отсутствие при их применении побочных эф­фектов, столь характерных для других классов психо­тропных средств.

Средний период достижения максимальной кон­центрации алпразолама в крови составляет 1,5 часа [35, 36]. Благодаря высокой липофильности препа­рат, как и другие бензодиазепины, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет быстрое наступление его терапевтического эффекта. Алпразолам относится к бензодиазепинам средней продолжительности действия: средний период полувыведения препарата составляет 11 часов [19].

По данным различных литературных источников, алпразолам обладает уникальным, по сравнению с другими транквилизаторами, спектром психотроп­ной активности [2, 11]. Препарат наиболее эффек­тивен в терапии расстройств, клиническая картина которых преимущественно определяется тревожной симптоматикой различной степени выраженности. К таким состояниям относятся прежде всего пани­ческое расстройство, генерализованное тревожное расстройство, различные тревожно-депрессивные состояния, в том числе реактивные и соматогенные. Кроме того, алпразолам зарекомендовал себя в ле­чении обсессивно-компульсивного расстройства, изолированных фобий, абстинентных состояний.

Об эффективности алпразолама при лечении па­нического расстройства свидетельствуют результаты многочисленных сравнительных исследований [45]. В ряде исследований [11] указывается, что при лече­нии панического расстройства, по сравнению с други­ми бензодиазепиновыми транквилизаторами, алпра­золам в большей степени уменьшает частоту развития панических атак, сокращает выраженность тревожной и депрессивной симптоматики. Если принимать во внимание случаи частичного улучшения, то алпразолам оказывается эффективным в 80% случаев [9, 15]. Счи­тается, что в этом отношении действие алпразолама со­поставимо только с клоназепамом [7,11]. Установлено, что алпразолам в средней дозе от 4 до 7 мг/суг. эффек­тивнее плацебо в течение 4-х недель наблюдения [12]. При этом не было отмечено прямой зависимости меж­ду концентрацией препарата в крови и эффективностью терапии. Это означает, что эффективность лечения в большей степени зависит не от дозы препарата, а от клинико-психопатологических факторов. Кроме того, указывается, что препарат действует не только на тре­вогу ожидания, но и на симптоматику самих паничес­ких приступов, уменьшая их тяжесть и предотвращая развитие повторных панических атак [6]. Диапазон доз алпразолама при терапии панического расстройства шире, чем при лечении других тревожных состояний, и составляет до 10 мг/суг. (в среднем 2-6 мг/сут.) [1,47], разделенных на 3-4 приема.

Многочисленные исследования посвящены при­менению алпразолама при генерализованном тре­вожном расстройстве (ГТР). Симптоматика ГТР эф­фективно редуцируется на терапии алпразоламом в среднесуточной дозировке 0,5-4,0 мг, разделенных на 3-4 приема, в различных возрастных группах боль­ных, что подтверждается результатами многочислен­ных плацебо-контролируемых исследований [14, 24, 25, 26, 29]. При этом установлено, что, по сравнению с другими бензодиазепиновыми транквилизаторами, применение алпразолама сопровождается меньшим количеством побочных эффектов [6, 14, 27, 32]. Сле­дует отметить и сравнительно быстрое наступление эффекта, проявляющееся уже в течение первой неде­ли лечения [33]. Несмотря на высокую эффективность алпразолама в терапии ГТР, в настоящее время предпочтение при лечении данной патологии отдается ан­тидепрессантам [3, 48, 49]. Однако и в этом случае роль бензодиазепинов в лечении ГТР нельзя недооце­нивать. Учитывая тот факт, что эффект антидепрессан­тов проявляется только через несколько недель после начала терапии, использование бензодиазепинов в начале лечения для купирования тревоги и бессонни­цы пока не имеет альтернативы. В связи с риском раз­вития лекарственной зависимости рекомендуется использовать алпразолам в течение нескольких недель с последующей постепенной отменой. В случаях, когда этого периода недостаточно для развития стойкого терапевтического эффекта, возможно и более дли­тельное применение препарата при условии тщатель­ного динамического наблюдения.

В исследовании эффективности алпразолама у больных с ГТР, проявляющимся синдромом раздра­женного кишечника, через 4 недели терапии отмеча­лось значительное уменьшение как симптомов тревоги (у 98% пациентов), так и жалоб со стороны желудочно- кишечного тракта (у 89% пациентов) [58]. Препарат так­же зарекомендовал себя при лечении тревоги в рамках алкогольных абстинентных состояний [40].

В литературе неоднократно упоминается, что, помимо собственно анксиолитического эффекта, препарат обладает также и антидепрессивным дей­ствием, которое не было выявлено у других транкви­лизаторов [6, 17, 41,60]. Его наличие было обнаруже­но вскоре после активного внедрения алпразолама в клиническую практику и подтвердилось в целом ряде дальнейших исследований. Имеются указания на эф­фективность алпразолама не только при невротических, но и при эндогенных депрессиях [6]. При этом его эффект сопоставим с трициклическими антидепрес­сантами [17, 39, 53, 55]. Многие авторы указывают на предпочтительность его использования при синдро­мах, в структуре которых наблюдается сочетание тре­вожной и депрессивной симптоматики [4, 5,10].

Имеются данные, указывающие на эффектив­ность алпразолама в терапии предменструального синдрома [30, 37].

Описано успешное использование алпразолама в лечении острых стрессовых и обсессивно-компульсивных расстройств. При этом препарат назначался либо в начале курса в дополнение к селективным ин­гибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС) для купирования выраженной тревоги, либо в ка­честве монотерапии при резистентности или непе­реносимости СИОЗС [16, 42]. Однако, несмотря на выдвигаемые предположения, алпразолам оказался неэффективным при лечении посттравматического стрессового расстройства (ПТСР) [23].

Получены данные о применении алпразолама в ка­честве корректора экстрапирамидной симптоматики (особенно острой дистонии и акатизии), вызванной приемом нейролептиков [38]. Однако при наличии других высокоэффективных средств коррекции нейролептического синдрома алпразолам не может рас­сматриваться в качестве препарата первого ряда.

Наиболее часто встречающимися побочными явлениями при терапии алпразоламом являются седация и сонливость [31], что объясняется взаи­модействием препарата с ГАМ КА-рецепторам и на протяжении курса лечения вышеуказанные побочные эффекты снижаются в значительной степени.

Прекращение регулярного приема алпразолама следует производить постепенно во избежание раз­вития синдрома отмены. На протяжении такого пери­ода, продолжительностью от нескольких недель до месяцев, дневная дозировка препарата постепенно снижается до полной отмены [54]. В ряде исследо­ваний [43, 48, 54] отмечается, что снижение дозы бензодиазепиновых транквилизаторов может сопро­вождаться синдромом отмены и возвращением кли­нических проявлений основного заболевания, осо­бенно в случаях резкого прекращения терапии.

Несмотря на распространенное представление об имеющемся риске формирования лекарственной зависимости, данные многочисленных исследований свидетельствуют о том, что частота зависимости сре­ди пациентов, получающих алпразолам, относитель­но невелика [50, 51, 52]. Авторы отмечают, что зави­симость от бензодиазепинов явление сравнительно редкое и встречается в основном у лиц, злоупотреб­ляющих алкоголем или наркотическими средствами.

Следует упомянуть и некоторые другие побочные эффекты алпразолама. Ряд исследований выявил ухуд­шение процессов восприятия и воспроизведения но­вой информации [28, 56]. Эту особенность необходимо учитывать при управлении автомобилем [18]. Важно отметить и взаимодействие алпразолама с алкоголем, т.к. многие пациенты с тревожной симптоматикой само­стоятельно прибегают к приему алкоголя для облегче­ния состояния. Их сочетанное употребление приводит к значительному ухудшению результатов при выполнении психологических тестов [20], а у ряда пациентов увели­чивает агрессию и раздражительность [21,22].

Таким образом, как показывают многочислен­ные данные, в том числе последних лет, алпразолам остается достаточно популярным и эффективным транквилизатором. Однако многие вопросы требуют уточнения и дополнительного изучения. В частности, нуждается в рассмотрении место алпразолама в ком­плексной терапии психических расстройств наряду с новыми препаратами из других психофармакологи­ческих групп. Остаются не совсем ясными вопросы, касающиеся применяемых дозировок алпразолама, возможной длительности его использования, а также частоты и условий формирования зависимости.

Цель исследования: анализ применения алпразола­ма в комплексной терапии различных психических рас­стройств для уточнения показаний к его назначению.

Среди пациентов было 74 женщины (59,7%) и 50 (40,3%) мужчин в возрасте от 26 до 70 лет. Длительность заболеваний составляла от 2 месяцев до 40 лет.

Все пациенты получали лечение психотропными препаратами различных фармакологических групп в соответствии с ведущим психопатологическим син­дромом. В составе комплексной терапии в качестве основного или вспомогательного средства всем боль­ным назначался алпразолам в суточной дозе от 0,5 до 1,5 мг в 2-3 приема[1]. Около половины пациентов 59 чел. (47,6%) заболели впервые: у них выявлены впер­вые возникший депрессивный эпизод (8), нарушения адаптации (26), невротические тревожно-фобичес­кие расстройства (14), органические расстройсва (4), шизофрения вялотекущая (5) и параноидная (2). Эти больные до поступления в клинику практически не получали (за исключением некоторых рекомендаций неврологов) психотропных средств, в том числе транквилизаторов. Остальные пациенты ранее принимали различные препараты, включая бензодиазепины, од­нако ни у одного из пациентов на момент обращения в клинику не было зафиксировано симптомов сформи­рованной лекарственной зависимости.

При назначении алпразолама учитывались пре­жде всего его анксиолитический и антидепрессивный эффекты. Слабо выраженное седативное, снотвор­ное, миорелаксирующее и амнестическое действие, особенно в малых дозах, дало возможность исполь­зовать его в качестве дневного транквилизатора у амбулаторных больных, в том числе работающих.

mso-line-height-rule:exactly;background:black’> НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ

При лечении пациентов с паническим расстройс­твом применялись дозы до 1 мг в сутки, в 3-4 приема. Длительность терапии составляла от 3 до 8 месяцев. Наблюдение больных в динамике показывает, что внача­ле довольно быстро исчезают панические атаки, затем постепенно редуцируется тревожное ожидание при­ступа, уменьшаются страхи и, соответственно, исчеза­ет избегающее поведение. В ряде случаев при наличии симптомов депрессии и в целях профилактики пани­ческих атак дополнительно назначались антидепрессанты из группы СИОЗС, в частности ципралекс.

Это лишний раз свидетельствует о наличии у алпразолама антидепрессивного эффекта.

У многих больных с депрессией отмечались сим­птомы соматической тревоги (включая соматизированную депрессию), которые исчезали вместе с пси­хической тревогой. Возможно, в этом случае можно говорить о вегетотропном действии алпразолама, как и других бензодиазепинов (феназепам, диазепам). Возможно и другое объяснение: вместе с тревогой уходит и ее сомато-вегетативное «сопровождение».

В анамнезе многих пациентов с паническим рас­стройством, тревожно-фобическими нарушениями, рекуррентной депрессией отмечались эпизоды эф­фективного применения алпразолама с тианептином с довольно быстрой редукцией симптоматики и вос­становлением социального функционирования.

При вялотекущей шизофрении алпразолам на­значался в рамках полиморфного неврозоподобного синдрома, в составе которого отмечались тревожно­фобические, панические, обсессивно-компульсивные и депрессивные нарушения. Как правило, он исполь­зовался в сочетании с антидепрессантами (рексетин, миртазапин, амитриптилин), нейролептиками (суль­пирид, сонапакс, хлорпротиксен, кветиапин), гипнотиками (зопиклон, золпидем), короткими курсами от двух до четырех недель в дозе 0,5-0,75 мг в сутки.

Таким образом, проведенное исследование под­твердило, что алпразолам обладает высокой анкси­олитической активностью даже в малых дозах при незначительной выраженности седативного и гипноти­ческого эффектов, что позволяет его использование в качестве дневного транквилизатора и анксиолитика у больных с широким спектром тревожно-фобических и панических расстройств различного генеза. Алпра­золам выгодно отличается от других бензодиазепинов наличием антидепрессивного действия, поэтому может применяться для лечения не только тревожных, но и де­прессивных расстройств. Отмечается хорошая переносимость и высокая безопасность препарата, а также практическое отсутствие риска возникновения лекарс­твенной зависимости при использовании малых доз и строгом соблюдении показаний к применению. Алпра­золам можно назначать в стационарных и амбулаторных условиях, как короткими курсами, так и длительно, в за­висимости от характера психических нарушений.

Список литературы

Experience of alprazolam usage in a complex therapy of psychiatric disorders.

N. A. Tuvina, D.S. Danilov, V.V. Balabanova, S.V. Prochorova, I.G. Korobkova

Department of Psychiatry and Addiction

I.M. Sechenov First Moscow State Medical University

SUMMARY: Literary data, defining peculiarities of alprazolam action, its psychotropic effects, tolerability, possibility of its usage in various psychiatric disorders proved by numerous studies, were analyzed. Our own experience of alprazolam use, mainly in combination with drugs of other psychopharmacological groups [antidepressants, neuroleptics, anticonvulsants] in the treatment of psychiatric disorders: depressions of various genesis, disorders of anxiety and phobic spectrum, obsessions was represented. 124 psychiatric in- and outpatients showed high efficacy and good tolerability of small daily doses [from 0.5 to 1.5 mg] of alprazolam and the absence of dependence and withdrawal syndrome.

KEY-WORDS: alprazolam, panic disorder, generalized anxiety disorder, obsessive-compulsive disorder, acute stress disorder, schizophrenia, affective disorder.

Источник