Амелотекс свечи для чего назначают

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав

1 суппозиторий содержит:

Описание

Суппозитории зеленовато-желтого цвета торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
АМЕЛОТЕКС ® – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.

Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%.
Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 ч. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. Диапазон различий между С_max и С_min препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,1 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C_min и С_max).
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания – 30-40%.
Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т_1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых.

Показания к применению

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспалительными заболеваниями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.

С осторожностью

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, хронической сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, почечной недостаточности с КК 30-60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

АМЕЛОТЕКС ® противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода.
Известно, что нестероидные противовоспалительные препараты проникают в грудное молоко, поэтому АМЕЛОТЕКС ® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Ректально, освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.
Рекомендуемый режим дозирования:
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки, В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг один раз в день. В более тяжелых случаях возможно использование суппозиториев в дозе 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. Препарат должен применяться ректально в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Комбинированное применение
Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, суппозиториев, инъекций и других лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

Побочное действие

Частота побочных действий приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто – преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т.ч. скрытое), стоматит; редко – перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны органов кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – крапивница; редко – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – вертиго, шум в ушах, сонливость; редко – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто – повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата АМЕЛОТЕКС ® не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия. Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилактические реакции.
Местные реакции при ректальном применении: возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, 7,5 мг и 15 мг.
1 суппозиторий в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
3 суппозитория в контурной ячейковой упаковке.
1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Амелотекс свечи: инструкция по применению

Амелотекс свечи, относится к препаратам группы НПВС.

Суппозитории ректальные имеют зеленовато-желтый цвет, торпедообразную форму.

В 1 супп. содержание мелоксикама составляет 7.5 мг, в качестве вспомогательных веществ жир твердый в количестве 1636 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат 16.5 мг. Или в 1 супп. содержание мелоксикама составляет 15 мг, вспомогательно входят: жир твердый в количестве 1628.5 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат 16.5 мг.

Показания

Препарат предназначен для терапии:

Используется также при вертеброгенных болевых синдромах, радикулопатиях.

Применяется для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, в то же время не влияет на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

Амелотекс не применяется при повышенной чувствительности к препарату.

Противопоказано применение в период после проведения аортокоронарного шунтирования, при декомпенсированной сердечной недостаточности, в случае полного или неполного сочетания бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (и в анамнезе).

Не рекомендуется применение при наличии эрозивно-язвенных изменений слизистой ЖКТ или в случае активного желудочно-кишечного кровотечения; при воспалительных заболеваниях кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поражений прямой кишки или заднего прохода, а также в случае недавнего кровотечения из прямой кишки или заднего прохода.

Противопоказанием является цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; наличие тяжелой печеночной недостаточности или активного заболевания печени, а также почечной недостаточности тяжелой степени у пациентов, не подвергающихся диализу (КК Способ применения

Суппозитории ректальные, освободив от контурной упаковки, вводят глубоко в задний проход. Перед применением рекомендуется опорожнить кишечник.

Рекомендуется применение ректальных суппозиториев в дозе 7.5 мг 1 раз в сутки. При тяжелых случаях допустимо использование суппозиториев в дозе 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг., это же касается комбинированного применения Амелотекса в виде таблеток, свечей, раствора для инъекций и других лекарственных форм, общая доза не должна быть выше 15 мг.

При ревматоидном артрите применяется доза 15 мг в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сутки.

При остеоартрозе: 7.5 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 15 мг в сутки.

В случае анкилозирующего спондилита применяется доза 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта дозу снижают до 7.5 мг в сутки.

Ректальную форму препарата рекомендуется применять как можно более короткий период времени, учитывая при этом суммарный риск местной токсичности и риск, связанный с системным действием препарата.

У пациентов с повышенным риском развития негативных побочных эффектов, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сутки.

Побочные эффекты

При использовании препарата может возникать достаточно большое количество побочных эффектов.

Со стороны ЖКТ часто возможно возникновение диспепсии, тошноты вплоть до рвоты, боли в животе, диареи или запора, метеоризма; реже возникает преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, а также проявление отрыжки, эзофагита, возможно возникновение язвы в желудке и двенадцатиперстной кишке, кровотечение (также и скрытое); редко может происходить перфорация ЖКТ, возникать гастрит, колит, гепатит.

Со стороны кроветворения: часто возникает анемия; нечасто происходят изменения в показателях формулы крови, в т.ч. случаи лейкопении, тромбоцитопении.

Со стороны кожных покровов часто возможно возникновение зуда, сыпи на коже; редко возможны случаи фотосенсибилизации, буллезных высыпаний, многоформной эритемы, в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона, а также токсического эпидермального некролиза.

Со стороны дыхательной системы: редко – возможность возникновения бронхоспазма.

Со стороны нервной системы часто могут проявляться побочные эффекты в виде головной боли и головокружения; нечасто возможно возникновение вертиго, появление шума в ушах, сонливости; редко может наблюдаться дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность.

Со стороны ССС часто могут появляться периферические отеки; нечасто возможно повышение АД, а также ощущение сердцебиения, «приливов» крови к лицу.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто возможны случаи гиперкреатининемии и/или повышения концентрации мочевины в крови; редка возможность острой почечной недостаточности; связь с применением Амелотекса не установлена в случае возникновения интерстициального нефрита, гематурии или альбуминурии.

Со стороны органов чувств редко может появляться конъюнктивит, возможны различные нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Нечасто возможно появление крапивницы; редка вероятность ангионевротического отека, анафилактоидных и анафилактических реакций.

Местно при применении свечей возможны позывы к дефекации, а также чувство дискомфорта, они проходят самостоятельно, при этом отмена препарата не требуется; возможно проявление зуда или жжения в перианальной области, может появляться раздражение слизистой прямой кишки.

При любых побочных реакциях, в т.ч. не перечисленных, следует прекратить терапию и проконсультироваться с врачом. Стоит отметить, что использование суппозиториев не приводит к изменению выраженности системных эффектов, в том числе на ЖКТ.

Передозировка

Симптомами передозировки могут являться чувство тошноты вплоть до рвоты, нарушенное сознание, боли в области желудка, желудочно-кишечное кровотечение, возникновение острой почечной или печеночной недостаточности, асистолия, остановка дыхания.

Специфический антидот отсутствует; рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (в течение часа после передозировки), а также проведение симптоматической терапии.

Колестирамин способствует ускорению выведения препарата из организма. Форсированный диурез, как и гемодиализ, малоэффективны из-за высокой степени связывания Амелотекса с белками крови.

Особые указания

Имеется ряд важнейших лекарственных взаимодействий препарата Амелотекс в свечах.

При одновременном применении с другими НПВП (как и с ацетилсалициловой кислотой) становится выше риск появления эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном приеме с антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками, вазодилататорами) может происходить снижение эффективности действия последних как следствие ингибирования синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

При совместном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) происходит усиление эффекта снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушенной функцией почек возможно развитие острой почечной недостаточности.

При одновременном приеме с препаратами лития возможна кумуляция лития, происходящая за счет снижения почечной экскреции и увеличения токсического действия лития (в этом случае следует проводить контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут приводить к снижению канальцевой секреции метотрексата, вследствие чего происходит увеличение концентрации метотрексата в плазме и усиление его побочного действия на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, при этом рекомендуется периодический контроль общего анализа крови). Пациентам, получающим метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендовано.

Риск нежелательного взаимодействия при одновременном использовании метотрексата и НПВС возможен также у людей, получающих низкие дозы метотрексата, особенно при наличии нарушений со стороны функции почек. При необходимости совместной терапии необходим контроль формулы крови и функции почек.

Необходима осторожность, если НПВП и метотрексат принимаются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться с последующим возникновением токсического эффекта.

Одновременное применение Амелотекса не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, в то же время следует учитывать, что токсичность метотрексата в отношении форменных элементов крови усиливается при одновременном приеме с любым НПВП, включая мелоксикам.

При одновременном приеме с диуретиками, как и с циклоспорином, возрастает риск развития острой почечной недостаточности. У пациентов, принимающих Амелотекс и диуретики, требуется поддержание водного баланса организма. До начала терапии следует провести исследование функции почек. НПВП, действуя на почечные простагландины, способны увеличивать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии требуется контроль функции почек.

При одновременном применении, может снижаться эффект внутриматочных контрацептивов.

При одновременном приеме Амелотекса и антикоагулянтов (с варфарином, гепарином или тиклопидином), а также с тромболитическими средствами (стрептокиназой, фибринолизином) повышается риск развития кровотечений (при этом периодически следует проводить контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном приеме с колестирамином, в результате связывания Амелотекса усиливается его выведение через ЖКТ.

При одновременном применении Амелотекса и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина происходит усиление риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Существует вероятность взаимодействия с гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Особые указания. Желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе терапии Амелотексом в любой период, как при наличии, так и при отсутствии признаков. Последствия таких осложнений более серьезны для пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Амелотекс у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии, в связи с повышенным риском возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В этом случае, а также у пациентов, применяющих в низкой дозе ацетилсалициловую кислоту и другие средства, усиливающие риск кровотечений, рекомендуется подбор комбинированной терапии с защитными лекарственными препаратами (например, мизопростола или ингибиторов протоновой помпы).

Отмена Амелотекса рекомендуется пациентам при развитии явлений со стороны кожи и слизистых оболочек (таких как появление зуда, сыпи на коже, крапивницы, при фотосенсибилизации).

НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, участвующих в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. Как правило, после отмены НПВП функция почек восстанавливается.

В наибольшей степени риску подвержены пациенты пожилого возраста, с наличием хронической сердечной недостаточности, циррозом печени, пациенты, у которых отмечается дегидратация, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, принимающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов рекомендуется тщательный контроль диуреза и функции почек.

При стойком и существенном повышении активности печеночных трансаминаз или изменений других показателей функции печени необходима отмена препарата, а также проведение контроля выявленных лабораторных изменений. Пациентам, имеющим цирроз печени в стадии компенсации, доза Амелотекса не снижается.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и Амелотекс, должны принимать достаточное количество жидкости.

Амелотекс может скрывать симптомы инфекционных заболеваний.

Так как применение препарата способствует возникновению головной боли и головокружений, сонливости, необходимо на период терапии отказаться от управления транспортным средством и обслуживания механизмов.

Условия хранения

Суппозитории ректальные Амелотекс хранятся в сухом месте при температуре до 25°С. Срок годности 2 года. Требуется ограничить доступ для детей.

Аналоги

Аналогами являются другие препараты мелоксикама в свечах. Мовалис свечи. Мелоксикам свечи.

Амелотекс в суппозиториях является рецептурным средством.. Цены зависят от наценок конкретных аптек.

Нельзя заниматься самолечением с исопльзованием рецептурных препаратов. Имеются противопоказания. Перед использованием Амелотекса в форме свечей обратитесь к врачу!

Автор сайта: Алексей Борисов — практикующий невролог, отоневролог (специалист по вопросам головокружения).
— Окончил Иркутский государственный медицинский университет.
— Заведую кабинетом головокружения.
— Регулярно прохожу курсы повышения квалификации, участвую и выступаю с докладами на образовательных конференциях, в том числе с международным участием.
— Имею большое количество печатных научных публикаций.

Источник