Амепроптелен таблетки для чего
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
Состав
на 1 таблетку 1,25 мг / 2,5 мг:
Действующее вещество: рамиприл 1,25 мг / 2,50 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, смесь красителей РВ 22886 желтый* (для таблеток 2,5 мг)
на 1 таблетку 5 мг /10 мг:
Действующее вещество: рамиприл 5,00 мг/ 10,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, смесь красителей РВ 24899 розовый** (для таблеток 5 мг) *Смесь красителей РВ 22886 желтый содержит: лактозу моногидрат, краситель железа оксида желтого (Е172).
**Смесь красителей РВ 24899 розовый содержит: лактозу моногидрат, краситель железа оксида красного (Е172). краситель железа оксида желтого (Е172).
Описание
Таблетки 1,25 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Таблетки 2,5 мг: овальные, плоские таблетки светло-желтого цвета с фаской.
Таблетки 5 мг: овальные, плоские таблетки розового цвета с фаской, с видимыми вкраплениями.
Таблетки 10 мг: овальные, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор
Код ATX: С09АА05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания калия в сыворотке крови.
При снижении концентрации ангиотензина II в плазме крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови.
Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций (в частности, «сухого» кашля) связано с повышением активности брадикинина.
У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) рамиприл снижает ОПСС (уменьшает постнагрузку на сердце), увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка (ЛЖ), что, соответственно, приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса ЛЖ (ФВЛЖ) и улучшение переносимости физической нагрузки.
При диабетической и недиабетической нефропатии прием рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в проведении гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает частоту возникновения альбуминурии.
У пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний вследствие сосудистых поражений (диагностированная ишемическая болезнь сердца, облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе) или сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, увеличение концентрации общего холестерина (ОХс), снижение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), курение) присоединение рамиприла к стандартной терапии снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечнососудистых причин. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в проведении процедур реваскуляризации и замедляет возникновение или прогрессирование ХСН.
У пациентов с сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, развившейся в первые дни острого инфаркта миокарда (2-9 сутки), применение рамиприла, начатое с 3-го по 10-ый день острого инфаркта миокарда, снижало смертность (на 27%), риск внезапной смерти (на 30 %), риск прогрессирования сердечной недостаточности до тяжелой степени (III-IV функциональный класс по классификации NYНА)/резистентной к терапии (на 23 %), вероятность последующей госпитализации вследствие развития сердечной недостаточности (на 26 %).
В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с артериальной гипертензиеи, так и с нормальными показателями АД, рамиприл снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии.
Фармакокинетика
После внутривенного введения объем распределения рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 л и приблизительно 500 л, соответственно.
При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 60 мл/мин выведение рамиприлата и его метаболитов почками замедляется. Это приводит к повышению плазменной концентрации рамиприлата, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
При приеме рамиприла в высоких дозах (10 мг) нарушение функции печени приводит к замедлению пресистемного метаболизма рамиприла до активного рамиприлата и более медленному выведению рамиприлата. У здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией после двух недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг не наблюдается клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата. У пациентов с ХСН после двух недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг отмечается 1,5- 1,8 кратное увеличение плазменныхконцентраций рамиприлата и площади под кривой «концентрация-время» (AUC).
Показания к применению
Противопоказания
Дополнительные противопоказания при применении препарата Амприлан в острой стадии инфаркта миокарда
C осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Амприлан противопоказан при беременности, так как он может оказывать неблагоприятное влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, гипоплазия легких.
Поэтому перед началом приема препарата у женщин детородного возраста следует исключить беременность.
Если женщина планирует беременность, то лечение ингибитором АПФ должно быть прекращено.
Если лечение препаратом Амприлан необходимо в период грудного вскармливания, то кормление грудью должно быть прекращено.
Способ применения и дозы
Таблетку следует принимать внутрь независимо от времени приема пищи (то есть, таблетки могут приниматься как до, так и во время или после приема пищи) и запивать достаточным количеством (1/2 стакана) воды. Нельзя разжевывать или измельчать таблетки перед приемом.
Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом.
Лечение препаратом Амприлан обычно является длительным, а его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.
Если не назначается иначе, то при нормальной функции почек и печени рекомендуются представленные далее режимы дозирования.
При артериальной гипертензии
В качестве альтернативы к увеличению дозы до 10 мг в сутки при недостаточной антигипертензивной эффективности суточной дозы 5 мг, возможно добавление к лечению других гипотензивных средств, в частности, диуретиков или блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Рекомендуется удваивать дозу с интервалом 1-2 недели. Если требуется прием суточной дозы 2,5 мг и выше, она может применяться как однократно в сутки, так и делиться на два приема.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 10 мг.
При диабетической или недиабетической нефропатии
Доза может увеличиваться до 5 мг 1 раз в сутки. При данных состояниях дозы выше 5 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях изучены недостаточно.
Для снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском
В зависимости от переносимости препарата Амприлан пациентом дозу можно постепенно увеличивать.
Рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю лечения, а в течение следующих 3-х недель лечения увеличить ее до обычной поддерживающей дозы 10 мг 1 раз в сутки. Применение дозы, превышающей 10 мг в сутки, в контролируемых клинических исследованиях изучено недостаточно. Применение препарата у пациентов с КК менее 0,6 мл/сек изучено недостаточно.
При сердечной недостаточности с клиническими проявлениями, развившейся в течение первых нескольких дней (со 2-ых по 9-е сутки) после острого инфаркта миокарда
Применение препарата Амприлан у отдельных групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Пациенты с не полностью скорректированной потерей жидкости и электролитов, пациенты с тяжелой артериальной гипертензией, а также пациенты, для которых чрезмерное снижение АД представляет определенный риск (например, при тяжелом атеросклеротическом поражении коронарных и мозговых артерий)
Начальная доза снижается до 1,25 мг/сутки.
Пациенты с предшествующей терапией диуретиками
Необходимо при возможности отменить диуретики за 2-3 дня (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала лечения препаратом Амприлан® или, по крайней мере, уменьшить дозу принимаемых диуретиков. Лечение таких пациентов следует начинать с самой низкой дозы, равной 1,25 мг препарата Амприлан®, принимаемой 1 раз в сутки, утром. После приема первой дозы и всякий раз после увеличения дозы препарата Амприлан и (или) «петлевых» диуретиков пациенты должны находиться под медицинским наблюдением не менее 8 часов во избежание неконтролируемой гипотензивной реакции.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Начальная доза уменьшается до 1,25 мг в сутки.
Пациенты с нарушениями функции печени
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
очень часто > 1/10
часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Амприл : инструкция по применению
Состав
действующее вещество: рамиприл;
1 таблетка содержит рамиприла 1,25 мг или 2,5 мг, 5 мг или 10 мг
таблетки по 1,25 мг и 10 мг : натрия гидрокарбонат, лактоза, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, натрия стеарилфумарат;
таблетки по 2,5 мг : натрия гидрокарбонат, лактоза, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, натрия стеарилфумарат, Pigment Blend PB 22886 Yellow (содержит лактоза, железа оксид желтый (Е172))
таблетки по 5 мг : натрия гидрокарбонат, лактоза, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, натрия стеарилфумарат, Pigment blend PB 24899 Pink (содержит лактоза, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства:
Фармакологическая группа
Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ. Рамиприл. Код АТХ С09А А05.
Рамиприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция составляет 50-60% и не зависит от пищи. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1:00. Период полувыведения рамиприла составляет 1:00.
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Противопоказаны комбинации.
Комбинации, требующие мер.
Соли калия, гепарин, калийсберегающие диуретики и другие активные вещества, увеличивающие уровень калия в плазме крови (включая антагонисты ангиотензина II, триметоприм, такролимус, циклоспорин). Может возникнуть гиперкалиемия, поэтому нужно тщательно контролировать уровень калия в плазме крови.
Антигипертензивные лекарственные средства (например диуретики) и другие вещества, способные снижать артериальное давление (например нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики, алкоголь, баклофен, альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин ). Следует ожидать увеличения риска возникновения артериальной гипотензии (см. Раздел «Особенности применения» относительно диуретиков).
Аллопуринол, иммунодепрессанты, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, которые могут вызывать изменения картины крови. Повышенная вероятность возникновения гематологических реакций (см. Раздел «Особенности применения»).
Соли лития. Ингибиторы АПФ могут уменьшить выведение лития, что может привести к увеличению токсичности лития. Необходимо тщательно контролировать уровень лития.
Противодиабетические средства, включая инсулин. Могут возникнуть гипогликемические реакции. Рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота. Ожидается снижение антигипертензивного эффекта препарата Амприл®. Более того, одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может сопровождаться повышенным риском ухудшения функции почек и увеличением уровня калия в крови.
Соль. При избыточном потреблении соли возможно ослабление гипотензивного эффекта препарата.
Особенности применения
Особые категории пациентов.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) с помощью лекарственных средств, содержащих алискирен.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-путем комбинированного применения препарата Амприл® и алискиреном не рекомендуется, поскольку при этом существует повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и возникновения изменений в функции почек.
Пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Некоторые побочные эффекты (определенные симптомы снижения артериального давления, например головокружение или вертиго) могут влиять на способность управлять автомобилем или работе с механизмами. Пациентам необходимо посоветовать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механизмами, пока не убедятся в том, что они нормально реагируют на лечение.
Способ применения и дозы
Дозировка и период лечения зависит от состояния пациента, необходимости сопутствующего лечения и всегда определяется врачом.
Препарат рекомендуется принимать ежедневно в одно и то же время. Препарат можно принимать до, во время и после еды, поскольку прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Таблетки следует глотать целиком, запивая водой (примерно ½ стакана). Их нельзя разжевывать или измельчать.
Пациенты, диуретики. В начале лечения может возникать артериальная гипотензия, развитие которой является более вероятным у пациентов, которые одновременно получают диуретики. В подобных случаях рекомендуется проявлять осторожность, поскольку у этих пациентов возможно снижение ОЦК и / или количества электролитов.
Желательно прекратить применение диуретика за 2-3 дня до начала лечения рамиприлом, если это возможно (см. Раздел «Особенности применения»).
У пациентов с артериальной гипертензией, которым нельзя отменить диуретик, лечение рамиприлом следует начинать с дозы 1,25 мг. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в крови. Дальнейшее дозирования следует корректировать в зависимости от целевого уровня артериального давления.
Артериальная гипертензия.
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от особенностей состояния пациента (см. Раздел «Особенности применения») и результатов контрольных измерений артериального давления. Рамиприл можно применять в виде монотерапии или в комбинации с другими классами антигипертензивных лекарственных средств.
Начальная доза. Лечение препаратом следует начинать постепенно, начиная с рекомендуемой начальной дозы 2,5 мг в сутки.
У пациентов со значительной активацией ренин-ангиотензин-после приема начальной дозы может возникать значительное снижение артериального давления. Для таких пациентов рекомендуемая доза составляет 1,25 мг, а их лечение нужно начинать под контролем (см. Раздел «Особенности применения»).
Титрования дозы и поддерживающая доза. Дозу можно удваивать каждые 2-4 недели до достижения целевого уровня артериального давления максимальная доза составляет 10 мг в сутки. Как правило, препарат следует принимать 1 раз в сутки.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.
Начальная доза. Рекомендованная начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
Смотрите приведенную выше информацию относительно дозирования препарата для пациентов, получающих диуретики.
Лечение заболевания почек.
У пациентов с сахарным диабетом и микроальбуминурией.
Начальная доза. Рекомендованная начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки.
Титрования дозы и поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата при дальнейшем лечении дозу следует увеличивать. Через 2 недели лечения разовую дозу рекомендуется удвоить до 2,5 мг, а затем до 5 мг через 2 недели лечения.
У пациентов с сахарным диабетом и по меньшей мере одним фактором сердечно-сосудистого риска.
Начальная доза. Рекомендованная начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
Титрования дозы и поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата при дальнейшем лечении дозу следует увеличивать. Через 1-2 недели лечения суточную дозу препарата рекомендуется удвоить до 5 мг, а затем до 10 мг через 2-3 недели лечения. Целевая суточная доза составляет 10 мг.
У пациентов с недиабетической нефропатией, о которой свидетельствует наличие макропротеинурии ≥ 3 г / сут.
Начальная доза. Рекомендованная начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки.
Титрования дозы и поддерживающая доза. В зависимости от индивидуальной переносимости пациентом препарата при дальнейшем лечении дозу следует увеличивать. Через 2 недели лечения разовую дозу рекомендуется удвоить до 2,5 мг, а затем до 5 мг через 2 недели лечения.
Сердечная недостаточность с клиническими проявлениями.
Начальная доза. Для пациентов, состояние которых стабилизировалось после лечения диуретиками, рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг в сутки.
Титрования дозы и поддерживающая доза. Дозу титровать путем ее удвоения каждые 1-2 недели до достижения максимальной суточной дозы 10 мг. Желательно распределить дозу на 2 приема.
Вторичная профилактика после перенесенного острого инфаркта миокарда при наличии сердечной недостаточности.
Начальная доза. Через 48 часов после возникновения инфаркта миокарда пациентам, состояние которых клинически и гемодинамически стабильным, назначать начальную дозу 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. Если начальная доза 2,5 мг переносится плохо, следует применять дозу 1,25 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней с последующим повышением до 2,5 мг и 5 мг 2 раза в сутки. Если дозу можно повысить до 2,5 мг 2 раза в сутки, лечение следует отменить.
См. приведенную выше информацию относительно дозирования препарата для пациентов, получающих диуретики.
Титрования дозы и поддерживающая доза. В дальнейшем суточную дозу повышать путем ее удвоения с интервалом в 1-3 дня до достижения целевой поддерживающей дозы 5 мг 2 раза в сутки.
Когда это возможно, поддерживающую дозу распределять на 2 приема.
Если дозу можно повысить до 2,5 мг 2 раза в сутки, лечение следует отменить. Опыта лечения пациентов с тяжелой (IV ФК по классификации NYHA) сердечной недостаточностью сразу после инфаркта миокарда все еще недостаточно. Если все же принято решение о лечении таких пациентов этим препаратом, рекомендуется начинать терапию с дозы 1,25 мг 1 раз в сутки и любое ее увеличение проводить с чрезвычайной осторожностью.
Особые категории пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек. Суточная доза для пациентов с нарушением функции почек зависит от показателя клиренса креатинина (см. Раздел «Фармакологические свойства»):
Пациенты с нарушением функции печени (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Лечения пациентов с нарушениями функции печени следует начинать под тщательным контролем, а максимальная суточная доза таких случаях должна составлять 2,5 мг.
Рамиприл не рекомендуется применять детям, поскольку данных по эффективности и безопасности рамиприла для таких пациентов недостаточно.
Амприлан
Состав
Активный компонент – рамиприл. Дополнительные вещества: прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, стеарилфумарат и гидрокарбонат натрия, натрий кроскармеллоза. В состав таблеток с дозировкой 5 мг и 10 мг добавлена смесь красителей.
Комбинированный медикамент Амприлан НД дополнительно содержит гидрохлортиазид, обладающий мочегонным эффектом. Состав: 5 мг активного компонента рамиприла и 25 мг гидрохлортиазида.
Комбинированный препарат Амприлан НЛ содержит 2,5 мг активного компонента рамиприла+12,5 мг мочегонного средства гидрохлортиазида.
Форма выпуска
Лекарственная форма – таблетированная. Медикамент выпускается в дозировках 1.25, 2.5, 5, 10 мг в блистерах по 7 таблеток. Блистеры упакованы в картонные пачки (3,6,9 штук).
Фармакологическое действие
Медикамент оказывает вазодилатирующее (расширяет сосуды), гипотензивное воздействие. Активный компонент принадлежит к группе ингибиторов АПФ.
Фармакодинамика и фармакокинетика
При блокировании АПФ снижается уровень ангиотензина-2, повышается активность ренина, усиливается действие брадикинина, усиливается выработка альдостерона. Гемодинамический и антигипертензивные эффекты препарата обеспечиваются за счет расширения просвета сосуда, снижения ОПСС. Медикамент не оказывает влияния на сердечный ритм. Длительное лечение может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, который развивается при артериальной гипертензии. Снижение кровяного давления регистрируется через 1-2 часа после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется сутки.
У пациентов с сердечной недостаточностью снижается риск инфарктов, внезапной смерти, прогрессирования заболевания, снижается количество экстренных госпитализаций и число гипертонических кризов. У пациентов с сахарным диабетом наблюдается снижение микроальбуминурии, уменьшается риск нефропатии. Данные эффекты развиваются независимо от уровня кровяного давления.
Показания к применению Амприлана
Показания к применению у пациентов с сахарным диабетом: нефропатия.
Противопоказания
Побочные действия
Чаще всего регистрируется резкое падение кровяного давления, синкопальные состояния, мигренеподобные головные боли, сухой кашель, бронхоспазм, кожная сыпь, обострение гастрита и панкреатита с повышением концентрации ферментов, боли в суставах и мышцах.
Реже развивается аритмия, сердцебиение, стенокардия, осложненная инфарктом миокарда, синдром Рейно, васкулиты, астено-депрессивный синдром с расстройством сна, транзиторные ишемические атаки и инсульт, импотенция, нарушение работы почечной системы с повышением концентрации креатиниа и мочевины в моче, аллергические реакции, изменение лабораторных показателей в виде нейтропении, эритропении.
При прогрессировании выраженности побочных реакций рекомендуется обратиться к доктору и на время прекратить прием медикамента Амприлан.
Амприлан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Рамиприл назначают внутрь независимости от приема пищи. Таблетки рекомендуется запивать достаточным объемом жидкости. Препарат назначается врачом, который подбирает адекватную дозу с учетом состояния пациента и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется начинать прием Амприлана с малых доз 2.5 мг, с возможностью увеличения до максимальных цифр – 10 мг. Длительность приема препарата определяет врач в зависимости от жалоб и данных, тщательно собранного анамнеза.
Инструкция по применению Амприлан НД и НЛ: по 1 таблетке в сутки. Возможна коррекция дозы в период лечения. Длительность терапии не ограничена.
Передозировка
Симптомами передозировки препарата является брадикардия (редкий пульс), резкое снижение кровяного давления, шоковое состояние с острой почечной недостаточностью. К неотложным мероприятиям при передозировке относятся промывание желудка и своевременное применение энтеросорбентов, а при угрозе развития шока, введение препаратов, повышающих артериальное давление.
Взаимодействие
Вазопрессорные симпатомиметики, группа нестероидных противовоспалительных средств, кортикостероидные гормоны могут снижать выраженность гипотензивного эффекта раминиприла. Усиливают гипотензивный эффект нейролептики, антидепрессивные препараты. Не рекомендуется комбинация Амприлана с препаратами группы лития, золота, калийсберегающими диуретиками, гипогликемическими средствами, цитостатиками, препаратами калия, иммунодепрессантами.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 градусов, в месте недоступном для детей.