Амитриптилин озон или московский эндокринный завод что лучше

Так ли опасен Амитриптилин, и может ли развиться зависимость от него? Принимаю много лет, от трех производителей. Мой опыт.

Ӝ̵̨̄Ʒ Здравствуйте! Ƹ̵̡Ӝ̵̨̄Ʒ

Мне тяжело говорить на данную тему, но считаю своим долгом все же поделиться своим опытом.

Потом я перепутала день с ночью, ночь бодрствую, а день сплю. Это очень бьет по общему самочувствию..

Купить можно только в аптеке и только по рецепту. Без рецепта не продают.

Принимать внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Хотя я и на голодный желудок его пила. Ничего страшного не ощутила ни коликов, ни резей, еще каких- то болей.

Я часто пила половину таблетки, откусывая зубами. После этого слегка онемевает слизистая и язык. Вообще рекомендуется данные таблетки проглатывать целыми, не разжевывая.

Состав:

1 таблетка содержит активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 25 мг

Мои побочки:

— сонливость и заторможенность

— снижение либидо и аноргазмия

— завышенное настроение ( не сразу, а спустя месяц)

— пониженное давление в первые недели приема

— слабость, головокружение сухость во рту

Вот и все негативные проявления данного антидепрессанта.

Но Амитриптилин сон мне не наладил, то есть проблему не решил. Я его принимаю только для снотворного эффекта и все.

Депрессии и панических атак, тревожности никогда не было.

По прошествии достаточно долгого периода времени препарат уже не так сильно берет, поэтому надо повышать дозу. В обычных ситуациях я держусь на половинке таблетки, но в некоторых стрессовых случаях пью таблетку или полторы.

Слезать с таблеток нужно грамотно, под наблюдением специалиста, иначе будет страшный синдром отмены, вплоть до суицида ( такие случаи бывали). Я потихоньку уходила от антидепрессантов и нейролептиков, постепенно снижая дозу неделя за неделей. Это грамотно и эффективно, я благополучно распрощалась со многими препаратами.

В целом Амитриптилин мне понравился, действует он очень быстро и эффективно, помог мне преодолеть трудности засыпания (хотя не избавил от бессонницы). Рекомендую пропить витамины:

— Витамины группы В ( мне кололи их все время в больнице курсом в комплексе)

— любые другие успокоительные на растительной основе ( я пью сейчас валериану в таблетках, глицин, Новопассит)

Спасибо за внимание, жду Ваши комментарии, подписывайтесь, я рада каждому.

Если будут вопросы, с удовольствием отвечу.

Всё пройдёт!

С уважением, Valkiriy@

▼▼▼Еще больше различных обзоров▼▼▼

Источник

Действие амитриптилина

Основное действие амитриптилина — антидепрессивное. Также оказывает седативный (успокоительный), снотворный и противотревожный эффект. На здорового человека с нормальным психологическим состоянием никакого действия не оказывает.

Механизм действия

Амитриптилин — один из наиболее исследованных препаратов. Лечебные эффекты достигаются за счет уменьшения обратного захвата в головном мозге некоторых нейромедиаторов: серотонина, дофамина, норадреналина и других. Побочные эффекты вызваны блокадой ацетилхолиновых, гистаминовых и адреналиновых рецепторов.

Форма выпуска

Выпускается в двух видах:

Аналоги

Амитриптилин — один из наиболее распространенных антидепрессантов, поэтому его производят много разных фармакологических компаний под разными наименованиями. Наиболее распространенные названия аналогов: Триптизол, Саротен, Саротекс, Амизол, Апо-Амитриптилин, Амитриптилин ретард, Аминеурин, Амирол.

Инструкция по приему

Универсальной инструкции по приему амитриптилина не существует. При лечении амитриптилином следует руководствоваться рекомендациям врача. Таблетированные формы применяются внутрь после еды. Возможен прием один раз в день (обычно вечером) или три раза в день.

Средняя дозировка при лечении амитриптилином составляет 100 миллиграмм три раза в день после еды (300 мг в сутки). Внутривенное введение осуществляют один или два раза в сутки.

Длительность приема

Длительность лечения амитриптилином обычно составляет несколько месяцев. Возможны короткие курсы (по 10 — 14 дней) или однократный прием (при реактивных состояниях).

При хронически протекающих заболеваниях возможен многолетний и пожизненный прием.

Показания к применению

По мере накопления у врачей и ученых опыта по применению амитриптилина и уточнения механизмов развития многих болезней показания к его приему постоянно расширяются. Основные показания:

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость и аллергия на амитриптилин, глаукома, беременность и кормление грудью, атония мочевыводящих путей и гипертрофия простаты, бессознательное состояние, прием препаратов из группы ингибиторов МАО (моноаминоксидазы).

Побочные эффекты

В малых дозах (менее 25 миллиграмм в сутки) редко вызывает побочные эффекты. В дозах более 25 миллиграмм могут наблюдаться:

Сочетание амитриптилина с приемом алкоголя

Во время лечения амитриптилином нельзя принимать алкоголь и спиртсодержащие лекарственные препараты. Их одновременный прием может быть опасным для жизни.

Источник

PsyAndNeuro.ru

Амитриптилин (Amitriptylinum)

Торговые названия в России

Амитриптилин, Амитриптилин-Гриндекс, Амитриптилин Никомед, Саротен Ретард, Амитриптилин-АКОС, Амитриптилин-ЛЭНС, Амитриптилин-Ферейн

Таблетки: 10 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг

Фармакологическая группа

Трициклический антидепрессант, производное дибензоциклогептена.

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата (SERT и NET), антагонист рецепторов (5-HT2) [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F29 Неорганический психоз неуточненный

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F50.2 Нервная булимия

F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности

F91 Расстройства поведения

F98.0 Энурез неорганической природы

R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

◊ Рекомендации FDA

◊ Рекомендации EMA

◊ Использование Off-label

Целевые симптомы

Механизм действия и фармакокинетика

Амитриптилин обладает антихолинергическими и седативными свойствами. Он метаболизируется до нортриптилина, который почти полностью подавляет обратный захват норадреналина и серотонина. Амитриптилин ингибирует механизм мембранного насоса, ответственного за поглощение норадреналина и серотонина в адренергических и серотонинергических нейронах [3]. Полагается, что такое вмешательство в обратный захват норадреналина и/или серотонина лежит в основе антидепрессивной активности амитриптилина. Однако в научной литературе имеются свидетельства того, что нейрональная и глиальная пластичность может также опосредовать антидепрессивный эффект засчёт производства нейротрофических факторов, которые способствуют нейрогенезу и глиогенезу [4].

Амитриптилин проявляет сродство к мускариновым и гистаминным рецепторам H1 [3]. Как на уровне головного мозга, так и на уровне спинного мозга амитриптилин проявляет эффекты блокирования ионных каналы натрия, калия и NMDA [3]. Действия норадреналина, натрия и NMDA связаны с механизмами, которые, как известно, участвуют в развитии невропатической боли, головной боли напряжения и мигрени [3].

Как и в случае с другими антидепрессантами, может потребоваться несколько недель терапии, чтобы увидеть истинный клинический эффект амитриптилина [5].

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

◊ Как быстро действует

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия. После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.

Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным, но особенности долговременного использования в таких случаях недостаточно хорошо изучены [1].

◊ Если не работает

◊ Как прекратить прием

Постепенное снижать, чтобы избежать синдрома отмены. Даже при постепенном снижении синдром отмены может появиться в течение 2 недель после прекращения приема. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение [1]. Резкое прекращение терапии не рекомендуется пациентам, получающим высокие дозы в течение длительных периода [6].

◊ Лечебные комбинации

Предостережения и противопоказания

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

С осторожностью; предпочтительны низкие дозы [1].

◊ Пациенты с больной печенью

С осторожностью; предпочтительны низкие дозы [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

◊ Пожилые пациенты

Перед началом использования провести ЭКГ;

Начальная доза 50 мг/день, повышать постепенно до 100 мг/день [1].

◊ Дети и подростки

◊ Беременные

◊ Грудное вскармливание

Взаимодействие с другими веществами

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

◊ Побочные эффекты

Может ухудшить симптомы мании или вызвать манию у пациентов с биполярным расстройством [6].

У подростков и молодых людей (18-24 года), несмотря на медикаментозное лечение, могут возникать клиническое ухудшение и суицидальные мысли [6].

Соблюдайте осторожность у пациентов с задержкой мочи, открытоугольной глаукомой, сниженной моторикой желудочно-кишечного тракта.

◊ Что делать с побочными эффектами

◊ Длительное использование

Безопасно [1]. Cнижает регуляцию церебральных β-адренергических рецепторов и сенсибилизируют постсинаптические серотонинергические рецепторы [5].

Источник

Антидепрессанты без рецепта: мифы и правда

Можно ли купить антидепрессанты без рецептов? Какие средства для улучшения настроения наиболее эффективны, когда помогут более легкие препараты, а когда нужны мощные средства, как они действуют на организм, и можно ли принимать самостоятельно? Главное, при выборе лекарства — не навредить здоровью.

У меня депрессия!

В наше время люди постоянно сталкиваются со стрессом: перегрузки на работе, бешеный ритм жизни, завышенные требования к себе, огромное количество информации, которое льется изо всех источников. Неудивительно, что многие не справляются с таким количеством стрессовых факторов, и это может проявляться различными симптомами:

Если эти симптомы кратковременны и проходят самостоятельно, не стоит сильно расстраиваться. В большинстве случаев их поможет победить всего-навсего хороший отдых. Но иногда отпуска недостаточно, и организму нужно чуть-чуть помочь. Очень важно выбрать для этого правильные лекарства.

Что такое депрессия на самом деле

Это длительное (2 недели и более) выраженное снижение настроения, которое сопровождается еще несколькими дополнительными симптомами: снижение активности, замедление мыслительной деятельности, отсутствие радости от жизни. То есть, если вас перестали трогать привычные радости — хобби, семья, посиделки с друзьями, то это повод задуматься, понаблюдать за своим состоянием и, возможно, обратиться к врачу.

Если вас перестали трогать привычные радости, т о это повод задуматься и, возможно, обратиться к врачу.

Настоящая депрессия является серьезным и часто тяжелым заболеванием, которое требует обязательного лечения у врача-психиатра с назначением специальных лекарств.

Какие препараты применяют при лечении депрессии?

Они носят общее название — антидепрессанты. Стоит отметить, что в последние годы показания для назначения антидепрессантов значительно расширились. Были проведены многочисленные исследования, которые показали эффективность антидепрессантов не только при депрессии, но и при тревоге, нарушениях сна (бессоннице), неврозах и даже невропатических болях. Сегодня препараты из разных групп антидепрессантов широко назначают психиатры, неврологи и даже терапевты.

Наиболее часто используются препараты двух групп.

Трициклические антидепрессанты

Это старые препараты, которые считаются самыми сильными:

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Это более современная группа препаратов. Их преимущества — это хорошая переносимость и небольшое количество побочных действий, или вовсе их отсутствие.

Часто из этой группы назначаются:

Есть еще много современных антидепрессантов, у которых мало побочных эффектов и хорошая переносимость:

Почему нельзя принимать антидепрессанты без рецепта?

Что же делать?

Существует ряд препаратов, которые продаются без рецепта. При клинической депрессии они не эффективны, однако помогут справиться со стрессом, кратковременным расстройствами сна и раздражительностью. С их помощью можно попробовать немного облегчить свое психоэмоциональное состояние:

Когда нужно обратиться к врачу?

Обратиться к психиатру можно конфиденциально. Сведения о самом факте обращения, не говоря уже о диагнозе и лечении, являются врачебной тайной: не сообщаются на работу, не разглашаются. Лучше диагностировать депрессию вовремя и начать лечение, чем довести ее до запущенных стадий.

Источник

Выбор антидепрессанта по эффективности и переносимости

Представлена классификация побочных эффектов антидепрессантов и семь категорий переносимости. С помощью этих категорий можно искать наиболее эффективный и переносимый антидепрессант и решать иные практические задачи.

Резюме

Представлена классификация побочных эффектов антидепрессантов. Побочные эффекты могут быть токсическими или нейрональными. Нейрональные побочные эффекты разделяются на «внелечебные» (стойкие или обратимые), а также «паралечебные». Определены семь категорий переносимости антидепрессантов. В самую низкую VII категорию вошли кломипрамин, имипрамин, мапротилин, агомелатин. К VI категории относится амитриптилин, к V – пипофезин, тразодон, миансерин и миртазапин, к IV – вортиоксетин, к III – венлафаксин и дулоксетин, к II – сертралин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин и милнаципран, к I – пирлиндол и моклобемид. Из числа наиболее эффективных антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, венлафаксин в высоких суточных дозах) лучшая категория переносимости оказалась у венлафаксина. Этот препарат является наиболее эффективным и переносимым антидепрессантом. Обсуждаются иные варианты практического использования классификаций.

Summary

A classification of the side effects of antidepressants is presented. Side effects can be toxic or neuronal. Neuronal side effects are divided into «extratherapeutic» (persistent or reversible), as well as «paratherapeutic». Seven antidepressant tolerability categories have been identified. The lowest VII category included clomipramine, imipramine, maprotiline, agomelatine. Amitriptyline belongs to the VI category, pipofezin, trazodone, mianserin and mirtazapine to the V category, vortioxetine belong to the IV category, venlafaxine and duloxetine to the III category, sertraline, paroxetine, citalopram, escitalopram, fluoxetine, fluvoxamine and milnacipran to the II category, and pirlindole and moclobemide to the I category. Among the most effective antidepressants (amitriptyline, imipramine, venlafaxine in high daily doses), venlafaxine was in the best category of tolerability. This drug is the most effective and tolerable antidepressant. Other options for the practical use of classifications are discussed.

В предыдущей статье была представлена характеристика механизма действия различных антидепрессантов (трициклических – ТцА, сертонинмодулирующих – СмА, четырехциклических – ЧцА, обратимых ингибиторов моноаминоксидазы типа «А» – ОИМАО-А, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина – СИОЗС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина – СИОЗСН, норадреналиновых и селективных серотониновых – НаССА, мелатонинэргических – МэА, мультимодальных – МмА) (табл.1).

Таблица 1. Известные в России антидепрессанты, их влияние на нейроны и «формула» механизма действия (1-4).

*- белый цвет – препарат не влияет на нейроны, темно-серый – выраженное повышение активности, светло-серый – умеренное повышение активности, **- в высоких дозах, ИОЗ – ингибиторы обратного захвата нейромедиаторов, СВРР – средства, влияющие на регуляторные рецепторы, ОИМАО-А – обратимые ингибиторы моноаминоксидазы типа «А».

Все эти препараты в разной степени способствуют активизации серотониновых (↑С или ↑с), норадреналиновых (↑Н или ↑н), дофаминовых (↑Д или ↑д) или мелатониновых (↑М или ↑м) нейронов, «тонус» которых снижается при депрессии. Но наиболее выраженно на жизнедеятельность нейронов влияют ↑СНд-антидепрессанты: амитриптилин и имипрамин (ТцА), а также венлафаксин (СИОЗСН) в высоких суточных дозах. Не случайно многие эксперты относят к их наиболее эффективным препаратам для лечения депрессий (5).

Конечно, выбор любого антидепрессанта должен быть связан не только с его лечебными свойствами (эффективность), но и с побочными эффектами (переносимость). Подавляющее большинство авторов согласны с тем, что переносимость лучше всего у СИОЗС и хуже у ТцА (6-9), а остальные препараты располагаются между ними (1). Такая оценка переносимости антидепрессантов является правильной, но носит обобщенный характер. Для ее уточнения следует обратиться к данным о механизмах формирования побочных эффектов.

Меньшая их часть обусловлена токсическим влиянием антидепрессантов на органы и ткани пациентов. Такие «токсические» побочные эффекты очень опасны (10). Например, на фоне приема некоторых ТцА (кломипрамин, имипрамин), а также МэА (агомелаптин) наблюдаются лекарственные гепатиты, которые приводят к смерти больных (10, 11). Серьезные токсические побочные эффекты имеются и у мапротилина, который вызывает агранулоцитоз и лейкопению (12). К счастью, токсические побочные эффекты наблюдаются очень редко и могут быть своевременно выявлены по результатам анализов.

Например, когда выяснилось, что агомелатин вызывает тяжелые и лекарственные гепатиты, в его инструкцию внесли подробные указания о мерах предосторожности (11). Они включают биохимический анализ крови, который назначают всем больным (без исключения) до назначения препарата, а также на фоне его приема. Аналогичный анализ требуется и пациентам, получающим кломипрамин и имипрамин (13,14). Однако при назначении этих антидепрессантов биохимический анализ требуется только больным с уже имеющимися заболеваниями печени. Наконец, регулярные общие анализы крови, направленные на выявление агранулоцитоза и лейкопении, необходимы и при лечении мапротилином (12).

Очевидно, что потребность в проведении дополнительных анализов может существенно затруднить использование антидепрессантов. К счастью, это требуется только при использовании перечисленных препаратов. При назначении остальных антидепрессантов не нужно прибегать к дополнительным обследованиям. Однако их переносимость может ухудшаться из-за неблагоприятного влияния препаратов на нейроны. В результате формируются «нейрональные» побочные эффекты, которые, впрочем, не угрожают напрямую жизни больных и легко диагностируются по их жалобам.

Некоторые из нейрональных побочных эффектов обусловлены воздействием антидепрессанта на гистаминовые и ацетилхолиновые нейроны, которые не снижают своей активности при формировании психических расстройств, являющихся показаниями для назначения антидепрессантов (2,15). Соответственно, такие фармакологические свойства можно обозначить как «внелечебные» (лишние, не имеющие отношения к лечебному процессу) побочные эффекты. Они лишь увеличивают количество нейрональных систем, которые страдают у больного. Чаще всего «внелечебные» побочные эффекты являются стойкими. Они могут наблюдаться в течение всего курса лечения, в частности тогда, когда антидепрессант блокирует возбуждающие рецепторы на гистаминовых и ацетилхолиновых нейронах (15).

Такой механизм действия, свойственный скорее нейролептикам, нежели антидепрессантам, приводит к резкому падению активности (торможению) указанных нервных клеток (↓Г и ↓А) (1,2). Причем нормальные гистаминовые и ацетилхолиновые нейроны не могут восстановить свои функции, поскольку для этого нет эффективных компенсаторных механизмов. Соответственно, у больных появляются стойкие психические и соматические симптомы, которые серьезно затрудняют лечение (табл. 2).

Таблица 2. Основные «внелечебные» побочные эффекты антидепрессантов, связанные с блокадой возбуждающих рецепторов на гистаминовых и ацетилхолиновых нейронов (1,2)

Характерны сонливость, утомляемость, ухудшение памяти и внимания. Появляются жалобы на сухость во рту, нарушения аккомодации и мочеиспускания, запоры, боли в глазах из-за роста внутриглазного давления, нарушения ритма сердца, повышение аппетита и прибавку веса.

Существует, однако, антидепрессант, у которого «внелечебные» побочные эффекты не носят стойкого характера. Этим препаратом является вортиоксетин. Он не тормозит гистаминовые и ацетилхолиновые нейроны (за счет блокады возбуждающих рецепторов), а повышает их «тонус» за счет влияния на регуляторные рецепторы (16). С одной стороны это обеспечивает вортиоксетину уникальный характер «внелечебных» побочных эффектов. В частности, при приеме этого антидепрессанта могут наблюдаться возбуждение, гнев, «необычные» сновидения, бессонница (табл. 3).

Таблица 3. «Внелечебные» побочные эффекты вортиоксетина (16,17).

Характерны кетоацидоз, соматические жалобы на головокружение, зуд (включая генерализованный), потливость, приливы, тошноту, диарею, рвоту. С другой стороны, указанные побочные явления принципиально обратимы, поскольку у нейронов есть специальные механизмы, которые направлены на борьбу с излишней активизацией. Для этого они могут, например, снизить чувствительность своих регуляторных рецепторов (механизм, известный как саморегуляция). Поэтому «внелечебные» побочные эффекты вортиоксетина часто редуцируются самостоятельно в первые недели две недели лечения (16).

Переходя теперь к остальным антидепрессантам, укажем, что у подавляющего большинства из них вообще нет «внелечебных» побочных эффектов, которые увеличивают число пораженных нейрональных систем (2). Многие препараты не влияют на гистаминовые и ацетилхолиновые нейроны. Более того, они повышают активность лишь тех нейронов (серотониновых, норадреналиновых и дофаминовых), чей «тонус» снижается при психических расстройствах, являющихся показаниями для назначения антидепрессантов. Однако даже эта особенность не может избавить антидепрессанты от «нейрональных» побочных эффектов. Последние будут возникать из-за того, что в пределах любой пораженной системы нейронов снижается активность только части нервных клеток, а функции другой части не нарушаются. Антидепрессанты как активизируют «пораженные» нейроны и создают терапевтические эффекты, так и повышают «тонус» нормально функционирующих нервных клеток и вызывают побочные эффекты.

При этом переносимость антидепрессантов парадоксальным образом оказывается «заложником» их терапевтических свойств. Чем эффективнее препарат активизирует пораженные нейроны, тем больше он воздействует на аналогичные нервные клетки, которые все еще функционируют на должном уровне. Поэтому рассматриваемые побочные эффекты целесообразно обозначить как «паралечебные». Они проявляются беспокойством, неусидчивостью, бессонницей и тревогой (табл. 4).

Таблица 4. Основные «паралечебные» побочные эффекты антидепрессантов (15)

Представленные данные по токсическим и нейрональным побочным эффектам могут быть использованы для распределения антидепрессантов по семи категориям переносимости, где последняя, седьмая, является худшей, а первая – лучшей (табл. 5).

Таблица 5. Категории переносимости антидепрессантов с учетом токсических и нейрональных побочных эффектов.

Так, антидепрессанты из самой низкой VII категории (кломипрамин, имипрамин, мапротилин, агомелатин) обладают токсическими побочными эффектами, которые непосредственно угрожают жизни пациентов. Более того, при их назначении требуется дополнительное обследование больных. Проблемы с переносимостью остальных антидепрессантов обусловлены уже нейрональными побочными эффектами. Все они не носят фатального характера, и для их выявления обычно не требуется дополнительного обследования.

Нейрональные побочные эффекты делятся на «внелечебные» и «паралечебные». Первые, как о том уже указывалось выше, связаны с «дополнительным» нарушением функций гистаминовых и ацетилхолиновых нейронов, которые не снижают своей активности при психических расстройствах, являющихся показаниями для назначения антидепрессантов. Соответственно, «внелечебные» побочные эффекты, расширяющие круг пораженных нейрональных систем, определяют принадлежность препаратов к более низким категориям переносимости (VI, V и IV). В частности, амитриптилин способствует стойкому снижению активности гистаминовых и ацетилхолиновых нейронов и поэтому отнесен к VI категории переносимости. «Внелечебные» побочные эффекты у антидепрессантов, отнесенных к V категории, носят более ограниченный характер. Ведь пипофезин, тразодон, миансерин и миртазапин способствуют стойкому снижению активности только гистаминовых нейронов. К следующей – более высокой IV категории переносимости – отнесен вортиоксетин. Этот антидепрессант обладает способностью повышать активность гистаминовых и ацетилхолиновых нейронов. Однако связанные с этим побочные эффекты зачастую обратимы.

К наиболее высоким I – III категориям переносимости отнесены антидепрессанты, которые воздействуют только на серотониновые, норадреналиновые и дофаминовые нейроны, которые страдают при психических расстройствах, являющихся показаниями для назначения препаратов. Для этих препаратов характерны «паралечебные» побочные эффекты, которые не увеличивают число пораженных нейрональных систем (табл. 5). Они возникают вследствие активизации части серотониновых, норадреналиновых и дофаминовых нейронов, которые все еще сохраняют нормальный «тонус» (2). При этом выраженность «паралечебных» побочных эффектов зависит, в первую очередь, от способности антидепрессанта воздействовать на серотониновые и норадреналиновые нервные клетки, поскольку на дофаминовые все они действуют слабо (табл. 1).

Соответственно, к III категории переносимости отнесены антидепрессанты, которые одновременно эффективно активизируют серотониновые и норадреналиновые нейроны. Этими препаратами являются венлафаксин и дулоксетин (табл. 1 и 5). Первый их них в зависимости от дозы является ↑СН- или ↑СНд-антидепрессантом. Что же касается дулоксетина, то он обладает свойствами ↑СН-препарата. Во II категорию включены антидепрессанты, которые способствуют выраженной активизации только серотониновых или только норадреналиновых нейронов (табл. 1 и 5). К ним относятся все ↑С-антидепрессанты (сертралин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин), а также ↑сНд-антидепрессант – милнаципран. Наконец, самой высокой I категорией переносимости обладают препараты, которые не способны на сильную активизацию серотониновых, норадреналиновых нейронов (табл. 1 и 5). Это два ↑снд-антидепрессанта – пирлиндол и моклобемид.

В заключении следует указать, что представленная классификация антидепрессантов по переносимости не претендует на всеобъемлющий характер. Однако она дает ясные критерии для оценки основных побочных эффектов, которые позволяют сопоставлять различные препараты между собой. Представляется, что это особенно значимо в ситуации, когда отсутствуют какие-либо четкие рекомендации по учету побочных эффектов при назначении антидепрессантов. Например, в настоящее время в различных публикациях и инструкциях используется обобщенная формула. Антидепрессант предлагается использовать «только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску у пациентов» (11). Но результаты такой «тщательной оценки», как правило, оказываются в пользу назначения препарата.

В частности, об агомелатине пишут, что если соблюдены все требования инструкции по назначению антидепрессанта, то риск развития лекарственного гепатита становится минимальным (19). При этом уникальный механизм действия, приписываемый агомелатину, позволяет заявить, что пользы от назначения антидепрессанта значительно больше, нежели определенных неудобств, которые связаны с его гепатотоксичностью (19). Между тем, вся уникальность механизма действия агомелатина сводится к возможности влияния на нейроны супрахиазмального ядра, нейромедиатором которых является мелатонин. А данный эффект вовсе не требуется для лечения депрессий, поскольку компенсировать дефицит мелатониновой активности может любой антидепрессант, активизирующий серотониновые и норадреналиновые нейроны (20).

Представленные рекомендации по «тщательной оценке» вовсе не являются единственным примером легковесных суждений относительно переносимости антидепрессантов. Некоторые авторы считают, что побочные эффекты слабо связаны с механизмом действия препаратов. Утверждается, что побочные эффекты носят неспецифический, вероятностный характер и потому почти непредсказуемы (18). Другие авторы хотя бы ищут причины формирования побочных эффектов для того, чтобы учесть их при назначении антидепрессантов. К сожалению, эти причины они находят не в механизмах действия препаратов, а в особенностях депрессий, общественном мнении или психологии больного.

Так, сообщается, что даже при применении любых «наиболее легко переносимых препаратов у 80% больных с легкими и умеренно выраженными депрессиями» (21), отмечаются разнородные неблагоприятные явления. Чаще всего они встречаются при дистимии, первых депрессивных состояниях, с тревогой и соматическими симптомами (21, 22), у лиц старше 45 лет, с высоким дефицитом массы тела (22), отрицательными реакции на плацебо в анамнезе (23). Сообщается, что плохая переносимость антидепрессантов связана с высокими требованиями пациентов к качеству жизни (24), их беспокойством по поводу социальной дезадаптации (25). Свой вклад в проблему вносит также изначально негативное отношение к психиатрии со стороны общественного мнения, малая информированность больного о собственной болезни и рекомендуемой врачом терапии, неудовлетворительным опытом предыдущего лечения и т.д. (22, 26).

Умозрительность таких построений очевидна. Для их опровержения достаточно сказать, что побочные эффекты лекарств, согласно определению ВОЗ, вызываются их фармакологическими свойствами (37). Трудно представить, чтобы торможение гистаминовых и ацетилхолиновых нейронов возникало из-за высоких требований пациента к качеству жизни, чрезмерная активизация серотониновых, норадреналиновых и дофаминовых нейронов из-за негативного отношения к психиатрии со стороны общественного мнения, а лекарственный гепатит из-за беспокойства по поводу социальной дезадаптации.

Таким образом, представленная классификация антидепрессантов по категориям переносимости позволяет вернуть изучение побочных эффектов в русло биологической психиатрии. К тому же, данную классификацию легко использовать в практической медицине. В частности, чем ниже категория переносимости антидепрессанта, тем больше потребность в специальном обосновании для его назначения (эффективность, положительный опыт лечения в прошлом, желание больного и т.д.). В свою очередь, появление такого развернутого обоснования в истории болезни позволит избежать многих проблем (психологических, социальных и иных), возникающих в процессе лечения между врачом его пациентом.

С помощью представленной классификации легко решить вопрос о выборе наиболее эффективного и переносимого антидепрессанта. Для этого требуется лишь сопоставить категории переносимости у наиболее эффективных препаратов: амитриптилина (ТцА), имипрамина (ТцА) и венлафаксина (СИОЗСН) (5). Первый из них (амитриптилин) относится к VI категории переносимости (табл. 5). Побочные эффекты второго антидепрессанта (имипрамин) еще серьезнее. Этот препарат относится к VII категории переносимости. Что же касается венлафаксина, то побочные эффекты у этого антидепрессанта гораздо слабее, и этот препарат относится к III категории переносимости. Таким образом, венлафаксин при его использовании в высоких дозах является самым эффективным и переносимым препаратом при лечении депрессий.

Венлафаксин хорошо известен в нашей стране под торговым наименованием Велаксин (Эгис). Этот препарат изучен в ведущих научных организациях, осуществляющих передовые исследования в области психиатрии. Среди них Федеральные государственные бюджетные учреждения «Государственный научный центр социальной и судебной психиатрии имени им В.П. Сербского» и «Московский НИИ психиатрии» Минздрава Росиии, Санкт-Петербургский научно-исследовательский институт им. В.М. Бехтерева (28,29). Хорошо известны и капсулы пролонгированного действия (Велаксин ретард) (30), при применении которых отмечается значительное снижение частоты такого побочного эффекта препарата, как тошнота (31). Кроме того, изучение Велаксина с успехом проводилось не только в психиатрии, но и неврологии (32).

Видео М.Ю Дробижева на ту же тему можно посмотреть по ссылке: https://www.youtube.com/watch?v=SwtO_bC_838&t=11s

Список литературы

М.Ю. Дробижев, доктор медицинских наук, Руководитель образовательного отдела Учебного центра Ассоциации медицинских и фармацевтических вузов России. Контактная информация – dmyu2001@mail.ru

Е.Ю. Антохин, кандидат медицинских наук, доцент, заведующий кафедрой клинической психологии и психотерапии ФГБОУ ВО «Оренбургский государственный медицинский университет» Минздрава России.

Р.И. Палаева – ассистент кафедры клинической психологии и психотерапии ФГБОУ ВО «Оренбургский государственный медицинский университет» Минздрава России.

С. В. Кикта, кандидат медицинских наук, зав. отделением ФГБУ «Поликлиника №3» Управления делами Президента РФ, Москва

1 Вероятно, существуют и побочные эффекты, обусловленные излишней активизацией мелатониновых нервных клеток. Однако они пока не описаны даже в инструкции агомелатина – мелатонинэргического препарата, который оказывает на них прямое воздействие (11).

2 Теоретически, «паралечебные» побочные эффекты могут наблюдаться даже на фоне «внелечебных». Ведь любые антидепрессанты в разной степени активизируют серотониновые, норадреналиновые или дофаминовые нейроны. Однако у препаратов доминируют «внелечебные» побочные эффекты, хотя бы потому, что чаще всего носят стойкий характер. В то же время «паралечебные» побочные эффекты всегда обратимы. К тому же далеко не все антидепрессанты, обладающие, «внелечебными» побочными эффектами способны на серьезную активизацию серотониновых, норадреналиновых и дофаминовых нейронов.

Источник