Амитриптилин с чем назначают
Амитриптилин: показания к приему, побочные действия
Препарат «Амитриптилин» в основном используется для лечения депрессии. Он помогает стабилизировать настроение, нормализовать сон, снизить уровень тревожности. Также применяется при головных болях, ночном энурезе, язвенных болезнях и других патологиях.
«Амитриптилин»: основные характеристики
Основным компонентом препарата является одноименное вещество амитриптилин (для лучшего усвоения представлен в форме гидрохлорида). Выпускается в 3 формах:
Таблетки (каждая из них содержит по 10 мг или по 25 мг амитриптилина).
Драже (аналогичная дозировка).
Раствор для уколов (по 10 мг амитриптилина в 1 мл объема).
По воздействию на организм относится к трициклическим антидепрессантом. Дает седативный и тимолептический эффект, действует также как обезболивающее (в качестве дополнительного средства).
Таблетки, драже и емкости с растворами отпускают только при наличии рецепта. Их хранят в обычных комнатных условиях (температура не выше 25 градусов, умеренная влажность) в пределах общего срока годности (3 года с даты производства).
Показания к приему
«Амитриптилин» назначается врачом при наличии депрессивных состояний, связанных с такими проявлениями:
высокий уровень тревоги;
синдром отмены при алкоголизме;
органические поражения тканей головного мозга.
Также средство используют для лечения таких патологий;
язвы органов пищеварения.
Противопоказания
Препарат не разрешен к использованию при наличии таких болезней и особенностей:
индивидуальные особенности (непереносимость действующего вещества);
глаукома закрытоугольного типа;
отравление отдельными препаратами (снотворное, анальгетик);
прием психоактивных веществ;
сильное алкогольное отравление;
грудное вскармливание (любой период);
нарушение кроветворения костного мозга.
В некоторых случаях «Амитриптилин» можно принимать, но только с осторожностью:
нарушения пищеварительной системы;
нарушения функций печени, почек;
повышенное давление внутри глаза;
беременность (любые этапы);
Побочные действия «Амитриптилина»
Во время приема препарата возможно наступление побочных последствий, связанных с расстройствами разных систем органов:
проблемы с мочеиспусканием;
сухость в ротовой полости;
усиление приступов эпилепсии;
скачки артериального давления;
проблемы с потенцией;
звон в ушах и другие.
В случае отмены препарата также могут наступить негативные последствия, связанные с нарушениями сна, перевозбуждением, беспокойствами, повышением уровня раздражительности.
«Амитриптилин» в таблетках: инструкция по применению
При определении нормальной дозировки учитывается стадия лечения, особенности состояния пациента и форма лекарства:
На первом этапе взрослым пациентам дают от 25 до 50 мг действующего вещества (прием на ночь).
Затем на протяжении 5 суток норму увеличивают до предела 200 мг, причем принимают уже 3 раза в день.
Если в течение 14 дней эффект не наступает, то норма увеличивается до 300 мг.
В случае с раствором дозировка составляет от 20 до 40 мг за один прием (общее количество уколов – 4 в сутки). Затем пациент переходит с уколов на таблетки. Общий курс лечения продолжается максимум 8 месяцев подряд.
Для лечения головных болей, мигрени, хронических болевых синдромов дозировка может быть установлена в диапазоне от 12,5 мг до 100 мг каждые сутки.
Случаи передозировки
Установлено, что из-за передозировки наблюдаются расстройства деятельности нервной системы, что приводит к таким последствиям:
впадение в кому, ступор;
скачки давления и пульса;
рвота, симптомы отравления.
в крайне редких случаях – остановка сердца.
Для лечения показано срочное промывание желудка и прием соответствующих препаратов (лечение симптоматическое).
Взаимодействие с другими медикаментами
«Амитриптилин» может привести к нарушениям дыхания, если принимать его вместе с лекарствами, которые угнетают нервную систему. Возможно обострение эпилептических припадков (в случае параллельного приема «Флувоксетина» или «Флувоксамина»). При совместном употреблении с кокаином наблюдаются нарушения сердечного ритма.
Особые указания
Во время курса лечения пациенту показано регулярно контролировать уровень давления (даже если до этого не наблюдалось проблем с сердечно-сосудистой системой). Лекарство предназначено только для стационарного лечения под наблюдением врачей. При этом в первые дни соблюдают постельный режим. Во время терапии необходимо полностью отказаться от алкогольных напитков.
Дозировку лекарства увеличивают и снижают постепенно. Резкая остановка приводит к синдрому отмены. Это выражается в маниакальных состояниях во время развития депрессии и других нарушениях поведения. Если курс длится несколько месяцев, возможно развитие кариеса – требуется осмотр стоматолога.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Амитриптилин Технолог : инструкция по применению
Основные физико-химические свойства
Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями.
Состав
Действующее вещество: амитриптилин;
1 таблетка содержит амитриптилина – 25 мг, в виде амитриптилина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122).
Фармацевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин.
Фармакологические свойства
Амитриптилин – трициклический антидепрессант. Терапевтический эффект основанный на снижении пресинаптического обратного захвата норадреналина и серотонина пресинаптическими нервными окончаниями.
Амитриптилин имеет достаточно сильные антихолинергические, адренергические и седативные свойства. Благодаря своему седативному действию амитриптилин имеет особенное значение в терапии при депрессиях, которые сопровождаются тревогой, возбуждением, обеспокоенностью и нарушениями сна.
Анальгетический эффект препарата не связан с антидепрессантным, поскольку аналгезия наступает в значительно более ранние сроки, чем какие-либо изменения настроения, и нередко в результате приема значительно меньшей дозы, чем это необходимо для обеспечения изменения настроения.
Эффективность амитриптилина в лечении депрессивных расстройств доказана в ходе клинических исследований.
Абсорбция. Биодоступность амитриптилина составляет от 25 до 50 %.
Распределение. Объем распределения 7-22 л/кг. Плазменный клиренс амитриптилина, рассчитанный после внутривенного введения, составляет 0,75 л/мин. Амитриптилин легко проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы. Связывание с белками плазмы высокое, в среднем составляет 90 %.
Период полувыведения. Т½ – от 22 до 40 часов.
Метаболизм. Важную роль в процессе метаболизма трициклических антидепрессантов играет печень. В печени подвергается интенсивной биотрансформации, которая объясняет высокое значение плазменного клиренса, относительно печеночного кровотока (1,5 л/мин) и практическое отсутствие активных соединений, содержащихся в мочи.
Основным метаболитом (40 %) амитриптилина является нортриптилин – активное соединение с периодом полураспада больше, чем у исходной молекулы. Гидроксилирование амитриптилина, и нортриптилина приводит к образованию других активных метаболитов.
Выведение. Амитриптилин выводится с мочой (80 %), частично – с калом. Менее 1 % введенной дозы выводится в неименном виде.
Концентрация. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 120-250 нг/мл (вместе для амитриптилина и нортриптилина). Поэтому пациентам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями сердца или почек, пациентам, в которых наблюдаются побочные эффекты, детям рекомендовано проводить мониторинг терапевтической концентрации во время терапии.
Фармакокинетика в особых клинических группах
У пациентов пожилого возраста установлен более длительный период полувыведения в результате менее интенсивного метаболизма. Поэтому для больных пожилого возраста лечение следует начинать с низких доз, по крайней мере, на начальном этапе.
Снижение дозы необходимо также для пациентов больных печеночной и почечной недостаточностью.
Показания для применения
Депрессии любой этиологии.
Ночной энурез у ребенка при условии отсутствия любой органической патологии.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к амитриптилину или к какому-либо компоненту препарата.
— Атония мочевого пузыря.
— Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
— Одновременное лечение с неселективными ингибиторами МАО.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!
Передозировка амитриптилином или применение антидепрессантов в сочетании с некоторыми другими лекарственными препаратами (например, литий) может привести к синдрому серотонина, что требует немедленного прекращения лечения.
Как правило, серотониновый синдром развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения, и в некоторых случаях может привести к смерти.
Симптомы серотонинового синдрома:
— психические (возбуждение, спутанность сознания, гипомания, возможна кома);
— вегетативные (гипо- или гипертония, тахикардия, озноб, лихорадка, потливость);
— двигательные (миоклонус, тремор, гиперрефлексия, ригидность, гиперактивность);
Больные нуждаются в немедленной госпитализации. Чтобы предупредить серотониновый синдром, необходимо придерживаться рекомендованных доз.
Сочетание амитриптилина с препаратами группы ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) может вызвать серотониновый синдром.
Особую осторожность следует соблюдать при назначении амитриптилина после отмены ингибитора ИМАО – в этом случае необходимо выждать не менее 2 недель. После прекращения приема антидепрессанта перед назначением ингибитора МАО также необходимо выждать определенное время: по меньшей мере, неделю.
Одновременное применение может привести к развитию желудочковой аритмии, включая трепетание-мерцание.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. При совместном применении алкоголя и амитриптилина, возможно значительное усиление угнетающего действия центральной нервной системы. Поэтому необходимо избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.
Клофелин, гуанфацин, клонидин
Ингибирование антигипертензивного эффекта (антагонизм на адренорецепторы).
Селективные ИМАО (моклобемид, толоксатон)
Риск развития серотонинового синдрома.
Если данная комбинация является необходимой, лечение должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз.
Если данная комбинация является необходимой, в связи возможностью развития серотонинового синдрома назначается с минимальных доз только при условии тщательного медицинского наблюдения.
Альфа- и бета-симпатомиметики (адреналин, норадреналин, дофамин для системного парентерального применения)
Пароксизмальная гипертензия с возможностью аритмии.
Комбинации препаратов, требующих особенных мер предосторожности
Одновременное применение с противоэпилептическими средствами может привести к снижению, судорожного порога. Назначают при условии тщательного клинического наблюдения с возможной корректировкой доз.
При одновременном приеме амитриптилина и карбамазепина снижается порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения генерализованных приступов) и наблюдается снижение концентрации антидепрессанта в плазме в связи с увеличением метаболизма препарата в печени.
Совместное применение возможно при условии клинического наблюдения с возможной корректировкой доз.
Вальпроевая кислота, вальпромид
Совместное применение возможно при условии клинического наблюдения с возможной корректировкой доз.
Антидепрессанты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) (циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин)
Одновременное применение обуславливает увеличение концентрации антидепрессантов в плазме, и, следовательно, повышение риска возникновения приступов и побочных реакций.
Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и, при необходимости, корректировка дозы.
Альфа- и бета-симпатомиметики (адреналин, эпинефрин, используемые местно в качестве кровоостанавливающих средств и подкожно)
Пароксизмальная гипертензия с возможностью аритмии. Необходимо ограничить применение, например, менее 0,1 мг адреналина в 10 минут или 0,3 мг в час для взрослых.
Тиоридазин (нейролептики, производные фенотиазина)
При совместном применении существует риск повышения побочных реакций, обусловленный снижением метаболизма в печени.
Необходимы клинический мониторинг, коррекция дозы антидепрессанта.
Антигипертензивные средства (за исключением клонидина, гуанфацина и их аналогов) Гипотензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Атропин и другие антимускариновые средства: седативные антигистаминные препараты, блокирующие H1-гистаминовые рецепторы, противопаркинсонические антихолинергические средства, спазмолитики, атропин, дизопирамид, нейролептики, производные фенотиазина
Могут увеличить вероятность побочных реакций, таких как задержка мочеиспускания, запоры, сухость во рту.
Другие депрессанты центральной нервной системы
Анальгетики, противокашлевые средства, барбитураты, бензодиазепины, транквилизаторы, седативные антидепрессанты (доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики, седативные антигистаминные препараты (Н1), гипотензивные средства, талидомид увеличивают опасность возникновения депрессии.
Мышечная гипотония, усиление депрессии, нарушение внимания.
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопросол)
Сосудорасширяющий эффект, риск развития артериальной гипотензии, в том числе ортостатической.
Меры предосторожности
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение состояния
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей или суицидальных поступков (самоповреждений или суицид). Этот риск сохраняется до значительного улучшения состояния. Так как улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны находится под тщательным наблюдением до появления такого улучшения.
В клинической практике широко распространено увеличение риска суицида на ранних стадиях выздоровления.
Обсессивно-компульсивные расстройства также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать глубокой депрессии. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с глубокой депрессией.
Известно, что пациенты со связанными с суицидом событиями в анамнезе или в значительной степени проявляющие суицидальное мышление, перед началом лечения имеют большой риск суицидальных мыслей или суицидальных поступков и должны тщательно наблюдаться во время лечения.
Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований по применению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения у больных, получавших лечение антидепрессантами менее 25 лет, по сравнению с теми, кто получал плацебо.
Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.
Внезапное прекращение терапии после длительного лечения способно повлечь редкие симптомы отмены в виде головной боли, недомогания, тошноты, тревожности, нарушения сна. При прекращении лечения рекомендуется дозу уменьшать постепенно и медленно под тщательным медицинским контролем.
Препарат содержит в своем составе лактозы моногидрат. Больным редкими наследственными нарушениями расщепления галактозы, недостаточности лактазы или же мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.
При бессоннице или нервозности в начале лечения рекомендуется снижение дозы или временное симптоматическое лечение
В случаи развития мании прекращают терапию амитриптилином и чаще всего назначают седативный нейролептик.
В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амитриптилина пациентам с эпилепсией требуется постоянное наблюдение во время терапии. Появление судорог требует прекращения лечения.
Больные пожилого возраста особенно склонны к развитию постуральной гипотензии и седации во время лечения амитриптилином.
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста.
Кроме этого, необходимо принять во внимание риск применения препарата при гипертрофии предстательной железы, у лиц с сердечно-сосудистыми нарушениями.
Особое внимание нужно в случае назначения препарата больным гипертиреозом или же тем, кто принимает препараты, контролирующие функцию щитовидной железы, в связи с возможным развитием нарушений сердечного ритма.
Из-за риска передозировки с осторожностью назначают препарат при печеночной или почечной недостаточности.
Применение в период беременности или кормления грудью
При необходимости лекарственной терапии антидепрессантами, амитриптилин может назначаться в течение всего периода беременности, и, если возможно, самостоятельно.
В настоящее время исключают возможность мальформативного действия амитриптилина при его приеме во время беременности.
У новорожденных от матерей, которые принимали лечение антидепрессантами на поздних сроках беременности, были описаны отдельные случаи:
— неврологических заболеваний (гипотония, раздражительность, тремор, судороги); дыхательных расстройств (цианоз, дыхательная недостаточность);
— расстройств пищеварения (запоры, задержка мекония, вздутие живота).
Все эти признаки появляются в первые дни жизни и часто являются непродолжительными и незначительными.
Учитывая все эти данные, использование амитриптилина возможно независимо от срока беременности. В связи с вероятностью появления выше описанных эффектов, рекомендуется наблюдение за новорожденными.
Так как амитриптилин и его активный метаболит проникает в грудное молоко, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Применение амитриптилина может привести к ослаблению умственных и физических способностей, что обуславливает опасность и запрет управлять автомобилем и работать с механическим оборудованием.
Способ применения и дозы
Используйте скорректированную дозировку в соответствии с установленной суточной дозой.
Рекомендуемая доза для лечения депрессии 75-150 мг в сутки.
Обычная начальная доза составляет 75 мг, но может быть индивидуально скорректирована в диапазоне рекомендованных доз. Эта доза может быть пересмотрена через 3 недели после получения стойкого антидепрессивного эффекта.
В детской психиатрии эффективная суточная доза составляет менее или равна 1 мг/кг массы тела.
Фармакокинетические характеристики этого препарата позволяют принимать его один раз в сутки во время или после еды.
Для облегчения сна препарат обычно принимают в вечернее время.
Лечение антидепрессантами имеет симптоматический характер и поэтому его следует проводить в течение соответствующего промежутка времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива.
При назначении препарата, доза не должна превышать рекомендованную. Дозировка зависит от возраста.
Суточную дозу принимают перед сном:
— дети от 6 до 10 лет с массой тела не менее 25 кг: по 25 мг (1 таблетка) в сутки;
— дети от 11 до 16 лет: от 25 мг до 50 мг в сутки.
Рекомендуемая доза является низкой по сравнению с дозой, используемой при депрессиях. Седативный эффект вызывается путем применения препарата в вечернее время, а пользу этой рекомендации доказывает периферический антихолинергический эффект.
Для больных пожилого возраста лечение следует начинать с низких доз, то есть, приблизительно с половины минимальной рекомендуемой дозы.
При необходимости подбора минимальной дозировки в начале лечения рекомендуется применять амитриптилин в другой лекарственной форме, обеспечивающей возможность точного дозирования.
Вся суточная доза может быть распределена, либо применяться однократно, желательно перед сном.
Увеличение дозы, при необходимости, должно быть постепенным при тщательном наблюдении клинического мониторинга: побочные реакции могут иметь серьезные последствия в пожилом возрасте (спутанность сознания).
Печеночная и почечная недостаточность
Для этой категории больных может быть необходимо снижение дозы.
Передозировка
Симптомы: возникновение побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (в основном, нарушение проводимости), проявление антихолинергических симптомов, возможны спутанность сознания или кома (иногда с задержкой).
Лечение: госпитализация (в специализированное отделение), промывание желудка, симптоматическая терапия. Показано мониторинг жизненно важных функций, в том числе сердечной и дыхательной, в течение 5 дней, т.к. может наступить рецидив.
Побочные реакции
Амитриптилин способен вызвать побочные эффекты, аналогичны тем, которые возникают при применении других трициклических антидепрессантов.
Побочные эффекты выражены незначительно и, как правило, не требуют отмены препарата. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу препарата.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью (в порядке убывания частоты): сухость во рту, запоры, нечеткость зрения, тахикардия, повышенное потоотделение, мочеиспускание и возможные задержки мочи.
Эффекты, обусловленные адренолитической активностью: ортостатическая гипотензия, снижение потенции.
Со стороны нервной системы: часто наблюдались сонливость или седации (антигистаминный эффект), которые более выраженные в начале лечения; гораздо реже: тремор, судороги, состояние спутывание сознания, серотониновый синдром (в комбинации).
Эффекты, относящиеся к природе депрессии: психомоторное торможение, расстройство настроения, мания, бредовые проявления, пароксизмальное тревожное расстройство.
Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или в ранние сроки после прекращения лечения амитриптилином.
Трициклические антидепрессанты могут также вызвать:
— со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение проводимости или ритма (при высоких дозах), тахикардия, ортостатическая гипотензия, обмороки;
— со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез, галакторея;
— со стороны кожи: аллергические кожные реакции;
— со стороны гепатобилиарной системы: холестатический или цитолитический гепатит;
— со стороны системы крови: эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
— другие: увеличение массы тела, дизартрия.
Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску, неизвестен.
Некоторые из этих побочных эффектов обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Условия и срок хранения.
Хранить в оригинальной упаковке (для защиты от воздействия влаги и света) при температуре не выше 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.