Амлодипин вертекс что за таблетки

Амлодипин-ВЕРТЕКС (Amlodipine-VERTEX)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амлодипин-ВЕРТЕКС

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрический, с фаской.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрический, с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при «первом прохождении» через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

Показания активных веществ препарата Амлодипин-ВЕРТЕКС

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами блокирует кальциевые каналы снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы снижает общее периферическое сосудистое сопротивление уменьшает постнагрузку на сердце снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в том числе вызванной курением).

У пациентов со стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении пациента «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает резкого снижения АД снижения толерантности к физической нагрузке фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений тормозит агрегацию тромбоцитов повышает скорость клубочковой фильтрации обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает неблагоприятного действия на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться в терапии пациентов с бронхиальной астмой сахарным диабетом и подагрой.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий атеросклероз сонных артерий) перенесших инфаркт миокарда чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий снижает летальность от инфаркта миокарда инсульта ЧТКА аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA на фоне терапии дигоксином диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NY1IA неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика:

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80% максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови наблюдается через 6-12 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Амлодипин подвергается медленному но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

При гемодиализе не удаляется.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т_1/2 до 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами однако эта разница не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т_1/2 и при длительном назначении кумуляция амлодипина в организме будет выше (Т_1/2 до 60 ч).

Пациенты с нарушением функции почек

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Показания:

— Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

— стенокардия напряжения вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина а также вспомогательным веществам входящим в состав препарата;

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. сг.);

— шок включая кардиогенный;

— обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— дефицит лактазы непереносимость лактозы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

— Нарушение функции печени;

— синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия тахикардия);

— ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA;

— мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии;

— аортальный стеноз митральный стеноз;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после перенесенного острого инфаркта миокарда);

— одновременный прием ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4.

Беременность и лактация:

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена поэтому применение возможно только в том случае когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Период грудного вскармливания

Опыт применения показывает что амлодипин выделяется в женское грудное молоко. Среднее соотношение молоко/плазма для концентрации амлодипина составило 085 среди 31 кормящей женщины с артериальной гипертензией обусловленной беременностью получавшими амлодипин в начальной дозе 5 мг в сутки. Доза при необходимости корректировалась (в зависимости от средней суточной дозы и веса: 6 мг и 987 мкг/кг соответственно). Предполагаемая суточная доза амлодипина получаемая младенцем через грудное молоко составляет 417 мкг/кг.

Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Способ применения и дозы:

Внутрь один раз в сутки запивая необходимым количеством воды (100 мл).

Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки в зависимости от терапевтического ответа.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Пациенты пожилого возраста

Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Несмотря на то что Т_1/2 амлодипина как и всех БМКК увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы обычно не требуется тем не менее при выраженных нарушениях функции печени может потребоваться меньшая доза препарата (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т_1/2.

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

часто от ≥ 1/100 до Симптомы

Выраженное снижение АД тахикардия чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии в том числе с развитием шока и летального исхода).

Промывание желудка назначение активированного угля (особенно в первые два часа после передозировки) поддержание функций сердечно-сосудистой системы контроль показателей функции сердца и легких контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами.

Взаимодействие:

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками альфа-адреноблокаторами бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами например с нитратами пролонгированного или короткого действия бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками ингибиторами АПФ бета-адреноблокаторами и нитратами а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфарадреноблокаторами нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки содержащие алкоголь)

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир)

Ритонавир увеличивает плазменные концентрации БМКК в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран

Усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота рвота диарея атаксия тремор шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов за исключением пациентов после трансплантации почки не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать минимальную концентрацию (C_min) циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в плазме крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина фенитоина варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого усиление антигипертензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды

Однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лег) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно они могут быть более ярко выражены у пациентов пожилого возраста.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4)

У пациентов принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин повышен риск снижения АД. Пациентам принимающим такую комбинацию рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

При одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mТOR)

Ингибиторы mTOR такие как сиролимус темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.

Особые указания:

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности кровоточивости гиперплазии десен).

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста.

Пациентам с малой массой тела пациентам невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены» перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза. отмечалось повышение частоты развития отека легких несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Для лечения стенокардии препарат можно применять как средство монотерапии или в комбинации с другими ангиангинальными средствами в том числе у пациентов рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Эффективность и безопасность применения препарата при гипертоническом кризе не установлена.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия глюкозы триглицеридов общего холестерина липопротеинов высокой плотности мочевой кислоты креатинина и азота мочевой кислоты.

Амлодипин может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой сахарным диабетом подагрой а также в тех случаях когда пациент предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не было сообщений об отрицательном влиянии амлодипина на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее вследствие возможного чрезмерного понижения АД развития головокружения сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

10 15 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 2 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток или 1 или

2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество «ВЕРТЕКС» (АО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А, Россия

Источник