Амоксиклав 2х 875 125 что лечит

Инструкция по применению АМОКСИКЛАВ ® (AMOKSIKLAV ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат 80, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е171).

Порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения белого до желтовато-белого цвета, кристаллический; приготовленная суспензия белого до желтого цвета, гомогенная.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор клубничный, натрия сахарин, маннитол.

Порошок для приготовления суспензии форте для внутреннего применения белого или желтовато-белого цвета, кристаллический; приготовленная суспензия белого или желтого цвета, гомогенная.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор дикая вишня, натрия сахарин, маннитол.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:

Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

* Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.

# Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.

## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, Т mах для каждого вещества составляет приблизительно 1 ч.

Когда группы здоровых добровольцев принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг два раза/сут, С mах составляли 11.64±2.78 мкг/мл для амоксициллина и 2.18±0.99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Т mах составляет 1.5 ч (1-2.5 ч) для амоксициллина и 1.25 ч (1-2 ч) для клавулановой кислоты. Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают в ткани и жидкости организма (в т.ч. легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.

Метаболизм и выведение

Средние значения T 1/2 составляли 1.19±0.21 ч для амоксициллина и 0.96 ±0.12 ч для клавулановой кислоты. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним T 1/2 1 ч и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц.

Амоксициллин частично метаболизируется и выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом. Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.

Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые 2 ч после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен.

У пациентов пожилого возраста дозу препарата следует подбирать с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек; при необходимости следует регулярно контролировать функцию почек.

Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. доля моксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности тяжелой степени T 1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливается индивидуально и в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции.

Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале приема пищи, чтобы оптимизировать всасывание амоксициллин/клавулановой кислоты. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния пациента. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале в/в введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Таблетки 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

2 таблетки Амоксиклава 250 мг/125 мг не заменяют 1 таблетку 500 мг/125 мг, т.к. они неэквивалентны.

При необходимости применения амоксициллина в более высокой суточной дозе рекомендуется выбрать другую лекарственную форму препарата во избежание приема чрезмерно высокой суточной дозы клавулановой кислоты.

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы препарата проводится на основании максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина и с учетом значения КК.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция дозы препарата основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Взрослым назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг или 2 таб. 250 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения концентраций в плазме амоксициллина и клавулановой кислоты).

У пациентов с нарушениями функции печени лечение проводят с осторожностью под контролем функции печени.

Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется, Амоксиклав ® применяют в дозах, предназначенных для взрослых. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, следует принять ее при первой же возможности. При этом интервал до приема следующей после этого дозы должен быть более 4 ч. Затем следует вернуться к прежнему режиму дозирования. Не следует принимать двойную дозу.

Суспензия для приема внутрь

* Каждые 25 мг Амоксиклава содержат 20 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

** Каждые 50 мг Амоксиклава содержат 40 мг амоксициллина и 10 мг клавулановой кислоты.

Для облегчения дозирования суспензии к флакону прилагается дозирующая пипетка.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. Нельзя заканчивать курс лечения раньше предписанного врачом срока, даже если состояние ребенка улучшилось. Если прекратить применение препарата до окончания курса лечения, то возможен рецидив инфекции. Если при приеме препарата в течение 14 дней в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования не наступило выздоровления, то необходима консультация врача.

Если ребенок принял большее количество препарата, чем рекомендовано врачом, то необходима немедленная медицинская помощь. У большинства пациентов при передозировке симптомы отсутствовали или были незначительные проявления со стороны ЖКТ, включая тошноту, боль в животе, рвоту и диарею. У некоторых пациентов наблюдались кожные высыпания, гиперактивность или сонливость. Также возможно развитие таких клинических симптомов, как возбуждение и бессонница, а в редких случаях могут возникнуть судороги или нарушение функции почек вследствие формирования кристаллов в моче.

В случае пропуска очередного приема препарата, следует дать его ребенку при первой же возможности. Между двумя приемами препарата должно пройти не менее 4 ч. Следует вернуться к интервалу между приемами препарата 8 ч. Не принимать двойную дозу препарата с целью компенсации пропущенной дозы.

Правила приготовления суспензии

Перед каждым употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать.

Побочные действия

При появлении перечисленных выше или любых других побочных реакций пациент должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Данные о влиянии клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Перед назначением препарата следует собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие β-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные (в некоторых случаях летальные) реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Амоксиклавом и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин (адреналин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Не следует назначать Амоксиклав ® в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Требуется особая осторожность при необходимости применения препарата Амоксиклав ® у пациентов с тяжелыми аллергическими заболеваниями, бронхиальной астмой, с диареей и/или рвотой.

С осторожностью назначают Амоксиклав ® пациентам с нарушениями функции печени. Печеночная недостаточность, вызванная применением препарата, была отмечена преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста и может быть связана с длительной терапией. Нарушения функции печени были очень редко отмечены у детей. У всех групп пациентов симптомы обычно возникают во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях становятся очевидным только через несколько недель после прекращения лечения. Симптомы обычно обратимы. Печеночная недостаточность может быть тяжелой и в крайне редких случаях заканчиваться летальным исходом. Она почти всегда наблюдается у пациентов с серьезным основным заболеванием или одновременно принимающих препараты, которые способны оказывать нежелательное воздействие на печень.

Во время длительной терапии Амоксиклавом рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. У пациентов, получающих амоксициллин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов необходимо проводить регулярный контроль соответствующих показателей. При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня коагуляции.

Длительное лечение Амоксиклавом иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительной микрофлоры.

Появление в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанное с пустулой, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза. Эта реакция требует прекращения лечения Амоксиклавом и является противопоказанием для любых последующих назначений амоксициллина.

В целом, амоксициллин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.

Колиты, вызванные приемом антибиотиков, проявляются при употреблении практически всех антибактериальных препаратов и могут отличаться по серьезности от умеренных до угрожающих жизни. В связи с этим, важно распознать этот диагноз у пациентов с диареей, во время или после приема какого-либо антибиотика. При колите, вызванном антибиотиком, прием Амоксиклава должен быть немедленно прекращен, должна быть проведена консультация врача, и начата соответствующая терапия. Антиперистальтические лекарственные средства противопоказаны в данной ситуации.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.

Присутствие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембран эритроцитов, что может привести к ложноположительным результатам теста Кумбса.

При приеме Амоксиклава внутрь амоксициллин определяется в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.

Передозировка

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Амоксиклав ® усиливает токсичность метотрексата, т.к. амоксициллин может уменьшать выведение метотрексата.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом увеличивается риск развития экзантемы.

При одновременном применении Амоксиклава и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Описаны случаи повышения МНО у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. Подобные комбинации следует назначать с осторожностью. При необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО в начале и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Амоксиклав ® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

При одновременном применении Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном применении пробенецид снижает выведение амоксициллина вследствие уменьшения канальцевой секреции. Это приводит к повышению и более длительному поддержанию концентрации амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в плазме крови.

Источник