Амоксициллин и аугментин в чем отличие
Амоксициллин или Аугментин — что лучше и чем они отличаются?
Если человек заболел инфекционным заболеванием, то он должен быть готов к тому, что врач на приёме для лечения болезни назначит антибиотик. И в этот момент пациент часто задаётся вопросом: « Что лучше Аугментин или Амоксициллин, и какая разница между этими лекарственными средствами»?
ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ
Чтобы провести сравнения Аугментина и Амоксициллина, необходимо знать, что собой представляет каждый препарат.
Амоксициллин- полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда. Обладает широким спектром действия. Губительно воздействует на аэробные грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. Амоксициллин бессилен по отношению к патогенным микроорганизмам, которые вырабатывают бета — лактамазу. Этот фермент, выделяемый некоторыми бактериями, разрушает антибиотик Амоксициллин, и лечение становится неэффективным.
Аугментин — является комбинированным противомикробным препаратом. В своём составе он имеет полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда — амоксициллин и клавулановую кислоту. Препарат обладает широким спектром действия.
Преимуществом Аугментина перед Амоксициллином является его устойчивость к микроорганизмам, продуцирующим бета-лактамазу. Это происходит за счет того, что в составе, помимо амоксициллина, есть клавулановая кислота, которая не допускает разрушения антибиотика под действием этого специфического фермента. Аналогом Аугментина является Амоксиклав, он обладает тем же составом и функциями.
Главная разница между Аугментином и Амоксициллином состоит в том, что первый антибиотик содержит клавулановую кислоту. Поэтому Аугментин может бороться с патогенными микроорганизмами, с которыми не справляется Амоксициллин.
Разница между этими двумя препаратами:
Если выбирать между этими препаратами, то лучше выбрать Аугментин. Ведь он является более современным и действенным препаратом, особенно по отношению к стафилококкам.
Хоть Аугментин и стоит дороже, но при этом он хорошо борется с более сильными инфекциями, воздействуя на многие штаммы. Поэтому лучше переплатить, но получить гарантированный эффект от применения антибиотика.
МОЖНО ЛИ ПРИНИМАТЬ ОДНОВРЕМЕННО
Оба препарата имеют одно и тоже противомикробное вещество — амоксициллин. Поэтому принимать вместе Аугментин и Амоксициллин опасно для здоровья, так как может возникнуть передозировка антибактериального средства.
Если пациент неправильно понял врача и принял эти 2 противомикробных средства одновременно, то могут возникнуть следующие симптомы:
При симптомах передозировки необходимо промыть желудок и принять энтеросорбенты. Чтобы избежать этих симптомов, необходимо быть внимательными и не пить препараты вместе.
Что лучше: Амоксициллин или Аугментин
Амоксициллин
Аугментин
Исходя из данных исследований, Аугментин и Амоксициллин почти одинаковые.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Амоксициллина и Аугментина
У Аугментина эффективность больше Амоксициллина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Аугментина более выраженный, то у Амоксициллина даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Аугментина и Амоксициллина тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Амоксициллина и Аугментина
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Амоксициллина она достаточно схожа с Аугментином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Амоксициллина, также как и у Аугментина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Амоксициллина нет никаих рисков при применении, также как и у Аугментина.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Амоксициллина и Аугментина.
Сравнение противопоказаний Амоксициллина и Аугментина
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Амоксициллина достаточно схоже с Аугментином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Амоксициллина и Аугментина может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Амоксициллина и Аугментина
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Амоксициллина достаточно схоже со аналогичными значения у Аугментина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Амоксициллина значения «синдрома отмены» и «резистентности» удовлетворительное, впрочем также как и у Аугментина.
Сравнение побочек Амоксициллина и Аугментина
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Аугментина больше нежелательных явлений, чем у Амоксициллина. Это подразумевает, что частота их проявления у Аугментина низкая, а у Амоксициллина низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Аугментина возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Амоксициллина.
Сравнение удобства применения Амоксициллина и Аугментина
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Амоксициллина лучше, чем у Аугментина.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:48:23
Новые формы амоксициллин/клавуланата: место в педиатрической практике
В 2010 году в России была зарегистрирована принципиально новая форма широко использующегося в клинической практике антибиотика амоксициллин/клавуланата — Аугментин® EC.
В 2010 году в России была зарегистрирована принципиально новая форма широко использующегося в клинической практике антибиотика амоксициллин/клавуланата — Аугментин ® EC. Данная форма применяется у детей и выпускается в виде порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, в 5 мл которой содержится 600 мг амоксициллина и 42,9 мг клавулановой кислоты. Таким образом, в препарате Аугментин ® EC изменено соотношение действующих веществ 14:1 за счет увеличения содержания амоксициллина, по сравнению с другими педиатрическими пероральными формами амоксициллин/клавуланата, в которых соотношение составляет 4:1 или 7:1 [1]. Естественно, что у врачей-педиатров возникает целый ряд вопросов, связанных с новой формой хорошо знакомого препарата:
Амоксициллин/клавуланат (Аугментин ® ) используется в клинической практике уже более 30 лет. Препарат применяется при различных заболеваниях инфекционной природы, при этом среди представленных в мировой научной литературе данных по применению препарата самую большую долю составляют исследования, касающиеся инфекций респираторной системы и ЛОР-органов у детей. В частности, в настоящее время в библиотеке PubMed представлены результаты около 100 рандомизированных клинических исследований применения амоксициллин/клавуланата у детей с острым средним отитом [2].
Полусинтетические антибиотики ампициллин и амоксициллин представляют группу аминопенициллинов, которые, как и другие бета-лактамы, оказывают бактерицидный эффект за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Аминопенициллины обладают активностью в отношении многих грамположительных кокков (стрептококков, пневмококков, энтерококков, стафилококков), грамположительных палочек (листерий, коринебактерий), грамотрицательных кокков (нейссерий), некоторых грамотрицательных палочек (гемофильной палочки, хеликобактера, отдельных кишечных бактерий), многих анаэробных бактерий, спирохет, актиномицетов. При пероральном использовании амоксициллин создает более высокие и стабильные концентрации в крови и тканях по сравнению с ампициллином, что связано с более выгодной фармакокинетикой: биодоступность амоксициллина при пероральном использовании не зависит от приема пищи и составляет 75–93%, тогда как у ампициллина биодоступность составляет 35–40% и значительно снижается при одновременном приеме пищи [3–4].
На сегодняшний день значение аминопенициллинов в лечении многих инфекций снизилось в связи с развившейся резистентностью бактерий. Механизмы резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам различны, из них наибольшее клиническое значение имеет ферментативная инактивация препаратов бета-лактамазами [5–6]. Аминопенициллины, как и природные пенициллины, подвержены гидролизу всеми известными бета-лактамазами. В настоящее время аминопенициллины полностью утратили значение в лечении инфекций, вызванных стафилококками и кишечными бактериями, так как подавляющее большинство штаммов продуцируют бета-лактамазы. В последние годы отмечается неуклонное увеличение числа резистентных штаммов гемофильной палочки [4–5]. Эффективным методом преодоления указанного механизма резистентности бактерий является применение антибиотиков в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. По своей химической структуре ингибиторы бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам и другие) тоже являются бета-лактамами, которые способны необратимо связываться с ферментами бактерий и путем «самопожертвования» защищать антибиотики от разрушения. Собственной антибактериальной активности ингибиторы бета-лактамаз практически не имеют. При использовании комбинации пенициллинов или цефалоспоринов восстанавливается активность антибиотика против многих штаммов со вторичной резистентностью, которая обусловлена приобретенной способностью бактерий продуцировать бета-лактамазы. Кроме того, при комбинации с ингибиторами бета-лактамаз у антибиотиков может появляться активность в отношении некоторых бактерий с первичной резистентностью, которая обусловлена природной способностью этих бактерий к продукции бета-лактамаз. Сочетание амоксициллина с клавуланатом, во-первых, восстанавливает активность антибиотика в отношении бета-лактамазупродуцирующих штаммов изначально чувствительных к аминопенициллинам бактерий: стафилококков (пенициллин-резистентных), H. influenzae, Moraxella catarrhalis, кишечных бактерий и других. Во-вторых, добавление клавуланата приводит к появлению активности в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелла и др.), имеющих природную резистентность к аминопенициллинам [7–8].
У амоксициллина (также как у карбапенемов и парентеральных цефалоспоринов 3–4 поколения) сохраняется высокая активность в отношении ведущего бактериального возбудителя инфекций респираторной системы и ЛОР-органов — пневмококка. Устойчивость Streptococcus pneumoniae к бета-лактамным антибиотикам обусловлена модификацией пенициллиносвязывающего белка — мишени действия для препаратов в бактериальной клетке, что приводит к повышению минимальной подавляющей концентрации (МПК) препаратов и снижению клинической эффективности. Комбинация с ингибиторами бета-лактамаз мало влияет на активность антибиотиков, поскольку его механизм резистентности к пенициллинам не связан с продукцией бета-лактамаз. Поэтому для надежного клинического эффекта против пневмококков необходимы концентрации амоксициллина, превышающие МПК для штаммов, резистентных к пенициллину. Это может быть достигнуто только путем повышения его дозы. Низкая токсичность амоксициллина дает возможность для безопасного использования высоких доз этого антибиотика [5].
В мире отмечается неуклонная тенденция роста резистентности S. pneumoniae к пенициллину, что определяет необходимость пересмотра принципов антибактериальной терапии при пневмококковых инфекциях. В 1998–2000 гг. был реализован международный проект в нескольких десятках центров 26 стран (в том числе в России), в ходе которого оценивалась чувствительность 18 000 штаммов основных бактериальных возбудителей инфекций респираторной системы и ЛОР-органов (S. pneumoniae, H. influenzae и M. catarrhalis) к 23 антибактериальным препаратам. Резистентность к пенициллину (МПК ≥ 2 мг/л) была установлена у 18,2% штаммов S. pneumoniae. Наибольшая активность в отношении пневмококка среди бета-лактамных антибиотиков наблюдалась у амоксициллин/клавуланата с повышенным соотношением действующих веществ — 16:1 (2000/125 мг). К данной форме препарата были чувствительны 97,9% штаммов S. pneumoniae. Активность против пневмококка у амоксициллин/клауланата со стандартным соотношением действующих веществ была несколько меньше — 95,5%, активность амоксициллина и цефтриаксона составляла 95,1%. Большая эффективность среди антибактериальных препаратов всех групп наблюдалась только у респираторных фторхинолонов (98,5–98,9%). На основании результатов данного исследования можно ожидать, что применение амоксициллин/клавуланата с повышенным соотношением компонентов будет обладать большей эффективностью при пневмококковых инфекциях по сравнению с другими бета-лактамными антибиотиками. Необходимо отметить, что в ходе данного исследования были установлены очень существенные различия чувствительности S. pneumoniae в разных странах, в том числе из одного региона. В частности, если в Чехии МПК90 амоксициллин/клавуланата со стандартным соотношением действующих веществ составляла всего 0,03 мг/л, то в Словакии она достигала 2 мг/мл. В отношении H. influenzae и M. catarrhalis амоксициллин/клавуланат независимо от соотношения действующих веществ проявлял очень высокую активность — 98,1–99,6% и 100% соответственно, что было сопоставимо с цефалоспоринами 3-го поколения и респираторными фторхинолонами [9].
По данным российского исследования антимикробной резистентности ПеГАС-III, проведенного в 2006–2009 гг. в нескольких десятках городов страны, уровень резистентности S. pneumoniae (включая штаммы с умеренной резистентностью) к пенициллину составляет 11,2% [10]. То есть формально превышен уровень резистентности, после которого рекомендуется использовать высокие дозы амоксициллина для эмпирической терапии инфекций, в этиологической структуре которых существенную роль играют пневмококки. Но, по данным этого же исследования амоксициллин в стандартной дозе и амоксициллин/клавуланат со стандартным соотношением действующих веществ сохраняют высокую активность против S. pneumoniae — лишь 0,4% штаммов проявляют умеренную резистентность. Необходимо учитывать, что очень большая территория Российской Федерации не позволяет выработать универсальные рекомендации по антимикробной терапии, основываясь на результатах, полученных в отдельных центрах. В частности, по данным мультицентрового исследования в Азиатской части России достоверно выше резистентность штаммов пневмококка, выделенных у детей в детских садах, к пенициллину, макролидам и некоторым другим препаратам, чем в Европейской части. У детей в детских домах наблюдается очень высокий уровень резистентности S. pneumoniae ко многим антибиотикам, в частности, более 40% штаммов не чувствительны к пенициллину [11].
Согласно современным российским руководствам для лечения острого среднего отита, бактериального риносинусита и внебольничной пневмонии, вызванной типичными бактериями (у детей старше 6 месяцев), препаратом выбора является амоксициллин в стандартной дозе — 40–45 мг/кг в сутки [5, 12–13]. Но у детей с риском заболевания, вызванного резистентным штаммом S. pneumoniae (проживание в районе с долей пенициллин-резистентных пневмококков более 10%, возраст до двух лет, антибактериальная терапия за последние три месяца, посещение детских дошкольных учреждений и нахождение в детских образовательных учреждениях с круглосуточным пребыванием) рекомендуется использование дозы амоксициллина в 2 раза больше — 90 мг/кг в сутки. Однако необходимо учитывать, что у детей из указанных групп риска в большинстве случаев одновременно имеется высокий риск и того, что инфекция будет вызвана штаммом другого частого возбудителя инфекций респираторной системы и ЛОР-органов, продуцирующим бета-лактамазы — гемофильной палочкой. В этом случае амоксициллин окажется неэффективен вне зависимости от используемой дозы.
Таким образом, в случае риска инфекции респираторной системы и ЛОР-органов, вызванной пенициллин-резистентным штаммом пневмококка и/или штаммом гемофильной палочки, продуцирующим бета-лактамазы, необходимы и высокая доза амоксициллина, и комбинация антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Применение амоксициллин/клавуланата с невысоким соотношением компонентов (2:1, 4:1 или 7:1) невозможно, поскольку в случае назначения требующейся дозы амоксициллина (90 мг/кг в сутки) будет превышена максимальная доза клавуланата (15 мг/кг в сутки), что чревато развитием нежелательных эффектов. Наиболее рациональным решением в данной ситуации является применение форм амоксициллин/клавуланата с соотношением действующих веществ — 14:1 (Аугментин ® EC — препарат в виде суспензии) или 16:1 (Аугментин ® CР — препарат в виде таблеток для детей старше 16 лет и взрослых). Даже при использовании данных препаратов в максимальной суточной дозе по амоксициллину (90 мг/кг в сутки), доза клавуланата будет в безопасных пределах (не более 6,4 мг/кг в сутки) [14]. Сравнительная эффективность и безопасность форм амоксициллин/клавуланата с различным соотношением действующих веществ (14:1 и 7:1) была оценена в ходе проведенного в 19 центрах рандомизированного клинического исследования у более чем 400 детей с острым средним отитом от 3 месяцев до 12 лет. Эффективность применения препарата в дозе 90/6,4 мг/кг в сутки была выше, чем применение препарата в дозе 45/6,4 мг/кг в сутки, — клинический эффект к концу курса лечения был достигнут у 84,1 и 78,8% пациентов соответственно. При этом число нежелательных явлений на фоне терапии не имело существенных различий в зависимости от формы препарата [15].
В ряде стран мира в связи с высоким уровнем резистентности S. pneumoniae к пенициллину для лечения инфекций, в этиологии которых важную роль играет пневмококк, в настоящее время рекомендовано использовать амоксициллин в высоких дозах [16–17]. В частности, руководство по лечению острого среднего отита у детей Американской академии педиатрии рекомендует в качестве препарата выбора использовать амоксициллин в дозе 90 мг/кг с сутки. В случаях тяжелого заболевания или когда у пациента есть риск, что заболевание вызвано штаммами H. influenzae и M. catarrhalis, продуцирующими бета-лактамазы, рекомендуется применение амоксициллина/клауланата в дозе 90/6,4 мг/кг в сутки (соотношение действующих веществ — 14:1), разделенной на два приема [16]. Указанные рекомендации основываются не только на результатах микробиологического мониторинга, но и на результатах многоцентрового клинического исследования, включавшего более 500 детей. В данном исследовании было показано, что использование амоксициллин/клавуланата в дозе 90/6,4 мг/кг в сутки в течение 10 дней обладает высокой клинической эффективностью — выздоровление констатировано у 89% пациентов. Кроме того, была отмечена и очень высокая микробиологическая эффективность: эрадикация S. pneumoniae отмечена в 98% случаев (в том числе пенициллин-резистентных штаммов в 91% случаев), эрадикация H. influenzae отмечена в 94% случаев [18]. Высокая клиническая и микробиологическая эффективность при остром среднем отите у детей амоксициллин/клавуланата в дозе 90/6,4 мг/кг была подтверждена в ряде последующих доказательных клинических исследований [19–21]. При этом амоксициллин/клавуланат превосходит по эффективности пероральный цефалоспорин 2-го поколения (особенно у пациентов до двух лет) [19], пероральный цефалоспорин 3-го поколения [20] и азитромицин [21]. Также в рандомизированном исследовании установлено, что при рецидивирующем среднем отите и в случае неудачи стартовой терапии острого среднего отита амоксициллин/клавуланат в дозе 90/6,4 мг/кг в сутки сопоставим по эффективности с респираторным фторхинолоном [22]. При этом нужно учитывать, что фторхинолоны имеют возрастные ограничения и могут применяться у детей только по витальным показаниям.
В руководстве по лечению синусита у детей Американской академии педиатрии в качестве препарата выбора для антибактериальной терапии при легком и среднетяжелом течении заболевания рекомендуется использование амоксициллина как в стандартной дозе (45 мг/кг в сутки), так и в высокой (90 мг/кг с сутки). Однако при тяжелом синусите рекомендуется применение амоксициллин/клавуланата в дозе 90/6,4 мг/кг в сутки [23]. Данные рекомендации основаны на результате мониторинга этиологической структуры и резистентности возбудителей бактериального синусита. В дальнейшем эффективность амоксициллин/клавуланата в дозе 90/6,4 мг/кг при остром бактериальном синусите у детей была показана в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании [24].
В российской научно-практической программе в качестве препарата выбора для лечения внебольничной пневмонии у детей, вызванной типичными возбудителями, рассматривается амоксициллин в дозе 45 мг/кг в сутки. Но в случаях, когда имеется риск того, что пневмония вызвана бета-лактамазупродуцирующими штаммами гемофильной палочки или пенициллин-резистентным штаммом пневмококка, рекомендуется назначать амоксициллин/клавуланат с высоким содержанием амоксициллина (90 мг/кг в сутки) [13]. Аналогичных рекомендаций придерживаются эксперты ВОЗ в отношении нетяжелой внебольничной пневмонии у детей [25].
Таким образом, на основании анализа имеющихся на сегодняшний день научных данных можно выделить следующие принципиальные особенности форм амоксициллин/клавуланата с повышенным соотношением действующих веществ по сравнению со стандартными формами препарата:
В России на сегодняшний день применение амоксициллин/клавуланата с повышенным соотношением действующих веществ необходимо при лечении инфекций респираторной системы и ЛОР-органов у детей, проживающих в регионах с высокой резистентностью пневмококка к пенициллину, находящихся в домах ребенка, и у пациентов, получавших антибиотики в последние три месяца. В то же время при отсутствии указанных факторов риска сохраняется возможность использования амоксициллин/клавуланата с невысоким соотношением компонентов (4:1 и 7:1) в дозе 40–45 мг/кг в сутки (в перерасчете на амоксициллин) для детей старше 3-х месяцев и в дозе 30 мг/кг/сутки для детей от 0–3 мес. (суспензия 4:1).
Литература
Данная статья опубликована при финансовой поддержке ГлаксоСмитКляйн.
Мнение автора может не совпадать с позицией компании.
Первый МГМУ им. И. М. Сеченова, Москва