Амоксициллин или азитромицин разница в чем

Выбор антибиотика для лечения заболеваний органов дыхания и ЛОР-органов

На данный момент самым эффективным способом борьбы с инфекционными заболеваниями различных органов считается антибактериальная терапия антибиотиками. От выбора антибиотика и дальнейшего плана лечения на его основе зависит успешность и скорость выздоровления.

На данный момент на рынке наиболее распространены лекарственные средства как на основе Азитромицина, так и Амоксициллина.

Что лучше, чем они отличаются? Ответы на эти вопросы будут даны в этой статье. Чтобы можно их было сравнивать, необходимо дать подробное описание каждого из них.

Азитромицин

Азитромицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, принадлежащий подклассу азалидов, применяющееся как противомикробное средство. Действующие агенты: азитромицин и его дигидрат. Выпускается под торговыми названиями: «Азимед», «Сумамед» и др.

Препарат соединяется с большой рибосомальной субъединицей, подавляет синтез протеинов путем ингибирования транслоказ пептидов на стадии трансляции белка, проявляя бактериостатический эффект, а при высоких концентрациях наблюдается бактерицидный эффект.

Антибиотик активен по отношению к следующим микроорганизмам:

Показания и противопоказания к применению

Препарат применяется перорально при следующих заболеваниях:

Инфузии назначаются при тяжелом протекании инфекции, вызванной нерезистентными штаммами (поражение половых органов, мочевого пузыря, прямой кишки, внебольничная пневмония).

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности, при нарушении функции почек и/или печени. C осторожностью применять:

Антибиотик назначают перорально или внутривенно. Дозировку устанавливают, исходя из показаний, тяжести заболевания, чувствительности штамма возбудителя. Внутрь принимают 1 р/сут 0,25–1 г (для взрослых) или детям 5-10 мг/кг (детям до 16 лет) за 1 час до либо спустя 2 часа после принятия пищи.

Внутривенно применяют капельно с длительностью процедуры не менее 1 часа. Струйное или внутримышечное введение запрещено.

Побочные действия и передозировка

Во время лечения препаратом могут возникнуть следующие побочные эффекты:

к оглавлению ↑

Взаимодействие с другими веществами

Прием пищи, алкоголя или антацидных препаратов снижают скорость и уменьшают всасывание.

Тетрациклин и Хлорамфеникол вступают в синергическое взаимодействие с Азитромицином, повышая его эффективность, линкомицины — снижают, являясь антагонистами.

Во время приема терапевтических доз Азитромицина оказывается влияние на фармакокинетику Мидазолама, Карбамазепина, Силденафила, Диданозина, Триазолама, Зидовудина, Эфавиренза, Флуконазола и некоторых других лекарственных средств. Последние два так же оказывают некоторое влияние и на фармакокинетику самого антибиотика.

При одновременном приеме с Нелфинавиром необходим контроль над состоянием пациента на предмет нарушения функции печени и органов слуха, так как значительно увеличивается C_max и AUC антибиотика, что ведет к усилению побочного действие. Так же обязательно наблюдать за состоянием здоровья и самочувствием пациента при совместном приеме с Дигоксином, Циклоспорином и Фенитоином, в силу того, что существует возможность повышения их концентрации в крови.

При одновременном применении антибиотика с алкалоидами р. Claviceps возможно их токсическое воздействие, проявляющееся в виде вазоспазма и дизестезии. В случае необходимости совместного применения с Варфарином следует тщательно контролировать протромбиновое время ввиду того, что возможно увеличение протромбинового времени и частоты развития геморрагий. Также данный препарат категорически несовместим с гепарином.

Амоксициллин

Лекарственное средство группы пенициллинов, полусинтетический антибиотик широкого спектра. Действующее вещество: амоксициллин, а так же в форме тригидрата и натриевой соли. Выпускается под торговыми названиями «Пуримокс», «Амоксил», «Экобол», «Амофаст», «Гоноформ», «Аугментин», «Грамокс‑Д», «Флемоксин Солютаб», «Данемокс» и др.

Препарат в период роста и деления клеток подавляет активность транспептидазы и препятствует синтезу муреина, входящего в состав бактериальной клеточной стенки. Оказывает литическое действие на бактерии.

Антибиотик проявляет активность в отношении следующих групп:

Амоксициллин применяется внутривенно (капельно или струйно), внутримышечно, и перорально за один час до еды или же после еды, спустя 2 часа. При назначении заранее определяется чувствительность возбудителя к препарату.

Показания и противопоказания к применению

Антибиотик применяется при следующих вызванных восприимчивыми штаммами бактериальных инфекциях:

Препарат противопоказан при:

Следует применять с особой осторожностью при беременности, при почечной недостаточности, кровотечениях различного генеза в анамнезе.

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты антибиотика проявляются в виде:

При передозировке возможна тошнота, рвота и диарея.

Взаимодействие с другими веществами

Снижает действие противозачаточных препаратов, принимаемых перорально и содержащих в своем составе эстроген, уменьшает коэффициент очищения метотрексата и повышает его токсическое воздействие. С антибиотиками, обладающими бактерицидным действием, вступает в синергическое взаимодействие, с бактериостатическими препаратами, наоборот, в антагонистическое.

Повышает эффективность лекарственных средств непрямого действия, препятствующих свертыванию крови, путем угнетения жизнедеятельности микрофлоры кишечника, снижения выработки филлохинона и протромбинового индекса. НПВА (такие как Ацетилсалициловая кислота, Оксифенбутазон и др.), диуретические средства, Сульфинпиразон, Аллопуринол и прочие лекарственные препараты, снижающие канальцевую секрецию, понижают скорость выведения амоксициллина и повышают его концентрацию в крови.

Взаимодействие Амоксициллина с Аллопуринолом может быть причиной сыпи на кожных покровах. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, уменьшают всасывание.

Сравнение антибиотиков

Становится понятно, что эти два антибиотика обладают схожим действием. Но все же следует разобраться, какой из них наиболее эффективен. Для ответа на вопрос, что лучше – Азитромицин или Амоксициллин, и есть ли между ними принципиальная разница, следует сравнить их по пунктам:

Взаимодействие Амоксициллина и Азитромицина носит антагонистический характер, снижая эффективность действия обоих препаратов, поэтому не следует принимать их совместно. Несмотря на приблизительное равенство двух сравниваемых лекарственных средств, можно все же сказать, что Азитромицин лучше Амоксициллина тем, что он более безопасный, обладает большим спектром действия и большей селективностью.

Тем не менее, не стоит считать, что Амоксициллин плох – к его достоинствам следует отнести большие скорость всасывания и совместимость с другими препаратами.

Таким образом, на вопрос «Какой из антибиотиков лучше?» можно ответить, что Азитромицин лучше, чем Амоксициллин, что не означает того, что последний не заслуживает внимания – в некоторых случаях (например, при абдоминальных инфекциях) он хорошо себя показывает и рекомендуется к применению.

Источник

Почему азитромицин остается препаратом выбора при внебольничных инфекциях нижних дыхательных путей

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире.

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире. В России ежегодно около 1,5 млн человек переносят пневмонию. В связи с этим остается актуальной проблема рационального выбора антибактериального средства для лечения инфекций нижних дыхательных путей. Выбор препарата для антибактериальной терапии должен основываться на его спектре действия, охватывающем выделенный или предполагаемый возбудитель, чувствительный к данному антибиотику, фармакокинетических свойствах антибактериального средства, обеспечивающих его проникновение в терапевтической концентрации в соответствующие ткани, клетки и жидкости организма, данных о безопасности антибиотика (побочных эффектах, противопоказаниях и возможном нежелательном взаимодействии с другими лекарствами), характеристиках лекарственной формы, способе введения и режиме дозирования, обеспечивающих высокий комплаенс терапии, фармакоэкономических аспектах лечения [4, 6, 8].

Инфекции нижних дыхательных путей и принципы выбора антибиотика

При неспецифических внебольничных инфекциях выбор антибактериального препарата в большинстве случаев основывается на статистических данных о наиболее частых их возбудителях, а также сведениях о подтвержденной в контролируемых клинических исследованиях эффективности тех или иных антибиотиков при инфекциях известной этиологии. Вынужденно эмпирический подход к лечению связан с отсутствием возможности микробиологического исследования в амбулаторных лечебных учреждениях, длительностью бактериологической идентификации возбудителя и определения его чувствительности к антибиотикам (3–5 дней, а в случае «атипичных» патогенов и больше), невозможностью в ряде случаев получить биологический материал для посева или бактериоскопии (например, около 30% больных пневмониями имеют непродуктивный кашель, что не позволяет исследовать мокроту), трудностями в разграничении истинных возбудителей и сапрофитов (обычно микроорганизмов ротоглотки, попадающих в исследуемый материал). Сложности выбора лекарственного средства в амбулаторных условиях определяются также отсутствием полноценного наблюдения за течением заболевания и, следовательно, своевременной коррекции лечения при его неэффективности. Антибиотики по-разному проникают в различные ткани и биологические жидкости. Лишь некоторые из них хорошо проникают в клетку (макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, в меньшей степени — клиндамицин и сульфаниламиды). Поэтому, даже если препарат in vitro проявляет высокую активность в отношении данного возбудителя, но не достигает в месте его локализации уровня, превышающего минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для данного микроорганизма, клинического эффекта он не окажет, хотя микробная резистентность к нему будет вырабатываться. Не менее важным аспектом антибактериальной терапии является ее безопасность, особенно для амбулаторного больного, лишенного повседневного медицинского наблюдения. В амбулаторных условиях следует отдавать предпочтение пероральному приему антибиотиков. В педиатрической практике имеют значение органолептические свойства препарата. Для повышения исполняемости пациентом врачебных назначений режим дозирования антибиотика должен быть максимально простым, т. е. предпочтительнее препараты с минимальной кратностью приема и коротким курсом лечения.

Возбудители неспецифических внебольничных инфекций нижних дыхательных путей

Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), протекающие с синдромом бронхита, в ряде случаев, чаще в детском возрасте, могут осложняться присоединением бактериальной флоры с развитием острого бронхита. Возбудителями острого бактериального бронхита в детском возрасте являются пневмококк, микоплазма или хламидия, реже гемофильная палочка, моракселла или стафилококк. Острый бактериальный бронхиолит у детей вызывают моракселла, микоплазма и возбудитель коклюша. Острый гнойный трахеобронхит у взрослых в 50% случаев вызывает гемофильная палочка, в остальных случаях пневмококк, реже моракселла (5–8% случаев) или внутриклеточные микроорганизмы (5% случаев).

Среди бактериальных возбудителей обострений хронического бронхита главную роль играют Haеmophilus influenzae (30–70% случаев), Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Для курильщиков наиболее характерна ассоциация H. influenzae и M. catarrhalis. В отягощенных клинических ситуациях (возраст старше 65 лет, многолетнее течение болезни — более 10 лет, частые обострения — более 4 раз в год, сопутствующие заболевания, выраженные нарушения бронхиальной проходимости — объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1)

С. В. Лукьянов, доктор медицинских наук, профессор ФГУ «Консультативно-методический центр лицензирования» Росздравнадзора, Москва

Источник

Антихеликобактерные средства (ч. 2)

Схема эрадикации бактерии H. pylori подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от чувствительности бактерии и реакции организма на выбранные препараты.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Амоксициллин (табл./капс. 250 мг, 500 мг) — полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда широкого спектра действия, с умеренной активностью в отношении H. pylori. Биодоступность составляет 70–80%, растворимая лекарственная форма — 90%. В тканях достигается терапевтическая концентрация. Амоксициллин характеризуется широким спектром антимикробного действия, низким уровнем резистентности, хорошей всасываемостью в желудочно–кишечном тракте, высокой биодоступностью и кислотостойкостью. Блокада амоксициллином пенициллиносвязывающих белков приводит к остановке роста и гибели микробной клетки.

Период полувыведения — 1–1,5 ч. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Противопоказаниями служит повышенная чувствительность к амоксициллину, детский возраст до 3 лет.

Важно! Вызывает аллергические реакции, тошноту, нарушения со стороны крови и лимфатической системы очень редко, диарею, очень редко кристаллурию.

Кларитромицин (табл. 250 мг, 500 мг; капс. 250 мг) — относится к группе полусинтетических макролидов, оказывает дозозависимый бактериостатический эффект за счет блокирования белковых систем микробной клетки, взаимодействует с 50S рибосомальной субъединицей, подавляет синтез белка бактерий. Однако при достижении концентрации, которая в 2–3 раза превышает минимальную ингибирующую концентрацию, оказывает бактерицидное действие. Бактерицидное действие оказывает в отношении H. pylori, данная активность Кларитромицина выше при нейтральном pH, чем при кислом. Кларитромицин по эффективности в отношению к H. pylori превышает все другие активные субстанции этой группы. Обладает широким спектром действия и является одним из наиболее эффективных и распространенных макролидов. При приеме внутрь хорошо всасывается, концентрация его в тканях намного превышает сывороточную. Максимальное накопление также наблюдается в слизистой ЖКТ.

Препарат хорошо проникает внутрь клеток (моноцитов, макрофагов, фагоцитов), создавая высокие внутриклеточные концентрации. Высокие концентрации в очаге воспаления делают его средством выбора при H. pylori — ассоциированной патологии желудка и 12-перстной кишки. Благодаря лиофильности способен проникать в клетки и накапливаться в высоких концентрациях в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки, что имеет большое значение при эрадикации H. pylori.

Также нельзя не вспомнить позитивный эффект санации, присущий Кларитромицину. Широкий спектр активности данного антибиотика по отношению к грампозитивным и грамнегативным бактериям позволяет элиминировать патогенные и условно–патогенные возбудители из полости ЖКТ, колонизация которых наблюдается в условиях хеликобактер–ассоциированных заболеваний. Препарат обладает собственной противовоспалительной активностью, что обусловлено угнетением продукции провоспалительных цитокинов и стимуляцией синтеза противовоспалительных гуморальных факторов. Однако самым главным его качеством является способность разрушать матрикс биопленки. 99% микроорганизмов, к которым относится и H. pylori, существуют не в виде отдельных микроорганизмов, а в составе сложно организованных сообществ — биопленок, которые представляют собой совокупность бактериальных клеток, которые окружены внеклеточным матриксом, который имеет полисахаридную природу. Матрикс выполняет защитную функцию и часто является причиной устойчивости микроорганизмов к действию антибиотиков, резистентность бактерий в составе биопленки возрастает в 10–1000 раз.

Важно! При применении препарата могут возникать диарея, гиперчувствительность, аллергические реакции, часто сыпь, очень редко может вызвать анафилактоидную реакцию, дерматит, нарушение слуха, звон в ушах (частота неизвестна), а также снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов.

Метронидазол (ТН «Трихопол», «Флагил», табл. 250 мг) — противопротозойный препарат, относится к производным 5-нитроимидазола, активен в отношении микроаэрофилов H. pylori. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Препарат оказывает избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов. Возникает ингибирование тканевого дыхание, нарушается репликация ДНК, синтез нуклеиновых кислот и синтез белка, что ведет к гибели бактерий.

Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30–60 % метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Препарат медленно выводится из организма, период полувыведения 8–10 час., при повторных введениях кумулирует. Проникает в ткани и жидкости организма, обеспечивая терапевтические концентрации.

Важно! Вызывает темное окрашивание мочи, металлический привкус во рту, тошноту, рвоту, диарею, могут возникать аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

КОМПЛЕКСНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛС

Успешная схема лечения основана на сочетании препаратов, которые предотвращают возникновение резистентности и настигают бактерию в различных участках желудка. Терапия должна гарантировать, что даже небольшая популяция микроорганизмов не останется жизнеспособной. В схемы терапии обязательно включают препараты висмута, химиотерапевтические препараты и ингибиторы протонной помпы (о последних препаратах мы писали в предыдущей статье).

Существуют стандартные схемы лечения двух-, трех- или четырехкомпонентной терапии в период лечения и обострения гастритов, язвенной болезни12-перстной кишки и желудка.

Используют:

√ БИТЕРАПИЮ: Ранитидин + Висмута цитрат (Пилорид);

Амоксициллин + Метронидазол (Хеликоцин);

√ ТРОЙНУЮ ТЕРАПИЮ:

Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол (Пилобакт);

√ КВАДРОТЕРАПИЮ:

ЭРАДИКАЦИОННАЯ ТЕРАПИЯ H. pylori включает комплекс нескольких препаратов. Распространенная ошибка, которая зачастую приводит к непредсказуемым результатам, замена даже одного хорошо изученного препарата из стандартной схемы на другой препарат той же группы. Использование данных схем лечения значительно улучшает состояние больных и предупреждают развитие рецидивов.

Применение комбинированных лекарственных препаратов «Пилобакт», «Пилорид», «Хеликоцин» и др. значительно улучшает состояние больных и предупреждает развитие рецидивов. Как правило, терапия обязательно включает антисекреторные препараты, химиотерапевтические средства, гастропротекторы и препараты коллоидного висмута.

Интенсивную терапию проводят до достижения устойчивой ремиссии и отсутствия рецидивов у больных в течение 1,5–2 лет. При необходимости проводят профилактическую противорецидивную терапию. При применении комбинированной терапии необходимо убедиться в безопасном применении сочетанных препаратов, их переносимости и эффективности. При применении таких препаратов могут наблюдаться нежелательные побочные явления: тошнота, рвота (20%), диарея (10%), псевдомембранозный колит (1%), головокружение (2%), чувство жжения в ротовой полости, глотке, кандидоз (15%). Неэффективность лечения может быть обусловлена нарушением правил приема препаратов или развитием устойчивости бактерии к ним. Но несмотря на применение комбинированных схем лечения, у 10–20% пациентов, инфицированных H. pylori, не удается достичь элиминации возбудителя.

Повышают клиническую эффективность эрадикационной терапии комбинации ингибиторов протонной помпы (ИПП) с противомикробными препаратами.

Предполагается, что антисекреторные препараты из группы ИПП могут способствовать повышению концентрации антимикробных средств (Метронидазола и Кларитромицина) в просвете желудка. ИПП уменьшают объем желудочного сока, вследствие чего вымывание антибиотиков с поверхности слизистой уменьшается, а концентрация антибиотиков, соответственно, увеличивается. Кроме того, снижение объема соляной кислоты поддерживает стабильную терапевтическую концентрацию антимикробных препаратов. При проведении эрадикационной антихеликобактерной терапии совместно с ИПП является одним из необходимых условий.

Успешность комбинированных схем терапии определяется во многом правильным выбором антибактериального средства и обеспечением постоянно высокого уровня эрадикации бактерии. Удлинение курса лечения до 10–14 дней также повышает эффективность эрадикации в среднем на 5%, а назначение высоких (двойных) доз ИПП позволяет дополнительно получить 8% показателей эффективности эрадикации H. pylori.

Именно два антибактериальных агента Амоксициллин и Кларитромицин определяют высокую эффективность в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе деления. Поддержка уровня рН в желудке выше чем 3,0 при помощи антисекреторных препаратов резко тормозит процесс деградации Кларитромицина (при рН 1,0 в желудочном соке Т½ составляет 1 час, а при рН 7,0 205 час.), что обеспечивает полноценную эрадикацию H. pylori. На протяжении последних 20 лет в основных схемах эрадикационной терапии сохраняется стойкая комбинация указанных антибиотиков, что связано с фармакокинетическими и фармакодинамическими особенностями данных препаратов.

Схема эрадикации бактерии H. pylori подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от чувствительности бактерии и реакции организма на выбранные препараты. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Самолечение такого опасного заболевания, как хеликобактериоз, категорически противопоказано.

Источник