Антациды препараты что это

Обзор современных антацидных средств

Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты. История их применения в медицине насчитывает более 100 лет. По своей химической природе антацидные

Антацидные средства, или антациды, представляют собой препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты. История их применения в медицине насчитывает более 100 лет. По своей химической природе антацидные средства — это основания, вступающие в реакцию с соляной кислотой, в результате чего образуются хлориды, вода и иногда углекислый газ [1].

В настоящее время на фармакологическом рынке РФ представлен большой спектр антацидных средств, основными компонентами которых являются гидрокарбонат натрия, карбонат кальция, гидроксид и фосфат алюминия, цитрат, карбонат, оксид и гидроксид магния. Применяемые в настоящее время антацидные средства отличаются скоростью наступления эффекта, его длительностью, а также способностью оказывать системное воздействие и образовывать углекислый газ в желудке. Антацидные средства делятся на растворимые в воде и нерастворимые [2].

Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция растворяются в воде, действуют быстро, при этом образуется углекислый газ, вызывающий растяжение желудка и стимулирующий вторичную гиперсекрецию соляной кислоты (синдром рикошета). Гидрокарбонат натрия благодаря своей растворимости в воде способен всасываться и оказывать системное действие; при длительном и чрезмерном употреблении этого антацида может развиться ацидоз. Основные растворимые антациды приведены в табл. 1.

Соединения магния и алюминия не растворяются в воде, они отличаются более медленным по сравнению с солями натрия и кальция наступлением эффекта при более продолжительном воздействии. Кроме того, буферная емкость соединений магния и алюминия выше, чем у солей натрия и кальция. Эти соединения практически не всасываются в кровь и частично сорбируют токсины. В больших количествах соли магния обладают слабительным действием, алюминия — запирающим. Основные нерастворимые антациды приведены в табл. 2.

В отличие от всасывающихся антацидов длительное применение невсасывающихся препаратов не приводит к развитию феномена рикошета. Механизм данного явления может быть связан с тем, что невсасывающиеся антацидные средства не только нейтрализуют соляную кислоту, но и абсорбируют пепсин, что приводит к подавлению биосинтеза соляной кислоты. Механизм воздействия, характерный для невсасывающихся препаратов, оказывается более медленным, чем связывание соляной кислоты, однако при этом эффект сохраняется более длительное время [3].

В качестве антацидных средств в последние годы все чаще и чаще используются комплексы, содержащие несколько соединений. Благодаря этому удается варьировать скорость наступления терапевтического эффекта, продолжительность воздействия препарата, а также свести к минимуму его побочные эффекты. Кроме того, некоторые современные препараты обладают и гастропротективным эффектом благодаря содержащимся в них специальным добавкам [8].

Область клинического применения антацидов — кислотозависимые заболевания желудка (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь), эзофагиты, «голодные» боли, изжога у практически здоровых людей [7, 8]. Обычно антациды используются как симптоматическое средство для лечения изжоги, однако может быть рекомендовано и курсовое назначение препаратов — через 1,5 ч после еды или на ночь [4].

В последние годы появились данные о том, что в ряде случаев целесообразно назначать антациды при гиперацидном гастрите, даже если его развитие связано с Helicobacter pylori. Предварительная гипоацидная терапия позволяет в дальнейшем повысить эффективность эрадикации H.pylori, снизить повреждающее действие соляной кислоты на слизистые оболочки желудка [6].

В лечении гастроэзофагальной рефлюксной болезни антациды по сути являются единственными препаратами, положительно влияющими на состояние больного и обладающими длительным терапевтическим эффектом. Применение антацидных средств в качестве монотерапии приводит не только к купированию клинических симптомов заболевания, но и к редукции морфологического субстрата рефлюксной болезни. В результате терапии у больных полностью проходит диспептический синдром [5].

Ниже приводится краткая характеристика некоторых комплексных антацидных препаратов.

Маалокс — комплексный антацидный препарат, содержит гель гидроокиси алюминия и магния, отличается повышенной буферной емкостью. Выпускается в виде таблеток, суспензии или порошка. Применяют внутрь по 1-2 таблетки (предварительно разжевав), или по 1 столовой ложке суспензии, или содержимое 1 пакета на прием. При длительном применении может вызывать рвоту, диарею или запор. Противопоказанием к назначению является тяжелая почечная недостаточность. Маалокс не назначают вместе с тетрациклинами.

Альмагель и Альмагель А — комплексные высокоэффективные антациды. Выпускаются в виде суспензии гидроокиси алюминия и магния. Также содержат D-сорбит. Представляют собой вязкую жидкость. Обладают обволакивающим действием. Применяются не только для симптоматического лечения гиперацидных состояний, но и при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, эзофагитах. D-сорбит способствует желчеотделению и оказывает послабляющее действие. Входящий в состав Альмагеля А анестезин обладает обезболивающим действием, что позволяет применять препарат при болях в эпигастральной области. При гиперацидных состояниях препараты назначают по 1-2 столовые ложки на прием, для курсового лечения используется та же дозировка, препараты назначают 2-3 раза в день. Побочные эффекты: запор, при передозировке сонливость. Противопоказания к назначению: прием сульфаниламидных препаратов, выраженные нарушения деятельности почек.

Фосфалюгель содержит фосфат алюминия, гель пектина и агар-агар. Выпускается в пластмассовых пакетах. На прием назначают 1-2 пакета, при этом их или запивают небольшим количеством жидкости, или разводят в 1/2 стакана кипяченой воды. Побочные эффекты и противопоказания те же, что и у Альмагеля.

Гастал — комплексный препарат, не влияющий на кислотно-основное равновесие. Выпускается в виде таблеток, содержащих гель гидроксида алюминия, карбонат и гидроксид магния. На прием назначают 1-2 таблетки, которые следует медленно сосать. Побочные эффекты: тошнота, запор, диарея. Противопоказания: непереносимость препарата или его компонентов, тяжелая почечная недостаточность.

Гелусил — препарат в виде таблеток или порошков, содержащих силикат гидрат алюминия-магния. На прием назначают 1 таблетку (разжевывают) или 1 пакетик порошка (растворяют в 1/4 стакана кипяченой воды). Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность, гиперчувствительность к компонентам препарата.

Тальцид — таблетки, содержащие гидроксикарбонат алюминия-магния. Обычная дозировка на прием — 1-2 таблетки. Побочные эффекты: диарея, жидкий стул. Противопоказания: не назначается детям до 6 лет, при нарушении выделительной функции почек.

Литература

1. Кольцов П. А., Задионченко В. С. Фармакотерапия хронических заболеваний органов пищеварения. — М.: М-Око, 2001, с. 7-12.
2. Лапина Т. Л., Ивашкин В. Т. Современные подходы к лечению язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. — Библиотека русского медицинского журнала. Болезни органов пищеварения, 2001, т. 3, № 1, с. 10-15.
3. Лапина Т. Л. Гиперацидные состояния: принципы лечения. — Consilium medicum, 2001, т. 3, № 6, с. 251-255.
4. Минушкин О. Н. Место современных антацидных препаратов в лечении кислотозависимых заболеваний. — Лечащий Врач, 2001, № 5-6, с. 8-10.
5. Нурмухамедова Е. А. Антациды и антагонисты Н2-рецепторов в лечении изжоги. — Consilium provisorum, 2001, т. 1, № 2, с. 10-14.
6. Шептулин А. А. Современные принципы фармакотерапии язвенной болезни — Клиническая медицина, 1996, № 8, с. 17-18.
7. Furu K., Straume B. Use of antacids in a general population. — J. Clin. Epideiol., 1999. V. 52. N. 6. P. 509-516.
8. Maton P. N., Burton M. E. Antacides revisited: a review of their clinical pharmacology and recommended therapeutic use. — Drugs, 1999. V. 57. N. 6. P. 855-870.

Источник

Антациды в практике врача-терапевта и гастроэнтеролога

Еремина Елена Юрьевна – доктор медицинских наук профессор, зав. кафедрой пропедевтики внутренних болезней Мордовского госуниверситета им. Н.П. Огарева, главный гастроэнтеролог Минздрава Республики Мордовия, заслуженный врач Республики Мордовия.

Зверева Светлана Ивановна – кандидат медицинских наук, доцент кафедры пропедевтики внутренних болезней Мордовского госуниверситета им. Н.П. Огарева.
ФБГОУ ВПО «Мордовский госуниверситет им. Н.П. Огарева»

Антацидные препараты известны с глубокой древности. Однако и в современных условиях они не потеряли своего клинического значения. Быстрый клинический эффект, доступность антацидов, являющихся безрецептурными средствами, различные удобные формы выпуска и высокая безопасность делают их необходимыми в любой домашней и дорожной аптечке. Больной без сомнений отдает предпочтение антацидам в тех ситуациях, когда необходимо быстро и эффективно купировать тягостные для него симптомы диспепсии, прежде всего кислотозависимую боль и изжогу. Врачу они позволяют успешно решать основные задачи симптоматической терапии многих заболеваний пищеварительной системы и, прежде всего, кислотозависимой патологии.

Важнейшим направлением лечения кислотозависимых заболеваний является устранение раздражающего влияния факторов кислотной и рефлюкс-индуцированной кислотно-билиарной агрессии на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта за счет их нейтрализации, адсорбции и уменьшения диффузии ионов водорода в слизистую оболочку [3]. Для достижения перечисленных задач, наряду с антисекреторными, широко используются антацидные препараты. Важным аспектом, определяющим целесообразность назначения антацидов при кислотозависимой патологии, является их способность снижать дуоденальное закисление и дуоденальную гипертензию, уменьшать за счет этого гипертонус сфинктера Одди, оптимизировать процессы отделения желчи, панкреатического сока и активность панкреатических ферментов, обеспечивающих кишечное пищеварение. Нейтрализация соляной кислоты имеет патогенетическое значение для купирования опосредованного ею повышения секреции панкреатического сока и внутрипротокового давления, что представляется важным для лечения больных острым или обострением хронического панкреатита. Клинически значимым свойством антацидов является их способность устранять рефлюкс дуоденальнального содержимого в желудок, повышать тонус нижнего пищеводного сфинктера и ускорять эвакуацию содержимого желудка в кишечник [4]. Благодаря данным свойствам антациды эффективны в купировании разнообразных симптомов диспепсий.

Очевидным предпочтением у клиницистов уже многие годы пользуются невсасывающиеся антациды. Они не вызывают «кислотный рикошет», обладают большой буферной (нейтрализующей) емкостью, продолжительностью действия до 3 ч и меньшим количеством побочных эффектов, что особенно важно для длительной терапии. Суть буферной емкости заключается в том, что реакция нейтрализации соляной кислоты продолжается лишь до достижения внутрижелудочного рН 3,0 – 4,0, соответствующего физиологическому значению, необходимому для сохранения антимикробного действия соляной кислоты и обеззараживания пищи, а также для полноценного пищеварения.. При этом происходит достаточное для лечебного эффекта снижение протеолитической активности желудочного сока, связанное с адсорбцией пепсина и замедлением превращения пепсиногена в пепсин. Уменьшая агрессивность желудочного содержимого, невсасывающиеся антациды непосредственно не влияют на функционирование париетальной клетки. Их буферная емкость позволяет сохранять стимулирующее влияние желудочного сока на отделение бикарбонатов поджелудочной железой и предотвращает нарушение оттока панкреатического секрета [3].

Механизм действия невсасывающихся антацидов многогранен. Он складывается из нейтрализации свободной соляной кислоты в желудке, адсорбции желчных кислот, пепсина, трипсина и лизолецитина, обладающих раздражающим действием на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта, предотвращения обратной диффузии ионов водорода в слизистую оболочку желудка и пищевода, снижения внутриполостного давления в желудке и 12-перстной кишке, нормализации моторно-эвакуаторной функции желудка, повышения тонуса нижнего пищеводного сфинктера и улучшения клиренса пищевода [2, 3, 6]. Современные невсасывающиеся антациды обладают также выраженным протективным эффектом, связанным со стимуляцией синтеза простагландинов и бикарбонатов в гастродуоденальной слизистой оболочке, улучшением локальных репаративно-регенеративных процессов, клеточной пролиферации и ангиогенеза [2.].

Невсасывающиеся антациды по своему составу подразделяют на 6 групп: алюминиевые соли фосфорной кислоты, алюминиево-магниевые комбинации «алгелдрат (алюминия гидроксид) + магния гидроксид», алюминиево-магниевые комбинации с добавлением альгината, алюминиево-магниевые комбинации с добавлением анестетика бензокаина, комбинации соединений алюминия, магния и кальция (гидроталцит, гидроталцит и магния гидроксид), алюминиево-магниевые комбинации с добавлением cиметикона, применяемого для предотвращения и лечения метеоризма.

Антациды выпускаются в разных формах, но с клинической точки зрения более предпочтительна форма гелей или суспензий, которая обеспечивает равномерное распределение антацида по большей поверхности слизистой оболочки пищевода и желудка, что усиливает их нейтрализующую и абсорбционную способность [7].

Следует учитывать, что одним из побочных эффектов курсовой терапии антацидами является метеоризм. К тому же, многие заболевания органов пищеварительной системы сопровождаются повышенным газообразованием и вздутием живота, значительно ухудшающим качество жизни пациентов. Высокая распространенность метеоризма, а также вероятность его появления в качестве побочного эффекта длительной терапии антацидами привела к тому, что к требованиям, предъявляемым современным антацидам, добавлена необходимость предотвращения метеоризма. С этой целью в алюминиево-магниевые комбинации антацидов стали включать пеногаситель симетикон, содержащий соединения кремния, способствующие всасыванию кишечных газов стенками кишечника и их естественному выделению. К таким препаратам относится Сималгел (World Medicine, Великобритания), выпускаемый в виде суспензии и содержащий в своем составе (из расчета на 5 мл, соответствующие 1 дозировочной ложке) 405 мг гидроокиси алюминия (алгедрата), 100 мг гидроокиси магния и 125 мг симетикона. Сималгел является сравнительно новым на российском рынке невсасывающимся антацидом с наиболее высокой концентрацией алюминия, магния и симетикона (таблица 1).

Таблица 1
Сравнительный состав антацидных препаратов

Таким образом, антацидные препараты по-прежнему имеют широкую «терапевтическую нишу» как в гастроэнтерологической практике, так и в практике врача-терапевта. Они эффективно и безопасно используются при многих заболеваниях органов пищеварительной системы, как в виде монотерапии, так и в комбинациях с антисекреторными и другими препаратами. Для проведения курсовой терапии кислотозависимых заболеваний, особенно пациентам с симптомами функциональной диспепсии и метеоризма преимущество следует отдавать современным высокодозовым алюминиево-магниевым комплексам с добавлением симетикона, одним из представителей которых является препарат Сималгел.

Список литературы

1. Бордин Д.С. Преимущества невсасывающихся антацидов. Лечащий Врач. 2011;2: 50-55.
2. Минушкин О.Н., Елизаветина Г.А. Антациды в современной терапии кислотозависимых заболеваний. Гастроэнтерология С.-Петербурга. 2010; 2-3: 9-12.
3. Шульпекова Ю.?О., Ивашкин В.?Т. Антациды и их место в лечении панкреатита. РМЖ. Болезни органов пищеварения. 2004; 2: 53–56.
4. Ермолова Т.В., Шабров А.В., Кашерининова И.И., Ермолов С.Ю. Роль современных антацидов в гастроэнтерологической практике. Практическая медицина. 2003; 4: 46–47.
5. Самсонов А.А., Одинцова А.Н. Антацидные препараты в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. РМЖ. 2012; 35: 1697–1701.
6. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Под ред. И.В. Маева.?МГМСУ. М., 2000: 36 с.
7. Ушкалова E.А. Клиническая фармакология современных антацидов. Фарматека. 2006;11:1–6.
8. Кольцов П.А., Задионченко В.С. Фармакотерапия хронических заболеваний органов пищеварения. М., 2001. 256 с.

Резюме статьи Е.Ю. Ереминой, С.И. Зверевой
«Антациды в практике врача-терапевта и гастроэнтеролога»

В статье представлены современные данные по применяемым в настоящее время группам антацидных препаратов и основным показаниям к их применению в терапевтической и гастроэнтерологической практике. Продемонстрированы преимущества антацидов разных групп для симптоматического лечения различных кислотозависимых заболеваний.

Ключевые слова: антацидные препараты, кислотозависимые заболевания.

E. Yu. Eremina, S. I. Zvereva
Antacid Medications in Internist and Gastroenterologist Practice
Abstract.

The article gives the data on the currently used antacid medications groups and the major indications for use in the internal medicine and gastroenterology practices. It demonstrates the antacids of different groups advantages for the acid-related diseases expected treatment.
Keywords: antacid medications, acid-related diseases.

Сведения об авторах статьи
«Антациды в практике врача-терапевта и гастроэнтеролога»

Еремина Елена Юрьевна – доктор медицинских наук профессор, зав. кафедрой пропедевтики внутренних болезней Мордовского госуниверситета им. Н.П. Огарева, главный гастроэнтеролог Минздрава Республики Мордовия, засл. врач Республики Мордовия.

Зверева Светлана Ивановна – кандидат медицинских наук, доцент кафедры пропедевтики внутренних болезней Мордовского госуниверситета им. Н.П. Огарева.

Источник

Антациды

Антациды (от греч. ἀντἰ- — против, лат. acidus — кислый) — лекарственные препараты, механизм действия которых основан на химической нейтрализации кислоты желудочного сока.

Состав антацидных препаратов

Основными кислотонейтрализующими действующими веществами современных антацидов являются соединения магния, алюминия и кальция. Многие из современных антацидных препаратов, кроме того, содержат компоненты, воздействующие на желудочно-кишечный тракт, иным, отличным от нейтрализации кислоты способом: слабительные, ветрогонные, спазмолитики, анастетики и другие.

В большинстве современных антацидных препаратах используется сбалансированная комбинация соединений магния (оксид магния, гидроксид магния, пероксид магния, карбонат магния) и алюминия (гидроксид алюминия, фосфат алюминия и другие). Такие антацидные препараты характеризуются более медленным по сравнению с соединениями натрия и кальция наступлением терапевтического эффекта, но зато имеют более длительное время воздействии. Такие соединения не растворяются в воде, практически не всасываются в кровь, характеризуются антипепсической способностью и частично адсорбируют токсины. Соединения алюминия способствуют замедлению моторики кишечника и в больших количествах могут вызывать запоры, а магния — ускорению и имеют слабительное действие.

Соединения алюминия усиливают синтез простагландинов, способствуют образованию защитной плёнки на поверхности повреждённых тканей, адсорбируют желчные кислоты и лизолецитин, повышают тонус нижнего пищеводного сфинктера. Соединения магния усиливают слизеобразование и резистентность слизистой оболочки желудка. Ниже, в таблице (Харченко Н.В., Черненко В.В.) показаны эффекты действия основных компонентов современных антацидных препаратов ( – отсутствие эффекта, + низкая активность, ++ средняя активность, +++ высокая активность).

Всасывающиеся антациды

Невсасывающиеся антациды

Активными компонентами невсасывающихся антацидов являются гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния. Невсасывающиеся антациды начинают действовать позже, чем всасывающиеся, но продолжительность их действия больше и достигает 2,5–3 часов. Они отличаются буферностью в отношении соляной кислоты желудочного сока и благодаря этому поддерживают кислотность в течение срока своего действия в пределах 3–4 рН.

Сравнение действия различных антацидов

В ЦНИИ Гастроэнтерологии с помощью внутрижелудочной рН-метрии было проведено исследования кислотонейтрализующего эффекта различных антацидов. В Таблице 2 (см. ниже) представлены средние данные по некоторым препаратам: времени начала действия антацида от момента приема препарата, времени действия антацидного препарата, площади ощелачивания (соответствует объему нейтрализованной антацидом кислоты) и индекса ощелачивания, равного площади ощелачивания, деленной на кислотность желудочного сока на момент начала действия препарата.

Время начала действия антацида после введения наименьшее было у маалокса (в среднем 8,9 мин), наибольшее у альмагеля (в среднем 13,5 мин). Средняя продолжительность ощелачивающего эффекта антацидов также колебалась в широких пределах от 28 мин у альмагеля до 56 мин у маалокса. При этом ремагель, фосфалюгель и мегалак занимали промежуточное положение между ними. Анализ рН-грамм показал, что максимальные цифры кислотности после приема различных антацидов отличались незначительно. Однако показатели степени выраженности ощелачивающего эффекта — время достижения максимальных цифр рН и длительность «удержания» максимального эффекта наиболее оптимальными были у маалокса (Ильченко А.А., Селезнева Э.Я.).

Лекарственные формы антацидных препаратов

Наиболее распространены следующие формы выпуска антацидных препаратов: таблетки, таблетки для рассасывания, суспензия для приёма внутрь во флаконе, суспензия для приёма внутрь в пакетиках, содержащих однократную дозу препарата. Форма выпуска имеет важное значение для нейтрализующей способности антацида, а также для удобства его для использования пациентами. Антациды взаимодействуют с ионами водорода только в растворенном состоянии, поэтому растворимость является важным параметром, влияющим на эффективность действия антацидов. Суспензии состоят из более мелких частиц, чем таблетки, поэтому они имеют большую площадь поверхности и быстрее растворяются в желудка. Предварительно разжеванные и рассосанные таблетки обладают более эффективным действием, чем проглоченные целиком.

Однако приём суспензии не всегда удобен для пациентов, ведущий активный образ жизни, поэтому некоторые из них принимают суспензию в домашних условиях, а таблетки — в публичных местах.

Примение антацидов при изжоге и лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Антациды могут применяться как в качестве монотерапии редкой изжоги, не сопровождающейся развитием эзофагита, так и в схемах комплексной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), так как оказываются эффективны в быстром устранении симптомов.

Алюминия фосфат 2,08 г, комбинированные препараты — магалдрат 400 или 800 мг и симетикон 20 или 40 мг, алюминия гидроксид 400 мг и магния гидроксид 400 мг применяют в лечении умеренно выраженных и нечасто возникающих симптомов, особенно тех, которые связаны с несоблюдением рекомендованного образа жизни. Комбинированный препарат, содержащий магалдрат и симетикон, способен быстро нейтрализовать соляную кислоту и длительно поддерживать стабильный уровень pH, очень активно связывать соли желчных кислот. При его применении наблюдается исчезновение симптомов у большинства пациентов с ГЭРБ.

Антациды следует принимать в зависимости от выраженности симптомов обычно после еды и на ночь до стойкого купирования симптомов заболевания, затем «по требованию». Данных, свидетельствующих о возможности их постоянного применения, недостаточно (Рекомендации РГА по диагностике и лечению ГЭРБ, 2020).

Антациды при лечении язвы двенадцатиперстной кишки

Современная медицинская наука абсолютно обоснованно полагает, что основными препаратами, применяемыми при лечении кислотозависимых заболеваний должны быть препараты, наиболее эффективным образом тормозящие кислотопродукцию желудка, которыми сегодня являются ингибиторы протонной помпы. Прием любых антацидов и адсорбентов во время проведения эрадикации Helicobacter pylori нежелателен из-за возможного снижения эффективности антибактериального лечения. Антациды, уступив первенство по подавлению желудочной кислотности ингибиторам протонной помпы и другим антисекреторным препаратам, занимают значительную нишу в терапии кислотозависимых состояний.

Применение антацидных препаратов при лечении хронического дуоденита

Публикации для профессионалов здравоохранения, касающиеся антацидных препаратов

Видео для врачей

Видео для студентов медицинского университета

На сайте GastroScan.ru в разделе «Видео» имеются подраздел для пациентов «Популярная гастроэнтерология» и подразделы «Для врачей» и «Для студентов медицинских ВУЗов и ординаторов», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения и обучающихся медицине.

Группа антацидов в классификаторах

Антациды имеют противопоказания и особенности применения, перед началом приёма необходима консультация со специалистом

Источник