Антикоагулянты что это за препараты для чего они список лучших при коронавирусе

Препараты для разжижения крови, антикоагулянты

Варикозное расширение вен – это сосудистое заболевание, требующее системного подхода в лечении. Помимо факторов, которые вызывают варикоз, существуют ряд признаков, провоцирующих развитие осложнений, наиболее опасным из которых является тромбофлебит.

Из-за нарушения кровообращения и функционирования клапанного аппарата кровь становится более густой. Образуются застойные явления. Разжижение крови при варикозе – важный этап комплексной терапии, которая позволит снизить риск образования тромбов и облегчит симптоматику.

Важность показаний густоты крови при варикозе

Густая кровь при варикозе достаточно частое явление. Длительное нахождение на ногах, тяжелые физические нагрузки, лишний вес и беременность являются основными причинами развития варикозного расширения вен. Кровяные тельца замедляют свою циркуляцию, для их разжижения и перекачки требуется больше мощности, что негативно влияет на общее состояние сосудов. После постановки точного диагноза врач прописывает определенные препараты, которые будут улучшать микроциркуляцию и нормализуют отток лимфы. Также медикаменты поддерживают нормальный гемостаз в организме больного, уменьшают свертываемость крови и разрушают тромбы.

Вязкая густая кровь не может своевременно снабжать все ткани и органы кислородом и другими полезными веществами. Это приводит к онемению нижних конечностей, гипоксии и активному развитию варикозной болезни. Налипание тромбоцитов на стенки вен мешают нормальному кровотоку. Чтобы избежать отрыва тромба и летального исхода в результате тромбоэмболии легочной артерии, необходимо принимать препараты для разжижения кровяных сгустков.

Действие коагулянтов на состояние сосудов при варикозе

Научное название препаратов для разжижения крови – антикоагулянты. Они не избавляют от причины заболевания, но эффективно снимают симптоматику, оказывают укрепляющее действие на стенки сосудов, блокируют прогрессирующее развитие варикоза. Любое лекарственное средство из данной фармакологической группы принимается строго по назначению врача-флеболога после подробной УЗИ-диагностики.

Антикоагулянты показаны при следующих заболеваниях:

Активными компонентами кроверазжижающих препаратов могут быть синтетические или полусинтетические вещества на основе природных стимуляторов. Наиболее эффективными являются диосмин, гепарин, троксерутин, рутин, эсцин и гесперидин. Каждый из них стабилизирует состояние сосудов при варикозе, снижает ломкость капилляров и препятствует образованию тромбов.

Противопоказания приема антикоагулянтов и антиагрегантов

Как и любые лекарственные препараты, антикоагулянты имеют ряд противопоказаний, которые необходимо внимательно изучить перед началом приема таблеток.

Лекарство для разжижения крови при варикозе

Разжижение крови – одна из важнейших задач при комплексном лечении варикозного расширения вен. При этом на каждой стадии развития заболевания стоит подбирать определенные препараты с большей долей содержания активного вещества. Кровяные сгустки на поврежденных участках вен создают опасную угрозу для нормального питания и функционирования жизненно важных органов. Поэтому лечение варикоза имеет наибольшую эффективность на первых этапах, когда поражение сосудов не приобрело необратимых последствий.

Лекарства для разжижения кровяных сгустков имеют 2 основных направления:

Также в комплекс медикаментозной терапии нужно включить венотоники, чтобы укрепить стенки сосудов, повысить их тонус и нормализовать кровоток в поврежденной вене.

Антикоагулянты

При варикозе вязкость кровяных телец имеет огромное значение. От этого показателя будет зависеть общее течение заболевания и возможные осложнения, связанные с образованием тромбов. После тщательного сбора анамнеза и проведения УЗИ-диагностики врач-флеболог может прописать препараты, препятствующие образованию кровяных сгустков – антикоагулянты. Они бывают двух видов:

Антиагреганты

Лекарственные средства данной группы способны хорошо разжижать венозную жидкость при варикозе, препятствуют «склеиванию» и «прилипанию» эритроцитов, улучшают проходимость сосудов. Для профилактики и лечения симптомов тромбофлебита чаще всего назначают следующие препараты:

Источник

Антикоагулянты что это за препараты для чего они список лучших при коронавирусе

Данные о частоте тромботических осложнений после выписки из COVID- стационаров, специфичных для COVID-19 подходах к стратификации риска тромбозов, а также об эффективности и безопасности профилактической антикоагулянтной терапии ограничены. Мнение экспертов на этот счет основывается, прежде всего, на доказательной базе, полученной для пациентов, госпитализированных с иными тяжелыми терапевтическими заболеваниями (включая сепсис и пневмонию). Известно, что у таких пациентов увеличен риск тромбоэмболических осложнений, а профилактическая антикоагулянтная терапия снижает этот риск на треть.

В журнале Blood опубликованы результаты хорошо спланированного крупного многоцентрового проспективного регистра CORE-19. В регистр было включено 4906 пациентов, выписанных после подтвержденного COVID-19, для которых были доступны данные наблюдения за 3 последующих месяца. Средний возраст пациентов составил 61,7 лет, наиболее распространенной сопутствующей патологией была АГ (38.6%), диабет (25.1%), ожирение (18.9%), анамнез онкологического заболевания (13.1%). Профилактическая терапия антикоагулянтами (эноксапарин 40 мг 1 раз в сутки или ривароксабан 10 мг 1 раз в сутки на 30 дней) была назначена у 13,2% пациентов. Терапия назначалась пациентам с предположительно повышенным риском ВТЭО: в случае повышения Д-димера в 2 и более раз от верхней границы референсного интервала или при числе баллов по шкале IMPROVE–DD VTE 4 и более.

За 3 месяца после выписки частота венозных тромбоэмболических осложнений составила 1,55%, артериальных тромботических осложнений – 1,71%, смерти от всех причин – 4,83%, больших кровотечений – 1,73%. Среди перенесших большое кровотечение пациентов лишь 17% получали антикоагулянты после выписки. Согласно данным многофакторного анализа, независимыми предикторами комбинированной конечной точки ВТЭО/артериальные тромбозы/смерть от всех причин оказались такие параметры, как возраст старше 75 лет, анамнез ВТЭО, пребывание в ПИТ, хроническая болезнь почек, атеросклеротическая болезнь периферических артерий, ИБС, число баллов по шкале IMPROVE–DD VTE ≥4. Прием антикоагулянтов снижал риск первичной конечной точки вдвое: ОШ 0.54, 95% ДИ 0.47-0.81).

Мы с нетерпением ожидаем результатов рандомизированных исследований, оценивающих эффективность и безопасность антикоагулянтов после выписки пациентов с COVID-19, которые бы позволили оптимизировать показания к такому лечению.

Giannis D, Allen S, Tsang J, et al. Post-Discharge Thromboembolic Outcomes and Mortality of Hospitalized COVID-19 Patients: The CORE-19 Registry. Blood. 2021 Apr 6:blood.2020010529. doi: 10.1182/blood.2020010529. Epub ahead of print. PMID: 33824972; PMCID: PMC8032474.

Источник

Для чего нужны оральные антикоагулянты?

Антикоагулянты — это лекарственные препараты, снижающие активность свертывающей системы крови и препятствующие чрезмерному образованию тромбов. Современные антикоагулянты оказывают влияние на различные звенья процесса коагуляции крови и применяются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.

Классификация антикоагулянтов

Все антикоагулянтные препараты разделяются на две большие группы:

Антикоагулянты непрямого действия

Витамин К — витамин естественного происхождения, содержащийся в основном в зеленых листовых овощах (шпинат, брокколи, латук) и попадающий в организм с пищей. Кроме того, витамин K синтезируется бактериями в кишечнике. Организм использует витамин К для образования в печени целого ряда белков, участвующих в свертывании крови. Суточная потребность витамина К: 0,03-1,5 мкг/кг/сут (до 105 мкг/сут).

Таблица 1. Содержание витамина К в продуктах (мкг/100 г продукта)

Оральные антикоагулянты, вмешиваясь в этот процесс, существенно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся сгустки крови, хотя и позволяют прекратить рост имеющихся тромбов.

В норме естественные антикоагулянты крови способствуют тому, что ее свертывание происходит только при нарушении целостности кровеносных сосудов. Однако при определенных клинических состояниях, называемых тромбозными нарушениями, этот же механизм может приводить к нежелательному образованию опасных для жизни кровяных сгустков — тромбов. В таких ситуациях действие антикоагулянтов позволяет предотвратить избыточное тромбообразование.

Если у вас обнаружили тромб или существует опасность образования кровяных сгустков, в качестве одного из элементов лечения врач может назначить лечение антикоагулянтами (например, варфарином), которые предотвращают образование тромбов.

Классификация антикоагулянтов непрямого действия

Все антикоагулянты непрямого действия подразделяются на три основные группы:

Самым распространенным непрямым антикоагулянтом является варфарин, что связано с предсказуемостью его действия и стабильными показателями антикоагуляции.

Показания к назначению пероральных антикоагулянтов

Можно выделить следующие основные причины применения оральных антикоагулянтов:

Аспирин Кардио или варфарин?

Исходя из определенных критериев (возраста и дополнительных факторов риска), лечащий врач может назначить пациентам с мерцательной аритмией, один из двух вариантов антитромботических средств: антиагрегантные препараты, например, аспирин (препятствует склеиванию тромбоцитов) или антикоагулянтные препараты, например, варфарин (блокирует факторы свертывания крови):

Фармакологическое действие аспирина как антикоагулянта заключается в угнетении слипания тромбоцитов — основного компонента тромба, таким образом, ацетилсалициловая кислота, предупреждает развитие тромбоза кровеносных сосудов.

Показанием к применению аспирина для разжижения крови является наличие преходящего нарушения мозгового кровообращения в прошлом – т.е. такого нарушения, при котором неврологическая симптоматика проявлялась не более 24 часов.

Кроме того, в инструкции по применению Аспирин Кардио для разжижения крови отдельно указан значительный перечень противопоказаний. Так же в любой инструкции к аспирину упоминается о выраженных нежелательных эффектах, развивающихся при длительном применении аспирина для разжижения крови даже в низких дозировках. При длительном приёме ацетилсалициловой кислоты, входящей в состав Аспирин Кардио, возможно развитие эрозий и язв желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения (снижении числа тромбоцитов), повышение уровня печёночных ферментов.

У таблеток аспирина нет явных преимуществ и в отношении стоимости. Цена «аспирина для сердца» вполне сравнима со стоимостью лечения варфарином. Даже американский аспирин для разжижения крови – далеко не панацея.

В сравнении со случаями, когда никакое лечение не проводится, варфарин снижает опасность инсульта на 64 %, что почти в три раза больше, чем при приеме аспирина для разжижения крови (для получения дополнительной информации обратитесь к врачу, который сможет рекомендовать наиболее подходящий вам препарат).

Рисунок 1. Варфарин и риск инсульта

В некоторых случаях препараты непрямых антикоагулянтов нужно принимать несколько месяцев, иногда на протяжении всей жизни. Продолжительность курса определяет врач.

Прямые и непрямые антикоагулянты снижают свертываемость крови, следовательно, повышают риск кровотечения, поэтому соблюдение режима дозирования имеет жизненно важное значение. Ни в коем случае нельзя увеличивать дозировку или сокращать интервал приема антикоагулянтов.

Первостепенное значение также имеет контроль эффективности этих препаратов: анализ крови, который называется МНО (международное нормализованное отношение), помогает подобрать наиболее оптимальную дозировку оральных антикоагулянтов.

Источник

Антикоагулянты, действующие на процесс тромбообразования

Ч. 1 Тромбоэмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности при сердечно–сосудистых заболеваниях.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Единственным доказательным по эффективности методом профилактики тромбозов и тромбоэмболических осложнений является применение антикоагулянтов, изменяющих вязкость крови, способствующих разжижению и повышению текучести крови. Стандартная схема лечения рекомендует начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования таких заболеваний. Применение антикоагулянтов с момента появления симптомов позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов. Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови.

Низкомолекулярные гепарины для парентерального введения (селективные ингибиторы фактора Ха)

Низкомолекулярные гепарины состоят из фрагментов гепарина с молекулярной массой от 2000 до 10 000 (в среднем 4000–5000 Да), получают путем фракционирования, гидролиза или деполимеризации обычного нефракционированного гепарина. В отечественной практике используют следующие препараты низкомолекулярных (фракционированных) гепаринов:

Эти препараты неоднородны по своему составу, т.к. содержат разные фракции гепарина и отличаются друг от друга антикоагулянтной активностью, физико-химическими и фармакокинетическими свойствами, но обладают антикоагулянтным и антитромботическим действием. Антикоагулянтный эффект продолжительный и зависит от действующего вещества (от 6 до 18 час.). При выборе антикоагулянта не учитывается возраст больных, тяжесть сопутствующих заболеваний, уровень тромбоза и степень нарушения внутрисердечной гемодинамики.

Низкомолекулярные гепарины блокируют процесс свертывания крови, угнетая в большей степени преимущественно активность фактора Ха, некоторые из них незначительно оказывают влияние на снижение образования протромбиназы (активатора протромбина) и активность фактора IIа. Протромбиназа (prothrombinase complex) — сложный комплекс, состоящий из активированных факторов свертывания Ха и Vа и др. факторов, который формируется на поверхности мембран тромбоцитов в присутствии ионов кальция. В процессе свертывания крови образуется как тканевая, так и кровяная протромбиназа. При применении антикоагулянтов количество образовавшейся протромбиназы очень мало, оно недостаточно для перевода протромбина в тромбин.

Прямые антикоагулянты катализируют образование комплекса с антитромбином III, тромбином и др. активированными факторами. Образуется тройной комплекс с антитромбином III, они необратимо изменяют его конфигурацию и сокращают период его полужизни до 3–6 часов. Связывание с антитромбином III усиливает угнетающее действие на активность фактора Ха, тем самым снижается переход протромбина в тромбин. В результате нейтрализации происходит ингибирование тромбина и формирование тромбов. В отличие от гепарина низкомолекулярные гепарины не связываются с фактором фон Виллебранда, легко инактивируются на поверхности тромбоцитов, что снижает риск геморрагических осложнений, реже развивается тромбоцитопения и остеопороз.

Низкомолекулярные гепарины, так же, как и гепарин, действуют на факторы свертывания через антитромбин III, но отличаются от гепарина следующими свойствами:

Низкомолекулярные гепарины способны блокировать каскад коагуляции на более ранних его этапах, обладают быстрым, выраженным, стабильным и более предсказуемым антикоагулянтным эффектом. Они имеют меньшее сродство к фактору 4 тромбоцитов и поэтому реже, чем стандартный гепарин, вызывают побочные эффекты. Фактор 4 тромбоцитов — антигепариновый, обладает выраженной антигепариновой активностью, устраняет эффект гепарина, его влияние на образование протромбиназы и на увеличение проницаемости сосудов. Антигепариновой активностью обладают также разрушенные и интактные тромбоциты, что связано со способностью тромбоцитов адсорбировать гепарин и его фрагменты и выделять фактор 4 тромбоцитов в плазму крови.

Применяют низкомолекулярные гепарины в основном для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен (после хирургического вмешательства), для предупреждения тромбоэмболии легочной артерии. Низкомолекулярные гепарины показаны при нестабильной стенокардии, остром ишемическом инсульте и инфаркте миокарда, для профилактики и терапии тромбозов в акушерско–гинекологической практике, колоректальной и ортопедической хирургии. Их используют для профилактики свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при длительном проведении гемодиализа или гемофильтрации.

Важно! При применении низкомолекулярных гепаринов могут возникать кровотечения. В первые дни лечения возможна умеренная тромбоцитопения. Низкомолекулярные гепарины в ряде случаев повышают активность печеночных ферментов, могут вызвать аллергические реакции и при длительном применении возникает опасность развития остеопороза. При передозировке протамин сульфат полностью не устраняет эффекты низкомолекулярных гепаринов (≤ 60%). Противопоказанием к их применению является повышенная чувствительность к тому или иному препарату, тяжелая почечная дисфункция, внутричерепное кровоизлияние, беременность, кормление грудью и др.

Формы выпуска низкомолекулярных гепаринов – специальные шприцы-дозаторы разового использования (в блистере по 2 шприца одноразового применения, упак. — 10 шт.).

Доза действующего вещества выражается в международных единицах (МЕ) с активностью подавления фактора Ха в плазме крови и выпускается в виде раствора для инъекций в мл.

Выпускается в растворе для п/к и в/в введения 2,5 м/0,5 мл. 0,5 мл помещают в специальный шприц с иглой вместимостью 1 мл, снабженный автоматической системой безопасности. После подкожной инокуляции Фондапаринукс полностью всасывается из места инъекции, выводится почками в течение 3 суток.

Важно! Применяют с осторожностью при повышенном риске развития кровотечений и гиперчувствительности к препарату. Препарат не рекомендуется смешивать с другими медикаментами.

ПРЯМЫЕ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ АНТИКОАГУЛЯНТЫ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

К пероральным антикоагулянтам, прямым ингибиторам фактора свертывания крови Ха (активированного фактора Стюарта–Прауэра) относят Апиксабан (Эликвис), Ривароксабан (Ксарелто).

Апиксабан (Эликвис, тб., покр. обол., 2,5 мг и 5 мг) является мощным прямым ингибитором фактора свертывания крови Xa. Он избирательно и обратимо блокирует активный центр фермента, угнетает активность протромбиназы. Для реализации его антитромботического действия не требуется наличия антитромбина III. В результате ингибирования фактора свертывания крови Xa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется активированное тромбопластиновое время и протромбиновое время. Препарат опосредованно влияет на агрегацию тромбоцитов, оказывая антиагрегантный эффект. Апиксабан быстро всасывается из желудочно–кишечного тракта. Абсолютная биодоступность при приеме 10 мг достигает 50%, максимальная концентрация достигается в течение 3 час. после приема внутрь. Период полувыведения (Т½) составляет около 12 час. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические показатели. С белками плазмы крови связывается на 87%. Основным путем выведения является кишечник.

Важно! При временном перерыве в терапии Апиксабаном (преднамеренном или случайном) возрастает риск тромбоза. Пациентов следует проинструктировать о необходимости избегать таких перерывов. При временной остановке антикоагуляционного лечения по любым причинам оно должно быть возобновлено как можно скорее.

Не рекомендуется применять у пациентов с заболеванием печени и с повышенным риском кровотечений, во время беременности и в период грудного вскармливания.

Ривароксабан (Ксарелто, тб., покр. обол., 2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг) — высокоселективный дозозависимый прямой ингибитор фактора Ха. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Высокая биодоступность (80–100%) наблюдается при приеме в дозе 10 мг, которая не зависит от приема пищи. При приеме натощак 20 мг препарата биодоступность составляла всего F=66%. Максимальная концентрация достигается через 2–4 час. после приема. Большая часть Ривароксабана (92–95%) связывается с белками плазмы крови.

Ривароксабан, 2,5 мг, применяют с целью профилактики смертности вследствие сердечно–сосудистых осложнений, инфаркта миокарда у пациентов после острого коронарного синдрома; 10 мг — в профилактике венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводят обширные ортопедические хирургические вмешательства на нижних конечностях, 15 и 20 мг – для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, а также с целью профилактики их рецидивов и для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

Важно! Не рекомендуется применять препарат во время беременности, в период грудного вскармливания, детям и подросткам до 18 лет, при наличии болезней почек, при наличии злокачественных новообразований и гиперчувствительности у пациентов.

Источник

Лечение коронавируса: рекомендации Минздрава

Вспышка пандемии COVID-2019 в прошлом году поставила перед медицинскими работниками непростые задачи, связанные с диагностикой и лечением больных с новой инфекцией. Не исключение и Минздрав, который регулярно создает, редактирует и перевыпускает рекомендации направленные на борьбу с COVID-19.

Почему рекомендации постоянно обновляются?

Когда врачи столкнулись с инфекцией впервые, у них было недостаточно знаний о коронавирусе и мало опыта в лечении пациентов, заразившихся COVID-19. Симптомы болезни сходны с ОРВИ, что затрудняло в первое время диагностику. Также было мало информации о протекании заболевания у детей и беременных женщин.

Как изменился протокол лечения?

В обновленном документе прописаны новые схемы лечения коронавируса, которые позволяют лечить больных в амбулаторных условиях при наличии необходимых условий. Лечиться дома разрешается взрослым пациентам, находящимся в состоянии средней тяжести.

Рентгенография или КТ не являются обязательными процедурами перед выпиской.

Препараты, рекомендованные для лечения

Единой методики лечения COVID сегодня не существует. В первую очередь терапия направлена на предупреждение развития таких грозных осложнений, как пневмония, сепсис, ОРДС.

В зависимости от тяжести состояния и выраженности симптомов, назначают препараты:

Основу терапии составляют противовирусные средства. За время пандемии врачи использовали разные препараты этой группы, но нет оснований говорить о том, что какой-то из этих препаратов действительно эффективен.

Источник