Антистен что за лекарство
Антистен
Состав
Одна таблетка Антистен содержит в своем составе 20 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные компоненты:
В одной таблетке Антистен МВ содержатся 35 мг триметазидина дигидрохлорида и вспомогательные вещества:
В состав покрывающей таблетки Антистен МВ пленочной оболочки входят:
Форма выпуска
Препарат имеет две фармацевтические формы выпуска:
Таблетки Антистен имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний красного цвета и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.
Таблетки с модифицированным высвобождением Антистен МВ имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний кремового цвета с розоватым оттенком и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.
Фармакологическое действие
Антистен и Антистен МВ принадлежат к фармакотерапевтической группе антигипоксантных лекарственных средств, действие которых направлено на улучшение показателей метаболических изменений в миокарде, а также на улучшение функции сенсоневральных (нейросенсорных) органов в условиях ишемической болезни.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Антистен, фармакодинамика препарата
Фармакологическое действие препарата направлено на нормализацию энергетического метаболизма клеток и клеточных структур, пострадавших в результате ишемии или гипоксии.
Попадая в организм, активное вещество Антистена триметазидин:
Благодаря своей способности избирательно подавлять активность длинноцепочечной 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тиолазы) триметазидин тормозит процессы окисления липидов.
В результате этого стимулируются процессы окисления глюкозы, восстанавливается сопряжение между ними и реакциями окислительного декарбоксилирования, а также повышается уровень защиты миокарда от ишемии.
Именно на способности переключать окисление липидов на окисление глюкозы базируется антиангинальное действие препарата.
Антистен МВ, фармакодинамика препарата
Препарат Антистен МВ обладает выраженным:
Антиангинальное действие препарата заключается в устранении клинических проявлений ишемии миокарда у пациентов с диагнозом ишемическая болезнь сердца.
Механизм подобного действия обусловлен способностью триметазидина снижать уровень преднагрузки на сердечную мышцу, стимулировать кровоснабжение ее субэндокардиальных отделов, а также кровоснабжение в эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширять коллатеральные сосуды, блокировать адренергические рецепторы и кальциевые каналы, одновременно с этим активируя калиевые каналы.
В результате этого у пациента:
Антигипоксический эффект триметазидина определяется способностью препарата улучшать утилизацию организмом кислорода, снижать потребность различных органов и тканей организма в кислороде, а также повышать уровень устойчивости организма к гипоксии.
Цитопротективные свойства обусловливаются способностью сохранять энергетический потенциал, корригировать ионное равновесие, повышать защитные возможности слизистой оболочки, в частности, за счет стимулирования выработки простагландинов и эпидермального фактора роста.
Триметазидин обладает способностью:
При патологических состояниях, которые характеризуются смещением кислотно-щелочного баланса в сторону повышения кислотности, триметазидин:
Кроме того, вещество:
Антистен, фармакокинетика препарата
Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — 2 часа.
Показатель высшей плазменной концентрации после однократного приема внутрь дозы триметазидина, равной 20 мг, составляет 55 нг/мл.
Доля лекарства, переходящего в связанную с белками плазмы крови форму (показатель связывания с плазменными белками), составляет 16%. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови (так называемый объем распределения) — 4,8 л/ кг.
Триметазидин характеризуется способностью с легкостью проходить через гистиоцитарные (гистогематические) барьеры. Частично вещество подвергается в организме биотрансформации, при этом около 60% его количества в неизменном виде экскретируется из организма почками.
Период полувыведения триметазидина и его метаболитов варьируется в пределах от 4,5 до 5 часов.
Антистен МВ, фармакокинетика препарата
Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — от 3 до 5 часов.
Равновесное состояние уровня лекарства в крови отмечается через 60 часов после первого приема таблетки Антистен МВ. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови — 4,8 л/ кг.
Показатель связывания с плазменными белками составляет 16%. Препарат характеризуется способностью с легкостью проникать через гистиоцитарные барьеры.
Экскреция триметазидина осуществляется, главным образом, почками, при этом большая часть вещества (примерно 60%) выводится из организма в чистом виде. Период полувыведения обычно составляет около 7 часов.
У пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) биологический период полувыведения триметазидина растягивается в среднем до 12 часов. Почечный клиренс вещества характеризуется прямой корреляционной зависимостью от показателей клиренса креатинина, печеночный клиренс лекарства с возрастом снижается.
Показания к применению Антистена и Антистена МВ
Показаниями к применению Антистен МВ и Антистен являются:
Противопоказания
Обе формы выпуска препарата Антистен имеют одинаковые противопоказания. К ним относятся:
Побочные действия
Побочные действия таблеток Антистен
К возможным побочным реакциям, которые могут развиваться на фоне лечения Антистеном, относятся:
проявления аллергии, выражающиеся чаще всего в виде кожного зуда и высыпаний на коже;
редко возникающие приступы тошноты, рвота, гастралгия.
Побочные действия таблеток Антистен МВ
К наиболее частым побочными реакциям, которые могут возникать после приема Антистен МВ, относятся:
В редких случаях возможны приступы ортостатического коллапса (ортостатической гипотензии) и приливы крови к лицу.
Еще реже могут отмечаться различного рода экстрапирамидные расстройства, которые проявляются в форме тремора, повышенной ригидности (резкого повышения тонуса различных анатомических структур), акинезии (невозможности осуществлять произвольные движения) и т.д..
Подобные явления носят, тем не менее, обратимый характер и полностью исчезают после отмены препарата.
Инструкция по применению, способ применения и режим дозирования
Антистен, инструкция по применению
Суточная доза триметазидина составляет 2-3 таблетки, что эквивалентно 40-60 мг триметазидина в сутки. Кратность приемов, соответственно, равна 2-3.
Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.
Антистен МВ, инструкция по применению
Антистен МВ рекомендуется принимать дважды в день во время еды (оптимально — в утреннее и вечернее время). Разовая доза препарата — одна таблетка.
Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке Антистеном и Антистеном МВ отсутствуют.
Взаимодействие
Лекарственное взаимодействие триметазидина с другими лекарственными препаратами не описано.
Условия продажи
Антистен и Антистен МВ относятся к категории отпускаемых по рецепту врача препаратов.
Условия хранения
Таблетки хранят в сухом затемненном месте при температуре от 10 до 25°C.
Срок годности
Таблетки Антистен и Антистен МВ годны к использованию в течение 2-х лет.
Особые указания
Препарат Антистен не оказывает влияния на скорость реакции и не провоцирует нарушения способности управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.
Таблетки Антистен МВ не предназначены для снятия симптомов острых приступов стенокардии. Также его не назначают на начальных этапах лечения обострения коронарной болезни (ИБС) или инфаркта миокарда.
В случае, если у пациента развился приступ стенокардии, рекомендуется пересмотреть схему лечения и адаптировать ее в соответствии с состоянием больного и особенностями течения заболевания.
При пропуске (одном или более) приема таблетки Антистен МВ не разрешается принимать повышенную дозу препарата в следующий прием.
Антистен МВ (Antisten SR) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Антистен МВ
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| триметазидина дигидрохлорид | 35 мг |
Фармакологическое действие
Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Антистен : инструкция по применению
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит
Активное вещество: триметазидина дигидрохлорида 20 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, маннитол, повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный, лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, метилцеллюлоза, титана диоксид, Твин 80, масло касторовое, полиэтиленглюколь-4000, кислотный красный 2С.
Описание
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой красного цвета. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах.
При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Аллергические реакции (кожный зуд). Редко со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота; головная боль, ощущение сильного сердцебиения.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
ВЗАИМОДЕИСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
На фоне лечения препаратом у больных с ишемической болезнью сердца происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.
Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный. Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской гигроскопической.
Один контейнер или 1,2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 10 или 20 контейнеров или по 10, 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению вкладывают в коробку из картона (для стационаров).
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
ООО «Озон»
Россия 445359 г. Жигулевск Самарской обл., ул. Гидростроителей, 6
Триметазидин (Trimetazidine)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Триметазидин
Фармакологическое действие
Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.
Фармакокинетика
Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. V d – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет около 16%.
Показания активных веществ препарата Триметазидин
Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.