Апиксабан что это такое простыми словами

Аналоги Апиксабана

Фармацевт. Заведующая аптечным пунктом

Уважаемые пациенты! Материалы носят исключительно справочный характер. Информацию из этого раздела сайта нельзя применять для самодиагностики и самолечения. Статьи написаны, главным образом, для работников здравоохранения.

Все лечение должен назначать только врач. Для правильного назначения лечения, в том числе замены одного препарата на другой, следует обращаться к лечащему врачу.

Апиксабан — лекарственный препарат для внутреннего применения, обладающий антикоагулятными свойствами. Благодаря воздействию на факторы свертывания, средство препятствует свертыванию крови. Применяется для профилактики инсультов, в особенности у пациентов из группы повышенного риска.

Производится ряд аналогов, которые отличаются активными веществами, производителем и стоимостью.

Фармакологическое действие

Производитель: PFIZER (США)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: апиксабан

Апиксабан — лекарственный препарат из группы антиагрегантов, ингибиторов фактора Ха, антитромботических средств, препятствующих сворачиванию крови.

Фармакологические действия Апиксабана характеризуются такими свойствами действующего вещества:

Действующее вещество обладает высокой селективностью по отношению к фактору Ха, что обеспечивает быстрое наступление эффектов после приема средства.

Показания

Апиксабан применяется у взрослых при наличии таких нарушений и заболеваний:

Выраженность фармакологических эффектов Апиксабана зависит от дозы, которая устанавливается лечащим врачом.

Апиксабан — инструкция по применению

Апиксабан выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Дозировка и кратность приемов зависит от характера и степени заболевания.

Дозы препарата

Дозирование Апиксабана в зависимости от патологий:

Максимальная лечебная доза Апиксабана составляет 20 мг в сутки, профилактическая — 5 мг в день. Длительность терапии устанавливается только после оценки рисков и пользы для каждого пациента индивидуально.

Переходы на другие препараты разрешено осуществлять только при приеме следующей плановой дозы. Одновременно с Апиксабаном вводить парентеральные средства, которые влияют на свертывание крови, запрещено.

При пропуске дозы следует немедленно принять нужное количество Апиксабана. Далее препарат принимают перорально по установленной схеме.

Апиксабан до или после еды

Апиксабан необходимо принимать независимо от приемов пищи внутрь. Важно запивать не менее 150 мл негазированной воды комнатной температуры. Правильный прием медикамента обеспечит быстрое наступление терапевтического эффекта.

Противопоказания

Перед назначением Апиксабана и его аналогов следует исключить наличие у пациента противопоказаний:

При наличии указанных патологий, доктор оценит все риски, прежде чем назначить лечение средством или его аналогами.

Побочные эффекты

При применении Апиксабана, придерживаясь инструкций по применению и рекомендаций врача, у больных могут развиваться такие нежелательные реакции:

При выявлении указанных нарушений следует обратиться за медицинской помощью для оценки состояния пациента и коррекции дозы.

Передозировка

Прием Апиксабана в высоких дозах может вызывать кровотечения. При таких осложнениях следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться в медицинское учреждение. Запрещено самостоятельно менять дозы препарата, назначенные врачом.

Применение активированного угля при передозировке Апиксабана может ослабить негативное влияние на организм. Специальных антидотов не существует.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуют назначать Апиксабан одновременно с такими препаратами:

При сочетании Апиксабана с остальными средствами не выявлено снижения терапевтических эффектов и негативных последствий для пациента.

Аналоги Апиксабана

Аналог Апиксабана по фармакологической группе и механизму действия — препарат Ксарелто в различных дозировках (2,5; 10; 15 мг) на основе активного вещества Ривароксабана.

Прочие заменители Апиксабана отличаются составом, формами выпуска, способами введения, фармакологическими группами. Объединяет аналоги общее действие на систему свертывания крови — они назначаются при повышенной свертываемости для лечения и профилактики кровотечений разного характера.

В зависимости от характера заболевания пациента кроме Апиксабана могут назначаться аналоги (отечественные более дешевые и зарубежные):

Некоторые из аналогов (антикоагулянты) назначают для длительного приема, чаще в целях профилактики тромбообразования. Другие группы могут применяться в экстренных случаях путем инъекционного введения. В таких случаях эффект наступает немедленно, что позволяет широко применять средства в учреждениях интенсивной и неотложной терапии. Заменители Апиксабана выпускаются разными производителями, поэтому цена на аналоги отличается.

Замена Апиксабана на аналоги и заменители проводится только лечащим врачом. Самолечение запрещено.

Аналоги Апиксабана на фармацевтическом рынке России (с примерной стоимостью).

Эликвис

Производитель: Бристол-Майерс, Италия, США

Форма выпуска: таблетки для приема внутрь

Действующее вещество: Апиксабан по 2,5 и 5 мг

Синонимы: Апиксабан (Apixaban)

Лекарственное средство Эликвис (Eliquis®), характеризуется всеми эффектами, которые характерны для Апиксабана.

Различные дозировки препарата позволяют подобрать наиболее оптимальную схему приема для пациента, чтобы получить быстрый и стойкий эффект, обеспечить высокую безопасность терапии.

Является полным синонимом Апиксабана.

Ксарелто

Производитель: Байер, Германия

Форма выпуска: таблетки по 2,5; 10 и 15 мг

Действующее вещество: Ривароксабан

Ксарелто — антитромботическое средство, прямой ингибитор фактора свертывания Ха, непосредственный аналог Апиксабана. Активное вещество в его составе — Ривароксабан, который оказывает влияние на свертываемость крови, снижает и предотвращает вероятность развития тромбов.

Лекарственное средство применяется для лечения, предупреждения тромбозов вен, артерий. Принимать следует внутрь независимо от приемов пищи.

Дозы и кратность приема подбирает только лечащий врач.

Апиксабан или Ривароксабан — что лучше

Производитель: BAYER (Германия)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: ривароксабан

Аналоги: Апиксабан, Эноксапарин, Варфарин

Апиксабан (Эликвис) и Ривароксабан (Ксарелто) — препараты-аналоги, которые относят к одной фармакологической группе ингибиторов фактора Ха. Активные вещества имеют схожую структуру, что обеспечивает идентичное влияние на организм. Различия между аналогами только в производителях и стоимости. Эликвис на основе Апиксабана стоит дешевле, чем его аналог Ксарелто.

Дозировка активных веществ, схемы приема и особенности применения двух препаратов не отличаются. Выбор только на усмотрение доктора, поскольку самолечение недопустимо.

Апиксабан или Клексан — что лучше

Производитель: SANOFI-AVENTIS (Франция)

Форма выпуска: раствор для парентерального введения

Действующее вещество: эноксапарин натрия

Аналоги: Фрагмин, Эниксум, Вессел Дуэ Ф

Апиксабан и Клексан — средства различных фармакологических групп с похожим действием на организм. Предназначены для профилактики и терапии повышенного тромбообразования.

Клексан и его аналоги являются антитромботическими препаратами группы Гепарина (низкомолекулярные фракции). Применяется при острых коронарных и других синдромах, которые могут осложняться тромбообразованием. Часто этот аналог Апиксабана вводят пациентам во время хирургических вмешательств для предупреждения проявления тромбоза. Клексан предназначен для инъекционного введения, чаще подкожно. Дозу и кратность введения подбирают индивидуально.

Существенно отличается сфера применения и схема приема лекарственных средств. Апиксабан (Эликвис) принимают внутрь длительно. Его аналог Клексан вводят в форме инъекций, чаще в острых состояниях, в том числе в неотложной медицине, при хирургических вмешательствах. Замена между собой возможна только при необходимости и под контролем врача. Одновременный прием аналогов считается нерациональным, может привести к кровотечениям.

Плавикс

Производитель: Санофи, Франция

Форма выпуска: таблетки по 75 и 300 мг

Действующее вещество: Клопидогрел

Синонимы: Зилт, Плагрил, Коплавикс, Агрель, Атерокард, Лопирел, Клодия, Тромбонет, Фламогрель

Плавикс — лекарственный препарат группы антиагрегантов. Средство предназначено для длительного и регулярного приема пациентам, склонным к тромбозам. Часто Плавикс назначают после хирургических операций на сердце для снижения агрегации (склеивания) тромбоцитов и нарушения кровотока.

Прием Плавикса разрешен в дозе, назначенной врачом. Передозировка опасна повышенной вероятностью кровотечений. Средняя суточная доза Плавикса — 75 мг. Принимают препарат только внутрь, желательно натощак, запивают достаточным количеством воды (не менее 200 мл).

Курантил

Производитель: Берлин-Хеми, Германия

Форма выпуска: таблетки по 25 и 75 мг

Действующее вещество: Дипиридамол

Курантил — антиагрегант, который назначают для предупреждения и лечения тромбообразования, в особенности у пациентов из группы риска (больные с патологиями сердца, сосудов, после перенесенных инфарктов, инсультов, в возрасте старше 75 лет, с диабетом).

Принимать следует внутрь регулярно в правильно подобранной дозе натощак. Запивать не менее 200 мл воды. Лечение может быть длительным.

Варфарин

Производитель: Никомед, Германия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: Варфарин

Синонимы: Варфарекс, Варфарин Канонфарма

Варфарин — антикоагулянт, предназначенный для приема внутрь. Чаще назначают для профилактики формирования тромбов в сердце и крупных сосудах. Нередко назначают при любых повышенных рисках тромбоэмболии, ишемических инсультов.

Важно тщательно рассчитывать дозу препарата для предупреждения кровотечений из десен, носа и мочевых путей. Следует помнить, что антикоагулянт Варфарин не совмещают с другими противосвертывающими препаратами-аналогами (особенно с Ацетилсалициловой кислотой).

Все аналоги Апиксабана относятся к препаратам, которые используют при повышенной свертываемости крови. Средства отличаются составом, формами выпуска, дозировками, особенностями применения. Важно понимать, что все аналоги являются строго рецептурными. Это не дает возможности назначать их самостоятельно. Главная опасность передозировки и нерационального применения — кровотечения, которые могут угрожать жизни больного. Соблюдение всех рекомендаций доктора во время применения Апиксабана и его аналогов приведет к быстрому улучшению состояния пациента.

Источник

АПИКСАБАН (APIXABAN) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия, селективный ингибитор фактора свертывания крови Xa.

Механизм действия апиксабана заключается в ингибировании активности фактора свертывания крови Xa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется присутствие антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный фактор свертывания Xa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности фактора свертывания Xa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. Апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет протромбиновое время, MHO и АЧТВ.

Фармакокинетика

После приема внутрь апиксабан быстро всасывается из ЖКТ. C max достигается в течение 3-4 ч. Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг. Прием пищи не оказывает влияния на AUC или C max апиксабана. Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах более 25 мг отмечается уменьшением всасывания, что сопровождается снижением биодоступности. Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариабельности составляют 20% и 30%).

Показания активного вещества АПИКСАБАН

Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.

Профилактика инсультов, системной тромбоэмболии и снижение смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий (за исключением пациентов с тяжелым и умеренным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца).

Режим дозирования

Внутрь по 2.5-5 мг 2 раза/сут. Частота приема и длительность применения зависит от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Клинически значимое активное кровотечение; тяжелые нарушения функции печени; нарушение функции почек с КК max в 1.6 раза. При данной комбинации коррекция дозы апиксабана не требуется, однако апиксабан следует применять с осторожностью у пациентов, получающих системную терапию азоловыми противогрибковыми средствами, в частности кетоконазолом, или другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина.

Сочетание апиксабана с рифампицином (мощным индуктором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина) приводило к снижению средних значений AUC и C max апиксабана приблизительно на 54% и 42% соответственно. По-видимому, сочетание апиксабана с другими мощными индукторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина (в частности, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) может также приводить к снижению концентрации апиксабана в плазме крови. Коррекции дозы апиксабана при его комбинировании со средствами данной группы не требуется, однако комбинировать данные средства следует с осторожностью.

После совместного введения эноксапарина (однократно, в дозе 40 мг) и апиксабана (однократно, в дозе 5 мг) отмечался аддитивный эффект данных средств на активность фактора свертывания Xa.

Комбинирование апиксабана с клопидогрелом (в дозе 75 мг, 1 раз/сут) или сочетанием клопидогрела (75 мг) и ацетилсалициловой кислоты (162 мг, 1 раз/сут), согласно некоторым данным, не приводило к увеличению времени кровотечения, дальнейшему угнетению агрегации тромбоцитов или повышению показателей системы свертывания крови (протромбинового времени, MHO и АЧТВ) по сравнению с применением этих антиагрегантов при монотерапии. Однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении апиксабана с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой), в связи с тем, что данные препараты увеличивают риск развития кровотечений.

Не следует одновременно применять препараты, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений, таких как тромболитики, антагонисты гликопротеиновых рецепторов IIb/IIa, тиенопиридины (например, клопидогрел), дипиридамол, декстран, сульфинпиразон.

Комбинирование апиксабана (в дозе 10 мг) с атенололом (в дозе 100 мг) не приводило к развитию клинически значимых изменений параметров фармакокинетики апиксабана, однако оно сопровождалось снижением средних значений AUC и C max апиксабана на 15% и 18% соответственно, по сравнению с режимом монотерапии.

В исследованиях in vitro апиксабан вызывал слабое подавление активности изофермента CYP2C19 (IC50 > 20 мкмоль/л) апиксабаном в концентрации, значительно превышающей C max в плазме крови при его клиническом применении.

Прием активированного угля снижает воздействие апиксабана.

Источник