Апонил для чего назначают

Апонил ® (Aponil) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Апонил ®

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.

Связывание с белками плазмы составляет 99%.

V d составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).

Показания препарата Апонил ®

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат принимают 2 раза/сут после еды; таблетки запивают водой.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется назначать препарат в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.

С осторожностью и в низких дозах назначают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста.

При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и повышает риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.

При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.

При одновременном применении нимесулид усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.

Условия хранения препарата Апонил ®

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Источник

Апонил для чего назначают

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.

Связывание с белками плазмы составляет 99%.

V d составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).

Показания

Противопоказания

Дозировка

Препарат принимают 2 раза/сут после еды; таблетки запивают водой.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и повышает риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.

При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.

При одновременном применении нимесулид усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.

С осторожностью и в низких дозах назначают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста.

При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП возможно развитие аллергических реакций.

Беременность и лактация

Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется назначать препарат в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Источник

Апонил (100 мг)

Инструкция

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Международное непатентованное название

Одна таблетка содержит

активное вещество – нимесулид, 100 мг,

вспомогательные вещества: натрий докузат, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликоллат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, масло растительное гидратированное, магния стеарат

Описание

Таблетки круглые, плоские, светло-желтого цвета, с бороздкой

Нестероидные противовоспалительные препараты. Неселективные нестероидные противовоспалительные препараты. Нимесулид.

Фармакологические свойства

Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax), при приеме внутрь, составляет 1,2 – 3,3 часа. Объем распределения (Vd) составляет 0,18 – 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы крови составляет – 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры.

Выводится в виде метаболитов – 50,5 –62,5 % с мочой, 17,9 – 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде.

Апонил является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами, является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.

Апонил уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза, а также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.

Апонил уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.

Нимесулид контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Максимальная разовая доза составляет– 200 мг.

Максимальная суточная доза составляет– 400 мг.

Максимальный курс лечения препаратом- 5 дней.

Источник

Апонил : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит нимесулида 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия докузат; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза моногидрат, натрия крахмала; целлюлоза микрокристаллическая масло растительное гидрогенизированное магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Код АТС М01А Х17.

Показания

Лечение острой боли. Лечение первичной дисменореи.

Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии.

Решение о назначении нимесулида должно приниматься на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулида или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции, которые имели место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Гепатотоксичные реакции на нимесулид, которые имели место в прошлом.

Одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Подозрение на острую хирургическую патологию.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных потизапальних средств.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелые нарушения функции почек.

Нарушение функции печени.

Больные с повышенной температурой тела и / или гриппоподобными симптомами.

Дети в возрасте до 12 лет.

Третий триместр беременности и период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты надо применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени.

Лица пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Дети старше 12 лет. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется.

Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные эффекты могут быть минимизированы щляхом короткого срока лечения, которое необходимо для контроля симптомов.

Побочные реакции

Со стороны крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия.

Со стороны психики: ощущение тревоги, нервозность, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго (головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, стул черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки или желудка.

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, мгновенный (фульминантной) гепатит с летальным исходом в том числе, желтуха, холестаз, повышение уровня ферментов печени.

Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротичинй отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, отеки, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: отеки, недомогание, астения, гипотермия.

Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных ферментов.

Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, понос, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона, гастриты, возникновение отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, такие реакции кожи как образование пузырей, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Применение нимесулида противопоказано в последнем триместре беременности.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, родившихся у женщин, принимавших нимесулид в конце беременности.

Учитывая также отсутствие данных по применению препарата беременным женщинам не рекомендуется назначать нимесулид в I и II триместрах беременности.

Кормления грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение препарата противопоказано в период кормления грудью.

Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о возможности отмены нимесулида. Если беременность установлена при применении нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Особенности применения

Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основе оценки всех рисков для отдельного пациента.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. В случае отсутствия эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию следует прекратить.

Были сообщения о случаях тяжелых реакций со стороны печени, в том числе с летальным исходом при применении нимесулида. В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) или при отклонении данных лабораторных анализов функции печени от нормы препарат нужно отменить. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, а также воздерживаться от употребления алкоголя. У больных пожилого возраста чаще всего развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени, которые могут быть летальными для больного. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, которые принимают одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением таких препаратов как мисопростол или ингибиторы протонной помпы. Больным с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно у лиц пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомы, возникающие в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечения. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида. В случае возникновения у больных, получающих нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения следует прекратить. НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению. Больные артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например, инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата. Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью вследствие возможного ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния лечение следует прекратить. За лицами пожилого возраста необходимо проводить тщательный клинический контроль за возможности развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, нарушение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата следует отменить.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасны например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. У больных возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечении появление реакции в большинстве случаев возникала в течение первого месяца лечения. Нимесулид надо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Если у Вас установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Однако пациентам, которые после применения нимесулида испытывают головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, поэтому такая комбинация не рекомендуется или противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, нужно проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

У здоровых лиц нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой «концентрация-время (UAC)» и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме крови.

Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида). Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться.

Нужна осторожность в случае, когда нимесулид применить менее чем через 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Через влияние на почечные простагландины, ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Эффекты других препаратов на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе клинического применения препарата.

Фармакологические свойства

После приема внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.

Основные физико-химические свойства

плоские круглые таблетки светло-желтого цвета диаметром примерно 10,5 мм с насечкой с одной стороны.

Источник