Апротекс для чего назначают

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Натрия хлорид в пересчете на 100% вещество

* Натрия гидроксид или хлористоводородная кислота

0,1 М или 1 М раствор

* Используется при необходимости для корректировки pH раствора препарата в технологическом процессе.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Анротинин ингибирует контактную фазу активации свертывания которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения и активации свертывания вызванной контактом крови с инородными поверхностями дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза.

Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию возникающую при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза фибринолиза активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин ингибируя многочисленные медиаторы (калликреин плазмин трипсин и др.) ослабляет воспалительную реакцию уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

Апротинин ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (ГП Ib ГП IIb ГП IIIa) тромбоцитами и препятствует экспрессии провоспалительных адгезивных гликопротеинов (CD IIb) гранулоцитами.

Применение апротинина в хирургии при проведении операций с использованием аппарата искусственного кровообращения уменьшает воспалительный ответ что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения концентрация апротинина в плазме быстро снижается из-за распределения в межклеточном пространстве с начальным периодом полувыведения 03-07 час.

Конечный период полувыведения составляет 5-10 часов.

Средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 175-281 КИЕ/мл у пациентов получающих лечение апротинином в ходе операции в следующем режиме: внутривенная нагрузочная доза 2 млн КИЕ 2 млн КИЕ на первичный объем инфузии 500 тыс. КИЕ ежечасно в течение всего времени операции в качестве непрерывной внутривенной инфузии.

При применении половинных доз средние равновесные интраоперационные концентрации препарата в плазме составляют 110-164 КИЕ/мл.

Сравнение фармакокинетических параметров апротинина у здоровых добровольцев у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения и у женщин при операции гистероэктомии показало линейную фармакокинетику препарата при введении доз от 50 тыс. до 2 млн КИЕ.

80% апротинина связывается с белками плазмы 20% антифибринолитической активности осуществляет препарат находящийся в свободном виде.

Равновесный объем распределения составляет около 20 л общий клиренс препарата составляет примерно 40 мл/мин.

Апротинин накапливается в почках и в меньшей степени в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток.

Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина являющегося основанием к кислым протеогликанам хрящевой ткани.

Концентрации апротинина в других органах сравнимы с концентрацией препарата в плазме. Самая низкая концентрация препарата определяется в головном мозге апротинин практически не проникает в ликвор. Очень ограниченное количество апротинина проникает через плацентарный барьер.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась.

При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены коррекция режима дозирования не требуется.

Показания:

Для профилактики интраоперационной кровопотери и уменьшения объема гемотрансфузии при проведении операций аортокоронарного шунтирования с использованием аппарата искусственного кровообращения (АПК) у взрослых пациентов находящихся в группе повышенного риска развития кровотечения или необходимости проведения гемотрансфузии.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к апротинину или любому из вспомогательных веществ

— Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены)

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Исследования по применению препарата Апротекс у беременных женщин не проводились.

Применение во время беременности возможно только в тех случаях когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций возможных при применении препарата таких как анафилактические реакции остановка сердца и т.д. а также терапевтических мер предпринимаемых для устранения этих реакций.

Применение препарата Апротекс в период лактации не изучено. Препарат является потенциально безопасным при попадании в организм ребенка с грудным молоком поскольку не обладает биодоступностью при приеме внутрь.

Способ применения и дозы:

До назначения препарата Апротекс каждому пациенту рекомендуется выполнить тест на наличие антител (IgG) к апротинину (см. разделы «Противопоказания» «Особые указания»).

Препарат Апротекс вводят внутривенно медленно. Максимальная скорость введения составляет 5-10 мл/мин. При введении препарата пациент должен находиться в положении лежа на спине. Препарат Апротекс следует вводить через магистральные вены которые не должны использоваться для введения других препаратов.

В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы препарата Апротекс следует ввести пробную дозу составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ). При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых H₁— и Н₂-рецепторов за 15 минут до введения препарата Апротекс. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Взрослые пациенты

Начальную дозу составляющую 1-2 млн. КИЕ вводят внутривенно медленно в течение 15-20 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии. Следующие 1-2 млн. КИЕ добавляют к первичному объему аппарата искусственного кровообращения «сердцелегкие». Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.

После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250-500 тыс. КИЕ/ч до окончания операции. Общее количество введенного апротинина в течение всей операции не должно превышать 7 млн. КИЕ.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Изменение режима дозирования у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение препарата Апротекс противопоказано у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные эффекты:

У пациентов получающих апротинин впервые развитие аллергических/анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических/анафилактических реакций может возрастать до 5% особенно при повторном применении апротинина в течение 6 месяцев.

При повторном применении апротинина более чем через 6 месяцев риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 09%. Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает если в течение 6 месяцев апротинин применялся более чем два раза. Даже в том случае если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций последующее применение препарата может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока в редких случаях с летальным исходом.

Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны:

сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;

пищеварительной системы: тошнота;

дыхательной системы: астма (бронхоспазм);

кожи: кожный зуд крапивница кожная сыпь.

Данные о побочных эффектах апротинина

Частота нежелательных явлений представлена по следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и

Источник

Апротекс : инструкция по применению

Описание

белый или почти белый лиофилизированный порошок

Состав

1 флакон содержит:
активное вещество: апротинин 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ; вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид 0,5 М или 1 М, или 10% раствор, или 30 % раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность апротинину, другим компонентам препарата, белку крупного рогатого скота; синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) (за исключением фазы коагулопатии); беременность (I и III триместры); период лактации.

Кардиопульмональные шунтирующие операции, глубокая гипотермия, остановка кровообращения в ходе операции с использованием аппарата искусственного кровообращения (риск развития почечной недостаточности и летального исхода), аллергические реакции в анамнезе; предшествующее лечение апротинином, а также пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

Беременность и период лактации

Возможно применение в II триместре беременности только по жизненным показаниям. Клинический опыт применения апротинина в период лактации недостаточен. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить (на время применения препарата).

Способ применения и дозировка

Побочное действие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).
Ингибирует эффекты фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.
Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).
Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.

Особые указания

Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции введение апротинина следует немедленно прекратить. Риск развития аллергических реакций возрастает у пациентов с предшествующим лечением апротинином (в течение 15 дней и до 6 месяцев).
При ДВС-синдроме применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина. С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ во флаконах.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона.
По 30, 50, 85, 100 флаконов с инструкциями по применению, из расчета одна инструкция на десять флаконов, в коробке из картона (для стационаров).

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Апротекс

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Описание: белый или почти белый лиофилизированный порошок

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [В02АВ01]

Показания к применению

Противопоказания
Повышенная чувствительность апротинину, другим компонентам препарата, белку крупного рогатого скота; синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) (за исключением фазы коагулопатии); беременность (I и III триместры); период лактации.
С осторожностью
Кардиопульмональные шунтирующие операции, глубокая гипотермия, остановка кровообращения в ходе операции с использованием аппарата искусственного кровообращения (риск развития почечной недостаточности и летального исхода), аллергические реакции в анамнезе; предшествующее лечение апротинином, а также пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

Беременность и период лактации
Возможно применение в II триместре беременности только по жизненным показаниям. Клинический опыт применения апротинина в период лактации недостаточен. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить (на время применения препарата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).
Ингибирует эффекты фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.
Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).
Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.

Особые указания
Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции введение апротинина следует немедленно прекратить. Риск развития аллергических реакций возрастает у пациентов с предшествующим лечением апротинином (в течение 15 дней и до 6 месяцев).
При ДВС-синдроме применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина. С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ во флаконах.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона.
По 30, 50, 85, 100 флаконов с инструкциями по применению, из расчета одна инструкция на десять флаконов, в коробке из картона (для стационаров).

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Источник

Апротекс, лиоф-т д/р-ра в/в 10000 АТрЕ фл №10 (Верофарм, РОССИЯ)

Апротекс, лиоф-т д/р-ра в/в 10000 АТрЕ фл №10 (Верофарм, РОССИЯ)

Форма выпуска, дозировка: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения,

Страна производства: РОССИЯ

Аналоги по действующему веществу Апротинин

Состав и форма выпуска.

в пачке картонной 1, 5 или 10 флаконов.

Способ применения и дозы.

В/в струйно (медленно, максимально 5 мл/мин) или капельно, только в положении «лежа». Содержимое 1 фл. растворяют в 2 мл (для дозировки 10000 АТрЕ) или 20 мл (для дозировки 100000 АТрЕ) изотонического раствора натрия хлорида.

Обычно взрослым при кровотечениях начальная доза — 300000 АТрЕ (399000 КИЕ), далее — 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) через каждые 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза.

При остром панкреатите — 200000–300000 АТрЕ (266000–399000 КИЕ) в/в струйно, далее — 200000–300000 АТрЕ (266000–399000 КИЕ)/сут в/в капельно.

Лечение проводят до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.

Профилактика послеоперационного панкреатита — 200000 АТрЕ (266000 КИЕ)/сут в/в струйно.

При шоковых состояниях начальная доза — 200000–300000 АТрЕ (266000 –399000 КИЕ), далее — 140000 АТрЕ (186000 КИЕ) в/в струйно через каждые 4 ч.

Детям, суточная доза — 14000 АТрЕ (18620 КИЕ)/кг.

Больным с панкреонекрозом и экссудатом в брюшной полости, содержащим ферменты, апротинин можно вводить дополнительно внутрибрюшинно.

Источник

Апротекс

Наименование:

Апротекс (Aprotex)

Состав

Апротекс выполнен на основе апротинина с использованием физиологического раствора (0,9 % р-ра NaCl), гидроксида натрия или хлористоводородной кислоты, воды для инъекций.

Фармакологическое действие

Терапевтическое действие Апротекса основано на влиянии апротинина на протеолитические ферменты (угнетает их активность). При использовании медикамента снижается активность калликреина (плазменного и тканевого), плазмина, трипсина и фибринолитические свойства крови. Апротекс эффективен при коагулопатиях, оказывая гемостатическое влияние.

Апротекс ингибирует фазу свертывания крови, возникающую при контакте с инородной поверхностью в условиях применения в ходе операции аппарата искусственного кровообращения. Действие препарата направлено на снижение нарушения в системах свертывания, фибринолиза, развития воспаления и образования тромбина в крови.

Показания к применению

Апротекс показан для предупреждения интраоперационного кровотечения и снижения необходимости гемотрансфузии при аортокоронарном шунтировании, проводимом с использованием аппарата искусственного кровообращения.

Способ применения

Апротекс предназначен для медленного в/в введения.

Перед использованием медикамента каждому пациенту показано проведение теста на чувствительность к апротинину.

Вводить Апротекс допускается только при горизонтальном положении пациента. Медикаментозный раствор вводят струйно, не быстрее чем 5–10 мл/мин, или капельно.

Перед введением всей дозы за 10 минут до инъекции используют пробную дозу – 1 мл (10 тыс. КИЕ). При положительном ответе организма (возникновении симптомов аллергии) введение Апротекса запрещено.

Начальная доза Апротекса составляет 1–2 млн КИЕ, вводится за 20–30 минут до стернотомии. В дополнение используют 1–2 млн КИЕ к первичному объему аппарата «сердце-легкие». Апротекс нужно вводить в период рециркуляции для предотвращения взаимодействия апротинина с гепарином.

После болюсного введения пациенту следует поставить непрерывную капельницу по 250–500 тыс. КИЕ каждые 60 минут.

Максимальная курсовая доза Апротекса не должна превышать 7 млн КИЕ.

Побочные действия

Частым побочным эффектом от применения Апротекса являются симптомы аллергии, в редких случаях – со смертельным исходом. Риск развития симптомов гиперчувствительность повышается при повторном введении медикамента в течение 12 месяцев.

Реакции гиперчувствительности проявляются артериальной гипотензией, тошнотой, спазмом бронхов, крапивницей, зудом, сыпью, анафилактическим шоком.

Нечасто использование Апротекса провоцирует ишемию или инфаркт миокарда, тромбоз или окклюзию артерий сердца, перикардиальный выпот, тромбоз, нарушение работы почек.

Очень редко после введения препарата развиваются коагулопатии, тромбоз артерий, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит, реакции в зоне инъекции.

Противопоказания

Апротекс запрещено использовать при аллергии на апротинин и другие компоненты лекарственного средства.

Нельзя вводить препарат детям до 18 лет.

С осторожностью Апротекс используют при введении апротинина в анамнезе последние 6 месяцев и аллергией в анамнезе.

Беременность

Использование Апротекса во время беременности допускается по жизненным показаниям.

В период лактации препарат можно использовать. При пероральном употреблении лекарственного средства с грудным молоком его действие не проявляется.

Лекарственное взаимодействие

Действие фибринолитических препаратов (стрептокиназы, алтеплазы, урокиназы) снижается при использовании Апротекса.

Время свертывания крови увеличивается при использовании Апротекса с гепарином.

Апротекс можно вводить с 20% р-ром декстрозы (глюкозы), лактатным р-ром Рингера, р-ром гидроксиэтилированного крахмала.

Запрещено использовать Апротекс с другими препаратами.

Передозировка

Превышение дозы Апротекса не зарегистрированы в лечебной практике.

Форма выпуска

Апротекс выпускается в форме прозрачного слегка окрашенного или бесцветного медикаментозного раствора по 10 тыс. КИЕ апротинина в 1 мл. Препарат разлит в стеклянные флаконы по 10 или 50 мл. В одной паковке может содержаться 1, 5, 10, 25 флаконов по 10 мл или 1, 5 флаконов по 50 мл. Для стационаров коробки комплектуют по 20, 30, 50 или 80 флаконов.

Условия хранения

До +25 градусов Цельсия в затененном месте. Остатки медикамента следует утилизировать.

Синонимы

Аэрус, Веро-Наркап, Контрикал, Трасилол, Трасколан, Гордокс, Ингитрил.

Источник