Апровель для чего назначают

Апровель ® (Aprovel ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Апровель ®

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид.

Состав пленочной оболочки: краситель белый*, воск карнаубский.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид.

Состав пленочной оболочки: краситель белый*, воск карнаубский.

* краситель белый содержит лактозы моногидрат, гипромеллозу, макрогол 3000, титана диоксид (Е171). Может быть использован Опадрай ® II 32F38977 или аналогичный краситель.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ 1 ). Ирбесартан не требует метаболической активации для приобретения фармакологической активности.

После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. C max ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. V d составляет 53-93 л.

При ежедневном приеме ирбесартана 1 раз/сут C ss достигается через 3 дня, при этом наблюдается его ограниченное накопление в плазме (менее +20%).

После приема внутрь или в/в введения 14 С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3А4.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного ирбесартана. Конечный T 1/2 составляет 11-15 ч. Общий клиренс в/в введенного ирбесартана составляет 157-176 мл/мин, а его почечный клиренс составляет 3-3.5 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол. У женщин (по сравнению с мужчинами) отмечались несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана. Однако связанных с полом различий в Т 1/2 и накоплении ирбесартана не выявлялось. Коррекции дозы ирбесартана у женщин не требуется. Не наблюдалось связанных с половой принадлежностью различий в эффектах ирбесартана.

Пациенты пожилого возраста. Значения AUC и C max ирбесартана у пациентов пожилого возраста (65-80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени были приблизительно на 20-50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18-40 лет). Значения конечного T 1/2 были сопоставимыми. Не наблюдалось связанных с возрастом различий эффектов ирбесартана.

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой (функциональный класс А или 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (функциональный класс В или 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени, фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Расовая принадлежность. У представителей негроидной расы без артериальной гипертензии AUC и Т 1/2 ирбесартана приблизительно на 20-25% выше, чем у представителей европеоидной расы; С max ирбесартана у них была практически схожи с таковой у представителей европеоидной расы.

Показания препарата Апровель ®

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная доза составляет 150 мг 1 раз/сут.

Пациенты, у которых для достижения целевых значений АД требуется его дополнительное снижение, доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз/сут.

В случае недостаточного снижения АД при монотерапии ирбесартаном к лечению могут быть добавлены диуретики (например, гидрохлоротиазид 12.5 мг/сут) или другие гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия).

У пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа предпочтительная поддерживающая доза составляет 300 мг 1 раз/сут.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (недостаточно клинических данных по безопасности и эффективности препарата).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствует.

Побочное действие

Ниже представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях:

Гиперкалиемия. При применении препарата Апровель ® гиперкалиемия и прекращение лечения из-за развития гиперкалиемии чаще наблюдались у пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт по применению ирбесартана при беременности отсутствует. С учетом того, что при приеме ингибиторов АПФ беременными женщинами во II и III триместрах беременности наблюдались повреждение и гибель развивающегося плода, ирбесартан, как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС, нельзя применять во время беременности (I, II, III триместры).

При диагностировании беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.

Период грудного вскармливания

Ирбесартан экскретируется с молоком у лактирующих крыс. Неизвестно, может ли ирбесартан/его метаболиты экскретироваться с грудным молоком у женщин. Во время грудного вскармливания прием ирбесартана противопоказан. Поэтому после оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием ирбесартана.

В исследованиях у самцов и самок крыс ирбесартан не влиял на фертильность и репродуктивную функцию, даже в дозах, оказывающих некоторое токсическое действие на родителей (до 650 мг/кг/сут). Не наблюдалось значимого действия на количество желтых тел, имплантируемых эмбрионов или живых плодов. Ирбесартан не влиял на выживаемость, развитие или воспроизводство потомства.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения).

У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижение дозы обычно не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с функцией почек, зависящей от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий), при почечной недостаточности (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения).

Противопоказано одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ 2 ).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Чрезмерное снижение АД у пациентов с гиповолемией

Препарат Апровель ® может вызывать гипогликемию, особенно у пациентов, получающих препараты для лечения сахарного диабета. Поэтому может потребоваться коррекция дозы препаратов для лечения сахарного диабета, таких как репаглинид или инсулин.

Заболеваемость и смертность плода/новорожденного

Хотя опыт применения препарата Апровель ® у беременных женщин отсутствует, сообщалось, что внутриутробное воздействие ингибиторов АПФ при приеме беременными женщинами во II и III триместрах может привести к нарушению развития и смерти плода. Препарат Апровель ® противопоказан к применению во время беременности, как и любой другой препарат, который оказывает прямое воздействие на РААС. Если беременность была выявлена во время лечения, применение препарата Апровель ® следует прекратить как можно скорее.

Пациенты с функцией почек, зависящей от активности РААС

Почечная недостаточность и трансплантация почки

При применении препарата Апровель ® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль концентрации калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения препарата Апровель ® у пациентов, перенесших трансплантацию почки.

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с нарушением функции почек

Благоприятное действие препарата Апровель ® в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых нарушений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено оно было у женщин и пациентов, не относящихся к европеоидной расе.

Двойная блокада РААС при одновременном применении ирбесартана с ингибиторами АПФ или с алискиреном

Двойная блокада РААС при применении комбинации ирбесартана с ингибиторами АПФ или алискиреном не рекомендуется, т.к. по сравнению с монотерапией имеется повышенный риск резкого снижения АД, развития гиперкалиемии и нарушения функции почек.

Одновременное применение ирбесартана с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью с СКФ 2 площади поверхности тела и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ирбесартана с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

У пациентов с псориазом (в т.ч. в анамнезе) решение о применении препарата следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза ввиду возможного обострения течения псориаза.

Как и при применении других лекарственных препаратов, влияющих на РААС, при лечении препаратом Апровель ® может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. У таких пациентов рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, при назначении препарата Апровель ® пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией требуется соблюдение осторожности.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие РААС. Поэтому применение препарата Апровель ® в таких случаях нецелесообразно.

ИБС и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга

Как и при применении других антигипертензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение следует проводить под строгим контролем АД.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, не изучалось. Однако, исходя из фармакодинамических свойств, препарат не должен влиять на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. работа на высоте, работа авиадиспетчера, работа с механизмами). В случае возникновения головокружения и слабости возможно снижение внимания и замедление психомоторных реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Опыт применения препарата у взрослых пациентов в дозах до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявил какой-либо токсичности.

Лекарственное взаимодействие

Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается взаимодействия ирбесартана с лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 или CYP3A4. Ирбесартан, в основном, метаболизируется при участии изофермента CYP2C9 и, в меньшей степени, подвергается глюкуронированию.

При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом или нифедипином фармакокинетика ирбесартана не изменяется.

Лекарственные препараты, содержащие алискирен

Одновременное применение ирбесартана с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Применение ирбесартана в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

На основании опыта, полученного при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия; заменителей соли, содержащих калий; калийсберегающих диуретиков или других лекарственных средств, способных повышать содержание калия в крови (гепарин), иногда может значительно повыситься сывороточная концентрация калия, что требует тщательного наблюдения за показателями калия плазмы крови у пациентов во время лечения.

НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно ослабление гипотензивного эффекта ирбесартана. У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией или у пациентов с нарушением функции почек применение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременно с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих ирбесартан и НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2.

Ирбесартан может ингибировать транспортер ОАТР1В1. В ходе клинического исследования сообщалось, что применение ирбесартана за 1 ч до приема репаглинида повышало C max и AUC репаглинида (субстрата транспортера ОАТР1В1) в 1.8 и 1.3 раза соответственно. В рамках другого исследования не было зарегистрировано значимого фармакокинетического взаимодействия при совместном применении ирбесартана и репаглинида. Поэтому может потребоваться коррекция дозы репаглинида при лечении сахарного диабета у пациентов с артериальной гипертензией.

Сообщалось об увеличении концентрации лития в сыворотке крови и повышении его токсичности при одновременном применении солей лития с ирбесартаном.

Диуретики и другие гипотензивные средства

При одновременном применении ирбесартана и других гипотензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. Ирбесартан может применяться с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, БМКК длительного действия и тиазидные диуретики.

Источник

Апровель : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: irbesartan;

1 таблетка 75 мг содержит 75 мг ирбесартана; 1 таблетка 150 мг содержит 150 мг ирбесартана; 1 таблетка 300 мг содержит 300 мг ирбесартана;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный кукурузный, натрия кроскармеллоза, полоксамер 188, кремния диоксид гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа. Антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Показания

Артериальная гипертензия у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом II типа в составе АД.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (см. Состав препарата). Беременность. Период кормления грудью. Возраст до 18 лет. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозы

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг один раз в сутки с пищей или натощак. Апровель ® в дозе 150 мг один раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг. Однако в начале терапии можно применять дозу 75 мг, особенно для пациентов, находящихся на гемодиализе, или для пациентов старше 75 лет.

Для пациентов, у которых артериальное давление недостаточно регулируется дозе 150 мг один раз в сутки, доза препарата «Апровель ® » может быть повышена до 300 мг один раз в сутки или можно дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. В частности, было показано, что присоединение к терапии препаратом «Апровель ® » диуретика, такого как гидрохлоротиазид, имеет дополнительный эффект.

Для пациентов с гипертензией и диабетом 2 типа лечение необходимо начинать с дозы 150 мг ирбесартана один раз в сутки, затем довести ее до 300 мг один раз в сутки, что является лучшей поддерживающей дозой для лечения пациентов с заболеванием почек.

Положительный нефропротективный влияние препарата «Апровель ® » на почки у пациентов с гипертензией и диабетом II типа был показан в исследованиях, где для достижения целевого уровня артериального давления ирбесартан применялся как дополнение к другим антигипертензивных средств, при необходимости.

Почечная недостаточность Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, необходимо применять более низкую начальную дозу (75 мг).

Снижение ОЦК. Снижен объем жидкости / циркулирующей крови и / или недостаток натрия необходимо скорректировать до начала применения препарата «Апровель ® ».

Печеночная недостаточность. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Пациенты пожилого возраста. Хотя лечение пациентов старше 75 лет следует начинать с дозы 75 мг, обычно корректировки дозы не требуется.

Применение в педиатрии. Ирбесартан не рекомендуется применять для лечения детей и подростков из-за недостаточности данных относительно его безопасности и эффективности.

Побочные реакции

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась так: очень распространенные (³1 / 10), распространенные (³1 / 100, 2% пациентов больше, чем у больных, получавших плацебо.

Нарушение нервной системы. Распространенные ортостатическое головокружение.

Сосудистые нарушения. Распространенные ортостатическая гипотензия.

Скелетно-мышечные нарушения, нарушения соединительной ткани и костей. Распространенные скелетно-мышечная боль.

Лабораторные исследования. Гиперкалиемия чаще наблюдалась у больных диабетом, получавших ирбесартан, чем плацебо. У больных диабетом с гипертензией, имели микроальбуминурию и нормальную функцию почек, гиперкалиемия (³ 5,5 мЭкв / моль) наблюдалась в 29,4% (очень распространенные побочные эффекты) больных, получавших по

300 мг ирбесартана, и у 22% больных, получавших плацебо. У больных диабетом с гипертензией, имели хроническую почечную недостаточность и выраженную протеинурию, гиперкалиемия (³ 5,5 мЭкв / моль) наблюдалась в 46,3% (очень распространенные побочные эффекты) больных, получавших ирбесартан, и в 26,3% больных, получавших плацебо.

Снижение уровня гемоглобина, которое не имело клинического значения, наблюдалось у 1,7% (распространенные побочные эффекты) больных АГ и прогрессирующую диабетической нефропатией, получавших ирбесартан.

Во время периода постмаркетинговых исследований сообщалось о следующие дополнительные побочные эффекты. Поскольку эти данные получены из спонтанных сообщений, определить частоту их возникновения невозможно.

Нарушения иммунной системы. Как и в случае с другими антагонистами рецептора ангиотензина II, редко сообщалось о реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Нарушение метаболизма и усвоения питательных веществ. Гиперкалиемия.

Нарушение нервной системы. Головная боль.

Нарушение слуха и вестибулярного аппарата. Шум в ушах.

Желудочно-кишечные нарушения. Дисгевзия (изменение вкусовых ощущений).

Гепатобилиарной системы. Гепатит, нарушение функции печени.

Скелетно-мышечные нарушения, нарушения соединительной ткани и костей. Артралгия, миалгия (в некоторых случаях связана с увеличением уровня КФК в сыворотке), мышечные судороги.

Нарушение функции почек и мочевыделительной системы. Нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы повышенного риска (см. «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной ткани. Лейкоцитокластический васкулит.

Применение в педиатрии. В рандомизированном исследовании во время 3-недельной дважды слепой фазы в 318 детей и подростков в возрасте от 6 до 16 лет, больных гипертонией, наблюдались такие побочные эффекты: головная боль (7,9%), гипотензия (2,2%), головокружение (1,9%), кашель (0,9%). Во время 26-недельного открытого периода исследования чаще всего наблюдались отклонения от нормы таких лабораторных показателей: повышение уровня креатинина (6,5%) и рост уровня КФК (СК) в 2% детей реципиентов.

Передозировка

Опыт применения препарата при лечении взрослых людей в дозах до 900 мг в сутки в течение 8 недель не обнаружил токсичности препарата. Наиболее вероятные проявления передозировки могут выражаться в гипотензии и тахикардии; брадикардия также может быть проявлением передозировки. Отсутствует какая-либо специфическая информация относительно лечения передозировки препарата «Апровель ® ». За больным нужно установить тщательное наблюдение, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Предлагаемые мероприятия включают провокацию рвота и / или промывание желудка. При лечении передозировки может быть полезным применение активированного угля. Ирбесартан не выводится при гемодиализе.

Применение в период беременности или кормления грудью

С целью предостережения не рекомендуется применять в I триместре беременности.

Необходимо перейти на альтернативную терапию до начала запланированной беременности. Если беременность диагностирована, применение ирбесартана необходимо прекратить как можно быстрее и

проверить состояние черепа плода и функцию почек с помощью эхографии, если по невнимательности лечение продолжалось длительное время.

Применение препарата «Апровель ® » противопоказано в период кормления грудью. Неизвестно, выводится ирбесартан в грудное молоко. Ирбесартан выводится в молоко крыс в период лактации.

Ирбесартан исследовался в популяции детей в возрасте от 6 до 16 лет, но имеющихся на сегодня данных недостаточно для расширения его показаний для применения у детей, пока не будут получены дополнительные данные.

Особенности применения

Снижение ОЦК. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и / или пониженной концентрацией натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограниченным употреблением соли, диареи или рвоты. Эти показатели необходимо привести в норму до начала применения препарата «Апровель ® ».

Артериальная реноваскулярная гипертензия. При применении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Хотя подобных случаев при применении препарата «Апровель ® » не наблюдалось, при применении антагонистов рецептора ангиотензина I и можно ожидать появление подобных эффектов.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. При применении препарата «Апровель ® » для лечения пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке. Опыта применения препарата «Апровель ® » для лечения пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки не существует.

Гиперкалиемия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, во время лечения препаратом «Апровель ® » может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, выраженной протеинурии вследствие диабетической нефропатии и / или сердечной недостаточности. Рекомендуется тщательный контроль концентраций калия в сыворотке крови у пациентов группы риска.

Литий. Одновременно применять литий и Апровель ® не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилататоры, необходимо особенно осторожно применять препарат у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не отвечают на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин. Поэтому применять Апровель ® для лечения таких пациентов не рекомендуется.

Общие особенности. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина-II, которые влияют на эту систему, ассоциировалось с острой гипотензией, азотемией, олигурией и иногда острой почечной недостаточностью. Как и при применении любого антигипертензивного агента, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеваниям может привести к инфаркту миокарда или инсульта. Подобно ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, ирбесартан и другие антагонисты ангиотензина, очевидно, менее эффективно снижают артериальное давление у представителей черной расы, чем у представителей других рас, возможно, потому, что среди популяции пациентов черной расы с гипертензией чаще встречаются состояния с низким уровнем ренина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Фармакокинетические свойства ирбесартана свидетельствуют о том, что он маловероятно влиять на эту способность.

Управляя транспортным средством или работая с механизмами, следует принимать во внимание, что во время лечения могут наблюдаться головокружение и усталость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диуретики и другие антигипертензивные средства. Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие ирбесартана; несмотря на это, Апровель ® безопасно применялся с другими гипотензивными агентами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. Предварительное лечение высокой дозой диуретиков может привести к обезвоживанию организма и повысить риск развития артериальной гипотензии в начале лечения препаратом «Апровель ® ».

Калиевые добавки и диуретики, которые сохраняют калий. Опыт, полученный при применении других лекарственных препаратов, влияющих на систему «ренин-ангиотензин-альдостерон», показывает, что одновременное применение диуретиков, которые сохраняют калий, калиевых добавок, солезаменителя, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повышать уровень калия в сыворотке (например, гепарин), может привести к повышению содержания калия в сыворотке. Поэтому не рекомендуется одновременно применять такие средства с препаратом «Апровель ® ».

Литий. Обратное повышение концентрации лития в сыворотке и его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. В редких случаях подобные эффекты наблюдались при применении ирбесартана. Поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если же она необходима, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке.

Нестероидные противовоспалительные препараты. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными препаратами (например, селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (> 3 г в сутки) и неселективные нестероидные противовоспалительные препараты) может наблюдаться ослабление их антигипертензивного эффекта.

Фармакологические свойства

Клиническая эффективность при гипертензии. Ирбесартан снижает артериальное давление при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Снижение артериального давления при приеме один раз в сутки имеет дозозависимый характер, с тенденцией к выходу на плато в дозах более 300 мг. Дозы 150-300 мг при приеме один раз в сутки снижают показатели артериального давления измеряемого в положении лежа на спине или сидя конце действия (то есть через 24 часа после приема препарата) в среднем на 8-13 / 5-8 мм рт. ст. (систолическое / диастолическое) больше, чем плацебо.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов.

Через 24 часа после приема рекомендованных доз снижение артериального давления составляет 60-70% по сравнению с показателем максимального снижения диастолического и систолического давления. Прием препарата в дозе 150 мг один раз в сутки дает эффект (на минимуме действия и в среднем за 24 часа), аналогичный тому, который достигается при распределении этой суточной дозы на два приема.

Антигипертензивное действие препарата «Апровель ® » проявляется в течение 1-2 недель, а наиболее выражены эффект достигается на 4-6 недели от начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине. Синдрома отмены в виде усиления гипертензии после отмены препарата не наблюдалось.

Ирбесартан с диуретиками тиазидного типа дают аддитивный гипотензивный эффект. Для пациентов, у которых один ирбесартан не обеспечивал необходимого эффекта, одновременное применение низкой дозы гидрохлоротиазида (12,5 мг) с ирбесартаном один раз в сутки вызывало большее снижение артериального давления минимум на 7-10 / 3-6 мм рт. ст. (Систолическое / диастолическое) по сравнению с плацебо.

Эффективность препарата «Апровель ® » не зависит от возраста или пола. Больные черной расы, страдающих гипертензией, имели ощутимо более слабую ответ на монотерапию ирбесартаном, как и на другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. В случае одновременного применения ирбесартана с гидрохлоротиазидом в низкой дозе (например, 12,5 мг в сутки), ответ у пациентов черной расы достигала уровня ответа у пациентов белой расы. Клинически значимых изменений уровня мочевой кислоты в сыворотке или выведение мочевой кислоты с мочой не наблюдалось.

Основные физико-химические свойства

Источник