Азеластин что это такое

Азеластин-Ксантис

Лекарственная форма

спрей назальный дозированный

Состав

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Азеластин — противоаллергическое средство длительного действия, производное фталазинона. Азеластин является селективным H₁-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

При местном применении системное действие незначительное.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею.

Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается, начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.

Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.

Фармакокинетика

Биодоступность после интраназального применения около 40 %. Максимальная концентрация (C_max) в крови после интраназального применения достигается через 2–3 часа.

При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме крови через 2 часа после приёма составляет 0,65 нг/мл.

Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме крови, равной 1,09 нг/мл.

Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после приёма внутрь суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.

Интраназальное применение у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами.

Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.

Связь с белками крови 80–90 %.

Метаболизируется в печени путём окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.

Период полувыведения (T_½) азеластина — около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина — около 45 ч.

Источник

Капли для глаз Азеластин — инструкция по применению. Обладают противоаллергическим эффектом

Азеластин – офтальмологические антигистаминные капли, которые назначаются при проявлении аллергических реакций.

Также они могут использоваться в комплексной терапии различных патологий инфекционного происхождения.

Препарат хорошо устраняет симптоматику заболеваний, но при их тяжелом протекании одного лишь применения азеластина бывает недостаточно.

Общая информация

Капли помогают снять отечности, зуд и раздражение глаз и век при аллергических проявлениях.

В качестве профилактического и успокаивающего средства раствор может применяться при синдроме сухого глаза и при сильных переутомлениях органов зрения.

В терапевтических целях азеластин рекомендуется использовать при аллергиях на растительные компоненты, а также на косметику и химические вещества, с которыми происходит непосредственный контакт органов зрения.

При этом на реакции, вызванные попадающими в организм изнутри компонентами (с пищей или лекарствами) препарат борется не так эффективно.

Фармакологическое действие

При закапывании раствор быстро всасывается в глазные оболочки и не концентрируется в больших количествах в системном кровотоке.

При этом пик активности действующих компонентов приходится уже на первые десять минут после закапывания.

Общая длительность действия капель составляет до 12 часов, после чего они выводятся через почки.

Такой антигистаминный раствор подавляет процессы дегрануляции и высвобождения тучных клеток на любых стадиях и может использоваться при поздних и ранних аллергических реакциях с одинаковой эффективностью.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, в большинстве случаев достаточно применять средство два раза в день, закапывая по одной капле в каждый глаз.

При необходимости количество инстилляций можно увеличить до четырех раз в сутки.

Общая длительность применения таких капель может составлять не более шести месяцев.

Дозировка для детей и взрослых – одинаковая, но детям препарат назначают только по достижении четырехлетнего возраста.

Показания к применению

Препарат в виде глазных капель назначается при любых конъюнктивитах аллергического происхождения.

При легких формах заболевания средство может использоваться в монотерапии.

Лекарственное взаимодействие

Средство усиливает действие препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

При применении совместно с кетоконазолом активные компоненты азеластина плохо распределяются в организме и могут не проявлять должной активности.

Побочные действия

При чувствительности к активным веществам капель в качестве побочных проявлений могут наблюдаться:

При любых таких побочных действиях необходимо прекратить использование капель и обратиться к врачу, так как подобные эффекты не считаются допустимыми.

Противопоказания

Как вариант – при необходимости использования такого препарата мать может временно перевести ребенка на искусственное вскармливание. Также капли противопоказаны детям до четырех лет.

Состав и особенности выпуска из аптек

В состав капель азеластин входят:

Средство представляет собой прозрачный раствор, который реализуется в пластиковых флаконах-капельницах (6 или 10 миллилитров).

Условия и сроки хранения

Препарат допускается хранить до двух лет, но после вскрытия флакона его необходимо использоваться в течение первого месяца.

Аналоги

У таких капель сравнительно мало аналогов, среди которых распространены следующие лекарственные растворы:

Препарат относится к лекарствам высокой ценовой категории и стоит от 400 до 500 рублей за флакон.

В среднем стоимость в большинстве аптек находится на уровне 460 рублей.

Дополнительные рекомендации

Такой же эффект в легкой степени может возникать и при нормальной дозе, и в таком случае он может длиться до 10-15 минут.

Людям, которые после инстилляции препарата планируют садиться за руль транспортного средства, следует выждать этот срок.

Пациентам, которые носят контактные линзы, необходимо удалить оптику за несколько минут до закапывания.

Вновь воспользоваться линзами допускается по прошествии хотя бы четверти часа.

Отзывы

«Я уже не первый год подряд приобретаю азеластин весной, как только у меня начинается сезонная аллергия.

Симптомы проходят довольно быстро, и это одно из немногих средств, которое не вызывает у меня побочных эффектов.

Единственный отрицательный момент – высокая цена препарата, но раз в год я могу себе позволить потратить такие деньги на свое здоровье».

Олег Яворский, Москва.

«Противоаллергические капли азеластин мне приходилось использовать в разных ситуациях: при лечении конъюнктивита и в качестве противоаллергического средства.

В обоих случаях лекарство начинало действовать быстро и я был доволен ожидаемым результатом.

У моих детей иногда тоже возникает аллергия на какие-то растения.

Определить эти растения мы пока не смогли, но точно знаем, что через несколько дней закапывания азелсастина такие реакции проходят».

Павел Опочинин, г. Электросталь.

Полезное видео

Из данного видео вы узнаете о симптомах и лечении аллергии на глазах:

Антигистаминный препарат азеластин – распространенное средство, которое подходит как взрослым, так и многим детям.

Использование такого средства не по назначению врача может и не привести к серьезным последствиям, но зато могут не оказать ожидаемого эффекта.

Поэтому перед применением таких капель следует ознакомиться с инструкцией по применению и проконсультироваться с офтальмологом и аллергологом.

Источник

Азеластин

Азеластин – раствор капель глазных, антигистаминное средство. Применяется в офтальмологии при лечении острого атопического конъюнктивита. Может применяться сезонно или круглогодично.

Состав и форма выпуска

Азеластин – раствор капель глазных 0,05% прозрачный стерильный, содержит:

Упаковка: пластиковые флакон-капельницы по 6 и 10 мл в пачке из картона.

Фармакологические свойства

Действующее вещество раствора, азеластина гидрохлорид, обладает противоаллергическими, антигистаминными, мембраностабилизирующими свойствами. Избирательно блокирует H1-рецепторы гистаминов, уменьшает проницаемость капилляров, возможную экссудацию. Замедляет дегрануляцию в тучных клетках, подавляет синтез биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, серотонин и пр.), способствующих развитию аллергических реакций, воспаления.

При местном аппликационном внесении, раствор Азеластин, уменьшает признаки аллергического воспаления глаз (покраснение, зуд, слезотечение, болезненность, отек). Эффект проявляется спустя 10 минут и сохраняется до 12 часов.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Инстилляции раствором Азеластин выполняют конъюнктивально утром и вечером по 1 капле в каждый глаз до исчезновения симптоматики заболевания. Если существует необходимость, кратность закапываний может быть увеличена до 4-х раз.

Противопоказания

Раствор Азеластин должен назначаться с осторожностью пациентам с серьезными заболеваниями почек.

Побочные действия

Передозировка

При передозировке раствором Азеластин возможна сонливость.

Лекарственные взаимодействия

Применение раствора Азеластин может усиливать седативный эффект средств, угнетающих ЦНС и алкоголя. Совместное применение препарата с кетоконазолом препятствует определению уровня азеластина в крови, а с циметидином повышает концентрацию его.

Особые указания

При применении раствора капель Азеластин, пациентам не рекомендуется ношение контактных линз, их лучше заменить очками.

На время лечения препаратом Азеластин необходимо отказаться от приема препаратов угнетающих ЦНС и употребления алкоголя.

Следует учитывать, что терапия раствором Азеластин может сопровождаться повышенной сонливостью, головокружениями, нарушениями зрительного восприятия. Поэтому в этот период не стоит садиться за руль или заниматься опасными для здоровья видами деятельности.

Хранят раствор Азеластин при комнатной температуре. Берегут от детей.

Срок годности – 2 года.

Цена препарата Азеластин

Аналоги Азеластина

Аллергодил

Кромогексал

Кром-Аллерг

Опатанол

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по многоканальному телефону 8(800)777-38-81 (бесплатно для мобильных и регионов РФ) или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!

Источник

Аллергодил спр. наз. дозир. 140мкг/доза 10мл

Доставим в одну из 2385 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Аллергодил спр. наз. дозир. 140мкг/доза 10мл

Краткое описание

Противоаллергическое, антигистаминное средство. Лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов и риноконъюнктивитов. Сезонный и круглогодичный аллергические риниты и риноконъюнктивиты.

Состав

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает длительное противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (в т.ч. гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
При местном применении системное действие незначительное.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 ч и более.
При длительном применении в высоких дозах не наблюдалось клинически значимого воздействия азеластина на интервал QT.

Показания

Способ применения и дозировка

Побочные действия

Противопоказания

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Аллергодил не сообщалось.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами. Употребление алкоголя может усилить эти явления.

Взаимодействие с другими препаратами

При интраназальном применении азеластина не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Источник

Азеластин

Фармакологическое действие

Азеластин — противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное средство, конкурентный обратимый блокатор гистаминовых H₁-рецепторов.

Азеластин снижает проницаемость капилляров и экссудацию. Замедляет дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и другие), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.

Уменьшает зуд и заложенность в носу, чихание, выделение слизи при интраназальном введении.

Азеластин понижает аллергические признаки воспаления глаз при местной аппликации глазными каплями (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отёк век).

Фармакокинетика

Легко всасывается со слизистых оболочек дыхательных путей, создаёт в крови концентрации пропорциональные дозе. После интраназального применения системная биодоступность составляет 40 %, объём распределения (V_d) — 14,5 л/кг. Связывается с белками крови на 80–90 %. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный, проникает в жидкости и ткани.

Биотрансформируется в печени путём окисления с участием системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита десметилазеластина. В условиях однократной интраназальной инстилляции десметилазеластин в плазме крови не определяется, но на фоне стабильной концентрации азеластина его уровень достигает 20–50 % такового азеластина. При многократном применении глазных капель практически не определяется в крови. При повторном применении в дозе 0,56 мг/сут у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создаёт в крови концентрации более высокие (0,65 нг/мл), чем у здоровых добровольцев (0,27 нг/мл). Период полувыведения (T_½) азеластина — 22 часа, десметилазеластина — 54 часа.

Выводится почками в основном в виде метаболитов и экскреторными железами (включая лактирующие молочные). На фоне почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) AUC и C_max (время её достижения не изменяется) увеличиваются на 70–75 %.

Эффект ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 часов, затем достигает максимума через 4–5 часов и сохраняется12 часов.

Проявление офтальмологического эффекта наступает через 10 минут и длится в течение 12 часов.

Источник