фликсоназе с какого возраста можно детям
Фликсоназе : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) 50,0 мкг/доза. Вспомогательные вещества: декстроза (безводная), Авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза натрия), фенилэтанол, бензалкония хлорид (в виде раствора бензалкония хлорида), полисорбат 80, хлористоводородная кислота разведенная, вода очищенная.
Описание
Фармакологическое действие
После интраназального введения флутиказона пропионата не отмечается или отмечается незначительное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сутки по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01; 90 % доверительный интервал (ДИ) от 0,9 до 1,14).
В одногодичном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании роста у детей препубертатного периода (возраст 3-9 лет) в параллельных группах (56 пациентов получали интраназально флутиказона пропионат и 52 пациента получали плацебо) не было получено статистически значимого различия в скорости роста между пациентами, получающими интраназально флутиказона пропионат (200 мкг/сутки), и пациентами, получающими плацебо. Расчетная скорость роста за один год лечения
0. 76). Не было получено доказательств клинически значимых изменений функционирования гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси или минеральной плотности костей на основании оценки соответственно 12-часовой экскреции кортизола с мочой и двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии.
Фармакокинетика
После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1 %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая (91 %). Метаболизм
Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении мощных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол и ритонавир, поскольку имеется потенциал для повышения системной экспозиции флутиказона пропионата.
Показания к применению
Профилактика и лечение сезонного аллергического ринита (включая сенную лихорадку) и круглогодичного ринита. Флутиказона пропионат обладает мощной противовоспалительной активностью, однако при местном нанесении на слизистую носа системное действие не проявляет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата.
Беременность и период лактации
Имеется недостаточно доказательств безопасности применения у беременных женщин. Назначение кортикостероидов животным в период беременности может привести к нарушениям развития плода, включая расщелину неба и внутриматочную задержку роста. Поэтому может иметься незначительный риск развития подобных эффектов у плода человека. Однако стоит отметить, что изменения плода у животных имело место после относительно высокой системной экспозиции; прямое интраназальное назначение обеспечивает минимальную системную экспозицию.
Как и в случае других лекарственных средств, применение Фликсоназе® у беременных женщин возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает возможный риск для плода или ребенка.
Секреция флутиказона пропионата в грудное молоко не изучалась. Подкожное назначение флутиказона пропионата лактирующим лабораторных крысам приводило к появлению измеряемых плазменных уровней и появлению флутиказона пропионата в молоке. Однако после интраназального назначения приматам препарат не определялся в плазме и поэтому маловероятно, что он будет определяться в грудном молоке. Кормящим женщинам препарат Фликсоназе® можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для ребенка.
Способ применения и дозы
Следует избегать контакта препарата с глазами.
Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять регулярно. Отсутствие немедленного эффекта должно быть разъяснено пациенту, так как максимальное действие может достигаться после 3-4 дней лечения.
Взрослые и дети старше 12 лет
Побочное действие
Передозировка
Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата.
У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы.
Применение высоких доз кортикостероидов внутрь или в виде ингаляций в течение длительного периода времени может приводить к угнетению функции гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы.
Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.
У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно быть продолжено в дозах, необходимых для контроля симптоматики.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В нормальных условиях интраназальное применение флутиказона пропионата приводит к очень низким концентрациям флутиказона пропионата в плазме вследствие значительного метаболизма при первом прохождении через печень и высокого системного клиренса посредством цитохрома Р450 ЗА4 в кишечнике и печени. Таким образом, клинически значимые взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны. Как было показано в исследовании взаимодействий на здоровых добровольцах, ритонавир (сильный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) в дозе 100 мг 2 раза в сутки способен намного (в несколько сотен раз) повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке и отмечаются системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Необходимо избегать подобной комбинации до тех пор, пока польза от назначения не будет перевешивать возможный риск развития системных глюкокортикоидных нежелательных реакций.
В небольшом исследовании ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых добровольцев было показано, что несколько менее сильный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает на 150% экспозицию флутиказона пропионата после однократной ингаляции. Это приводит к большему снижению в плазме кортизола по сравнению с назначением одного флутиказона пропионата. Ожидается, что совместное назначение других сильных ингибиторов кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450, таких как итраконазол, также приведет к повышению системной экспозиции флутиказона пропионата и риску развития системных побочных эффектов.
Рекомендуется соблюдать осторожность и избегать по возможности длительной терапии подобными препаратами. I__
Исследования показали, что другие ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, которое не влечет за собой сколько-нибудь заметного снижения концентрации сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.
Особенности применения
Пациенты пожилого возраста Обычная доза для взрослых.
При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.
Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для
просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок.
Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
Меры предосторожности
Местные инфекции; инфекции носовых путей должны лечиться соответствующим образом, однако они не являются противопоказанием для терапии Фликсоназе®.
Полный эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения.
Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.
У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия. Системные эффекты назальных кортикостероидов могут наблюдаться в основном при назначении высоких доз в течение длительного времени. Эти эффекты встречаются значительно реже, чем при приеме оральных кортикостероидов, и могут варьировать у разных пациентов и между различными кортикостероидными препаратами (см. раздел Фармакодинамика и Фармакокинетика). Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, физиологические и поведенческие реакции, такие как психомоторная гиперактивность, нарушения сна, тревога, депрессия или агрессия (особенно у детей).
Задержка роста отмечалась у детей, получавших зарегистрированные дозировки некоторых назальных кортикостериодов. Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, получающих длительную терапию назальными кортикостероидами. При замедлении роста терапию следует при возможности пересмотреть с целью снижения дозы до минимальной, эффективно контролирующей симптомы заболевания. Кроме того, рекомендуется осмотр педиатра.
Терапия более высокими, чем рекомендуется, дозами препарата может привести’ к клинически значимому угнетению функции надпочечников. При^ашч^данных оприёме доз, превышающих рекомендуемые, необходимо рассмотреть применение дополнительных системных кортикостероидов в стрессовые периоды или при проведении плановых операций.
Ритонавир может в значительной степени повышать концентрацию флутиказона пропионата в плазме. Поэтому одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. Существует повышенный риск развития системных побочных эффектов при применении флутиказона пропионата в комбинации с другими мощными ингибиторами CYP3A.
Сообщения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют.
Форма выпуска
Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза.
По 60 и 120 доз во флаконах жёлтого стекла Типа I или Типа III. Каждый флакон снабжен дозирующим устройством. На флакон и дозирующее устройство надет адаптер для интраназального введения. Флакон дополнительно снабжен колпачком для защиты адаптера от пыли.
Каждый флакон вместе с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком (в собранном состоянии) и инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Фликсоназе : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество : флутиказона пропионат;
1 доза содержит флутиказона пропионата 50 мкг
Вспомогательные вещества : глюкоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, спирт фенилэтиловый, бензалкония хлорид, полисорбат 80, кислота соляная разведенная, вода очищенная.
Лекарственная форма
Спрей назальный водный дозированный.
Основные физико-химические свойства : белая, непрозрачная суспензия, свободная от каких-либо видимых посторонних частиц.
Фармакологическая группа
Лекарственные средства для лечения органов дыхания. Средства для лечения заболеваний носа. Противоотечные и другие препараты для местного применения заболеваний носа. Глюкокортикостероиды, флютиказон.
Фармакологические свойства
Флутиказона пропионат оказывает выраженное противовоспалительное действие, но при интраназальном применении его системная активность минимальна. Флутиказона пропионат не угнетает или подавляет очень малой степени гипоталамо-гипофизарную надпочечную функцию. После интраназального применения флутиказона пропионата (в дозе 200 мкг / сутки) в течение 24 часов не наблюдается существенного изменения AUC кортизола плазмы крови по сравнению с плацебо.
При интраназальном введении флутиказона пропионата (200 мкг / сут) C max в плазме крови у большинства пациентов не определяется (менее 0,01 нг / мл). Уровень прямой абсорбции из носовой полости незначительный. Общая системная абсорбция препарата, включая ту часть дозы препарата проглатывается, также незначительной.
Флутиказона пропионат быстро выводится из системной циркуляции, главным образом, путем печеночного метаболизма в виде неактивного карбоксильного метаболита с помощью цитохрома Р450 CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном применении с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол и ритонавир, через потенциальное увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата.
Главным путем выведения препарата является экскреция через кишечник, главным образом в виде неизмененного вещества, не всосалась. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень мал (менее 0,2%).
Показания
Профилактика и лечение аллергического ринита, включая поллиноз и аллергический ринит, вызванный ингаляционными аллергенами, такими как домашний пылевой клещ и шерсть животных.
Симптоматическое облегчение чихание, зуд в носу и насморка, зуда в глазах и слезотечение, заложенность носа и связанного с этим ощущение дискомфорта в пазухах.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
В обычных условиях после интраназального введения достигаются очень низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом Р450 ЗА4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флутиказона пропионата, очень мала.
По данным клинических исследований, одновременное применение флутиказона пропионата с другими ингибиторами 450 ЗА4 приводит к незначительному (эритромицин) или слабого (кетоконазол) повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, не вызывает заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке.
Однако одновременно применять сильные ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 (например кетоконазол) следует с осторожностью, учитывая возможность увеличения системного влияния флутиказона пропионата.
Особенности применения
Лечение необходимо прекратить или обратиться к врачу, если улучшения не отмечается в течение 7 дней. Также необходимо обратиться к врачу или фармацевту, если симптомы уменьшились, но достаточный контроль не обеспечено.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат нельзя применять непрерывно дольше 6 месяцев без консультации с врачом.
Детям от 4 до 11 лет препарат нельзя применять непрерывно более 2 месяцев без консультации с врачом.
У детей, получавших ГКС, наблюдали замедление роста. Детям нужно применять самые низкие дозы флутиказона пропионата в течение кратчайших сроков, которые обеспечивают достаточный симптоматический контроль.
Полный эффект от лечения Фликсоназе может быть достигнут в течение нескольких дней от начала лечения.
В большинстве случаев при сезонном аллергическом рините достаточно применять только назальный спрей Фликсоназе, но при тяжелом течении заболевания (при высокой концентрации аллергенов в летнее время) может потребоваться соответствующее дополнительное лечение.
Перед применением этого препарата необходимо обратиться за консультацией к врачу в случае:
Инфекционно-воспалительные процессы носовых путей требуют соответствующего лечения, но не является специфическим противопоказанием для назначения Фликсоназе.
Следует соблюдать осторожность при переводе больных с системной терапии кортикостероидами на лечение Фликсоназе, особенно если есть основания полагать, что в них нарушена функция коры надпочечников.
Лечение выше рекомендуемые дозами ГКС может вызывать клинически значимую супрессии функции надпочечников. В случае применения превышающих рекомендуемые дозы следует рассмотреть необходимость дополнительного применения системных кортикостероидов в случае стресса или хирургических вмешательств.
Также сообщалось об увеличении риска возникновения системного эффекта при совместном применении флутиказона пропионата с другими сильными ингибиторами CYP3A (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью применять флутиказона пропионат следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода / ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Фликсоназе назначается только для интраназального применения.
Взрослые и дети старше 12 лет:
по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром.
В некоторых случаях может быть показано 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в сутки. Когда симптомы станут контролируемыми, необходимо применять поддерживающую дозу по 1 впрыску в каждую ноздрю 1 раз в сутки. При повторном появлении симптомов дозу можно увеличить соответствующим образом. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу (по 4 впрыскивания в каждую ноздрю).
Дети от 4 до 11 лет
Рекомендуемая доза 1 впрыскивание в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром. Не следует превышать максимальную суточную дозу (1 впрыскивания в каждую ноздрю).
Не применять детям до 4 лет.
Больные пожилого возраста применяются дозы для взрослых.
Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярно применять препарат. Максимальный терапевтический эффект наступает через 3-4 дня от начала лечения: этим объясняется отсутствие немедленного терапевтического эффекта.
Осторожно взболтать флакон перед применением.
Перед применением флакон необходимо сначала подготовить, нажимая на спрей, пока не появится мелкодисперсный аэрозоль.
Не применять детям до 4 лет.
Передозировка
Симптомы острой или хронической передозировки не описаны. Интраназальное применения 2 мг флутиказона пропионата дважды в сутки в течение 7 дней здоровым добровольцам не влияло на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Применение в течение длительного времени доз, превышающих рекомендуемые, может привести к временному угнетению функции надпочечников. У таких пациентов лечение флутиказона пропионата должно продолжаться в дозах, достаточных для контроля за симптомами; функция надпочечников восстановится через несколько дней, может быть проверено путем определения уровня кортизола в плазме крови.
Побочные реакции
Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения побочные действия разделены на следующие категории: