фумарат железа какая валентность

Лучшие препараты железа при низком гемоглобине и при лечении анемии

Препараты железа используются перорально для восполнения дефицита железа в организме и лечения железодефицитной анемии. Дефицит железа с анемией или без нее чрезвычайно распространен во всем мире и представляет собой серьезную проблему для общественного здравоохранения.

По статистике каждый третий житель планеты имеет симптомы дефицита железа — повышенная утомляемость, сонливость, снижение иммунитета, головокружение, ухудшение состояния кожи, волос и ногтей. Наиболее часто дефицит железа встречается у детей до двух лет, подростков, беременных и кормящих женщин, людей в возрасте.

Doctor’s Best, легкоусвояемое железо с Ferrochel, 27 мг, 120 таблеток

При длительно текущем железодефиците развивается железодефицитная анемия. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, железодефицитная анемия занимает первое место среди наиболее распространенных заболеваний.

Функции железа в организме

Железо участвует в процессах кроветворения, в клеточном дыхании, задействовано во многих метаболических процессах, окислительно-восстановительных реакциях и синтезе ДНК.

В среднем в теле человека содержится до 5 г железа, которое находится в связанном состоянии с различными веществами. Вы наверняка слышали про гемоглобин и ферритин? Так вот, это основные соединения железа, на долю которых приходится большая его часть.

Гемоглобин — это железо связанное с белком, которое находится в составе эритроцитов сыворотки крови. Гемоглобин захватывает и переносит кислород к тканям нашего организма.

Ферритин — железосодержащий белок, в форме которого хранятся основные запасы железа. Содержится преимущественно в клетках печени, селезенке и костном мозге. Ферритин содержит в себе до 30% всего железа и расходуется в процессе жизнедеятельности.

Симптомы дефицита железа

Если в организме образовался дефицит железа, то ткани и органы начинают испытывать кислородное голодание, которое сказывается на самочувствии, состоянии кожных покровов, ослаблении иммунной системы. Вот некоторые симптомы, характерные для дефицита железа и анемии:

Наибольшую опасность железодефицитная анемия представляет для детей и подростков. В более раннем возрасте, дефицит железа может сказаться на задержке роста, речевых функций, умственного развития и моторных навыков. У подростков дефицит железа проявляется в поведенческих нарушениях, снижении памяти, концентрации, способности к обучению. Многие симптомы анемии могут развиваться даже на ранних этапах развития дефицита железа. При выраженном дефиците железа, даже после проведенного лечения, последствия анемии могут сохраняться в течение многих лет ( 1 ).

Поэтому профилактика, своевременная диагностика анемии и адекватное её лечение являются очень важной задачей, особенно для беременных, кормящих женщин и детей.

Диагностика анемии

Железодефицитная анемия развивается постепенно. В первую очередь в организме истощаются ферритиновые резервы, а уровень гемоглобина еще какое-то время остается в норме. Такое состояние называется латентным дефицитом железа (ЛДЖ) или скрытым дефицитом железа (СДЖ).

Было установлено, что между пониженными тканевыми запасами ферритина и ферретином, циркулирующем в сыворотке крови, есть прямая зависимость. Поэтому пониженный показатель содержания ферритина в сыворотке крови является основным индикатором дефицита железа в организме.

Низкий уровень сывороточного ферритина является основным показателем дефицита железа в организме.

Однако стоит учитывать, что при наличии в организме инфекций, воспалительных процессов, заболеваний печени — запасы ферритина могут быть завышены, а гемоглобина понижены. Это такая защитная реакция, при которой организм «прячет» железо в резервные молекулы ферритина. Такое состояние называется — хроническая анемия.

Дополнительный приём железа, в таком случае, может стать «пищей» для опасных агентов и может усугубить ситуацию.

Интерпретировать результаты анализов и назначать препараты железа при анемии должен врач, на основании поставленных диагнозов.

Препараты железа должны назначаться врачом, на основании всех необходимых для этого анализов крови.

Содержание железа в продуктах

По мнению Всемирной Организации Здравоохранения, несбалансированное питание — это одна из основных причин развития ЖДА.

В идеале с пищей взрослый человек должен получать около 12-15 мг железа в сутки. Вот только усвоение его крайне низкое, зависит от происхождения пищи и здоровья ЖКТ. В среднем от этого количества способно усвоится не более 2,5 мг железа.

Если в организме дефицит железа уже есть, то пищей восполнить его недостаток не получится. В таком случае нужно принимать препараты железа в лечебных дозировках.

Препараты железа в лечении анемии

Железодефицитная анемия сама по себе не является заболеванием — это патологическое состояние, вызванное скудным питание или какими-то хроническими процессами. Поэтому лечение включает в себя:

Дозировку препаратов и продолжительность лечения анемии должен определять врач в зависимости от степени дефицита железа. Средняя продолжительность лечения составляет от 3 до 6 месяцев.

Важно понимать, что целью должно быть восполнение запасов ферритина, а не гемоглобина крови, повышение которого наступает значительно раньше.

Для наиболее успешной борьбы с дефицитом железа нужно обеспечить организм витаминами, способствующими его усвоению и процессу кроветворения, а именно: фолиевой кислотой, витамином С и В12.

Что такое элементарное железо?

Существуют различные формы (виды) железа и все они содержат в себе разное количество элементарного железа. Подбирая себе аналог или сравнивая препараты железа между собой, ориентироваться нужно на содержание в них элементарного железа.

Российские производители зачастую указывают общую массу железа, а рядом содержание в нем элементарного. Вот наиболее известные препараты железа, которое продается в аптеках.

Препараты, предназначенные для лечения и профилактики железодефицитной анемии должны содержать не менее 30 мг основного действующего вещества в пересчёте на элементарное железо.

Двухвалентное железо и трёхвалентное железо, в чем разница?

Препараты железа отличаются валентностью (двух- или трехвалентное), и видом соединения железа (органические — гюконаты, малаты, сукцинилаты, хелатные формы и неорганические — сульфаты, хлориды, гидроксиды).

Двухвалентное железо

Известно, что соли двухвалентного железа обладают лучшей биодоступностью и зачастую более предпочтительны, чем препараты, содержащие соли трёхвалентного железа. Органические формы двухвалентного железа имеют биодоступность выше, чем его неорганические соединения.

Препараты на основе солей двухвалентного железа:

Трехвалентное железо

Препараты из солей трёхвалентного железа менее предпочтительны, так как они хуже усваиваются.

Препараты на основе солей трехвалентного железа:

Какие препараты железа в таблетках лучше?

Несмотря на указанные преимущества препаратов двухвалентного железа, они часто вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, следствием которых могут быть: запор, вздутие, боли в животе, тошнота, изжога, рвота. Такие побочные эффекты в 90% случаев являются причиной того, что люди прекращают прием препаратов и прерывают лечение анемии.

Исключением является хелатное соединение двухвалентного железа — бисглицинат железа, которое практически не имеет побочных эффектов.

Бисглицинат-хелат железа представляет собой органический хелатный комплекс, в котором центральный атомом двухвалентного железа окружен двумя хелатирующими агентами (глицинами).

Аминокислоты глицина, как клешнями, охватывают железо, создавая вокруг него защитную оболочку, которая оберегает его от разрушающего воздействия других химических веществ и одновременно служит транспортным средством для лучшего его усвоения.

Хелатные соединения упрощают процесс усвоения микроэлемента, потому что хелаты по своему устройству и свойствам близки к естественным для живых организмов соединениям.

В результате этого исследования, проведённого на беременных женщинах, бисглицинат железа проявил себя как наиболее биодоступная и деликатная форма железа, которая не взывает нарушения деятельности и раздражения желудка, запоров, рвоты, диареи.

Низкий молекулярный вес бисглицината железа и стабильность при различных уровнях pH желудочно-кишечного тракта, способствуют его максимальному усвоению — 70%, что в несколько раз выше биодоступности минеральных солей железа, таких как, например, сульфат железа.

Учитывая высокую биодоступность, безопасность и хорошую переносимость, бисглицинат железа наиболее предпочтительная форма для профилактики и лечения ЖДА ( 2 ).

Бисглицинат железа лучше других усваивается и практически не вызывает расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта.

Бисглицинат железа на iHerb

Я проанализировала все комплексы железа на iHerb и выбрала лучшее. Все они содержат хорошие дозировки элементарного бисглицината железа — от 25 до 36 мг, что поможет подобрать вам наиболее подходящий вариант, с учетом доз, рекомендованных вашим лечащим врачом.

Напомню, что препараты железа сравнивают по содержанию в них элементарного железа.

Источник

Новое поколение препаратов железа – бисглицинат (хелат) железа

Распространенность анемии

Значимость анемии как проблемы современного мира не вызывает сомнений. Несмотря на все достижения цивилизации, дефицит железа является основным и наиболее распространенным нарушением питания в мире. Дефицит железа, от которого страдают многие дети и женщины в развивающихся странах, является единственным видом недостаточности питательных веществ, который также в значительных масштабах распространен в экономически развитых странах. Уровни его распространенности поражают: 2 миллиарда человек, то есть более 30% населения мира, страдают от анемии. 1

Среди анемий ведущими являются железодефицитные, составляя в структуре у женщин до 90% и среди мужчин — до 80%. Важным является высокая распространенность среди населения латентного дефицита железа, которая колеблется от 19,5% до 30%, кроме того, от 50% до 86% женщин имеют факторы риска развития анемии.

Железодефицитная анемия (ЖДА) — заболевание системы крови, обусловленное дефицитом железа в организме, сопровождаетcя изменениями параметров его метаболизма, уменьшением концентрации гемоглобина в эритроцитах, количественными и качественными их изменениями и клинически выражается анемической гипоксией и сидеропенией.

Сидеропения и развивающаяся в последующем тканевая и гемическая гипоксия приводят к расстройствам сердечно-сосудистой (миокардиодистрофия и нарушение кровообращения различной степени), нервной системы (вегетативно-сосудистые, вестибулярные нарушения, астенический синдром), снижению детородной функции женщин, а также развитие осложнений во время беременности и родов, изменению интеллекта и поведенческих настроений, хронизацию различных заболеваний и как следствие снижение работоспособности и ухудшение качества жизни. 4

Эволюция синтетических лекарственных средств терапии железодефицитной анемии

Фармакотерапия ЖДА базируется на введение в организм железа из состава железосодержащих лекарственных средств. Выбору препарата для коррекции сидеропении придается особое значение, так как важна не только эффективность, но и отсутствие побочных реакций и осложнений при их применении.

Существует условное деление препаратов железа на двух- и трёхвалентные. Однако, сама по себе валентность железа не представляет какой-либо ценности.

Известно, что всасывание железа в кишечнике возможно лишь тогда, когда микроэлемент находится в двухвалентной форме, которая способна проходить через клеточную мембрану слизистой оболочки кишечника. Низкое значение рН желудочного содержимого способствует растворению алиментарного железа и переходу трехвалентного железа (окисное) в двухвалентную форму (закисное). 17

При поступлении желудочного содержимого в кишечник рН пищевого комка повышается и в отличие от ферро-иона (Fe2+), ферри-ион (Fe3+) образует нерастворимые соли. В этих условиях только муцин, хелатируя железо, способен поддержать ферри-ион в растворимом состоянии. 4

Таким образом, соединения железа в составе препаратов должны обладать хорошей растворимостью, высокой биодоступностью, достаточным содержанием элементарного железа и малой токсичностью. Рассмотрим особенности абсорбции каждой из трёх известных групп препаратов железа.

Первое поколение препаратов железа

Одной из первых групп препаратов железа стали применять ионные соли двухвалентного железа. Эта группа характеризуется довольно быстрым наступлением эффекта в плане повышения гемоглобина и улучшения гемодинамических показателей в периферической крови.

Тем не менее, лечение ионными препаратами железа, в частности сульфатом железа, вызывает побочные реакции у 44,7% пациентов. Чаще всего страдает желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Симптомы дисфункции его верхних отделов обычно проявляются в течение часа после приема лекарства и могут протекать как в легкой (тошнота, дискомфорт в эпигастрии), так и в тяжелой форме — с болью в животе и/ или рвотой. Кроме того, ферротерапия солевыми препаратами железа нередко сопровождается появлением металлического привкуса в течение первых дней лечения, потемнением зубной эмали и десен, возможны также диарея или запор. хорошо известно, что солевые препараты железа в просвете кишечника взаимодействуют с компонентами пищи, лекарствами, затрудняя абсорбцию в том числе и железа. В связи с этим, их рекомендуют назначать за 1 час до приема пищи, однако это усиливает повреждающее действие соединений Fe2+ на слизистую кишечника, вплоть до развития ее некроза. 5

Причиной возникновения данных побочных явлений является гидролиз солей железа в желудке. Под действием желудочного сока ионные соли железа подвергаются гидролизу(диссоциации) в желудке, в результате чего свободные молекулы железа негативно воздействуют на слизистую оболочку ЖКТ и провоцируют возникновение побочных эффектов: тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, диарея/запор.

Второе поколение препаратов железа

Абсорбция железа в виде гидроксид-полимальтозного комплекса (ГПК) железа-III имеет принципиально иную схему по сравнению с его ионными соединениями и осуществляется путем активного всасывания при конкурентном обмене лигандами, уровень которых определяет скорость абсорбции железа Fe3+. Неионная структура, обеспечивающая стабильность комплекса и перенос железа с помощью транспортного белка, предотвращает в организме свободную диффузию ионов железа, то есть прооксидантные реакции. Однако биодоступность полимальтозного комплекса железа-III самая низкая среди всех препаратов железа, всего 10–15%.

В связи с большим размером молекулы (55 kDa), ее пассивная диффузия примерно в 40 раз медленнее, чем у ионов железа. 6 Такую низкую биодоступность приходится компенсировать большими суточными дозами ГПК.

Новое поколение препаратов железа — новое решение проблемы анемии

С конца 90-х начала 2000-х годов начали активно внедрять применение хелатных комплексов железа для терапии дефицита железа и анемии у людей. Хотя данная группа препаратов появилась гораздо раньше, и использовалась изначально в качестве пищевых добавок и в ветеринарии.

В 1893 году Альфред Вернер выдвинул постулат о новой молекулярной структуре, характеризующей эти стабильные молекулы. Спустя несколько лет, в 1920 году Морган и Дрю применили термин «хелат» к молекулярной структуре, постулированной Вернером. 7

Хелаты металлов представляют собой комплексные соединения металла с аминокислотой.

В отличие от солей металлов, лиганд в хелатном комплексе отдает электроны катиону, делая тем самым молекулу ионно-нейтральной, устойчивой к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища), а низкая молекулярная масса способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8

Хелатные комплексы легче проникают через стенку кишечника и лучше усваиваются, не нарушая ионный и минеральный баланс клетки. 10

Бисглицинат железа состоит из одной молекулы железа, которая соединена с карбоксильными группами двух молекул глицина при помощи ковалентных связей.

Соотношение железа к лиганду 1:2 нейтрализует валентность железа, что обеспечивает его стойкость к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища). Поэтому соединение хелата не поддается гидролизации в желудке, полностью абсорбируется в тонком кишечнике и в неизмененном виде попадает внутрь энтероцитов, где и происходит высвобождение молекулы железа. 8

Бисглицинат железа — это источник негемированного железа. После перорального применения соединение в неизмененном виде попадает в энтероциты, где гидролизируется на железо и глицин. Стабильность соединения бисглицината железа объясняется тем, что оно не гидролизируется при разных значениях рН, а низкая молекулярная масса (204 г/моль) способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8

В составе Multizan ® Феррум бисглицинат железа представлен запатентованным комплексом Ferrochel ® компании Albion Minerals — мировым лидером и новатором в области минерального аминокислотного хелатного питания.

Уникальная гамма хелатных минералов Albion ® :

Даже с повышенной биодоступностью бисглицинат железа безопасен. Всасывание контролируется запасами железа в организме, при этом большие количества обычно усваиваются людьми с более низким статусом железа. Организм, страдающий железодефицитной анемией, может потреблять 90% железа, в то время как организм, не страдающий железодефицитной анемией, может потреблять всего 10%, или ровно столько, сколько необходимо организму для компенсации потерь в метаболизме. Было обнаружено, что бисглицинат железа Ferrochel ® в 2,6 раза безопаснее, чем сульфат железа, и безопаснее, чем обычное неорганическое железо, содержащееся в пищевых продуктах и пищевых добавках. 13

Сравнительная таблица доз LD₅₀ (cредняя доза вещества, вызывающая гибель половины членов испытуемой группы) различных препаратов железа при пероральном введении белым мышам. 14, 15, 16

Источник

Препараты железа для приема внутрь

Все, что нужно знать о железе

Например, таблетка сульфата железа 325 мг содержит 65 мг элементарного железа на таблетку; три таблетки в день обеспечат 195 мг элементарного железа, из которых примерно 25 мг абсорбируется и используется в производстве гема и других молекул

ВНИМАНИЕ: Данный текст рассчитан на врачей. Информация для пациентов: Препараты железа. Таблетки, капсулы, капли

Препараты двухвалентного железа

Препараты трехвалентного железа

Дефицит железа (железодефицит). Информация для пациентов.

Причины железодефицита. Симптомы. Немного о проблеме дефиц.

ВАЖНО: на сегодняшний день нет объективных данных об однозначном преимуществе какой-либо соли железа. Фактически мы выбираем препарат, ориентируясь на частоту побочных эффектов и всасываемость. [1]

До 70 процентов пациентов, которым прописано пероральное введение железа (особенно сульфата железа), сообщают о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта. [4]

Систематический обзор 2013 года включал более 10 000 пациентов, получавших различные пероральные препараты железа [5]. Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдались при применении всех пероральных препаратов со следующей частотой:

Эффективность и переносимость препаратов для приема внутрь зависит от индивидуальной чувствительности, валентности железа и суточной дозы препарата, но не зависит от формы выпуска (таблетки или раствор).

Препараты двухвалентного железа более эффективны, но в то же время при их применении чаще развиваются нежелательные явления, такие как запоры, поносы, дискомфорт в животе, эррозивные поражения желудка и кишечника, потемнение эмали зубов.

Железодефицит у младенцев и детей первого года жизни.

Железодефицит и анемия. Симптомы дефицита железа у младенц.

К СВЕДЕНИЮ: Согласно прогнозам, терапия внутривенными препаратами железа будет весьма экономически эффективны и, возможно, даже позволит уменьшить затраты на лечение у пациентов из группы высокого риска с железодефицитом и сердечной недостаточностью (СН) в каждой из четырех разных стран с разными системами оплаты медицинских услуг, как показывают результаты рандомизированного исследования AFFIRM-AHF. Подробнее: ОБ ЭФФЕКТИВНОСТИ ВНУТРИВЕННОГО ВВЕДЕНИЯ ПРЕПАРАТОВ ЖЕЛЕЗА ПРИ ХСН

Преимущества и недостатки методов введения препаратов железа

Пероральные формы

Внутривенное введение

Пероральные препараты железа эффективны в большинстве случаев

Чрезвычайно низкий риск серьезных нежелательных явлений

Низкие единовременные затраты. Стоимость месячного запаса измеряется сотнями рублей.

Эффективен для большинства пациентов

Более быстрое устранение анемии и исчезновение симптомов

Возможность введения больших доз (до 1000 мг элементарного железа) за одну инфузию

Отсутствие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Низкая приверженность к терапии

Терапия может быть неэффективной при продолжающейся кровопотере

Лечение может занять длительное время

Общие затраты могут быть выше

Требуется контролируемая внутривенная инфузия

Редкие случаи аллергических или инфузионных реакций

Требуется оборудование и персонал для лечения аллергических или инфузионных реакций.

Высокие единовременные затраты на лечение

Результаты лечения пероральными формами препаратов железа и мониторинг эффективности терапии

Пагофагия (амилофагия, геофагия) исчезает почти сразу после начала лечения как пероральной, так и внутривенной терапией железом

Пациент отметит улучшение самочувствия в течение первых нескольких дней лечения.

У пациентов с анемией средней и тяжелой степени будет наблюдаться умеренный ретикулоцитоз, достигающий пика примерно через 7-10 дней. У пациентов с анемией легкой степени ретикулоцитоз может быть незначительным или отсутствовать.

Дефицит железа и питание

Человеческому организму, для нормального функционирования, н.

Концентрация гемоглобина будет повышаться медленно. Рост гемоглобина начинается на второй неделе лечения. При лечении адекватными дозами препарата железа дефицит гемоглобина снижается вдвое через 4 недели от начала лечения, а через 6-8 недель достигнет нормальных значений.

Обычно папилляция языка уменьшается у пациентов с дефицитом железа и может использоваться для определения продолжительности симптомов. Классическая потеря сосочков начинается на кончике и боковых краях, а затем перемещается кзади и по центру. После восполнения запасов железа наблюдается быстрая коррекция (от недель до месяцев).

Контроль лечения проводится через 2-4 недели. Адекватный ответ на терапию включает:

Причины неэффективности пероральных препаратов железа

Сывороточное железо

Не учтены такие причины, как неверный диагноз и нарушение пациентом режима лечения.

Источник