фуразолидон антибиотик какого ряда

Фуразолидон антибиотик какого ряда

Механизм действия

Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Спектр активности

Нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli, K.pneumoniae и др.) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. Малочувствительны энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa, большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Фармакокинетика


Нежелательные реакции

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.

Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.

Нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.

Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Показания

Инфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин).

Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин).

Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател).

Противопоказания

Аллергические реакции на нитрофураны.

Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

Тяжелая патология печени (фуразолидон).

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем производным нитрофурана.

Беременность. Применение нитрофурантоина при беременности возможно только во II триместре. Данных об использовании других нитрофуранов при беременности недостаточно, чтобы рекомендовать их применение.

Кормление грудью. Нитрофураны способны проникать в грудное молоко. В связи с незрелостью ферментных систем у новорожденных и связанным с этим риском гемолитической анемии не рекомендуется применять нитрофураны кормящим женщинам.

Педиатрия. Не следует использовать нитрофураны новорожденным в связи с незрелостью ферментных систем и связанным с этим риском гемолитической анемии.

Гериатрия. У людей пожилого возраста необходимо применять с осторожностью в связи с возможными изменениями функции почек. Может потребоваться уменьшение дозы. Возрастает риск развития пневмонита и периферических полинейропатий.

Нарушение функции почек. Нитрофурантоин и фуразидин противопоказаны при почечной недостаточности, так как в этом случае они не создают терапевтических концентраций в моче, кумулируются и могут оказать токсическое действие.

Нарушение функции печени. При исходной патологии печени возрастает риск гепатотоксического действия.

Другие сопутствующие заболевания. Риск периферических полинейропатий повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозах В. С целью профилактики следует назначать витамины группы В.

Лекарственные взаимодействия

Активность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов.

При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения.

При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию.

При одновременном применении фуразолидона, являющегося ингибитором МАО, с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами или пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза.

Информация для пациентов

Принимать внутрь после еды, запивать достаточным количеством воды (100-200 мл).

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкогольные напитки во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее отмены.

Во время терапии фуразолидоном не следует употреблять в большом количестве продукты и напитки, содержащие тирамин (сыр, пиво, вино, фасоль, копчености).

Во время лечения фуразолидоном не следует без назначения врача принимать препараты для лечения кашля и простуды.

Соблюдать осторожность при головокружении.

Нитрофурантоин и фуразидин могут окрашивать мочу в ржаво-желтый или коричневатый цвет.

Источник

Инструкция по применению ФУРАЗОЛИДОН (FURAZOLIDONE)

фуразолидон антибиотик какого ряда. not p. фуразолидон антибиотик какого ряда фото. фуразолидон антибиотик какого ряда-not p. картинка фуразолидон антибиотик какого ряда. картинка not pфуразолидон антибиотик какого ряда. not l. фуразолидон антибиотик какого ряда фото. фуразолидон антибиотик какого ряда-not l. картинка фуразолидон антибиотик какого ряда. картинка not lфуразолидон антибиотик какого ряда. not n. фуразолидон антибиотик какого ряда фото. фуразолидон антибиотик какого ряда-not n. картинка фуразолидон антибиотик какого ряда. картинка not nфуразолидон антибиотик какого ряда. not c. фуразолидон антибиотик какого ряда фото. фуразолидон антибиотик какого ряда-not c. картинка фуразолидон антибиотик какого ряда. картинка not c

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
фуразолидон50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Фармакологическое действие

Препарат относится к противомикробным и противопротозойным средствам. Обладает бактериостатическим действием по отношению к микробам. Механизм действия заключается в нарушении активности некоторых ферментных систем бактерий.

Из возбудителей кишечных инфекций наиболее чувствительны возбудители дизентерии, брюшного тифа и паратифов. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

При парентеральном применении фуразолидон слабо всасывается и инактивируется в кишечнике.

Только около 5% препарата выводится из организма с мочой в неизменном виде или в виде метаболитов, при этом окрашивая мочу в коричневый цвет.

Показания к применению

Режим дозирования

Принимают внутрь, после еды. При дизентерии, паратифе, пищевых токсикоинфекциях паратифозного характера назначают по 100-150 мг ( 2-3 таблетки) взрослым 4 раза/сут в течение 5-10 дней. Препарат может быть назначен детям старше 5 лет по 25-50 мг (1/2-1 таблетка) 4 раза/сут. Длительность лечения зависит от характера и тяжести инфекции. Применять фуразолидон свыше 10 дней не рекомендуется.

Терапевтический эффект при лечении диареи фуразолидоном развивается в течение 2-5 дней терапии. Иногда пациентам может потребоваться более длительный срок лечения. Если удовлетворительный клинический ответ не получен в течении 7 дней, это означает, что возбудитель рефрактерен к действию фуразолидона и прием препарата следует прекратить. Дополнительная терапия с другими антибактериальными средствами или солями висмута не противопоказана. Если фуразолидон назначается в дозах больше рекомендованных или дольше пяти дней, врач должен оценить риск развития гипертонического криза, связанного с накоплением ингибиторов оксидазы моноаминов. Пациент должен быть проинформирован о лекарственных средствах и пищевых продуктах, которые предрасполагают к развитию гипертонических кризов.

Побочные действия

При приеме внутрь фуразолидон относительно часто вызывает тошноту, рвоту, снижает аппетит. В отдельных случаях возможны аллергические реакции (экзантемы и энантемы). Возможно развитие реакции гиперчувствительности, которые проявляются снижением АД, крапивницей, повышением температуры и артралгией. Эти реакции проходят после отмены препарата. На фоне приема могут наблюдаться тошнота, рвота, головная боль, общее недомогание, которые уменьшаются или исчезают при уменьшении дозы или отмене препарата.

Для уменьшения побочных реакций рекомендуется запивать лекарственное средство большим количеством жидкости и при необходимости уменьшить дозу; назначить противогистаминные препараты, хлорид кальция, витамины группы В.

При выраженных побочных явлениях дальнейший прием прекращают.

Противопоказания к применению

Не назначать при инфекциях мочевыводящих путей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан в терминальной стадии хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

Особые указания

С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности, заболеваниях нервной системы.

Следует учитывать, что фуразолидон является ингибитором моноаминоксидазы; при его применении должны соблюдаться такие же меры предосторожности, как при использовании ингибиторов моноаминоксидазы.

Фуразолидон обладает способностью сенсибилизировать организм к действию алкоголя и используется для лечения алкоголизма при недостаточной эффективности других средств или наличии противопоказаний к их применению. После приема фуразолидона (в течение 10-12 дней) обычно вырабатывается отрицательная условнорефлекторная реакция на алкогольный напиток. Прием алкоголя на фоне фуразолидона вызывает ощущение жара в области лица и шеи, жжения во всем теле, тяжести в затылочной области, кроме того, учащается пульс, снижается АД.

Для профилактики невритов при длительном применении нужно сочетать прием с витаминами группы В.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В терапевтических дозах фуразолидон не оказывает нежелательного влияния на способность вождения автомобиля и управления механизмами.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Фуразолидон является ингибитором моноаминоксидазы; при его применении должны соблюдаться такие же меры предосторожности, как при применении других ингибиторов моноаминоксидазы.

Аминогликлозиды и тетрациклины усиливают противомикробные свойства фуразолидона. Сенсибилизирует организм к алкоголю.

Фуразолидон увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света, влаги и в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Противомикробное и противопротозойное средство производное нитрофуранов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: Trichomonas spp. Giardia Iambiia Shigella dysenteriae Shigella flexneri Shigella boydii Shigella sonnei Salmonella typhi Salmonella paratyphi Staphylococcus spp.

Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно. Блокирует моноаминоксидазу.

Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов подавляют цикл трикарбоновых кислот а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры.

В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

Фармакокинетика:

Хорошо абсорбируется при пероральном введении. Быстро и интенсивно метаболизируется в основном в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (аминопроизводное). Выводится в основном почками (65%). Частично выводится с желчью достигая высоких концентраций в просвете кишечника что позволяет применять его при кишечных инфекциях. При почечной недостаточности фуразолидон кумулирует в крови вследствие замедления выведения.

Показания:

Дизентерия паратифы лямблиоз острая бактериальная и протозойная диарея.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фуразолидону компонентам препарата к группе нитрофуранов.

Терминальная стадия хронической почечной недостаточности дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы беременность период грудного вскармливания непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Фуразолидон в данной лекарственной форме не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 3 лет.

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность заболевания печени и нервной системы пожилой возраст.

При почечной недостаточности кумулируется и может оказать токсическое действие.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь после еды запивая большим количеством жидкости (100-200 мл).

При дизентерии паратифах и острой бактериальной и протозойной диарее:

Детям старше 8 лет препарат назначают из расчета 6-7 мг/кг массы тела в сутки; суточную дозу распределяют на 4 приема.

Продолжительность курса зависит от тяжести заболевания и эффективности терапии.

При лямблиозе:

Детям старше 8 лет препарат назначают из расчета 6 мг/кг массы тела в сутки распределив суточную дозу на 3-4 приема.

Курс лечения 5-10 дней.

Не рекомендуется применять препарат более 10 дней.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения агранулоцитоз гемолиз у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая снижение артериального давления крапивница лихорадка артралгия кореподобная сыпь) кожный зуд сыпь в том числе пятнисто-папулезная.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль головокружение периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия снижение артериального давления.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:нарушение функции почек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипогликемия темно-желтое окрашивание мочи слабость недомогание дисульфирамоподобная реакция («прилив» крови к лицу незначительное повышение температуры одышка чувство сдавления в грудной клетке).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: острый токсический гепатит гематотоксичность нейротоксичность (полиневрит).

Лечение: отмена лекарственного препарата прием большого количества жидкости симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Фуразолидон в сочетании с этанолом может привести к развитию сульфирамоподобных реакций в связи с чем одновременный их прием не рекомендуется.

При одновременном применении фуразолидона с ингибиторами моноаминоксидазы симпатомиметиками трициклическими антидепрессантами и пищевыми продуктами содержащими тирамин возникает риск резкого повышения артериального давления в связи с чем их одновременный прием не рекомендуется.

Аминогликозиды и тетрациклины усиливают противомикробные свойства Фуразолидона.

Фуразолидон увеличивает угнетение кроветворения на фоне хлорамфеникола и ристомицина.

Особые указания:

У людей пожилого возраста необходимо применять с осторожностью в связи с возможными изменениями функции почек (может потребоваться уменьшение дозы).

При исходной патологии печени возрастает риск гепатотоксического действия.

Избегать употребление продуктов содержащих тирамин (сыр пиво вино фасоль копчености) и другие сосудосуживающие амины возникает риск развития гипертонического криза.

Риск периферических полинейропатий повышается при анемии сахарном диабете нарушениях электролитного баланса гиповитаминозах В. С целью профилактики требуется назначение витаминов группы В.

В связи с риском дисульфирамоподобных реакций во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее прекращения принимать этанол не рекомендуется.

Не применяется при инфекциях мочевыводящих путей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не следует применять во время работы лицам которые управляют транспортными средствами и работают с потенциально опасными механизмами из-за возможности снижения концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

1 2 3 4 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

От 20 до 1000 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению в групповую упаковку (для стационаров).

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ЮжФарм» (ООО «ЮжФарм»), 353360 Краснодарский край, Крымский район, ст. Троицкая, нефтепромплощадка, Россия

Источник

Нитрофураны в урологической практике: все ли они одинаковые и почему мы возвращаемся к ним сегодня?

Перепанова Т.С.
НИИ урологии и интервенционной радиологии имени Н. А. Лопаткина – филиал ФГБУ «НМИЦ радиологии» Минздрава России

Увеличивающийся уровень антимикробной резистентности у микроорганизмов является одной из важных проблем здравоохранения. Основной причиной этого является повсеместное применение антибиотиков [1]. ВОЗ сигнализирует о росте антимикробной резистентности вместе с неуклонным снижением открытий новых антимикробных препаратов, как большой угрозе здоровью в текущем десятилетии. Чтобы контролировать антимикробную резистентность, необходимо более рационально использовать существующие препараты [2].

Инфекция нижних мочевых путей (ИМП) или бактериальный цистит является широко распространенным заболеванием, причем женщина, с впервые возникшими симптомами цистита, как правило, не обращается к врачу и принимает антимикробные препараты по совету соседки, матери, подружки или работника аптеки. При каждом последующем эпизоде цистита пациентка принимает антимикробные препараты по своему выбору, самостоятельно или по совету врача, который (хочется надеяться) следует российским или европейским рекомендациям по антимикробной терапии урологической инфекции.

Антимикробные препараты крайне эффективны в уменьшении риска рецидивов ИМП у женщин [5]. В то же время необходимо соизмерять боль и дискомфорт при ИМП со стоимостью антимикробных препаратов и риском развития НПР и резистентности микроорганизмов при частом применении антимикробных препаратов [6]. Длительная антибактериальная профилактика, пре- и посткоитальное мочеиспускание и самолечение являются тремя общепринятыми подходами для профилактики. Выбор среди этих подходов зависит от предпочтений пациента, культуры и характера предшествующей инфекции.

Нитрофураны очень эффективны при острых инфекциях, в основном, в мочевых путях,создавая низкую концентрацию препарата в тканях, они не вызывают бактериальную резистентность так быстро, как другие антибиотики.

Использование длительной низкодозовой антимикробной профилактики связано с 95% уровнем уменьшения инфекции [7,8]. В метаанализе Кохрейновской библиотеки проанализировано 10 исследований о лечении 430 женщин с ИМП [5]. Было сделано заключение, что через год уровень рецидивов уменьшался с 0-0,9 в группе лечения, против 0,8-3,6 в группе плацебо. Относительный риск одного рецидива составил 0,21 (95% CI:0,13-0,33). Замечено, что нет различий между длительной и посткоитальной профилактикой. Нет заключительных доказательств выбора лучшего антимикробного препарата, длительности лечения, схем дозирования и самих доз [5]. Большинство Guidelines рекомендует начальные 3-6 месячные курсы лечения нитрофуранами [9].

Однако на практике имеется предвзятое отношение к нитрофуранам. Многие врачи думают, что нитрофураны могут быть опасными, потому что большинство из них наблюдали по меньшей мере, хоть один случай сильной легочной реакции или печеночной токсичности, в то же время необходимо понимать, что при применении препарата, который действительно лечит, у большого числа пациентов, иногда встречаются очень редкие сильные побочные эффекты. К тому же, некоторые врачи могут думать, что лучше прописать новый препарат вместо этого «старого» препарата, который применяется для лечения ИМП с 1950-х годов.

АНТИМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ НИТРОФУРАНОВ

Несмотря на более чем 60-летний опыт применения в клинической практике, нитрофураны остаются одними из приоритетных препаратов для лечения и профилактики урогенитальной инфекции. Попрежнему для лечения инфекции мочевых путей и урогенитальной инфекции применяются нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин), нифурател (макмирор). Основным достоинством этой группы антимикробных препаратов является медленное развитие к ним резистентности у возбудителей урогенитальной инфекции. Однако, учитывая особенности фармакокинетики препаратов, у них есть определенные показания для клинического применения. Нитрофураны не обеспечивают необходимых терапевтических концентраций в крови и тканях, быстро выводятся из организма путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения из крови колеблется в пределах 60 минут. Терапевтические уровни препаратов достигаются только в моче и в содержимом кишечника [12]. Из группы нитрофуранов наиболее высокие концентрации в моче достигаются у нитрофурантоина и фуразидина, поэтому они показаны для лечения инфекции мочевых путей. Большой интерес в настоящее время представляет нифурател для лечения острого и рецидивирующего цистита, особенно посткоитального, когда имеется явная связь обострений цистита с микрофлорой влагалища.

Нитрофураны действуют даже в малых дозах и они не вызывают образования устойчивых штаммов. В зависимости от концентрации они оказывают бактериостатический или бактериоцидный эффект [13]. Нитрофураны активны против широкого круга бактерий, включая стафилококки, стрептококки, энтерококки, коринебактерии, клостридии и многие энтеробактерии (E.coli, Klebsiellapn) [14]. Устойчивы к ним: Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Providencia spp., Acinetobacter spp. Нитрофураны менее активны в щелочной среде, но этот феномен не связан с уреаза-продукцией целевых микроорганизмов. Они также активны против штаммов Helicobacter pylori.

Механизм действия 5-нитрофурановых производных

Нитрофураны являются химиотерапевтическими препаратами. Противомикробными свойствами обладают только соединения, содержащие нитрогруппу (NO2) строго в положении 5-го фуранового цикла. Нитрогруппа имеет антимикробные свойства и является решающим элементом химических формул нитрофуранов, нитроимидазола, хлорамфеникола и 6-нитропроизводных хинолона.

Активный фрагмент представляет собой 5-нитро-2-фурил, который может быть активирован биологическим восстановлением нитрогруппы до гидроксиламиногруппы. Эти соединения должны быть активированы до опосредования его цитотоксических эффектов. В результате многих химических реакций под влиянием разных ферментов образуются супероксидные анионы. Свободные радикалы могут легко реагировать с клеточными макромолекулами, именно они несут прямую ответственность за антибактериальное действие. В результате наблюдается окисление липидов, повреждение клеточной мембраны, инактивация фермента и, наконец, фрагментация последовательности ДНК, проще говоря, являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот.

Токсичность и побочные действия

Безопасность нитрофуранов

В когортных исследованиях серьезные побочные эффекты, такие, как фиброз легких или осложнения со стороны печени, описаны только у пациентов, длительное время применявших препараты. Вполне возможно, что имеет место занижение отчетности по НПР, однако во всех руководствах по профилактике рецидивов мочевой инфекции рекомендовано применять нитрофураны не более 6-12 мес.

НИТРОФУРАНТОИН

Среди нитрофуранов лучше изучен нитрофурантоин. Он представляет собой синтетическое соединение только для перорального применения. Имеется три композиции в зависимости от их кристаллической природы: микрокристаллической, макрокристаллической и с замедленным высвобождением активного вещества, содержащим комбинацию двух композиций. Считается, что макрокристаллическая форма высвобождается устойчивее и в более предсказуемой манере, и дает меньшее число побочных реакций, тошноту. Однако фармакокинетические и клинические исследования доказательств по этому утверждению не очень убедительные [17,18]. Нитрофурантоин слегка растворим в воде, но лучше растворим в щелочи. Растворимость в этаноле умеренная, но хорошо растворяется в диметилформамиде или ацетоне.

Антимикробная активность хорошая против почти всех известных уропатогенов, за исключением Proteus mirabilis. Обладает бактерицидным действием. Постантибиотический эффект отмечен в течение 1,5 часов двух минимально ингибирующих концентраций E.coli. Отмечена противодействующая активность in vitro с налидиксовой кислотой и другими хинолонами.

Максимальная концентрация нитрофурантоина в крови достигает 2,5 мкг/мл. Период полувыведения из плазмы крови составляет 20 минут. У пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме крови увеличивается до 5-6 мкг/мл, что может привести к нежелательным побочным действиям препарата, особенно у пациентов с периферической нейропатией (табл.1).

Несмотря на то что, нитрофурантоин во многих странах используется долгое время, появление резистентности к нему у клинических изолятов Escherichia coli встречается относительно редко [26]. Однако, учитывая увеличение потребления нитрофуранов, необходимо усилить бдительность в наблюдении за резистентностью. Недавние исследования показали, что мутации в генах nfsA и nfsB ведут к появлению резистентности E.coli к нитрофурантоину.

Одним из механизмов резистентности является уменьшение активности нитроредуктазы в целевых микроорганизмах. Имеется перекрестная резистентность внутри группы нитрофуранов.

Таблица 1. Фармакокинетика нитрофурантоина

Пероральная абсорбция> 95%
C max 100 мг перорально12 месяцев) может привести к повышению концентрации креатинина в плазме крови. У пациентов с почечной недостаточностью нитрофурантоин необходимо дозировать в зависимости от концентрации креатинина в крови и по скорости клубочковой фильтрации.

Тем не менее, многочисленные клинические исследования показали, что побочные эффекты редки и не носят характера серьезных.

В заключение, хотелось бы отметить, что, несмотря на имеющиеся сходства в строении молекул препаратов нитрофуранового ряда, каждая молекула имеет свои особенности, которые выражаются и в проявлении клинического эффекта, и переносимости.

ЛИТЕРАТУРА

Статья опубликована в журнале»Экспериментальная и клиническая урология» №3 2018, стр.91-97

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *