Как колоть фуросемид внутримышечно человеку

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

При повторном введении препарата Фуросемид его диуретическая активность не снижается так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре тесно связанной с юкстагломеру­лярным комплексом). Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин- ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен) уменьшает давление в легочной артерии и давление на­полнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект по- видимому опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная со­хранность функции почек.

Препарат обладает гипотензивным действием которое обусловлено повышени­ем экскреции натрия уменьшением объема циркулирующей крови и снижени­ем реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины концентрация которых у пациентов артериальной гипертен­зией повышена).

Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме фуросемида в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Фуросемид диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.

Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (сво­бодного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмои­дальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросеми­да составляющей приблизительно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное ин­фузионное введение фуросемида более эффективно чем повторное болюсное введение. Кроме того при превышении определенной болюсной дозы не на­блюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секре­ции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете ка­нальцев альбумином (например при нефротическом синдроме) эффект фуро­семида снижается.

Фармакокинетика:

Объем распределения фуросемида составляет 01-02 л/кг массы тела и значи­тельно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%) главным образом с альбуминами.

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным обра­зом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введе­ния фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник по-видимому путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-15 часа.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности ко­нечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином находящимся в канальцах и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увели­чивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распреде­ления. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности тяжелой степени артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться что зависит от степени зрелости почек метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей чей возраст после зачатия превышает 33 недели конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Показания:

— Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности.

— Отечный синдром при острой сердечной недостаточности.

— Отечный синдром при хронической почечной недостаточности.

— Острая почечная недостаточность включая таковую при беременности и ожо­гах (для поддержания экскреции жидкости)

— Отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдро­ме на первом плане стоит лечение основного заболевания).

— Отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона).

— Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соеди­нениями выводящимися почками в неизменном виде.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиваться «перекрестная» аллергия на фуросемид.

— Почечная недостаточность при анурии не отвечающей на введение фуросемида.

— Печеночная прекома и кома.

— Выраженная гипокалиемия (см. раздел «Побочное действие»).

— Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.

— Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одно­стороннее поражение мочевыводящих путей).

— Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудно­го вскармливания»).

— Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью:

При артериальной гипотензии;

— При состояниях при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или моз­говых артерий);

— При остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);

— При латентнопротекающем или манифестированном сахарном диабете;

— При гепаторенальном синдроме (то есть при почечной функциональной не­достаточности связанной с заболеваниями печени);

— При гипопротеинемии (например при нефротическом синдроме когда воз­можно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ото- токсического действия фуросемида подбор дозы у таких больных должен про­водиться с особой осторожностью);

— При частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстатель­ной железы сужение мочеиспускательного канала);

— При повышенном риске развития расстройств водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота диарея обильное потоотделение) (требуется монито­ринг состояния водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния и при необходимости коррекция их нарушений до начала применения фуросе­мида).

— При желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе;

— При системной красной волчанке;

— У недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз); поэтому у таких детей необходим регулярный контроль функции почек и требуется проведение ультразвукового исследования почек;

— При одновременном назначении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Беременность и лактация:

Фуросемид проникает через плацентарный барьер поэтому он не должен на­значаться при беременности без строгих медицинских показаний.

Если по жизненным показаниям препарат Фуросемид назначается беременным то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода.

В период грудного вскармливания прием препарата противопоказан т.к. он по­давляет лактацию.

Женщины не должны кормить грудью если они принимают препарат Фуросе­мид.

Способ применения и дозы:

Общие рекомендации

При назначении препарата рекомендуется применять его в наименьших дозах достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Препарат Фуросемид вводится внутривенно и в исключительных случаях внутримышечно (когда невозможно его внутривенное введение или примене­ние препарата внутрь).

Внутримышечное введение препарата не подходит для лечения острых состоя­ний таких как отек легких. Внутривенное введение препарата проводится только тогда когда прием препарата внутрь невозможен или имеется наруше­ние всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимального быстрого эффекта. При внутривенном введении пре­парата всегда рекомендуется как можно более ранний прием препарата для приема внутрь.

При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с концентрацией креатинина в сыворотке > 5 мг/дл) рекомендуется чтобы скорость внутривенного введения препарата не превышала 25 мг в минуту. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контррегуляции (активации ренин-ангиотензинового и антинатрий- уретического нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным является продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата чем его повторное внутривенное болюсное введение. Если после одного или не­скольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет воз­можности для проведения постоянной внутривенной инфузии то более пред­почтительным является введение низких доз с небольшими промежутками вре­мени между введениями (приблизительно через 4 часа) чем внутривенное бо­люсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.

Раствор для парентерального введения имеет pH около 9 и не обладает буфер­ными свойствами. При pH ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок поэтому при разведении препарата необходимо стремиться чтобы значение pH полученного раствора было от нейтрального до слабощелочного.

Для разведения можно использовать 09 % раствор натрия хлорида. Разведен­ный раствор препарата должен применяться по возможности сразу же после приготовления.

Продолжительность лечения у детей и взрослых определяется врачом индиви­дуально в зависимости от показаний.

Специальные рекомендации по режиму дозирования

У детей дозу следует уменьшить в соответствии с массой тела. У детей реко­мендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг/массы тела в сутки но не более 20 мг/сутки.

Отечный синдром при заболеваниях печени

Препарат Фуросемид применяется в дополнение к лечению антагонистами аль­достерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения раз­вития осложнений таких как нарушение ортостатической регуляции кровооб­ращения нарушения водно-электролитического баланса или кислотно­основного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидко­сти приблизительно до 05 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является абсолютно необходимым то начальная доза для внутривенного введе­ния составляет 20-40 мг.

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на препарат Фуросемид зависит от нескольких факторов включая выраженность почечной недостаточности и содержание на­трия в крови поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы путем ее постепенного повышения с тем чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости прибли­зительно до 2 л в сутки что может составить до 280 ммоль Na + в сутки).

У пациентов находящихся на гемодиализе обычно поддерживающая доза со­ставляет 250-1500 мг/сутки.

При внутривенном введении доза препарата может быть определена следую­щим образом: лечение начинают с внутривенно-капельного введения со скоро­стью 01 мг в минуту и затем постепенно увеличивают скорость введения каж­дые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения препаратом должны быть устранены гиповолемия арnериальная гипотензия и значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния. Рекомендуется чтобы пациент как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата на прием таблеток (доза таблеток зависит от подобранной дозы для внутривенного введения). Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта то препарат можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии начи­ная со скорости введения 50-100 мг в час.

Отеки при нефротическом синдроме

Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в сутки. Необходимая до­за подбирается в зависимости от диуретического эффекта. Суточная доза может вводиться однократно или делиться на несколько введений (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»)

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая до­за подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется чтобы суточная доза делилась на 2-3 введения.

Отечный синдром при острой сердечной недостаточности

Рекомендованная начальная доза препарата составляет 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата может кор­ректироваться в зависимости от терапевтического эффекта.

Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях

Препарат Фуросемид применяется в дополнение к внутривенной инфузии электролитных растворов.

40 мг. Доза зависит от реакции на препарат Фуросемид. До и во время лечения препаратом следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов. В случае отравления веществами с кислой или щелочной реакцией их выведение может быть ускорено дополнительным ощелачиванием либо увеличением кислотности мочи соответственно.

Побочные эффекты:

Частота встречаемости нежелательных реакций/нежелательных явлений (НР/НЯ) получена из данных литературы и клинических исследований. В слу­чае если частота встречаемости для одних и тех же НР/НЯ в литературных дан­ных и данных клинических исследований различалась указывалась наибольшая частота встречаемости НР/НЯ.

Используются следующие градации частоты встречаемости НР/НЯ по класси­фикации CIOMS (Совета международных медицинских научных организаций): очень часто ≥ 10%; часто ≥ 1°/о и

Источник

Фуросемид раствор : инструкция по применению

Состав

Описание

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, системной красной волчанке, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, беременности (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), в период лактации.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.

Гипертонический криз: рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет от 20 до 40 мг. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.

После наступления необходимого эффекта переходят на прием фуросемида внутрь.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Прочие: мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания).

Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.

При внутривенном введении (дополнительно) – тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется совместный прием Фуросемида и хлоралгидрата.

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, нарушения уровня ренина в плазме и выведения альдостерона.

Усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметония хлорида) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения)

С осторожностью следует применять фуросемид в комбинации с рисперидоном.

Прием одновременно с циклоспорином может привести к риску развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином выведения уратов почками.

У пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, которые получали только в/в гидратацию перед введением рентгеноконтрастного средства.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с препаратами с рН менее 5,5.

Особенности применения

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы (в т.ч. Na, Ca, K, Mg), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов в плазме.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.

Применение в период беременности и лактации

При беременности (особенно первая половина) фуросемид принимают по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения пользы для матери/риск для плода.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации, в связи с чем целесообразно прекращение кормления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Фуросемид (10мг/мл) (Furosemide)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество – фуросемид 20 мг;

вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

«Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Выводится преимущественно (88 %) почками в неизменном виде и в виде метаболитов, с калом – 12 %.

Фуросемид выделяется в грудное молоко. Фуросемид проходит плацентарный барьер и медленно попадает в плод. Обнаруживается в организме плода или в организме новорожденных в таких же концентрациях, как в организме матери.

Фармакодинамика

Фуросемид эффективный, быстро и кратковременно действующий «петлевой» диуретик. Фуросемид быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом, оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Угнетает реабсорбцию ионов натрия, хлора в основном в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Поэтому эффективность мочегонного действия Фуросемида зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлора и натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Следствием увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.

При внутривенном введении в дозе 20 мг начало диуретического эффекта наблюдается через 15 минут и длительность составляет около 3-х часов.

Непрерывная инфузия Фуросемида более эффективна, чем повторные инъекции ударной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия. Действие Фуросемида уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.

Показания к применению

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания)

— отечный синдром при заболеваниях печени

— гипертонический криз, тяжелые формы артериальной гипертензии

— поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизменном виде.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно. Рекомендуется использовать минимальную дозу препарата, оказывающую терапевтический эффект.

При внутривенном введении фуросемид следует вводить медленно. Скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту. Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/мл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.

Внутримышечное введение возможно в исключительных случаях, когда нельзя применить внутривенный или пероральный путь введения препарата. Внутримышечный путь введения невозможен при лечении острых состояний (например, отек легких).

Переход с парентеральной формы на пероральную должен быть осуществлен как можно раньше.

Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания.

Взрослым и детям старше 15 лет назначают в начальной дозировке от 20 до 40 мг фуросемида (1-2 ампулы) внутривенно, в исключительных случаях, внутримышечно. Натрийуретическая реакция Фуросемида зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Фуросемида должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. Доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 2 кг массы тела (примерно 280 ммоль натрия) в сутки. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу. При внутривенном введении Фуросемида начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа. В высоких дозах (80 – 240 мг и выше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная доза – 600 мг.

Форсированный диурез при отравлениях

Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет от 20 до 40 мг. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.

Побочные действия

— снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови

— головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания

— нарушения зрения и слуха

— снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение)

— олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции

— пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок

— лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия

— гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз

— мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания)

— гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия,

— тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей

Противопоказания

— гиперчувствительность фуросемиду или к любому компоненту препарата, сульфаниламидам или к препаратам сульфонилмочевины, может развиться перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду

— тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома

— стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем

— декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда

— нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация

— период грудного вскармливания

— I триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

В отдельных случаях внутривенное назначение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к приливам крови, избыточному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления, тахикардии. Поэтому совместный прием фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении фуросемида. Так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми, то одновременное применение возможнопо жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

При одновременном применении фуросемда и цисплатина возможен риск развития ототоксического действия. Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью Фуросемида, то последний может назначаться лишь в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при отсутствии дефицита жидкости. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Под действием Фуросемида снижается выведение лития, за счет чего усиливается повреждающее воздействие лития на сердце и нервную систему. Уровни лития должны тщательно мониторироваться у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение Фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях – к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин–превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II в первый раз или при первом приеме в повышенной дозе. Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

С осторожностью следует применять фуросемид в комбинации с рисперидоном. У пожилых пациентов со слабоумием увеличивается смертность при совместном применении фуросемида и рисперидона. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект Фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Одновременно может увеличиваться токсический эффект салицилатов.

Описано также снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном лечении глюкокортикостероидами, карбеноксолоном, солодкой в больших количествах, длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.

Возможная гипокалиемия или гипомагниемия может повысить чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам и лекарственным средствам, приводящим к удлинению интервала QT.

Действие других лекарственных средств, снижающих артериальное давление (АД) (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции (как и фуросемид) может уменьшать эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При лечении большими дозами (фуросемида и других препаратов) возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов.

Эффективность гипогликемических средств и прессорных аминов (например, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств – усилена.

Фуросемид может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов.

У пациентов, одновременно получающих лечение фуросемидом и некоторыми цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.

При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие Фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии, получавшие лечение фуросемидом, в большей степени подвержены нарушениям почечной функции после получения радиоконтрастного вещества в сравнении с пациентами с высоким риском, которые получали только внутривенную гидратацию перед получением радиоконтрастного вещества.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с препаратами с рН менее 5,5.

Особые указания

На фоне лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы (Na, Ca, K, Mg), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов в плазме.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.

Применение в период беременности и лактации

При беременности (особенно первая половина) фуросемид принимают по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения пользы для матери/риск для плода.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации и подавляет лактацию, при необходимости применения препарата целесообразно прекратить грудное кормление.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по должно соответствовать количеству упаковок.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинил-хлоридной. По 1 вкладышу с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац.

Или 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Источник