Как колоть цефепим внутримышечно с лидокаином
Цефепим (0.5 г)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г и 1.0 г
Состав
Один флакон содержит
вспомогательное вещество – аргинин.
В виде смеси цефепима гидрохлорида и аргинина.
Описание
Белый, почти белый или желтоватый порошок, гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины IV поколения.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации цефепима в сыворотке крови при внутримышечном введении в дозе 0.5 г составляет 1-2 ч, при внутривенном введении в дозе 0.5 г – к концу инфузии. Средние концентрации цефепима в плазме крови при внутривенном введении в дозе 0.25 г, 0.5 г, 1 г и 2 г составляют 18, 39, 82, и 164 мкг/мл соответственно; при однократном внутримышечном введении в дозе 0.5 г, 1 г и 2 г – 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно. Время достижения средней терапевтической концентрации в плазме 12 часов. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном введении 0.7 мкг/мл; при внутримышечном введении – 0.2 мкг/мл. Терапевтические концентрации цефепима достигаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения 0.25 л/кг; у детей от 2 месяцев до 16 лет – 0.33 л/кг. Метаболизируется в печени и почках на 15 % с образованием N-метилпирролидина, который быстро превращается в соответствующий N-оксид. Около 80 % цефепима экскретируется с мочой в неизмененном виде, главным образом за счет клубочковой фильтрации; менее 1 % введенной дозы обнаруживается в моче в форме N-метилпирролидина. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет менее 19 % и не зависит от концентрации антибиотика в крови. 85 % выводится почками путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры цефепима у детей после внутривенного введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с экспозицией у взрослых после внутривенной дозы 2 г. Абсолютная биодоступность цефепима у 8 пациентов после внутримышечной инъекции в дозе 50 мг/кг составляла 82.3 (±15) %. Проникает в грудное молоко.
Общий клиренс препарата составляет 120 мл/мин. Средний почечный клиренс цефепима составляет 110 мл/мин. Фармакокинетика цефепима существенно не изменяется у больных с нарушенной функцией печени или с муковисцидозами (коррекции дозы не требуется). При почечной недостаточности период полувыведения цефепима увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом цефепима и клиренсом креатинина. Период полувыведения цефепима составляет 2 часа; при проведении гемодиализа – 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе – 19 ч. Не кумулирует в организме.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высокоустойчив к действию большинства β-лактамаз; обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Отношение МБК (минимальная бактерицидная концентрация)/МПК (минимальная подавляющая концентрация) для цефепима составляет менее 2 для более 80 % изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов.
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину – МПК от 0.1 до 0.3 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans.
Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и метициллинустойчивых стафилококков резистентны к цефепиму.
Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthomonas maltpphilia (Pseudomonas maltophilia).
Анаэробы: Prevotella spp. (включая Prevotella melaninogenicus) Bacteroides spp., включая Bacteroides melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veilonella spp. Цефепим неактивен в отношении Bacterioides fragilis и Clostridium difficile.
Показания к применению
— инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит, абсцесс легких, эмпиему плевры) и ЛОР-органов
— инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные, включая пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорею)
— инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря)
— инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов
— интраабдоминальные инфекции (включая перитонит)
— бактериальный менингит у детей
— фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита
— инфицированные раны и ожоги
— профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно (медленно в течение 3-5 минут) и внутримышечно (глубоко в мышцу). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефепиму. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при инфекциях мочевыводящих путей – 0.5-1 г 2 раза в сутки;
при инфекциях другой локализации – по 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов, при тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 2 г 2 раза в сутки;
при угрожающих жизни инфекциях – по 2 г внутривенно каждые 8 часов в течение 7 дней, доводя суточную общую дозу до максимальной – 12 г;
при фебрильной нейтропении – по 2 г внутривенно каждые 8 часов в течение 7 дней;
для профилактики хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде – 2 г внутривенно в течение 30 минут (по окончании введения дополнительно вводят метронидазол 500 мг внутривенно) за 1 час до начала операции; во время длительной операции рекомендуется повторное введение через 12 часов в той же дозе, с последующим введением метронидазола.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки у детей с массой тела менее 40 кг – 50 мг/кг каждые 12 часов.
При нейтропенической лихорадке, бактериальном менингите у детей с массой тела менее 40 кг – 50 мг/кг каждые 8 часов.
При нарушении функции почек следует скорректировать дозу. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции – 0.5, 1 или 2 г 1-2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин – 0.5, 1 или 2 г 1 раз в сутки; при клиренсе креатинина
Цефепим Спенсер 1 г
Инструкция
Торговое название
Цефепим Спенсер 1 г
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество— цефепима гидрохлорида моногидрата
(в пересчете на цефепим) 1000 мг,
вспомогательное вещество- аргинин
Описание
Порошок от белого до светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие, цефалоспорины четвертого поколения
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, в экссудате волдыря, в слизистом секрете бронхов, мокроте, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре, спинномозговой жидкости при менингите.
У здоровых людей при в/в введении цефепима в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдается кумуляции в организме.
У больных в возрасте 65 лет или старше с нормальной функцией почек величина почечного клиренса ниже, чем у молодых больных.
Фармакокинетика цефепима у больных с нарушением функции печени, муковисцидозом не изменяется.
Возраст и пол пациентов не оказывает существенного влияния на общий клиренс и объем распределения (Vd) с учетом поправки на массу тела каждого. При введении цефепима в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч кумуляции не отмечалось, а при введении в этой же дозе каждые 8 ч в равновесном состоянии максимальная концентрация (Cmax), AUC и T1/2 увеличивались примерно на 15%.
Фармакодинамика
Цефепим Спенсер 1 г действует на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, в том числе и на те, которые выработали резистентность к цефалоспоринам 3 поколения. Цефепим Спенсер 1 г подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки, имеет широкий спектр действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим Спенсер 1 г быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.
Цефепим Спенсер 1 г эффективен при инфекционных заболеваниях, инициированных следующими микроорганизмами (в том числе и теми, которые образуют бета-лактамазы): Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (включая и разновидность А), Streptococcus pneumoniae (в том числе и штаммы, обладающие умеренной устойчивостью к пенициллину с показателем максимальной подавляющей концентрации (МПК) 0,1-0,13 мкг/мл), Streptococcus agalactiae (тип В), а так же другие бета-гемолитические типы стрептококков С, G, F, Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans; Pseudomonas sрр. (в том числе и Рseudomonas putida, Рseudomonas aeruginosa, Рseudomonas stutzeri), Escherichia соli, Klebsiella sрр. (в том числе и Кlebsiella pneumoniae, Кlebsiella охуtоса, Кlebsiella ozenae), Citrobacter sрр. (в том числе и Сitrobacter diversus, Сitrobacter freundii), Рroteus sрр. (в том числе и Рroteus mirabilis, Рroteus vulgaris), Аеromonas hydrophila, Gardnerella vaginalis, Enterobacter sрр. (в том числе и Enterobacter сlоасае, Enterobacter agglomerans, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii), Acinetobacter саlcoaceticus (в том числе и подсемейства lwoffi, Anitratus), Neisseria gonorrhoeae, Capnocytophaga sрр., Нaemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, Salmonella sрр., Нaemophilus рarainfluenzae, Legionella sрр., Рrovidencia sрр. (в том числе Рrovidenci rettgeri и Рrovidenci stuartii), Neisseria meningitidis, Наfnia аlvei, Branhamella (Моrахеllа) catarrhalis, Моrganella morganii, Serratia (в том числе Serratia marcescens и Serratia liquefaciens), Shigella sрр., Yersinia enterocolitica; Fusobacterium sрр., Clostridium perfringens, Veillonella sрр., Реptostreptococcus sрр., Моbiluncus sрр. и Bacteroides sрр. (в том числе и Вacteroide melaninogenicus, а так же все бактерии полости рта, которые относятся к группе Bacteroides),
Не обладают чувствительностью к Цефепиму Спенсер 1 г следующие микроорганизмы: стафилококки, нечувствительные к метициллину, Clostridium difficile, Enterecoccus faecalis, некоторые штаммы Pseudomonas (Xanthomonas) maltophilia, Bacteroides fragilis.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к Цефепим Спенсер1 г:
инфекции дыхательных путей (включая госпитальную и негоспитальную пневмонию, острый бронхит и обострение хронического бронхита)
инфекции мочевыводящих путей (в том числе осложненные)
интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчевыводящих путей)
инфекции кожи и мягких тканей
гинекологические инфекционно-воспалительные заболевания
Цефепим (1 г)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г и 1.0 г
Состав
Один флакон содержит
вспомогательное вещество – аргинин.
В виде смеси цефепима гидрохлорида и аргинина.
Описание
Белый, почти белый или желтоватый порошок, гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины IV поколения.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации цефепима в сыворотке крови при внутримышечном введении в дозе 0.5 г составляет 1-2 ч, при внутривенном введении в дозе 0.5 г – к концу инфузии. Средние концентрации цефепима в плазме крови при внутривенном введении в дозе 0.25 г, 0.5 г, 1 г и 2 г составляют 18, 39, 82, и 164 мкг/мл соответственно; при однократном внутримышечном введении в дозе 0.5 г, 1 г и 2 г – 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно. Время достижения средней терапевтической концентрации в плазме 12 часов. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном введении 0.7 мкг/мл; при внутримышечном введении – 0.2 мкг/мл. Терапевтические концентрации цефепима достигаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения 0.25 л/кг; у детей от 2 месяцев до 16 лет – 0.33 л/кг. Метаболизируется в печени и почках на 15 % с образованием N-метилпирролидина, который быстро превращается в соответствующий N-оксид. Около 80 % цефепима экскретируется с мочой в неизмененном виде, главным образом за счет клубочковой фильтрации; менее 1 % введенной дозы обнаруживается в моче в форме N-метилпирролидина. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет менее 19 % и не зависит от концентрации антибиотика в крови. 85 % выводится почками путем гломерулярной фильтрации в неизмененном виде. Фармакокинетические параметры цефепима у детей после внутривенного введения в дозе 50 мг/кг сравнимы с экспозицией у взрослых после внутривенной дозы 2 г. Абсолютная биодоступность цефепима у 8 пациентов после внутримышечной инъекции в дозе 50 мг/кг составляла 82.3 (±15) %. Проникает в грудное молоко.
Общий клиренс препарата составляет 120 мл/мин. Средний почечный клиренс цефепима составляет 110 мл/мин. Фармакокинетика цефепима существенно не изменяется у больных с нарушенной функцией печени или с муковисцидозами (коррекции дозы не требуется). При почечной недостаточности период полувыведения цефепима увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом цефепима и клиренсом креатинина. Период полувыведения цефепима составляет 2 часа; при проведении гемодиализа – 13 ч, при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе – 19 ч. Не кумулирует в организме.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высокоустойчив к действию большинства β-лактамаз; обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Отношение МБК (минимальная бактерицидная концентрация)/МПК (минимальная подавляющая концентрация) для цефепима составляет менее 2 для более 80 % изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Препарат активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов.
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину – МПК от 0.1 до 0.3 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans.
Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis и метициллинустойчивых стафилококков резистентны к цефепиму.
Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthomonas maltpphilia (Pseudomonas maltophilia).
Анаэробы: Prevotella spp. (включая Prevotella melaninogenicus) Bacteroides spp., включая Bacteroides melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veilonella spp. Цефепим неактивен в отношении Bacterioides fragilis и Clostridium difficile.
Показания к применению
— инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит, абсцесс легких, эмпиему плевры) и ЛОР-органов
— инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные, включая пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорею)
— инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря)
— инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов
— интраабдоминальные инфекции (включая перитонит)
— бактериальный менингит у детей
— фебрильная нейтропения, инфекции на фоне иммунодефицита
— инфицированные раны и ожоги
— профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно (медленно в течение 3-5 минут) и внутримышечно (глубоко в мышцу). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефепиму. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при инфекциях мочевыводящих путей – 0.5-1 г 2 раза в сутки;
при инфекциях другой локализации – по 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12 часов, при тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 2 г 2 раза в сутки;
при угрожающих жизни инфекциях – по 2 г внутривенно каждые 8 часов в течение 7 дней, доводя суточную общую дозу до максимальной – 12 г;
при фебрильной нейтропении – по 2 г внутривенно каждые 8 часов в течение 7 дней;
для профилактики хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде – 2 г внутривенно в течение 30 минут (по окончании введения дополнительно вводят метронидазол 500 мг внутривенно) за 1 час до начала операции; во время длительной операции рекомендуется повторное введение через 12 часов в той же дозе, с последующим введением метронидазола.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки у детей с массой тела менее 40 кг – 50 мг/кг каждые 12 часов.
При нейтропенической лихорадке, бактериальном менингите у детей с массой тела менее 40 кг – 50 мг/кг каждые 8 часов.
При нарушении функции почек следует скорректировать дозу. При клиренсе креатинина 30-60 мл/мин в зависимости от тяжести инфекции – 0.5, 1 или 2 г 1-2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин – 0.5, 1 или 2 г 1 раз в сутки; при клиренсе креатинина
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное или группировочное наименование:
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
| 0,5 г | 1,0 г | 2,0 г |
После внутримышечного введения цефепим всасывается полностью.
Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в следующих жидкостях и тканях: моче, желчи, перитонеальной, буллезной жидкости, слизистой оболочке бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре. Связывание цефепима с белками сыворотки крови составляет в среднем 16,4 % и нс зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.