Как зовиракс действует на герпес
Зовиракс (таблетки) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, повидон К30, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с маркировкой “GX CL3” на одной стороне и гладкие с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Фармакологические свойства
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации.
Период полувыведения ацикловира около 2,9 часа. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
Уровни спинномозговой жидкости составляют примерно 50% от соответствующих уровней в плазме. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%).
Ингибирующая активность ацикловира в отношении вирусов HSV-1, HSV-2, VZV, EBV и CMV характеризуется высокой селективностью.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Зовираксом® может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Зовираксу® отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Зовиракса® на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Зовираксу® in vitro и клинической эффективностью препарата.
Всем пациентам следует соблюдать осторожность, чтобы избежать потенциальной передачи вируса, особенно при наличии активных поражений.
Показания к применению
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (за исключением вируса простого герпеса у новорожденных и тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом)
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Способ применения и дозы
Зовиракс® таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки можно растворять в 50 мл воды, либо проглатывать целиком, запивая полным стаканом воды. Пациенты, принимающие высокие дозы Зовиракса® внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Зовиракса® составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса® может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки или рассмотрена возможность внутривенного введения. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Зовиракса® составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса® по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение Зовираксом® следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса® составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Зовиракса® для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки или рассмотрена возможность внутривенного введения. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса® составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания рекомендуется принимать во внимание внутривенное введение Зовиракса®.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции. Чем раньше будет начато лечение опоясывающего лишая после возникновения сыпи, тем более эффективным оно будет.
Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов рекомендуется начинать в течение 24 часов с момента появления первых элементов сыпи.
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
По 200 мг (1 таблетка) 4 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом
По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Для лечения неонатальных инфекций вируса герпеса рекомендуется внутривенное введение ацикловира.
Лечение ветряной оспы
— дети старше 6 лет: 800 мг, принимаемые 4 раза в сутки
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Зовиракса® внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса®.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью прием Зовиракса® внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Зовиракса® рекомендуется снижать до 200 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Зовиракса® составляют:
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;
— умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Побочные действия
Представленные ниже категории частоты возникновения нежелательных явлений имеют оценочный характер. Для большинства явлений не доступны данные, необходимые для определения частоты встречаемости. Кроме того, частота встречаемости нежелательных явлений может варьировать в зависимости от показания к применению.
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру
— наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы
— детский возраст до 6 лет
Зовиракс® следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.
Лекарственные взаимодействия
Никаких клинически значимых лекарственных взаимодействий при применении Зовиракса® не отмечалось.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Экспериментальное исследование у пяти пациентов мужского пола указывает на то, что сочетанная терапия с ацикловиром увеличивает AUC полностью принимаемого теофиллина приблизительно на 50%. Рекомендуется измерять концентрации в плазме во время сочетанной терапии с ацикловиром.
Особые указания
Применение у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов пожилого возраста
Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижение дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенная вероятность снижения функции почек, поэтому в данной группе пациентов следует рассматривать возможность снижения дозы. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе риска развития неврологических побочных эффектов и требуют тщательного наблюдения на предмет признаков данных эффектов. В зарегистрированных случаях данные реакции, как правило, были обратимы после прекращения лечения.
Восполнение потери жидкости: пациентам, принимающим высокие пероральные дозы ацикловира, необходимо принимать достаточное количество жидкости.
Риск нарушения функции почек увеличивается при использовании одновременно с другими нефротоксическими препаратами.
Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность у человека отсутствует. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов было продемонстрировано, что прием внутрь Зовиракса® в дозах до 1 г в сутки в течение периода до 6 месяцев не оказывает клинически значимого влияния на число сперматозоидов, их подвижность или морфологию.
Анализ лечения Зовираксом® женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Зовиракса® женщинам в период беременности. Возможность применения ацикловира следует рассматривать только в случае, если потенциальная польза превышает вероятность неизвестных рисков.
После приема Зовиракса® внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая это, рекомендовано соблюдать осторожность при применении ацикловира у кормящих женщин.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: при разовом приеме высоких доз Зовиракса® (до 20 г) не наблюдается развития токсических эффектов на организм. Однако при повторяющемся применении препарата в высоких дозах в течение нескольких дней возможно развитие нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и со стороны нервной системы (головная боль, спутанность сознания).
Лечение: симптоматическое, тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации, гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности
Зовиракс ® (Zovirax) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Зовиракс ®
Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с надписью «GXCL3» с одной стороны.
| 1 таб. | |
| ацикловир | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон К30, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат, синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способность ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: Herpes simplex типа 2, Varicella zoster, EBV и CMV.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени (9-33%) связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата.
T 1/2 составляет 2.5-3.3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T 1/2 и AUC увеличивались на 18 и 40% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 ацикловира составлял в среднем 19.5 ч; при проведении гемодиализа соответственно 5.7 ч., а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако T 1/2 ацикловира изменяется незначительно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Показания препарата Зовиракс ®
Режим дозирования
При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз/сут, препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.
При назначении Зовиракса пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.
Зовиракс таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Побочное действие
У пациентов, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.
Противопоказания к применению
С осторожностью назначают при дегидратации и почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение Зовиракса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) требует осторожности и возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода и ребенка.
Не выявлено увеличения числа врожденных дефектов у детей, матери которых получали Зовиракс во время беременности, по сравнению с общей популяцией.
После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0.6-4.1% от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 300 мкг/кг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Передозировка
При случайном однократном приеме ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы.
Лечение: тщательное медицинское наблюдение с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Возможно применение гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.
Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).
При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).
Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
Условия хранения препарата Зовиракс ®
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 5 лет.
Стадии простуды на губах
Простуду на губах вызывает форма вируса простого герпеса, называемого ВПГ-1. Простуда на губах длится около 8-10 дней, но может и не проходить вплоть до 2 недель.
Как правило, простуда образуется на губах или вокруг них и обычно проходит пять стадий развития, которые заканчиваются этапом образования пузырьков.
СТАДИЯ ПОЩИПЫВАНИЯ
Лучше всего начинать лечение при появлении первых симптомов пощипывания.
Простуда на губах заразна с момента появления первых симптомов пощипывания.
Какими обычно могут быть первые симптомы простуды на губах в области рта?
Боль или жжение: У Вас наверняка простуда на губах.
Болезненность или болезненная чувствительность: это, как правило, второстепенные симптомы, которые могут являться первым признаком образования очага простуды.
Лучше всего начинать лечение при появлении первых симптомов пощипывания.
Простуда на губах заразна с момента появления первых симптомов пощипывания.
СТАДИЯ ОБРАЗОВАНИЯ ПУЗЫРЬКОВ
Эта стадия характеризуется образованием пузырьков. Пораженный участок краснеет и опухает, и, в конце концов, образуются заполненные жидкостью пузырьки, содержащие миллионы частиц вируса. Возможно, Вы заметите группу небольших болезненных вздутий, количество или размер которых могут увеличиваться. На окружающей их коже может наблюдаться покраснение или припухлость.
Простуда на губах заразна даже после образования пузырька
Где появились пузырьки?
На внутренней поверхности: Возможно, на самом деле у Вас язвенный стоматит. Он появляется в виде язвочки или еле заметного белого или желтого пятна. Язвочки могут появляться под языком, на внутренней поверхности щек или губ, а также на деснах или небе. Если Вы не уверены в том, что у Вас простуда на губах, пожалуйста, обратитесь к врачу.
На наружной поверхности: Весьма вероятно, что у Вас простуда на губах. Если Вы не уверены в том, что у Вас простуда на губах, пожалуйста, обратитесь к врачу.
Один: Если пузырек достаточно твердый, скорее всего это прыщик. Если Вы не уверены в том, что у Вас простуда на губах, пожалуйста, обратитесь к врачу.
Группа: Если у Вас появилась группа небольших менее твердых пузырьков, заполненных прозрачной жидкостью, скорее всего это простуда на губах. Если Вы не уверены в том, что у Вас простуда на губах, пожалуйста, обратитесь к врачу.
Прозрачные: При простуде на губах, как правило, возникают пузырьки прозрачного цвета, поскольку они заполнены жидкостью. Если Вы не уверены в том, что у Вас простуда на губах, пожалуйста, обратитесь к фармацевту.
Окрашенные: Прыщи обычно не прозрачные. Как правило, они окрашены в красный и/или желтый цвет, поскольку содержат кожные жиры и бактерии. Если Вы не уверены в том, что у Вас простуда на губах, пожалуйста, обратитесь к фармацевту.
Простуда на губах заразна даже после образования пузырька
СТАДИЯ ОБРАЗОВАНИЯ ЯЗВОЧЕК
Данная стадия может быть самой болезненной, поскольку на этом этапе пузырьки лопаются, и образуются неглубокие язвочки (открытые ранки). Кроме того, вокруг пораженного места может наблюдаться покраснение вследствие воспаления кожи.
Подсказки
Данная стадия может быть очень болезненной
Где наблюдается покраснение на Ваших губах?
В отдельной точке. Скорее всего, у Вас не простуда на губах, а потрескавшиеся губы, поскольку простуда, как правило, появляется в виде группы пузырьков. Если Вы не уверены в том, что у Вас простуда на губах, пожалуйста, обратитесь к врачу.
На большом участке. Покраснение не сосредоточено вокруг отдельной точки. Повышенная сухость может распространяться за пределы губ и сопровождаться раздражением, болью, а также, возможно, трещинами или кровотечением. В этом случае Ваши проблемы, вероятно, вызваны потрескавшимися губами. Если Вы не уверены в том, что у Вас простуда на губах, пожалуйста, обратитесь к врачу.