суспензия клацид какая на вкус

Клацид® (125 мг/5 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии, 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл, 100 мл

Состав

5 мл суспензии содержат

вспомогательные вещества гранул: карбопол 974 Р, повидон (К90), вода очищенная

оболочка гранул: гипромеллозы фталат (НР-55), масло касторовое

другие вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид (Е 171), камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый комбинированный, калия сорбат, кислота лимонная безводная.

Описание

Гранулы – легкосыпучие гранулы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом;

Восстановленная суспензия – непрозрачная суспензия, содержащая частицы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Исходные фармакокинетические данные были получены при изучении таблетированных форм кларитромицина. Эти данные указывали на то, что препарат быстро всасывался из желудочно-кишечного тракта, а абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина по 50 мг составляла приблизительно 50%. И начало абсорбции, и образование микробиологически-активного метаболита 14-OH-кларитромицина слегка задерживались при приеме пищи, но степень биодоступности при приеме препарата не натощак не изменялась.

Распределение, биотрансформация и элиминация

Исследования in vitro показали, что кларитромицин связывается с белками плазмы человека на уровне, в среднем, около 70%, при клинически значимых концентрациях от 0.45 мкг/мл до 4.5 мкг/мл.

Нарушения функции печени

Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени не отличались от таковых у здоровых людей; однако, концентрации 14-OH-кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени были ниже. Снижение образования 14-OH-кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени, по крайней мере, частично нивелировалось увеличением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Нарушения функции почек

Фармакокинетика кларитромицина изменялась также у пациентов с нарушением функции почек, получавших препарат в виде множественных доз по 500 мг. У пациентов с нарушением функции почек концентрации в плазме, период полувыведения, Cmax и Cmin и AUC кларитромицина и его 14-OH-метаболита были выше, чем у здоровых людей. Отклонения этих параметров коррелировали со степенью почечной недостаточности: при более выраженном нарушении функции почек различия были более значительными (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

В сравнительном исследовании с участием здоровых молодых и здоровых пожилых людей, получавших множественные дозы кларитромицина 500 мг внутрь, концентрация препарата в плазме была выше, а выведение – медленнее в группе пожилых, по сравнению с группой более молодых. Однако при корреляции почечного клиренса кларитромицина с клиренсом креатинина, различий между двумя группами не было. Из этих результатов сделан вывод, что любое влияние на фармакокинетику кларитромицина связано с функцией почек, а не возрастом.

Пациенты с микобактериальными инфекциями

Равновесные концентрации кларитромицина и 14-OH-кларитромицина после приема обычных доз пациентами с ВИЧ-инфекциями (таблетки для взрослых, суспензия для детей), были подобны тем, которые наблюдали у здоровых людей. Однако при более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации кларитромицина могут быть намного выше той, которую наблюдали при обычных дозах.

У детей с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 15-30 мг/кг/сут в два приема равновесные значения Cmax, как правило, составляли от 8 до 20 мкг/мл. Однако у детей с ВИЧ-инфекцией, получавших педиатрическую суспензию кларитромицина в дозе 30 мг/кг/сут в два приема, Cmax достигала 23 мкг/мл. При приеме более высоких доз препарата период полуэлиминации удлинялся по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Повышение концентрации в плазме и увеличение периода полуэлиминации при применении таких доз связано с нелинейной фармакокинетикой кларитромицина.

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин образуется при первом прохождении через печень. При приеме препарата с пищей начало всасывания и образования 14-ОН-кларитромицина несколько задерживается, но общая биодоступность не изменяется. Хотя фармакокинетика кларитромицина нелинейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема препарата.

Фармакокинетические параметры после приема пятой дозы (суспензии кларитромицина 250 мг) составляли: Сmax – 1.98 мкг/мл, АUС – 11.5 мкг•ч/мл, Тmax – 2.8 часа и Т½ – 3.2 часа для кларитромицина и 0.67 мкг/мл, 5.33 мкг•ч/мл, 2.9 часа и 4.9 часа – для 14-ОН-кларитромицина соответственно.

Концентрации кларитромицина в тканях организма в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. В тонзиллярной и легочной тканях наблюдаются повышенные концентрации кларитромицина. Концентрации кларитромицина в жидкости среднего уха превышают концентрации в сыворотке крови. Согласно данным in vitro кларитромицин связывается с белками плазмы крови человека в среднем приблизительно на 70 % при клинически соответствующих концентрациях от 0.45 до 4.5 мкг/мл. 14-ОН-кларитромицин является основным метаболитом, выделяемым почками, и составляет примерно 10–15 % принятой дозы. Большая часть остатка дозы выделяется с фекалиями, в основном с желчью. 5–10 % исходного вещества выделяется с фекалиями.

Равновесные концентрации кларитромицина у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев не отличаются, кроме более низких концентраций 14-ОН-кларитромицина при печеночной дисфункции.

У пациентов с нарушенной функцией почек, принимавших 500 мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров возрастали в соответствии со степенью тяжести почечной недостаточности.

Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.

У ВИЧ—инфицированных детей при приеме кларитромицина в дозах 15–30 мг/кг/день (доза разделена на два приема) наблюдались более высокие концентрации кларитромицина в плазме крови и более длительный период полувыведения.

Фармакодинамика

Микробиология

Антибактериальное действие Клацида® определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обнаруживает высокую эффективность in vitro против стандартных штаммов бактерий и штаммов, выделенных в клинической практике. Он высокоэффективен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина. Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Кларитромицин действует бактерицидно против Helicobacter pylori, активность кларитромицина при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали, что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов показана как in vitro, так и в клинической практике.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Источник

Клацид: инструкция, FAQ и аналоги

Клацид — это антибиотик, который выписывается для лечения многих инфекционных заболеваний. Он помогает бороться с чувствительными возбудителями, провоцирующие болезни верхних и нижних дыхательных путей. Чаще всего сюда входит ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония и атипичная пневмония. Также клацид эффективно использовать при инфекциях кожи и мягких тканей, которые сопровождаются фолликулитом, фурункулезом, импетиго и раневой инфекцией. Еще клацид задействуется для лечения среднего отита, желудочной язвы, проблем с 12-перстной кишкой, микобактериозом, хламидиозом и прочими заболеваниями. Далее мы поговорим о том, как применять препарат и на какие аналоги его можно заменить. Здесь же вы найдете ответы на частые вопросы.

Клацид: инструкция по применению

Часто пациенты допускают такую ошибку: идут к доктору → получают рецепт → покупают антибиотик → проходят лечение и выздоравливают → в следующий раз при аналогичных симптомах не посещают врача и занимаются самолечением. Ошибка здесь в том, что организм человека может подстраиваться под антибиотики и лечение проведенное в прошлом может не дать никакого результата в будущем. В лучшем случае вы зря потратите деньги на лекарства, а в худшем нанесете своему здоровью непоправимый вред. Чтобы этого не допустить — следуйте следующей инструкции.

Посетите врача

Клацид выписывается только по рецепту и только врач может определить, в какой форме вы будете принимать препарат. Это могут быть таблетки, порошок для приготовления суспензии или инъекция для инфузионной терапии. Когда получите рецепт — найдите проверенного продавца и приобретите нужный препарат клацида. После покупки сразу проверьте срок годности: таблетки можно использовать на протяжении пяти лет, а порошки для суспензий два года. При этом в готовом виде суспензия может храниться при комнатной температуре не более двух недель.

Изучите официальную инструкцию

Инструкции ко всем препаратам могут обновляться и даже врач за этим обновлением может не уследить. Поэтому важно изучить ту инструкцию, которая идет в упаковке с купленным клацидом. Особое внимание уделите противопоказаниям и тем ситуациям, в которых принимать лекарство не рекомендуется. Также убедитесь, что одновременно с клацидом вам не будет назначаться терфенадин, астемизол, цизаприд и пимозид. Если есть какие-либо противопоказания — обратитесь к врачу за дополнительной консультацией, расскажите о проблеме и уточните полученный рецепт.

Если изначально никаких противопоказаний не было, но в первые дни лечения начала появляться рвота, тошнота и другие побочные явления, то стоит запивать препарат большим количеством воды или молока. Если обильное питье помогло и побочных признаков стало меньше, то схему лечения можно не менять. Если на протяжении нескольких дней ничего не поменяется, то нужно записываться на прием к доктору — в этом случае потребуется дополнительное обследование или замена антибиотика.

Пройдите лечение и реабилитацию

Клацид относится к той группе антибиотиков, которые нужно принимать строго по выписанному рецепту. Если не придерживаться выданных рекомендаций, то недополучение дозы также негативно отразится на организме, как и передозировка. После курса лечения антибиотики сильно ослабляют иммунную систему, поэтому первую неделю после лечения стоит по минимуму находиться в социуме:

Ребенок пропил 10-дневный курс клацида → на 11 день пошел в школу

Ребенок пропил 10-дневный курс клацида → 7 дней дома → на 18 день пошел в школу

Также стоит помнить, что часть антибиотика может около месяца оставаться в крови и не должна смешиваться со спиртными или наркотическими веществами — иначе лечение от инфекций может перерасти в лечение от интоксикации организма.

Клацид относится к рецептурным препаратам, поэтому вопрос по его применению у пациентов быть не должно — все что нужно расскажет лечащий доктор и официальная инструкция. Самолечение антибиотиками запрещено. Поэтому далее будут ответы на частые вопросы, которые публикуются исключительно в ознакомительных целях. По ним вы быстрее найдете нужную информацию, однако ее актуальность сможет подтвердить только врач.

Аптекам на законодательном уровне запрещено отпускать антибиотики без рецепта, поскольку это может привести к непредсказуемым последствиям для пациента.

К какой группе антибиотиков относится клацид?

Клацид входит в группу макролидов, считается полусинтетическим антибиотиком и создан на базе активного вещества кларитромицина. Когда клацид попадает в организм, то он начинает работать как бактериостатический препарат — добирается до очага воспаления и мешает возбудителям вирусных инфекций распространятся и усиливать влияние на иммунную систему. Когда доза принята, кларитромицин сразу попадает в печень и оттуда стимулирует все химические реакции. Клацид взаимодействует со многими веществами и используется против многих болезней, поэтому может назначаться в связки с другими лекарственными препаратами.

Можно ли делить таблетки клацида?

Нет. Если разделить таблетку клацида на несколько частей, то произойдет неравномерное распределение активного вещества и лечение будет нарушено. Также таблетку клацида нельзя разжевывать и разламывать — препарат должен приниматься в цельном виде и его разрешается запивать водой, молоком или соком. При этом подстраиваться под прием пищи не нужно и можно принимать лекарство в любое удобное время. Делить можно только те таблетки, на которые нанесена специальная метка, позволяющая быстро отколоть нужную дозу. К клациду это не относится.

Через сколько действует клацид?

Максимальная концентрация препарата достигается примерно через шесть часов после приема дозы. Далее количество активного вещества постепенно снижается и для эффективного лечения важно строго соблюдать выписанный рецепт и не допускать ослабления антибиотика. Клацид не выдает мгновенный результат и первые ощутимые улучшения проявиться спустя трое суток. Если дозировка соблюдалась, а улучшений нет, то нужно записываться к врачу на новый осмотр.

Какой должна быть дозировка клацида для взрослых?

Если состояние пациента не тяжелое, то за день нужно принять две таблетки по 125 или 250 миллиграмм. Если инфекция уже распространилась или больной находится в тяжелом состоянии, то врач может назначить две таблетки по 500 миллиграмм.

Сколько раз в день принимать клацид?

Препарат нужно принимать внутрь по одной таблетки один-два раза в сутки — это стандартная дозировка, которую может подтвердить только лечащий доктор.

Через сколько клацид выводится из организма?

В течение пяти-девяти часов после принятия дозы около 40% препарата выводится через мочу и еще 30% выходит через кишечник. Оставшаяся часть растворяется в крови. Если пройден полный курс лечения, то на полное очищение организма от клацида может понадобиться около месяца. Более точный результат можно получить только после сдачи общего анализа крови и консультации с доктором.

Сколько дней пить клацид?

Средняя продолжительность лечения занимает от пяти до четырнадцати суток — это общий курс, на который без рекомендаций врача ориентироваться нельзя.

Можно ли клацид детям?

Детям клацид назначается, однако есть ограничения по дозировке, возрасту, весу и форме приема препарата. Исключение касается только малышей в возрасте до шести месяцев — в общем порядке таким детям клацид не назначаются, однако возможны исключения, о которых лечащий врач будет сообщать в индивидуальном порядке.

Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет

Детям от 12 лет и весом не менее 40 кг

Не назначается до 18 лет, а после используется только для борьбы с тяжелыми инфекциями

Какой должна быть дозировка клацида для детей?

Точная дозировка вместе со схемой приготовления препарата прописывается в инструкции к препарату и назначается лечащим доктором. Для большинства случаев используются такие дозы:

2,5 мл дважды в день

5 мл дважды в день

7,5 мл дважды в день

10 мл дважды в день

Сколько дней принимать клацид ребенку?

Средний курс лечения длиться от пяти до десяти дней. В некоторых случаях может продлеваться до четырнадцати или двадцати одного дня — точный срок может установить только врач и он же может его подкорректировать в зависимости от того, какими темпами будет продвигаться лечение.

Можно ли принимать клацид с алкоголем?

Клацид несовместим с алкоголем. Клацид относится к антибиотикам-макролидам, которые назначаются для лечения острых инфекционных заболеваний. Если объединить макролид с этиловым спиртом, то произойдет повышенная нагрузка на печень и оба вещества создадут потенцирующий эффект — действие лекарственного препарата может усилиться, подавиться или оказать непредсказуемую реакцию. То есть рецепт врача окажется бесполезным и вы не будете знать, как сработает антибиотик. Это может закончиться обмороками, рвотой, расстройством кишечника, головной болью, болью в других областях тела и более тяжелые последствиями.

Возобновлять прием алкоголя можно только через месяц после завершения курса лечения. Раньше небезопасно. Если вы уже приняли алкоголь, то срочно остановитесь и на протяжении следующих четырех часов выпейте большое количество воды. После прочтите противопоказания и как можно раньше свяжитесь с лечащим врачом за дальнейшими указаниями. Имейте ввиду, что на курс лечения может повлиять даже одна доза препарата. Поэтому не подвергайте себя опасности.

Аналоги

Клацид — это распространенный антибиотик, который можно заменить большим количеством препаратов. В этом разделе мы проведем небольшой анализ, сравним клацид с ближайшими аналогами и выделим основные отличия. Эту информацию нельзя использовать для назначения рецепта, поскольку здесь не учтены дополнительные важные факторы: для какого заболевания нужен препарат, что показала антибиотикограмма и на какое активное вещество не откликается организм, какие есть противопоказания и с какими сопутствующими препаратами будет назначаться лечение. Поэтому если стоит вопрос о лечении какого-то серьезного заболевания, то важно пройти своевременное обследование врача, который изучит все данные и подберет наиболее эффективный антибиотик.

Что лучше: Клацид или Вильпрафен?

Действующее вещество: джозамицин

Действующее вещество: кларитромицин

Основной способ приема: препарат принимается два или три раза в день на протяжении десяти суток (или дольше)

Основной способ приема: препарат принимается один-два раза в день на протяжении пяти-четырнадцати суток

Препарат меньше воздействует на кишечник и более эффективен от инфекций, которые возникают под воздействием бледной трепонемой. Бледная трепонема — это устойчивая бактерия, которая провоцирует развитие сифилиса и не реагирует на большинство известных антибиотиков

Показывает лучший терапевтический эффект во время лечения легионеллезной, хеликобактерной и микобактерной инфекций

Что лучше: Клацид или Флемоксин?

Действующее вещество: амоксициллин

Действующее вещество: кларитромицин

Основной способ приема: препарат принимается два-три раза в сутки. Лечение занимает от пяти до десяти дней и еще двое суток потребуются на закрепление результата

Основной способ приема: препарат принимается два раза в день на протяжении пяти-четырнадцати суток

Работает как бактерицидное вещество — попадает в организм и уничтожает инфекционные бактерии. Чаще вызывает различные аллергические реакции, но легче переносится организмом

Работает как бактериостатическое вещество — попадает в организм и мешает инфекционным бактериям размножаться. Вызывает больше побочных эффектов и тяжелее переносится организмом

Что лучше: Аугментин или Клацид?

Действующее вещество: клавулановая кислота и амоксициллин

Действующее вещество: кларитромицин

Основной способ приема: препарат нужно принимать в течение пяти дней с соблюдением восьми или двенадцатичасового интервала между дозами

Основной способ приема: препарат принимается один-два раза в день на протяжении пяти-четырнадцати суток

Работает как бактерицидное вещество и может использоваться в период лактации. Более эффективен в борьбе с патологическими агентами, выделяемые бета-лактамазой и может использоваться детьми начиная с трехмесячного возраста

Работает как бактериостатическое вещество и не рекомендован женщинам, которые кормят малышей грудью. Более эффективен во время лечения желудочной язвы и заболеваний двенадцатиперстной кишки. В виде суспензии может назначаться детям с шести месяцев

Что лучше: Клацид или Амоксиклав?

Действующее вещество: клавулановая кислота и амоксициллин

Действующее вещество: кларитромицин

Основной способ приема: препарат нужно принимать от одного до трех раз в сутки на протяжении пяти-четырнадцати дней

Основной способ приема: препарат принимается один-два раза в день на протяжении пяти-четырнадцати суток

Это лекарственная копия (дженерик) аугментина, поэтому стоит дешевле. Обладает более мягким эффектом и применяется для лечения тех инфекционных заболеваний, которые проходят без осложнений. Препарат быстро выводится из организма и практически не влияет на нервную систему. Больше подходит детям, беременным и лучше сочетается с другими препаратами

Это оригинальный препарат, поэтому стоит дороже. Обладает более сильным эффектом и применяется в борьбе с устойчивыми инфекциями. Клацид считается быстровыводимым препаратом, однако при определенных условиях ее регулярный прием может оказывать угнетающее влияние на нервную систему. Хуже сочетается с другими лекарствами, без надобности не назначается детям до 12 лет и беременным женщинам

Что лучше: Клацид или Супракс?

Действующее вещество: цефиксим

Действующее вещество: кларитромицин

Основной способ приема: препарат принимается от семи до десяти дней с двенадцатичасовым перерывом между дозами

Основной способ приема: препарат принимается один-два раза в день на протяжении пяти-четырнадцати суток

Имеет более ограниченную сферу применения, слабее воздействует на инфекции, обладает меньшим количеством побочных явлений и чаще назначается детям

Оказывает более сильное воздействие на организм, имеет более широкий спектр применения, обладает большими побочным эффектом и реже назначается детям

Что лучше: Клацид или Кларитромицин?

Действующее вещество: кларитромицин

Действующее вещество: кларитромицин

Основной способ приема: препарат принимается два раза в день на протяжении шести-четырнадцати суток

Основной способ приема: препарат принимается один-два раза в день на протяжении пяти-четырнадцати суток

Обладает более широким спектром применения и списком противопоказаний. Стоит дешевле клацида и активно применяется в стоматологии

За счет разнообразия вспомогательных компонентов может подбираться под большее количество заболеваний и вызывать меньше побочных эффектов

Запомнить

Что еще нужно знать

Клацид — это сильнодействующий антибиотик с большим количеством побочных проявлений. Особенно тяжело эти побочные проявление переносят дети. Поэтому чтобы лечение прошло эффективно, после приема антибиотиков важно пройти правильную реабилитацию. Как это сделать — смотрите в следующем сюжете.

Источник

Клацид, 125 мг/5 мл, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 42.3 г, 1 шт.

Инструкция на Клацид 125 мг/5 мл, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 42.3 г, 1 шт.

Состав

Описание

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл — белый или почти белый, гранулированный порошок, с фруктовым ароматом. При встряхивании с водой — белая или почти белая непрозрачная суспензия с фруктовым ароматом.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл — гранулы белого или почти белого цвета, имеющие фруктовый аромат. При добавлении воды образуется белая или почти белая непрозрачная суспензия, имеющая фруктовый аромат.

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

В исследованиях in vitro показано, что кларитромицин высокоактивен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campilobacter) pylori.

Enterobacteriaceae, Рseudomonas spp., также как и другие не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.

Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; другие микроорганизмы — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; микобактерии — Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Кларитромицин in vitro проявляет активность в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным):

— аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae; Streptococci (группы C, F, G;), Viridans group streptococci;

— аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis; Pasteurella multocida;

— анаэробные грамположительные микроорганизмы — Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes;

— анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus;

— спирохеты — Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum;

— кампилобактерии — Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит — 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H. influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит в сочетании оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H. influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от культуры бактерий.

Фармакокинетика

Первые данные о фармакокинетике были получены при изучении таблеток кларитромицина. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность таблеток кларитромицина по 50 мг составляет примерно 50%. Пища несколько задерживала начало всасывания и образование активного метаболита 14-ОН-кларитромицина, однако не влияла на биодоступность препарата.

В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белками плазмы составляло в среднем около 70% при клинически значимых концентрациях от 0,45 до 4,5 мкг/мл.

Биодоступность и фармакокинетику суспензии кларитромицина изучали у здоровых взрослых и детей. При однократном приеме у взрослых биодоступность суспензии была эквивалентной таковой для таблеток (в обоих случаях доза составляла 250 мг) или несколько превышала ее. Как и в случае таблеток, пища несколько задерживала всасывание суспензии кларитромицина, но не влияла на общую биодоступность препарата. C_max, AUC и T_1/2 кларитромицина при приеме детской суспензии (после еды) составляли 0,95 мкг/мл, 6,5 мкг·ч/мл и 3,7 ч соответственно, а при приеме таблетки 250 мг натощак — 1,1 мкг/мл; 6,3 мкг·ч/мл и 3,3 ч.

При применении суспензии кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч у взрослых равновесные уровни в крови практически достигались к приему пятой дозы. При этом параметры фармакокинетики были следующими: C_max — 1,98 мкг/мл, AUC — 11,5 мкг·ч/мл, T_max — 2,8 ч и T_1/2 — 3,2 ч — для кларитромицина и соответственно — 0,67; 5,33; 2,9 и 4,9 — для 14-ОН-кларитромицина. У здоровых людей сывороточные концентрации достигали пика в течение 2 ч после приема внутрь. C_ss главного метаболита — 14-ОН-кларитромицина — составляет около 0,6 мкг/мл, а T_1/2 при применении препарата в дозе 250 мг каждые 12 ч равен 5–6 ч. При назначении кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч C_ss 14-ОН-кларитромицина несколько выше (до 1 мкг/мл), а T_1/2 составляет около 7 ч. При применении обеих доз равновесные концентрации метаболита обычно достигаются в течение 2–3 дней. При назначении кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч примерно 20% дозы выводится почками в неизмененном виде. При его применении в дозе 500 мг каждые 12 ч, в неизмененном виде почками выводится примерно 30% дозы. Почечный клиренс кларитромицина существенно не зависит от дозы и приближается к нормальной скорости клубочковой фильтрации. Основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, является 14-ОН-кларитромицин, доля которого составляет 10–15% от дозы (250 или 500 мг каждые 12 ч).

Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит хорошо распределяются в ткани и жидкости организма. Тканевые концентрации обычно в несколько раз выше сывороточных. В таблице 1 приведены примеры тканевых и сывороточных концентраций.

Концентрации при приеме в дозе 250 мг каждые 12 ч

У детей, нуждающихся в пероральном лечении антибиотиками, кларитромицин характеризуется высокой биодоступностью. При этом профиль его фармакокинетики был сходным с таковыми у взрослых, принимавших ту же суспензию. Препарат быстро и хорошо всасывается у детей. Пища несколько задерживает всасывание кларитромицина, однако не оказывает существенное влияние на его биодоступность или фармакокинетические свойства.

Равновесные параметры фармакокинетики кларитромицина, достигнутые через 5 дней (девятая доза), были следующими: C_max — 4,6 мкг/мл, AUC — 15,7 мкг·ч/мл и T_max — 2,8 ч; соответствующие значения для 14-ОН-метаболита: 1,64 мкг/мл; 6,69 мкг·ч/мл и 2,7 ч. Расчетные T_1/2 кларитромицина и его метаболита — 2,2 и 4,3 ч соответственно.

У больных отитом через 2,5 ч после приема пятой дозы (7,5 мг/кг 2 раза в сутки) средние концентрации кларитромицина и 14-ОН-метаболита в среднем ухе составили 2,53 и 1,27 мкг/г. Концентрации препарата и его метаболита в 2 раза превосходили их сывороточные уровни.

Нарушение функции печени

Равновесные концентрации кларитромицина у больных с нарушенной функцией печени не отличаются от таковых у здоровых людей, в то время как уровни 14-ОН-кларитромицина были ниже. Снижение образования 14-ОН-кларитромицина у пациентов с нарушенной функцией печени, по крайней мере частично, нивелировалось увеличением почечного клиренса кларитромицина по сравнению с таковым у здоровых людей.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика кларитромицина изменялась также у пациентов с нарушением функции почек, которые получали препарат внутрь в дозе 500 мг повторно. У таких больных уровни в плазме, T_1/2, C_max, C_min и AUC кларитромицина и его 14-ОН-метаболита были выше, чем у здоровых людей. Отклонения этих параметров коррелировали со степенью почечной недостаточности: при более выраженном нарушении функции почек различия были более значительными (см. «Способ применения и дозы»).

В сравнительном исследовании у пожилых здоровых людей, получавших кларитромицин повторно внутрь в дозе 500 мг, выявили повышение уровней препарата в плазме и замедление выведения по сравнению с таковыми у молодых здоровых людей. Однако разницы между двумя группами не выявили, когда была внесена поправка на Cl креатинина. Был сделан вывод о том, что изменения фармакокинетики кларитромицина отражают функцию почек, а не возраст больного.

Больные с микобактериальными инфекциями

C_ss кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах в виде таблеток у взрослых и суспензии у детей, были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные.

У детей с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 15–30 мг/кг/сут в 2 приема, равновесные значения C_max обычно составляли от 8 до 20 мкг/мл. Однако у детей с ВИЧ-инфекцией, получавших суспензию кларитромицина в дозе 30 мг/кг/сут в 2 приема, C_max достигала 23 мкг/мл.

При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение T_1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности T_1/2 при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата.

Источник