трамадол какое действие оказывает
Трамадол (50 мг)
Инструкция
Торговое наименование
Международное непатентованное название
Лекарственная форма, дозировка
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол.
Показания к применению
— болевой синдром средней и сильной интенсивности
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
повышенная чувствительность к трамадолу и/или вспомогательным ингредиентам препарата и другим опиоидным анальгетикам
острая интоксикация депрессантами центральной нервной системы
(алкоголь, анальгетики центрального действия, опиоиды, психотропные препараты, снотворные средства)
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
тяжелая печеночная недостаточность
одновременное применение ингибиторов МАО (и в течение 14 дней
пациенты, страдающие эпилепсией, течение которой не может адекватно
— трамадол не должен использоваться для лечения наркотической зависимости
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
детский и подростковый возраст до 18 лет
беременность и период лактации
Необходимые меры предосторожности при применении
Трамадол следует применять с осторожностью и с оценкой риска/пользы при следующих состояниях:
Терапевтические дозы трамадола могут вызвать синдром отмены. Лекарственная зависимость
Случаи развития симптома зависимости встречаются редко и гораздо реже, чем симптомы отмены. Клиническая необходимость лечения трамадолом должна контролироваться врачом. Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов лечение трамадолом должно проводиться только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.
Пациенты с опиоидной зависимостью
У пациентов, чувствительных к опиоидам, Трамадол следует назначать с осторожностью.
Трамадол следует назначать с осторожностью при травмах головы, повышении внутричерепного давления, печеночной недостаточности (снижение метаболизма трамадола и его активных метаболитов) и почечной недостаточности (снижение скорости и удлинение выведения трамадола и его активных метаболитов), при сниженном уровне сознания и у пациентов, склонных к судорожным расстройствам или в шоковом состоянии.
Наблюдались случаи развития судорожного синдрома при назначении терапевтических доз трамадола у пациентов с судорожной готовностью. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении рекомендуемой суточной дозы трамадола и при одновременном применении препаратов, снижающих судорожный порог. Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при наличии клинического обоснования.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с дыхательной недостаточностью или при одновременном назначении с депрессантами центрального действия или, когда дозы значительно превосходят рекомендуемые дозы, т.к. в этом случае нельзя исключить развитие дыхательной депрессии.
Не рекомендуется одновременное назначение карбамазепина или употребление алкоголя при лечении трамадолом.
Из-за сообщений о смертельных случаях при непреднамеренной передозировке трамадолом, связанные с применением психически активных препаратов и субстанций, включающих алкоголь, трамадол должен назначаться с осторожностью пациентам с алкогольной зависимостью и получающим какие-либо активные психоактивные вещества.
CYP2D6-опосредованный метаболизм Трамадол метаболизируется ферментом печени CYP2D6. Если у пациента есть дефицит этого фермента или он полностью отсутствует, адекватный обезболивающий эффект может быть не получен. Расчеты показывают, что до 7 % представителей европеоидной расы может иметь этот дефицит. Однако, если пациент является ультрабыстрым метаболизатором, существует риск развития побочных эффектов опиоидной токсичности даже при обычных дозах. Общие симптомы опиоидной токсичности включают: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошноту, рвоту, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях это может включать симптомы угнетения кровообращения и дыхания, которые могут быть опасными для жизни и в очень редких случаях заканчиваться летально.
В процессе лечения Трамадолом не следует употреблять алкоголь.
При длительном (более 3-х месяцев) применении анальгетиков, с интервалом через день и чаще, может развиться или усилиться головная боль. В данном случае не следует увеличивать дозу трамадола. После консультации с доктором необходимо решить вопрос о прекращении использования анальгетиков. В настоящее время трамадол капсулы 50 мг не следует использовать для легких уровней анестезии, поскольку сообщалось об усилении явлений послеоперационной отмены при изучении использования трамадола во время анестезии с использованием энфлюрана и оксида нитрата.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Трамадол не должен применяться в комбинации с ингибиторами МАО.
У пациентов, получавших ингибиторы МАО в течение 14 дней до начала использования опиоидных анальгетиков, наблюдались опасные для жизни взаимодействия на центральную нервную систему, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Подобные взаимодействия с ингибиторами МАО не исключаются при одновременном назначении трамадола.
При одновременном применении трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом, возможно взаимное усиление их действия.
Применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов может привести к ослаблению анальгезирующего действия трамадола.
Длительное применение трамадола стимулирует развитие перекрестной толерантности к другим опиоидным анальгетикам.
При совместном или предварительном применении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренрофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект трамадола в этих условиях снижается.
При одновременном применении Трамадола с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), серотонин-норадреналиновыми ингибиторами обратного захвата серотонина (ИОЗСН), три- и тетрациклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, повышается риск возникновения судорог.
При применении трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), серотонин-норадреналиновые ингибиторы обратного захвата серотонина (ИОЗСН), ингибиторы МАО, три- и тетрациклические антидепрессанты возможно развитие серотонинового синдрома. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, возбуждение, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея.
Серотониновый синдром возможен, если наблюдается один из следующих симптомов:
— индуцированные судороги или подергивания глазных мышц на фоне возбуждения и потоотделения
— тремор и гиперрефлексия
— мышечный гипертонус и температура тела >38°C и индуцированные или глазные подергивания мышц.
Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов. Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.
Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении трамадола и кумаринов (например, варфарин) из-за риска снижения протромбинового времени с развитием кровотечения и кровоподтеков.
Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола. Клиническая значимость данного взаимодействия недостаточно изучена.
Установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства 5-HT3 антагониста – ондансетрона увеличивает потребность в трамадоле при послеоперационных болях.
Информация о вспомогательных веществах
В качестве вспомогательного вещества Трамадол капсулы содержит лактозу, поэтому лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы и мальабсорбцией глюкозы-галактозы препарат противопоказан.
Беременность и период лактации
Установлено, что очень высокие дозы трамадола влияют на развитие органов, оссификацию и смертность новорожденных. Трамадол проникает через плаценту. Не имеется достаточного количества данных относительно безопасности применения трамадола в период беременности. По этой причине трамадол нельзя использовать для лечения беременных женщин.
Введение трамадола до или в процессе рождения не влияет на сократимость матки. У новорожденных он может вызвать изменения частоты дыхания, которые, как правило, клинически не значимы.
Постоянное применение во время беременности может привести к развитию у новорожденного синдрома отмены.
В период лактации около 0,1% дозы препарата, принятого матерью, выделяется с молоком. Не следует применять препарат в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Даже при условии применения в соответствии с инструкцией, трамадол может вызывать сонливость и головокружение, вследствие чего может ухудшаться реакция водителей и операторов механизмов. В особенности это относится к одновременному приему других психотропных веществ, в частности алкоголя.
Рекомендации по применению
Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и чувствительности пациента. Обычно используется наименьшая эффективная анальгезирующая доза. Максимально допустимая доза препарата в сутки составляет 400 мг.
В случае если не указано иное, препарат необходимо принимать следующим образом:
Острая боль: 1-2 капсулы (50-100 мг) 3-4 раза в день. Интервал между приемами 4-6 часов. Если после применения разовой дозы 50 мг боль не утихает, через 30-60 минут можно дать вторую разовую дозу 50 мг.
Для пациентов с низкой массой тела доза рассчитывается из расчета 0,7мг/кг. Длительность лечения зависит от клинической потребности.
При сильной боли, особенно после операции, рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг, после чего проводится титрование дозы каждые 4-6 часов, в зависимости от интенсивности боли. Важно осуществлять регулярную оценку необходимости в продолжении лечения, поскольку имеются данные о возникновении симптомов отмены и развития зависимости.
Суточная доза 400 мг не должна быть превышена.
Препарат не предназначен для лечения детей и подростков до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста
Обычно при лечении пациентов в возрасте до 75 лет корректировка дозы не требуется, если у них отсутствуют клинические проявления печеночной или почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет может быть увеличен период выведения. Поэтому при необходимости увеличивается интервал между приемами препарата в соответствии с потребностями пациента.
У пациентов с почечной недостаточностью элиминация препарата может быть замедлена. Начальная доза может быть стандартной. Данным пациентам необходимо рассматривать возможность удлинения интервала между приемами препарата в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
Состав лекарственного препарата
Одна капсула содержит
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция дигидрофосфат, лактоза моногидрат, поливинилпирролидон (PVP K30), тальк, 2-пропанол, вода очищенная,
состав оболочки капсулы: желатин, железа (III) оксид желтый (E172),
бриллиантовый голубой (E133).
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Твердые желатиновые капсулы размера «2» светло-зеленого/светло-зеленого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в сухом месте при температуре не выше 30 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
Сведения о производителе
Protech Biopharma Pvt. Ltd. Индия
Участок № 4/48 I & 4/49 I, Зона I, Центр промышленного роста SIDCO, Лассипора, Pulwama Pin-192305 (J & K), ИНДИЯ
Держатель регистрационного удостоверения
Protech Biopharma Pvt. Ltd. Индия
Участок № 4/48 I & 4/49 I, Зона I, Центр промышленного роста SIDCO, Лассипора, Pulwama Pin-192305 (J & K), ИНДИЯ
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Деново Импекс, Республика Казахстан, г. Алматы 050062, ул. Утеген батыра, 15
Трамадол
Общие сведения
Наркотические анальгетики – фармацевтическая группа сильнодействующих препаратов с обезболивающим эффектом, которые могут вызывать лекарственную зависимость. Один из наиболее известных представителей – Трамадол. Вещество входит в класс частичных агонистов (активаторов) опиоидных рецепторов. Вторично тормозит обратный захват серотонина и норадреналина (как антидепрессанты), что усиливает психотропные свойства.
Опиатные рецепторы расположены в отделах центральной нервной системы (ЦНС), отвечающих за регуляцию болевых ощущений, мышление, эмоции. Известны мю, дельта, каппа и ORL1-рец. Также их обнаруживают в желудочно-кишечном тракте, спинном мозге, периферических нейронах. Поэтому влияние фармацевтического средства не ограничивается основными эффектами, возможен широкий спектр побочных явлений.
Употребление опиоидных лекарственных средств в немедицинских целях вызывает все большую обеспокоенность как у правоохранительных органов, так и у специалистов системы здравоохранения. Страны сообщают о быстром расширении употребления трамадола в немедицинских целях, особенно в некоторых уязвимых группах населения. На это лекарство пока не распространяется международный контроль. Однако трамадол может вызывать физическую зависимость, а исследования ВОЗ показывают, что зависимость может развиться в случае ежедневного потребления в течение более чем нескольких недель.
История создания
Доктор Курт Флик в 1963 году запатентовал анальгетик центрального действия трамадол. В 1977 году его выпустили на фармацевтический рынок Германии под торговым названием «Трамал» (компания «Грюненталь GmbH»). К середине 1990-х утвердили для использования в Великобритании и мире под разными марками, но только по строгим медицинским показаниям из-за потенциала развития зависимости.
Даже сейчас он остается одним из наиболее востребованных наркотических анальгетиков в хирургии, онкологии, терапии. РФ включила фармацевтическое средство в перечень ЖНВЛП – жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
В 2017 году только в США на трамадол выписали более 21 млн рецептов.
Состав наркотика
Синтетический опиоид выпускают в чистом виде или комбинациях с другими веществами, например, парацетамолом. Для рекреационного применения используют лекарственную форму – таблетки, ампулы. Подпольно средство не производят из-за технических сложностей.
Действие на организм
Трамадол усиливает активность опиоидных рецепторов в ЦНС, спинном мозге, пищеварительном тракте. При этом нарушается проведение нервных импульсов к периферическим тканям. Психотропное действие подкрепляется замедленным разрушением нейромедиаторов.
Как опиоид препарат едва сопоставим по силе с кодеином (в 6000 раз слабее морфина), но наличие свойств антидепрессанта приводит к усилению наркогенных эффектов.
Физические симптомы
Побочные явления возникают при введении средства даже в терапевтической концентрации. Наркозависимые используют сверхдозы трамадола, что вызывает такие физические симптомы:
Физические расстройства нарастают в соответствии с дозой. Наибольшую опасность представляет токсическое воздействие вещества на дыхательный центр, сердце, почки, пищеварительный тракт.
При совместном применении с антидепрессантами или амфетаминами возможно развитие серотонинового синдрома, представляющего опасность для жизни.
Когнитивные изменения
Психотропные эффекты связаны с двойственностью действия – сочетание опиоидной и нейромедиаторной активности. Возникают такие когнитивные симптомы:
Опьянение трамадолом проявляется резкими перепадами настроения, чаще – в негативную сторону. Продолжительность интоксикации редко превышает 5-6 ч.
Из-за повышенного риска суицида средство противопоказано больным с симптомами депрессии.
Помощь организму в физическом восстановлении
Очищение организма от алкологя. Возможно на выезд.
Последствия длительного употребления
Трамадол применяется для купирования болей средней и высокой интенсивности. Из-за риска побочных эффектов препарат назначают короткими курсами в оптимальных дозировках. Длительное употребление вызывает такие последствия:
У людей, начинающих злоупотреблять трамадолом в подростковом возрасте, снижается половая активность. Регистрируются случаи мужского бесплодия.
При чистой зависимости заболевание скрывают до тех пор, пока не возникают проблемы с социальной стороной жизни из-за абстинентного синдрома.
Передозировка Трамадолом
Размер токсической дозы вещества, представляющей опасность для жизни, зависит от индивидуальных особенностей человека. Кроме того, при большом стаже пристрастия к опиоидам повышается толерантность к их действию. Риск отравления повышен при сочетанном приеме разных психотропных препаратов, включая алкоголь.
Основные причины
Злоупотребление наркотическими анальгетики свойственно для людей с хронической болью или тяжелыми заболеваниями (онкология). Гораздо чаще трамадол получают нелегальным путем зависимые от героина или других опиатов с целью временного облечения «ломки». Полинаркомания быстрее приводит к инвалидности и психической деградации.
Первая помощь
Первые симптомы отравления могут совпадать с побочными эффектами вещества. Появление рвоты, обморока, судорог или остановки сердца – показание для экстренной госпитализации в отделение интенсивной терапии. До приезда скорой (СМП) нужно поддерживать человека в безопасном положении «на боку», чтобы рвотные массы не перекрыли дыхательные пути.
К лечению приступают еще в машине СМП, если известна точная причина отравления. От врачей нельзя утаивать что и в каком количестве принял пострадавший, если это известно. Первый этап оказания помощи – промывание желудка и обеспечение проходимости дыхательных путей.
В реанимации больного быстро подключают к аппаратам для отслеживания всех показателей, а также берут необходимые анализы крови и мочи. Пострадавших в коматозном состоянии переводят на искусственную вентиляцию легких.
Лечение при передозировке симптоматическое, но опиатоподобное угнетение дыхание можно купировать «Налоксоном».
Отходняк и ломка
Продолжительность интоксикации составляет от 3 до 6 ч. Потребитель ощущает прекращение действия с просветлением сознания. Но эмоциональный статус угнетен, преобладают депрессивные проявления, подавленный настрой, общая слабость.
Абстинентный синдром развивается при хроническом отравлении трамадолом, свидетельствуя о физической зависимости. Возможны такие проявления «ломки» через 12-20 ч после принятой дозы:
Синдром отмены включает как опиоидные проявления, так и абстиненцию вследствие прекращения приема ингибитора обратного захвата нейромедиаторов. То есть «ломка» в два раза тяжелее из-за смешанного механизма действия, может сохраняться в течение нескольких недель.
Отказ от трамадола связан с повышенной частотой суицида среди зависимых.
Как облегчить синдром отмены?
Абстиненция представляет угрозу для жизни. Симптомы настолько мучительные, что человек не может отказаться от поиска причинно-значимого изделия. Если не получается достать таблетки, он/она соглашается на любой другой психотроп.
6 000 ₽ / консультация
Цена за прием в клинике. Возможность вызова врача на дом.
Трамадол: описание, инструкция, цена
Каждому человеку периодически приходится сталкиваться с ощущением боли, которое нельзя назвать приятным, но оно оповещает нас, что организм нуждается в помощи. В этом случае боль служит защитным механизмом. Порой случаются ситуации, когда с проблемой невозможно справиться достаточно быстро и тогда весьма кстати приходятся анальгетики.
Трамадол ‒ психотропное средство, влияющее на опиоидные рецепторы и изменяющее их состояние. Препарат является производным циклогексанола и оказывает на организм достаточно сильное обезболивающее воздействие. Спустя некоторое время после приёма, желатиновая субстанция спинного мозга перестаёт получать импульсы и человек начинает чувствовать себя лучше.
Показания к применению
Противопоказания
Фармакокинетика
Желудочно-кишечный тракт впитывает трамадол на 90%, внутримышечное введение позволяет организму полностью абсорбировать дозы препарата. В зависимости от способа приёма, максимальная концентрация вещества достигается в диапазоне от 45 минут до 3 часов.
Однократное применение лекарства обеспечивает биодоступность на уровне 68%, данный показатель будет повышаться при регулярном воздействии. Небольшая доля препарата выделяется с молоком матери, поэтому в период грудного вскармливания приём трамадола нежелателен.
Вывод лекарства на 90% обеспечивается почками, на 10% кишечником.
Дозирование
Побочные эффекты
Особые указания
Поскольку постоянный приём трамадола негативно влияет на процесс обработки поступающей в мозг информации, следует избегать деятельности, связанной с необходимостью поддержания максимальной концентрации. Вождение транспорта, обращение со сложными механическими устройствами может представлять опасность для пациента и окружающих людей. Психотропный анальгетик изменяет сознание больного и снижает скорость его реакции, поэтому нужно проявить особенную осторожность.
При длительном приёме существует вероятность развития толерантности к лекарству, для достижения ожидаемого эффекта будет требоваться увеличение дозировки средства. Подобный ход событий иногда допускается, если трамадол используется в качестве паллиативной помощи для онкологических больных на поздних стадиях, в противном случае, нужно обсудить стратегию дальнейшего лечения со специалистом.
Во время приёма анальгетика, необходимо отказаться от употребления этанола, чтобы исключить возможность развития нежелательных симптомов. Разовое применение лекарства не требует прекращения грудного вскармливания, но если человек проходит длительный курс терапии, лучше обезопасить ребёнка от воздействия препарата.
Сегодня относительно низкие цены на трамадол никого не удивляют, но лекарство отсутствует в свободном доступе. Поскольку оно нередко становится целью наркоманов, продажа осуществляется исключительно по специальным рецептам, которые затем изымаются.
Благодаря нашему сайту вы ознакомитесь со списком аптек, где легко уже сейчас купить трамадол в любое время, а небольшой анализ представленных цен позволит сделать приобретение максимально выгодным. Информация на портале оперативно обновляется, поэтому пользователь может быть уверен в получении актуальных данных, которые помогут решить поставленную задачу.