у какого врача взять рецепт на редуксин
Сибутрамин
Наркотическая зависимость в наши дни намного ближе, чем кажется. Даже тот, кто следит за собственным здоровьем, избегает плохих компаний и понимает весь вред, который могут причинить наркотики, может оказаться под воздействием запрещенного препарата. И зачастую – сам того не подозревая. Подобного рода опасность таят обычные, на первый взгляд, таблетки для похудения, в состав которых входит сибутрамин. Некогда весьма популярные, они уже больше десяти лет считаются запрещенными, но некоторые производители продолжают их выпуск, скрывая наличие данного вещества.
Такой человек лишен выбора, который так или иначе делают те, кто употребляет запрещенные вещества сознательно. Но в конечном итоге получает полноценную зависимость.
Помимо риска сердечно-сосудистых заболеваний, он вызывает:
Но ведь до тех пор, пока врачи не разобрались, что такое сибутрамин на самом деле, его активно использовали. И даже сейчас его можно найти в составе некоторых лекарств.
Действие на организм
Сибутрамин является ингибитором повторного захвата серотонина (норэпинефрина), и в этом смысле похож на антидепрессанты третьего поколения. Основное влияние препарат оказывает на чувство голода и насыщения. После его приема значительно уменьшается аппетит. Достаточно съесть минимальное количество пищи, чтобы почувствовать сытость. Обычно отказ от еды требует огромной силы воли, но психика, угнетенная препаратом, легко справляется с этой задачей. Вдобавок появляется потребность сжигать энергию.
Уменьшается потребность во сне: начинает казаться, что четырех часов вполне достаточно, чтобы полноценно отдохнуть. Химически вызванная эйфория и постоянный позитивный настрой не позволяют провести полноценный самоанализ и понять, что препарат полностью подменяет настоящие эмоции и чувства.
Тем временем, масса тела снижается, а мозг уже не контролирует процесс, что может привести к заболеванию, известному как анорексия.
Но это далеко не все последствия, к которым может привести употребление препарата. Что это за вещество – сибутрамин – медики поняли далеко не сразу. Ведь у пациентов действительно наблюдалось снижение веса. Меньшее, чем от изменения образа жизни (5,0 против 6,7), да и общее влияние всего на 5% превышает значение плацебо (поэтому препарат так и остался среди незапатентованных). Длительные исследования позволили сделать однозначный и неутешительный вывод.
Сибутрамин – это химическое соединение, которое вызывает привыкание
Стабильно хорошее настроение, яркие, позитивные эмоции, беспричинная эйфория, ощущение, что все проблемы остались позади и никогда больше не вернутся – так реагирует психика на «лекарство». Естественно, когда действие заканчивается, реальность возвращается и кажется совершенно неприглядной. Так возникает постоянная тяга к препарату. Как с любым наркотиком, дозу приходится увеличивать, ведь организм со временем привыкает, становится более устойчивым.
Удивительная выносливость сменяется слабостью, стойкость – тахикардией, возбуждение – головокружением, а радость – депрессией. Организм не требует еды – часть мозга, которая отвечает за насыщение, отключена. Единственной радостью становятся таблетки. Препарат подгоняет, подхлестывает, заставляет энергично двигаться, быть активным. Но физический и психологический ресурс уже исчерпан. Развиваются состояния, похожие на манию, и психика такого удара может и не выдержать.
Употребление сибутрамина формирует полноценную зависимость. Но курс лечения может вернуть человека к прежней жизни, чтобы снова испытывать яркие, живые эмоции, а не их химический суррогат. Управлять собственной жизнью, а не временем приема таблеток. Снова стать свободным.
Законодательно свободная продажа сибутрамина запрещена с 2007 года, однако множество иностранных производителей, в основном из Китая, включают это вещество в состав препаратов для похудения. Поэтому, выбирая лекарственное средство, необходимо проконсультироваться с врачом, взвесить риски и тщательно прочитать инструкцию.
Редуксин для похудения
В стремлении похудеть, обрести фигуру мечты, гармонию с собой и своим телом люди готовы на многое. Одни испытывают на себе все современные диеты, другие уникальные системы тренировок, многообещающие лозунги которых гарантируют идеальную фигуру уже через месяц, а третьи и вовсе готовы ставить эксперименты над собственным организмом и принимать различные медикаментозные средства, одно из которых – таблетки для похудения Редуксин отечественного производства.
Что такое капсулы для похудения Редуксин? Насколько они эффективны для достижения цели, заявленной в их названии? Разберем подробнее в данной статье.
Что такое Редуксин
Редуксин – комбинированный препарат, использующийся при лечении некоторых степеней ожирения, который оказывает воздействие на рецепторы и некоторые области центральной нервной системы, головного мозга, вызывая чувство насыщения. Как следствие, происходит снижение тяги к пище.
Действующие компоненты также снижают уровень глюкозы в крови, что способствует подавлению аппетита, снижая риск переедания.
Состав Редуксина
Существует несколько разновидностей Редуксина: голубые капсулы отличаются малой концентрацией действующего вещества, синие – большой. Их состав:
Голубые | Синие | |
Сибутрамин | 10 мг | 159 мг |
Микрокристаллическая целлюлоза | 15 мг | 154 мг |
Вспомогательные вещества – кальция стеарат | 1,5 мг | |
Состав оболочки: титана диоксид (краситель) азорубин (краситель) и голубой желатин. | 2% 0,004% 0,045% 97-98% |
Потенциальным покупателям следует знать, что для приобретения препарата требуется назначение от врача.
Форма выпуска
Капсулы фасуют в блистеры по 30 штук – этих таблеток как раз достаточно на один месяц лечебного курса. Они также подразделяются по концентрации действующего активного вещества – 10 или 15 мг. Важный момент: производитель выпускает средство только в картонных коробочках, капсулы в пластиковых баночках – подделка! Цена на препарат варьируется от 900-1000 рублей до 3-4 тысяч, всё зависит от количества капсул в упаковке: 10, 20 или 30.
Фармакологическое действие
Сибутрамин – главное действующее вещество в составе капсул для снижения веса. За счет него препарат оказывает воздействие на центральную нервную систему, через первичных и вторичных аминов или метаболитов, которые осуществляют обратный захват гормонов серотонина, норадреналина, дофамина. Так повышается активность нейротрансмиттеров, расположенных в синапсах, отвечающая за чувство насыщения, сытости, снижение потребности в еде.
Микрокристаллическая целлюлоза выступает как энтеросорбент – вещество, которое при попадании в желудок или кишечник впитывает в себя различные токсичные отходы и яды, а после выходит через органы выделительной системы путем дефекации.
Как стабильно снижать вес на 1-2 кг. в неделю,
перепрограммируя свои привычки?
Как правильно принимать Редуксин, чтобы похудеть
Вне зависимости от концентрации активного действующего вещества Редуксин назначается врачом и принимается по одной капсуле один раз в день. Но следует знать, что максимальное разрешенное количество – 15 мг в день, а общий курс лечения составляет 3 месяца. К настоящему времени серьезных случаев передозировки выявлено не было, но, судя по отзывам пациентов на тематических форумах, прием препаратов в установленной норме зачастую вызывает побочные эффекты!
Когда лучше употреблять: утром или вечером? Однозначных рекомендаций по этому поводу нет, поэтому каждому лучше подобрать наиболее удобное для себя время с помощью врача. Капсулу нужно запить достаточным количеством воды. Желательно не есть минимум 30-40 минут после ее приема.
Инструкция по применению
Принимать Редуксин следует только в дозировке, назначенной врачом. Обычно прием Редуксина начинают с небольшой дозы порядка 5-10 мг.
Плюсы и минусы применения
Положительный эффект объясняется воздействием на организм действующего вещества – сибутрамина, который:
Помогает ли Редуксин худеть на самом деле? Несмотря на то, что действующее вещество само по себе эффектоивно, все положительные стороны приема капсул затмеваются огромными списками противопоказаний и побочных эффектов, рассмотренных ниже.
Длительность курса
Длительность курса назначает врач, обычно он составляет три месяца. Если по истечении четырех недель с начала лечения не достигнуто снижение веса хотя бы до двух килограмм, то ежедневную дозировку обычно уведичивают до 15 мг. Прием препарата также не следует возобновлять, если после отмены капсул вес вернулся.
Между трехмесячными курсами необходимо устраивать перерыв минимум 14 дней, а общая продолжительность приема не должна превышать один год, поскольку отсутствуют данные лабораторных исследований, подтверждающих или опровергающих безопасность и эффективность препарата в данном случае.
Показания к применению
Курс Редуксина прописывается врачом на основании обследования пациента, сбора анамнеза и изучения анализов. Капсулы могут быть рекомендованы специалистом в следующих случаях:
при алиментарном или первичном ожирении, связанном с заболеваниями обмена веществ или эндокринной системы, сбоями гормонального фона, при условии, что индекс массы тела пациента превышает 30 (норма для здорового человека в среднем составляет 20-26);
при алиментарном типе ожирения, если индекс массы тела превышает 27 и имеются сопутствующие заболевания, вызванные избыточной массой тела – сахарный диабет второго типа, нарушение липидного обмена и т.д.
Противопоказания
Список противопоказаний к применению Редуксина:
Зачастую о наличии у себя заболеваний люди даже не подозревают, поскольку многие текут без ярко выраженной симптоматики, поэтому категорически не рекомендуется применять Редуксин без консультации со специалистом по снижению веса.
Побочные эффекты
Прием препарата без назначения врача может нанести серьезный вред организму, привести к появлению побочных эффектов, к которым относят:
Чаще побочные эффекты возникают в первый месяц приема препарата. На протяжении данного времени необходимо особенно тщательно следить за самочувствием: измерять уровень артериального давления и пульс, употреблять достаточное количество клетчатки и растительных волокон для предотвращения запоров, не забывать пить воду – не менее 1,5-2 литров ежедневно.
Аналоги Редуксина
Редуксин имеет несколько аналогов – препаратов, схожих по фармакологическим свойствам, но отличающихся по цене, действующим компонентам и их дозировке. Рассмотрим подробнее наиболее распространенные, но не забвавем, что аналоги тоже должен назначать врач.
Название | Цена | Действующее вещество | Примечание |
Голдлайн плюс | 1000 рублей за упаковку | сибутрамин | Капсулы отечественного производства, которые используются комплексно с физическими нагрузками и питанием для обеспечения стабильного снижения веса. |
Сибутрамин | 1700 рублей за 60 таблеток – за курс | Сибутрамин | Высокая концентрация активного действующего вещества может усилить симптоматику побочных эффектов, принимать капсулы необходимо только после консультации со специалистом. |
Редуксин Мет | 1600 рублей за упаковку | Сибутрамин, метформин | Наиболее часто используется для снижения веса у больных диабетом, поскольку входящий в состав компонентов метформин способствует стабилизации уровня глюкозы крови. |
Линдакса | 1300 рублей за упаковку | Сибутрамин 10 и 15 мг | Средство относится к анорексигенным, которые блокируют обратный захват серотонина, регулируют массу тела. |
Симия | 900 рублей за упаковку | Сибутрамин 15 мг | Капсулы пришли из Индии, мало отличаются от Редуксина, но имеют меньшую стоимость. |
Ксеникал | 1900 рублей за упаковку | Орлистат | Имеет огромный перечень противопоказаний, даже больше, чем у Редуксина, поэтому перед использованием требуется обязательная консультация специалиста. |
При выборе капсул специалисты обращают внимание на концентрацию действующего активного вещества и стараться подобрать аналог, близкий по действию.
Узнайте, есть ли у вас нарушения
пищевого поведения
Инструкция по применению Редуксина
Инструкция применения одинакова для каждого типа препарата – одна таблетка ежедневно. Разберем подробнее три основных разновидности капсул для снижения веса Редуксин.
Как принимать Редуксин 10 мг
10 мг – стандартная доза для препарата Редуксин. Ее назначают с самого начала, но корректируют по мере необходимости, уменьшают или увеличивают.
Редуксин 10 мг имеет следующие сходства с другими разновидностями:
Однозначно ответить на вопрос о том, какая концентрация лучше — нельзя: всё зависит от индивидуальных показаний.
Как принимать Редуксин 15 мг
Редуксин 15 мг отличается высокой, максимально возможной концентрацией действующих компонентов, которая применяется, если меньшие не дают нужного результата.
Но следует понимать, что такая концентрация может быть смертельно опасна для организма:
Прежде, чем начать прием любых «таблеток для похудения», необходимо задуматься о том, стоит ли идеальная фигура побочных эффектов? Тем более, что современные специалисты по снижению веса готовы предложить своим пациентам индивидуально разработанные методики, полностью безопасные для организма.
Как принимать Редуксин Лайт
Редуксин Лайт относится к категории биологически активных добавок – БАДов, поэтому приобрести капсулы можно в любой аптеке, без специального назначения специалиста. В их состав входит конъюгированная линолевая кислота – основной действующий компонент, относящийся к группе незаменимых аминокислот, которые организм не в состоянии синтезировать самостоятельно, а получает из белковой пищи – мяса, молочных продуктов, бобов.
Большого вреда, побочных эффектов от такой биологической добавки не будет, но и огромной пользы ждать не стоит. Редуксин Лайт действует как витаминно-минеральный комплекс, не более. Выбор и назначение этого БАДа лучше, опять же, доверить врачу.
Использование редуксина во время беременности
Беременным женщинам необходимо внимательно следить за состоянием здоровья, поэтому от резкого похудения, как и от приема любых несогласованных с врачом лекарственных средств, лучше отказаться.
К настоящему времени нет точных исследований, которые бы описали воздействие действующих компонентов Редуксина на плод. Поэтому использование данных капсул в период беременности врачами, как правило, не рекомендуется.
Реальные отзывы о редуксине для похудения
Ольга, 26 лет: После рождения второго ребенка мой вес стал стремительно набираться, пока не дошёл до отметки 87 кг при росте 165 см. Как молодая мама, я не могла найти время на себя, готовить меню по плану диеты, ходить регулярно на тренировки – всё это не для меня. А похудеть хотелось. Насмотревшись многообещающих фото из разряда «до и после», я побежала к фармацевтам ближайшей аптеки. Препарат мне не продали, но предложили его облегченную версию – Лайт. Я пропила ровно курс, отдала за него почти пять тысяч. Каков итог? Никакой. Потраченное впустую время, поэтому Редуксину ставлю низший бал, рекомендовать его не стану.
Олег, 45 лет: Всю жизнь у меня имелась склонность к полноте, с течением времени лишние килограммы всё добавлялись и добавлялись. Как результат – вторая стадия ожирения, сопровождающаяся сахарным диабетом второго типа. Проходить курс реабилитации самостоятельно было непросто, постоянно тянуло на продукты из списка «строго запрещено». На одном из тематических форумов я нашел интересное обсуждение о Редуксине, где расхваливали его положительные стороны, а главное – полный контроль над аппетитом! Приобрел, попробовал. На протяжении первого месяца есть, действительно, не хотелось, но виной тому – сильные побочные эффекты. Меня знобило, развилась сильная тахикардия, появилась одышка. От приема капсул пришлось отказаться. А килограммы, сброшенные за месяц мучений, вернулись с лихвой.
Мнение специалиста
Препарат очень непростой. К слову — давно запрещён в просвещённой Европе, а это совсем нехороший аргумент «против» (не будем же мы в плане безопасности жизни равняться на страны третьего мира, где уличные торговцы могут дать сдачу наркотиками). Целый ряд исследований доказал наличие серьёзнейших рисков при применении Редуксина: его работа может подорвать не только сердце, но и мозги, причём не раз бывали отмечены даже летальные исходы…
Ну, а про его значение для похудения — как бы вам сказать поточнее… похудеть и поздороветь — не одно и то же. От болезней же не только толстеют, от них и высохнуть можно. Вам надо сбросить килограммы любой ценой — или просто стать здоровым, вернуться к норме? Это — принципиально — выбор, а не одно и то же. Если вы похудели — это совсем не означает, что вы стали здоровее. Очень часто как раз наоборот. Так что не надо стремиться к похудению, надо стремиться к здоровью!
Вы можете посмотреть на вопрос и с такой точки зрения: естественное, природное — всегда лучше искусственного, «нахимиченного». Не станете спорить? Читали же про экологию современную и всё такое? Теперь просто сравните: как, по-вашему, что натуральнее, надёжнее, целебнее — обычная человеческая привычка, которую вам простыми разговорами безо всяких медикаментов сформирует психотерапевт, или химия, которая будет искусственно и нерегулируемо угнетать ваш аппетит, влияя на нежные нервные центры какими-то ядами с ещё неизвестным до конца списком побочных воздействий?
О препарате Редуксин
Инструкция по применению
Регистрационный номер
№ ЛС-002110 от 29.02.2012
Сибутрамин + целлюлоза микрокристаллическая
Лекарственная форма
Форма выпуска «Редуксина®» – капсулы10мг (сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 мг + целлюлоза микрокристаллическая – 158,5 мг), капсулы 15 мг (сибутрамина гидрохлорида моногидрат 15 мг + целлюлоза микрокристаллическая – 153,5 мг).
ФАРМАКОДИНАМИКА
«Редуксин®» – комбинированный препарат, предназначенныйдля правильного снижения веса и обусловленный компонентами, входящим в состав: сибутрамин и МКЦ. Он является одним из вспомогательных способов в комплексном подходе к снижению веса.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Показания к применению
Снижение массы тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м 2 и более или при алиментарном ожирении с индексом массы тела 27 кг/м 2 и более при наличии сахарного диабета 2 типа и дислипидемии.
Противопоказания
С осторожностью
Следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмии в анамнезе, хронической недостаточности кровообращения, заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии); глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, нарушении функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе, склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови, приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов.
Способ применения и дозы
Редуксин принимается внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности.
Рекомендуется начальная доза 10 мг/сутки. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела более 2 кг, то доза увеличивается до 15 мг/сут. Лечение препаратом Редуксин® не должно продолжаться более 3 месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела на 5 % от исходного показателя. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 1 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение препаратом Редуксин® должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.
Побочное действие
Чаще всего побочные эффекты возникают в первые 4 лечения. Их выраженность и частота с течением времени ослабевают и носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Очень часто или часто возникают сухость во рту, бессонница, головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, вазодилатация, потеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение геморроя, повышенное потоотделение.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Наиболее часто встречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой, – тахикардия, повышение АД, головная боль, головокружение. Пациенту следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки и придерживаться его показаний.
Лечение: какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием ССС, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное назначение активированного угля, а также промывание желудка могут уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенном АД и тахикардиейназначаются бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.Сколько и какой именно препарат принимать,решает только лечащий врач.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Производитель
ООО «ОЗОН», Россия, 445351, Самарская об л., г. Жигулевск, ул. Песочная, 11
Тел./факс: (84862) 3-41-09.
Инструкция по применению
Регистрационный номер
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное или группировочное наименование
Состав
Каждая таблетка дозировкой 850 мг + 10 мг содержит:
Действующие вещества:
метформина гидрохлорид – 850,0 мг; сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 10,0 мг;
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-25, магния стеарат;
Каждая таблетка дозировкой 850 мг + 15 мг содержит:
Действующие вещества:
метформина гидрохлорид – 850,0 мг; сибутрамина гидрохлорида моногидрат – 15,0 мг;
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-25, магния стеарат;
Описание
Дозировка 850 мг + 10 мг
Таблетки овальные двояковыпуклые с разделительной риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код ATX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метформин
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Сибутрамин
Является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повы- шает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя β3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела при приеме сибутрамина сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липо- протеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминооксидазу (МАО); не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серото- ниновые (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2С), адренергические (β1, β2, β3, α1, α2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (Н1), бензодиазепиновые и глутаматные NMDA рецепторы.
Метформин
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2,5 ч.
Распределение
Метформин быстро распределяется в тканях организма. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в незначительной степени.
Выведение
Выводится почками. Клиренс метформина у здоровых людей составляет 400 мл/мин (в 4 раза выше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.
Период полувыведения (T1/2) составляет приблизительно 6,5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.
Сибутрамин
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77 %. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в крови (Сmах) монодесметилсибутрамина (М1) составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина (М2) – 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь под кривой «концентра- ция-время» (AUC).
Распределение
Быстро распределяется в тканях. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (М1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 суток после начала лечения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.
Метаболизм и выведение
Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина – 1,1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.
Фармакокинетика у пожилых
Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность не оказывает влияния на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.
Показания к применению
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 45 мл/мин);
нарушение функции печени;
острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые ин- фекционные заболевания, шок;
сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время): ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), сте- нокардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм рт. ст.) (см. также раздел «Особые указания»);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый ИМ);
хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
установленная фармакологическая или наркотическая зависимость;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет и старше 65 лет;
период менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодо- содержащего контрастного средства;
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
серьезные нарушения питания – нервная анорексия или нервная булимия;
синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их применение в течение 2-х недель до приема сибутрамина и 2-х недель после окончания его приема; других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например, антидепрессантов, нейролептиков); снотворных препаратов, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела или лечения психических расстройств.
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Вся информация, размещенная в данном веб-сайте, предназначена исключительно для специалистов здравоохранения/медицинских работников.
Пожалуйста, подтвердите, что Вы являетесь медицинским или фармацевтическим работником.