Аденурик для чего он применяется
Аденурик : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – фебуксостат 80 мг или 120 мг
Ядро: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный гидратированный.
Оболочка: опадрай II желтый 85F42129 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол (3350), тальк, железа оксид желтый (Е 172))
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Противоподагрические препараты. Мочевой кислоты образования ингибиторы. Фебуксостат.
Фармакологические свойства
У здоровых добровольцев максимальная плазменная концентрация (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) для фебуксостата возрастали пропорционально дозе после однократного и многократного введения препарата в дозах от 10 мг до 120 мг. При дозах фебуксостата от 120 мг до 300 мг отмечалось большее, чем пропорциональное дозе, увеличение AUC. При введении в дозах 10 мг-240 мг каждые 24 ч накопления препарата не отмечено. Кажущийся средний терминальный период полувыведения (t1/2) фебуксостата составляет около 5-8 часов.
После попадания в организм фебуксостат достаточно быстро (tmax 1,0-1,5 ч) и хорошо (не менее 84%) всасывается. При однократном или многократном приеме фебуксостата в дозах 80 мг или 120 мг 1 р/сут. внутрь Cmax составляет порядка 2,8-3,2 мкг/мл и 5,0-5,3 мкг/мл, соответственно. Абсолютную биодоступность фебуксостата в форме таблеток не анализировали.
При многократном приеме в дозе 80 мг 1 р /сут. или однократном приеме в дозе 120 мг в сочетании с жирной пищей Cmax уменьшается соответственно на 49% и 38%, а AUC – на 18% и 16%. Однако это не сопровождается клинически значимым изменением степени уменьшения сывороточной концентрации мочевой кислоты (при многократном приеме в дозе 80 мг). Таким образом, Аденурик ® можно принимать независимо от приема пищи.
Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vss/F) для фебуксостата варьирует от 29 до 75 л после приема внутрь в дозе 10-300 мг. Степень связывания с белками плазмы (главным образом с альбумином) достигает 99,2% и не изменяется при повышении дозы от 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов препарата степень связывания с белками плазмы колеблется от 82% до 91%.
Фебуксостат подвергается активному метаболизму путем конъюгации с участием уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы (УГТ) и окисления с участием ферментов системы цитохромов P450 (CYP). Всего описано четыре фармакологически активных гидроксильных метаболита фебуксостата; три из них были выделены из плазмы человека. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что эти окисленные метаболиты образуются преимущественно под действием CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под действием УГТ 1A1, 1A8 и 1A9.
Фебуксостат выводится из организма через печень и почки. После приема 14C-фебуксостата в дозе 80 мг внутрь приблизительно 49% выделялось с мочой в виде неизмененного фебуксостата (3%), ацилглюкуронида действующего вещества (30%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (13%) и других неизвестных метаболитов (3%). Помимо почечной экскреции, приблизительно 45% выделялось с калом в виде неизмененного фебуксостата (12%), ацилглюкуронида действующего вещества (1%), их известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (25%), и других неизвестных метаболитов (7%).
Нарушение функции почек
При многократном приеме препарата Аденурик ® в дозе 80 мг не было отмечено изменений Cmax фебуксостата у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Средняя общая AUC фебуксостата увеличивалась примерно в 1,8 раз от 7,5 мкг·ч/мл у пациентов с нормальной функцией почек до 13,2 мкг·ч/мл у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Cmax и AUC активных метаболитов возрастали в 2 и 4 раза, соответственно. Таким образом, у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется.
Нарушение функции печени
При многократном приеме препарата Аденурик ® в дозе 80 мг не было отмечено существенных изменений Cmax и AUC фебуксостата и его метаболитов у пациентов с печеночной недостаточностью легкой (класс А по шкале Чайлда-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлда-Пью) степени тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Исследований препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда-Пью) не проводилось.
При многократном приеме препарата Аденурик ® внутрь не было отмечено существенных изменений AUC фебуксостата и его метаболитов у пожилых пациентов по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
При многократном приеме препарата Аденурик ® внутрь Cmax и AUC фебуксостата у женщин были соответственно на 24% и 12% выше, чем у мужчин. Однако значения Cmax и AUC, скорректированные по массе тела, были сходны для обеих групп. В связи с этим изменения дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.
Механизм действия
Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма пуринов у человека и образуется в ходе следующей реакции: гипоксантин ® ксантин ® мочевая кислота. На обоих этапах данной реакции в качестве катализатора выступает ксантиноксидаза. Фебуксостат является производным 2-арилтиазола. Его терапевтическое действие основано на уменьшении сывороточной концентрации мочевой кислоты путем селективного ингибирования ксантиноксидазы. Фебуксостат представляет собой мощный и селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы (NP-SIXO), его Ki (константа ингибирования) in vitro составляет менее 1 нМ. Показано, что фебуксостат в значительной степени подавляет активность как окисленной, так и восстановленной формы ксантиноксидазы. В терапевтических концентрациях фебуксостат не влияет на другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротатфосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза или пуриннуклеозидфосфорилаза.
Показания к применению
— лечение хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (в том числе при наличии тофусов и/или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе).
Способ применения и дозы
Аденурик ® принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендованная доза препарата Аденурик® составляет 80 мг 1 раз в сутки внутрь, независимо от приема пищи. Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) после 2-4 недель лечения, доза препарата Аденурик® может быть повышена до 120 мг 1 раз в сутки.
Эффект препарата Аденурик® наступает достаточно быстро, что позволяет повторное определение сывороточной концентрации мочевой кислоты через 2 недели. Цель лечения заключается в уменьшении концентрации мочевой кислоты и поддержании ее на уровне менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).
Длительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 месяцев.
У пациентов пожилого возраста изменения дозы препарата не требуется.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина
Побочные действия
Побочные действия, наблюдавшиеся в III фазе комбинированных рандомизированных расширенных долгосрочных исследований и в период постмаркетингового наблюдения:
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
— пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Лекарственные взаимодействия
Учитывая механизм действия фебуксостата (ингибирование ксантиноксидазы), совместное назначение не рекомендуется. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может вызывать повышение концентрации данных препаратов, что приводит к их токсическому действию. Исследований взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются ксантиноксидазой, не проводилось.
Исследований взаимодействия фебуксостата с цитотоксическими химиопрепаратами не проводилось. Данные по безопасности применения фебуксостата во время терапии цитотоксическими химиопрепаратами отсутствуют.
Хотя отдельных исследований взаимодействия фебуксостата с теофиллином не проводилось, известно, что ингибирование ксантиноксидазы может сопровождаться повышением концентрации теофиллина (сообщалось о подавлении метаболизма теофиллина в присутствии других ингибиторов данного фермента). В связи с этим необходимо с осторожностью назначать фебуксостат пациентам, получающим теофиллин. При совместном использовании данных препаратов необходимо контролировать концентрацию теофиллина.
Напроксен и другие ингибиторы глюкуронизации
Таким образом, фебуксостат можно назначать совместно с напроксеном без изменения дозы препаратов.
Мощные индукторы УГТ могут усиливать метаболизм и уменьшать эффективность фебуксостата. У пациентов, получающих мощные индукторы глюкуронизации, рекомендуется контроль сывороточной концентрации мочевой кислоты через 1-2 недели такой сочетанной терапии. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение плазменной концентрации фебуксостата.
Фебуксостат можно назначать совместно с колхицином или индометацином без изменения дозы препаратов.
Также не требуется изменения дозы фебуксостата при совместном назначении с гидрохлортиазидом.
При совместном назначении фебуксостата с варфарином не требуется изменения дозы последнего. У здоровых добровольцев прием фебуксостата (80 мг или 120 мг раз в сутки) с варфарином не повлиял на фармакинетику варфарина. Одновременный прием с фебуксостатом также не повлиял на протромбиновое время (МНО) и активность фактора VII.
По данным, полученным в исследованиях in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором CYP2D6. В исследовании на здоровых добровольцах на фоне приема препарата Аденурик® в дозе 120 мг 1 раз/сут. отмечалось увеличение ППК (площадь под кривой) дезипрамина (субстрат CYP2D6) на 22%, что свидетельствует о слабом ингибирующем эффекте фебуксостата in vivo. Таким образом, при совместном назначении фебуксостата и субстратов CYP2D6 необходимость в изменении дозы препаратов отсутствует.
При совместном приеме с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается замедление всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час) и уменьшение Cmax на 32%, однако ППК препарата существенно не изменяется. Таким образом, фебуксостат можно сочетать с приемом антацидов.
Фебуксостат не рекомендуется применять у пациентов с ишемической болезнью сердца или застойной сердечной недостаточностью.
Обострение (приступ) подагры
Лечение фебуксостатом следует начинать только после купирования обострения подагры. Препарат может провоцировать приступы подагры в начале лечения за счет изменения концентрации мочевой кислоты, которое сопровождается выходом уратов из тканевых депо. В начале лечения фебуксостатом рекомендуется назначать НПВС или колхицин не менее чем на 6 месяцев для профилактики приступов подагры.
При развитии приступа на фоне приема фебуксостата лечение продолжают. Одновременно проводят соответствующее лечение обострения подагры. При продолжительном приеме фебуксостата частота и тяжесть приступов подагры уменьшаются.
У пациентов с ускоренным образованием уратов (напр., на фоне злокачественных новообразований или при синдроме Леш-Нихана) в редких случаях возможно существенное повышение абсолютной концентрации ксантинов в моче, сопровождающееся их отложением в мочевых путях. В связи с ограниченным опытом применения фебуксостата при данном состоянии, он не показан таким пациентам.
Аллергия/гиперчувствительность на лекарственный препарат
В период постмаркетингового наблюдения имеют место редкие сообщения о тяжелых аллергических реакциях/реакциях гиперчувствительности, включая представляющий угрозу для жизни синдром Стивенса-Джонсона и острую анафилактическую реакцию/шок. В большинстве случаев данные реакции случаются в течение первого месяца терапии фебуксостатом. Некоторые, но не все из этих пациентов, сообщали о наличии почечной недостаточности и/или предшествующей гиперчувствительности к аллопуринолу. В некоторых случаях при тяжелых реакциях гиперчувствительности в патологический процесс вовлекались почки или печень.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах и должны находиться под тщательным наблюдением на предмет симптомов аллергических реакций/реакций гиперчувствительности. Лечение фебуксостатом необходимо немедленно прекратить в случае возникновения тяжелых аллергических реакций/реакций гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, что улучшает прогноз при ранней отмене препарата. В случае возникновения у пациента аллергических реакций/реакций гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона и острую анафилактическую реакцию/шок, он больше никогда не должен возобновлять прием фебуксостата.
Фебуксостат не рекомендуется назначать пациентам, получающим меркаптопурин/азатиоприн.
В том случае, если невозможно избежать комбинированного приема, необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Рекомендуется снижение дозы меркаптопурина или азатиоприна, с целью не допустить их возможного воздействия на систему кроветворения.
Пациенты, перенесшие трансплантацию органов
Опыт применения фебуксостата у пациентов, перенесших трансплантацию органов, отсутствует, поэтому таким пациентам препарат не рекомендован Теофиллин
Фебуксостат следует с осторожностью назначать пациентам, получающим теофиллин. При совместном использовании данных препаратов необходимо контролировать концентрацию теофиллина.
Заболевания щитовидной железы
В долгосрочных расширенных открытых исследованиях отмечалось повышение ТТГ (>5,5 мкМЕ/мл) у пациентов, получавших фебуксостат в течение длительного времени (5,5%). Поэтому препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции щитовидной железы.
Беременность и период лактации
Ограниченный опыт применения фебуксостата во время беременности свидетельствует об отсутствии неблагоприятного воздействия препарата на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. В исследованиях на животных не отмечено прямых или косвенных побочных действий препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода и процесс родов. Потенциальный риск препарата для человека не известен. В связи с этим фебуксостат противопоказан во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли фебуксостат в грудное молоко у человека. В исследованиях на животных отмечено, что действующее вещество препарата переходит в грудное молоко и оказывает отрицательное влияние на развитие вскармливаемых новорожденных. Таким образом, нельзя исключить риск препарата для грудных детей. В связи с этим фебуксостат противопоказан при грудном вскармливании.
Исследования фертильности на животных с использованием препарата в дозе до 48 мг/кг/сутки не обнаружили зависимости побочных действий от дозы. Действие АДЕНУРИКА на репродуктивную функцию у человека не известно.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Имеются сообщения о появлении сонливости, головокружения, парестезий и размытости зрения на фоне лечения фебуксостатом.
В связи с этим пациентам, получающим АДЕНУРИК, рекомендуют соблюдать осторожность в отношении управления транспортными средствами, обслуживания механизмов и участия в деятельности, связанной с риском, до тех пор, пока они не будут твердо убеждены в отсутствии нежелательного влияния АДЕНУРИКА на эту деятельность.
Аденурик : инструкция по применению
Что представляет собой препарат и для чего он предназначен
Действующим веществом препарата АДЕНУРИК таблетки является фебуксостат, и он используется для лечения при подагре – заболевании, связанном с избыточным накоплением мочевой кислоты (уратов) в организме. У некоторых людей в крови содержится слишком много мочевой кислоты, в связи с чем она становится нерастворимой. Вследствие этого могут образоваться кристаллы уратов, откладывающиеся в суставах и почках. Данный процесс может сопровождаться внезапной сильной болью, покраснением, припухлостью и повышением температуры сустава (приступ подагры). При отсутствии лечения отдельные кристаллы формируют большие скопления (тофусы) в суставах и вокруг них. Эти тофусы могут разрушать сустав и кость.
Эффект препарата АДЕНУРИК основан на снижении уровня мочевой кислоты. На фоне приема препарата АДЕНУРИК концентрация мочевой кислоты остается достаточно низкой, что предотвращает образование кристаллов и со временем способствует уменьшению тяжести симптомов заболевания. Если концентрация мочевой кислоты остается низкой в течении длительного времени, то размер тофусов также может уменьшиться.
Препарат АДЕНУРИК таблетки 120 мг применяется также для лечения и профилактики при высокой концентрации мочевой кислоты в крови, которая может возникать в начале химиотерапии по поводу злокачественных заболеваний крови.
При проведении химиотерапии происходит разрушение опухолевых клеток, вызывая повышение концентрации мочевой кислоты в крови, если не проводилась профилактика образования мочевой кислоты.
Препарат АДЕНУРИК предназначен для применения у взрослых.
Препарат принимать не следует
Предупреждения и меры предосторожности
Перед началом приема препарата АДЕНУРИК сообщите врачу, если:
• Вы страдаете (или страдали) сердечной недостаточностью или другими заболеваниями сердца.
• Вы страдаете (или страдали) заболеваниями почек и/или у Вас были тяжелые аллергические реакции на аллопуринол (медикамент, применяющийся для лечения подагры).
• Вы страдаете (или страдали) заболеваниями печени или у Вас имеют место отклонения показателей функции печени.
• Вы получали лечение в связи с повышением уровня мочевой кислоты при синдроме Леш-Нихана (редкое наследственное заболевание, для которого характерен высокий уровень мочевой кислоты в крови).
• Вы страдаете заболеваниями щитовидной железы.
В случае появления аллергических реакций на АДЕНУРИК, прекратите прием препарата (см. также раздел «Возможные побочные действия»). Возможными симптомами аллергических реакций являются:
— сыпь, включая тяжелые формы (такие, как пузыри, узлы, зудящая и эксфолиативная сыпь), кожный зуд,
— отек конечностей или лица,
— затрудненное дыхание,
— лихорадка и увеличение лимфоузлов,
— а также тяжелые угрожающие жизни аллергические состояния, сопровождающиеся остановкой сердца и кровообращения.
Лечащий врач может принять решение о бессрочной отмене терапии препаратом АДЕНУРИК.
Имеются редкие сообщения о возникновении кожной сыпи, потенциально опасной для жизни, после приема препарата АДЕНУРИК (синдром Стивенса-Джонсона), при котором на теле сначала появляются красноватые мишеневидные пятна или циркулярные очаги, часто с центральным пузырем. Также при этом могут развиться язвы в полости рта, глотке, в носу, на половых органах и конъюнктивит (покраснение и опухание глаз). Прогрессирование сыпи может происходить с распространением пузырей или отслоением кожи.
В случае развития синдрома Стивенса-Джонсона после приема фебуксостата, прием препарата АДЕНУРИК возобновлять нельзя. В случае развития сыпи или вышеперечисленных кожных симптомов, следует немедленно обратиться к врачу и сообщить ему о том, что Вы принимаете данный препарат.
Если в настоящее время у Вас наблюдается обострение подагры (внезапная сильная боль, покраснение, болезненность, припухлость и повышение температуры суставов), то следует дождаться его затихания, прежде чем начинать лечение препаратом АДЕНУРИК.
В некоторых случаях обострение подагры может иметь место в начале лечения препаратами, снижающими уровень мочевой кислоты. Такое обострение отмечается далеко не у всех пациентов, но в первые недели или месяцы лечения препаратом АДЕНУРИК у Вас могут появляться приступы подагры. Важно не прекращать лечение при появлении таких приступов, так как даже в этом случае АДЕНУРИК способствует уменьшению концентрации мочевой кислоты. Если Вы принимаете АДЕНУРИК ежедневно согласно назначениям врача, то со временем приступы подагры станут более редкими и будут менее болезненными.
При необходимости Ваш лечащий врач может назначить препараты, предотвращающие или облегчающие симптомы подагры (боль и припухлость суставов).
У пациентов с очень высоким уровнем уратов (например, у тех, кто получает химиотерапию по поводу злокачественных заболеваний), лечение препаратами, снижающими уровень мочевой кислоты, может приводить к накоплению ксантинов в мочевыводящих путях с возможным образованием камней, даже если это не наблюдалось у пациентов, принимавших АДЕНУРИК в связи с синдромом распада опухоли.
Ваш лечащий врач может назначить проведение анализа крови для оценки функции печени.
Дети и подростки
Детям младше 18 лет данный препарат принимать нельзя в связи с тем, что для данной группы пациентов его безопасность и эффективность не установлены.
АДЕНУРИК содержит лактозу
Таблетки препарата АДЕНУРИК содержат лактозу (вид сахара). Если у Вас была установлена непереносимость каких-либо видов сахара, перед применением данного препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Прием одновременно с другими лекарственными средствами
Беременность и кормление грудью
Риск неблагоприятного воздействия на плод при лечении препаратом АДЕНУРИК не установлен. Во время беременности прием препарата АДЕНУРИК не рекомендуется. Также не известно, проникает ли АДЕНУРИК в грудное молоко. Препарат нельзя принимать во время кормления грудью или при подготовке к нему.
В случае, если Вы беременны или кормите грудью, или думаете, что беременны, или собираетесь забеременеть, обратитесь за советом к лечащему врачу или работнику аптеки перед тем, как принимать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов
Как принимать
Всегда принимайте АДЕНУРИК в соответствии с рекомендациями лечащего врача. При возникновении вопросов проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки.
• Стандартная доза препарата составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. На оборотной стороне блистерной упаковки отмечены дни недели, чтобы Вы могли контролировать регулярность приема препарата.
• АДЕНУРИК принимают внутрь до, во время или после еды.
Подагра
АДЕНУРИК выпускается в таблетках по 80 мг или 120 мг. Лечащий врач должен назначить препарат в наиболее подходящей Вам дозе.
Важно принимать АДЕНУРИК ежедневно, даже при отсутствии приступов подагры.
Профилактика и лечение при высоком уровне мочевой кислоты у пациентов, получающих химиотерапию по поводу злокачественного заболевания
АДЕНУРИК выпускается в таблетках по 120 мг.
Прием препарата АДЕНУРИК следует начинать за двое суток перед началом химиотерапии и продолжать в соответствии с указаниями лечащего врача. Обычно лечение является кратковременным.
Если Вы превысили рекомендованную дозу препарата АДЕНУРИК
Если Вы случайно приняли большую дозу препарата, необходимо немедленно проинформировать лечащего врача или обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи.
Если Вы забыли принять АДЕНУРИК
Если Вы забыли вовремя принять АДЕНУРИК, примите его сразу же, как вспомните. Если же Вы вспомнили об этом незадолго до следующего приема препарата, пропустите забытый прием и примите препарат в обычное время. Не принимайте препарат в двойной дозе для компенсации пропущенного приема.
Если Вы прекратили принимать АДЕНУРИК
Не прекращайте прием препарата АДЕНУРИК без предварительной консультации с врачом, даже если Вы чувствуете себя значительно лучше. Прекращение лечения может сопровождаться повышением концентрации мочевой кислоты и усугублением симптомов заболевания за счет образования новых кристаллов уратов в суставах и вокруг них, и в почках.
Если у Вас появились дополнительные вопросы по поводу данного препарата, обратитесь к врачу или работнику аптеки.
Возможные побочные действия
Как и все лекарственные препараты, данный препарат может оказывать побочные действия, хотя они проявляются не у всех пациентов.
Необходимо прекратить прием данного препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи при появлении следующих редких побочных действий (отмечаются не более чем у 1 из 1 000 пациентов), так как могут последовать тяжелые аллергические реакции:
• анафилактические реакции, гиперчувствительность к препарату (см. также раздел «Предупреждения и меры предосторожности»);
• потенциально опасная для жизни кожная сыпь, характеризующаяся образованием пузырей и отслоением кожи и внутренних поверхностей полостей тела, например, полости рта и половых органов, болезненных язв в полости рта и/или в области половых органов, сопровождающиеся лихорадкой, болью в горле и слабостью (синдром Стивенса-Джонсона / токсикодермальный некролиз) или увеличением лимфоузлов, увеличением печени, гепатитом (вплоть до почечной недостаточности), увеличением количества лейкоцитов в крови (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами – DRESS).
• генерализованная кожная сыпь
Частые побочные действия (могут возникать не более чем у 1 из 10 пациентов):
• отклонение показателей функции печени;
• диарея;
• головная боль;
• сыпь (включая различные виды сыпи, см. ниже в разделах «Побочные действия, возникающие иногда/нечастые» и «Редкие побочные действия»);
• тошнота;
• усугубление симптоматики подагры;
• локальное опухание в связи с задержкой жидкости в тканях (отек).
Другие побочные действия, не указанные выше, перечислены ниже.
Побочные действия, возникающие иногда/нечастые (могут возникать не более чем у 1 из 100 пациентов):
• пониженный аппетит, изменение уровня сахара в крови (сахарный диабет), которое может проявляться сильной жаждой, повышением уровня жиров в крови, увеличением веса тела;
• утрата полового влечения;
• нарушения сна, сонливость;
• ощущение оглушенности, чувство онемения или покалывания, снижение или изменение чувствительности (гипестезия, гемипарез или парестезия), снижение вкусовой чувствительности, ухудшение обоняния (гипосмия);
• изменения на электрокардиограмме, аритмия или учащение сердцебиения, ощущение сердцебиения;
• приливы жара (например, покраснение лица или шеи), повышение артериального давления, кровотечение (кровоизлияния, имеющие место только у пациентов, проходящих курс химиотерапии по поводу заболеваний крови);
• кашель, одышка, боль или дискомфорт в грудной клетке, воспаление носовых ходов и/или глотки (инфекции верхних дыхательных путей), бронхит;
• сухость во рту, боль/дискомфорт в животе или метеоризм, изжога/несварение, запор, частый стул, рвота, ощущение дискомфорта в животе;
• зуд, крапивница, воспаление или изменение цвета кожи, мелкие красные или пурпурные пятна на коже, мелкие плоские красные пятна на коже, плоские участки покраснения на коже, покрытые мелкими сливающимися бугорками, сыпь, участки покраснения и пятна на коже, а также другие нарушения со стороны кожи;
• мышечные судороги, мышечная слабость, боль в мышцах или суставах, бурсит или артрит (воспаление суставов, обычно сопровождающееся болью, припухлостью и/или скованностью), боль в конечностях, боль в спине;
• появление крови в моче, учащенное мочеиспускание, изменения в анализе мочи (повышение уровня белка), нарушение функции почек;
• повышенная утомляемость, боль или дискомфорт в грудной клетке;
• камни в желчном пузыре и печеночных протоках (холелитиаз);
• повышение уровня тиреотропного гормона (ПТ);
• изменения в биохимическом анализе крови или в количестве клеток крови или тромбоцитов (нарушения в результатах анализа крови);
• камни в почках;
• нарушение эрекции.
Редкие побочные действия (отмечаются не более чем у 1 из 1000 пациентов):
• поражение мышц, состояние, которое в ряде случаев может стать тяжелым. Это может вызывать нарушения в работе мышц, особенно, если в это время у Вас плохое самочувствие или высокая температура, это может быть вызвано аномальной миопатией. Если у Вас возникли боли в мышцах, болезненность или слабость, немедленно обратитесь к врачу;
• тяжелый отек глубоких слоев кожи, особенно вокруг губ, глаз, половых органов, рук, стоп или языка, с возможным наличием затруднений дыхания;
• лихорадка в сочетании с кореподобной сыпью, увеличением лимфузлов, увеличением печени, гепатитом (вплоть до почечной недостаточности), увеличением количества лейкоцитов в крови (лейкоцитоз с эозинофилией или без нее);
• покраснение кожи (эритема), различные виды сыпи (например, зудящая, с белыми пятнами, с пузырями, с пузырями, содержащими гной, с отслоением кожи, кореподобная сыпь), генерализованная эритема, некроз, а также буллезное отслоение эпидермиса и слизистой оболочки, результатом которых является шелушение кожи и возможный сепсис (синдрома Стивенса-Джонсона/токсикодермальный некролиз);
• повышенная возбудимость;
• жажда;
• звон в ушах
• размытость зрения, изменение зрительного восприятия;
• выпадение волос;
• изъязвление слизистой ротовой полости;
• воспаление поджелудочной железы: частыми симптомами являются боль в животе, тошнота и рвота;
• повышенное потоотделение
• снижение веса, повышение аппетита, неконтролируемая потеря аппетита (анорексия);
• мышечная и/или суставная скованность;
• аномально низкое количество клеток крови (эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов);
• позывы на немедленное мочеиспускание;
• изменение или снижение объема мочи в связи с воспалением почек (тубулоинтерстициальный нефрит);
• воспаление печени (гепатит);
• пожелтение кожных покровов (желтуха);
• поражение печени;
• повышение уровня креатинфосфокиназы в крови (индикатор повреждения мышц).
Сообщения о побочных действиях
При появлении каких-либо побочных действий обратитесь к своему врачу или работнику аптеки. Это касается также любых побочных действий, которые не описаны в данном листке- вкладыше. Сообщая о побочных действиях, Вы можете помочь собрать больше информации о безопасности данного лекарственного препарата.
Как хранить
• Хранить в недоступном для детей месте.
• Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на картонной упаковке и блистере после указания «Годен до» («ЕХР»). Срок годности относится к последнему дню указанного месяца.
• Для хранения данного лекарственного средства особых условий не требуется.
Не выбрасывайте никакие лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. По вопросам утилизации препаратов, которые Вы больше не используете, обращайтесь к работнику аптеки. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Состав
Действующим веществом препарата является фебуксостат.
В одной таблетке содержится 80 мг или 120 мг фебуксостата.
Прочие компоненты:
Ядро таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллозы натриевая соль, кремния диоксид коллоидный гидратированный.
Пленочная оболочка: Opadry II желтый, 85F42129, в котором содержатся: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (Е172).
Внешний вид препарата и содержимое упаковки
Описание:
Таблетки с дозировкой 80 мг: таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до желтого цвета, с тиснением «80» на одной стороне.
Таблетки с дозировкой 120 мг: таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до желтого цвета, с тиснением «120» на одной стороне.
В одной оригинальной упаковке содержится:
28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой (2 прозрачных блистера Аклар/ПВХ/алюминий на
14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой) вместе с листком-вкладышем;
56 таблеток, покрытых пленочной оболочкой (4 прозрачных блистера Аклар/ПВХ/алюминий на
14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой) вместе с листком-вкладышем;
84 таблетки, покрытые пленочной оболочкой (6 прозрачных блистеров Аклар/ПВХ/алюминий на 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой) вместе с листком-вкладышем.
В продаже могут иметься упаковки не всех размеров.
Условия отпуска
Информация о производителе/заявителе
Заявитель:
Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А
1, Авеню де ла Гар, 1611 Люксембург
Люксембург
Уполномоченный представитель:
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ
Глиникер Вег 125
12489 Берлин
Германия