Адсорбирующее действие что это значит
Сорбенты: когда их используют?
Статью подготовила педиатр DocDeti Екатерина Дюкорева.
На самом деле это не так.
Организм действительно может реагировать на введение вакцины поднятием температуры, диареей, появлением сыпи, болью в месте инъекции. Но это нормальная реакция нашей сложной иммунной системы.
Вакцины не содержат вещества в таких концентрациях, которые способны вызывать сколько-нибудь значимую интоксикацию.
Принцип работы сорбентов устроен таким образом, что они впитывают токсины из просвета кишечника, убирая их из организма. Прививку же вводят в основном подкожно или внутримышечно. Таким образом, сорбент никак не сможет сработать, так как он не проникает в мышцы, кожу или кровь.
В каких случая нужен сорбент?
В теории, сорбент применяют тогда, когда появляется необходимость впитать что-то из просвета кишечника.
То есть есть смысл принять сорбент в первые часы отравления(если есть уверенность в том, что употребили некачественный продукт). Но нужно отметить, что сорбенты неселективны. Далее разберёмся, что это значит.
Вытирая губкой стол, мы с помощью нее очищаем его и от воды, и от сока, и от других загрязнений. Губка впитывает и собирает всё. Также работает и сорбент, адсорбируя и вредные, и полезные бактерии, токсины и пищевую кашицу.
Значит, что при кишечной инфекции сорбент может иметь ограниченную эффективность, так как впитывает в себя некие вредные вещества.
Энтеросорбенты: клинические особенности и сравнительная таблица
Энтеросорбенты — несложная группа лекарственных препаратов с сорбционно-детоксикационными свойствами, которые обусловливают их обширное применение при различных состояниях:
У каждого сорбента есть свои биофизические и клинические особенности, давайте вспомним основные, чтобы выбор сорбента для пациента максимально соответствовал задачам.
Две основные характеристики энтеросорбентов, которые позволяют судить об их «работоспособности» это сорбционная емкость и селективность.
Сорбционная ёмкость (моль/г, мг/г) – это «мощность» энтеросорбента. Показывает, сколько вещества (адсорбата) может поглотить сорбент на единицу своей массы. Сорбционная емкость зависит от природы сорбата, а также от площади активной поверхности сорбента. Чем больше поверхность впитывания, тем выше сорбционная способность.
Селективность заключается в способности к сорбции частиц определенных размеров, а также микроорганизмов. Неселективный энтеросорбент поглощает в ЖКТ все подряд: не только вредные вещества, но и витамины, минеральные соли и другие полезные вещества, а также ферменты (пепсин, трипсин, амилазу). Селективные энтеросорбенты способны поглощать частицы определенных размеров, не влияя на всасываемость полезных для организма веществ.
Различаются энтеросорбенты и по их влиянию на слизистую ЖКТ.
Краткая характеристика и особенности наиболее известных сорбенетов
Уголь активированный
Примеры ТН: Активированный уголь, Карбопект, Сорбекс, Ультра-адсорб, ЭКСТРАСОРБ
Уголь имеет большую активную поверхность, очень популярен и широко используется в силу своей дешевизны и «проверенности временем». При длительном применении может вызывать констипационный синдром (запор), атонию кишечника, раздражать ЖКТ (абразивное действие). Большое значение имеет в качестве экстренной энтеральной детоксикации (промывание желудка суспензией угля) при отравлении медикаментами (гликозиды, барбитураты, снотворные, наркотические), бытовой химией, различными ядами. При насыщении имеет свойство высвобождать связанные вещества обратно в ЖКТ. Во избежание десорбции и обратного всасывания связанного вещества необходимы избыточные дозы активированного угля. Важно также следить за своевременным опорожнением кишечника. Сорбирует бактерии, газы, соли тяжелых металлов. Слабо адсорбирует белки, кислоты, щелочи, метанол.
В каких случаях предпочтителен: при острых отравлениях лекарственными средствами, бытовой химией, неустановленными веществами в первые 2 часа предпочтение отдается угольным сорбентам, при повышенном газообразовании.
Минусы: раздражает ЖКТ, может вызывать атонию кишечника, запор. Перед применением таблетки лучше измельчать в порошок.
Лигнин гидролизный
Примеры ТН: Полифепан, Фильтрум-СТИ, Лактофильтрум, Полифан
В каких случаях предпочтителен: первая помощь при острых отравлениях лекарственными препаратами, алкалоидами, солями тяжелых металлов и другими ядами; вирусные и бактериальные кишечные инфекции, сопровождающиеся диареей.
Минусы: не желательно применять при обострении язвенной болезни.
Лигнин гидролизный + лактулоза
Комбинированный препарат лигнина и лактулозы. Лактулоза – субстрат для роста полезных кишечных бифидо и лакто-бактерий, поэтому лактофильтрум позиционируется как препарат для улучшения микрофлоры кишечника и борьбы с дисбактериозом. Обладает послабляющим действием, поэтому нивелирует такой побочный эффект лигнина как запор. Лактулоза эффективна для предотвращения печеночной энцефалопатии, которая связана с интоксикацией, вызванной нарушением функций кишечной микрофлоры.
В каких случаях предпочтителен: нарушения микрофлоры кишечника при кишечных инфекциях, в т.ч. после антибиотикотерапии; комплексное лечение СРК (синдрома раздраженного кишечника); гепатиты и цирроз печени (в комплексном лечениии); аллергические заболевания.
Минусы: при обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки с осторожностью.
Повидон
Примеры ТН: СОРБИ-ДЕТОКС, Энтеродез
Пользуется низким спросом в аптеках по причине вытеснения более популярными энтеросорбентами широкого действия. Имеет выраженные детоксикационные свойства. Образует растворимые или диспергируемые в воде комплексы со многими веществами, в результате последние теряют токсичность. Усиливает почечный кровоток, повышает клубочковую фильтрацию, усиливает диурез. Не сорбирует бактерии и вирусы. Показан при токсических формах ОКИ. А также при печеночной и почечной недостаточности. Готовый раствор имеет специфический запах. Можно разбавлять фруктовыми соками или добавлять сахар.
В каких случаях предпочтителен: токсические формы желудочно-кишечных инфекций; печеночная и почечная недостаточность.
Минусы: не сорбирует бактерии и вирусы. Может вызывать тошноту, рвоту в начале приема.
Полиметилсилоксана полигидрат
Примеры ТН: Энтеросгель, Энтероактин, Энтеродезгель
Селективно собирает на себе бактерии и их токсины, аллергены, лекарственные препараты и яды, соли тяжелых металлов, радионуклиды, алкоголь. Также сорбирует избыток продуктов обмена веществ: билирубин, мочевину, холестерин. Не уменьшает всасывания витаминов и микроэлементов, положительно влияет на микрофлору, не влияет на двигательную функцию кишечника, обладает цитопротекторным действием для слизистой ЖКТ. Оптимален при хронических заболеваниях для длительного применения.
В каких случаях предпочтителен: во всех случаях, когда необходимо длительное применение: токсикозы беременных, в комплексной терапии хронические аллергических заболеваний; профилактика и лечение интоксикаций на фоне химиотерапии (не раздражает ЖКТ, оказывает цитопротекторное действие на слизистую); профилактика хронических профессиональных интоксикаций; энтеросорбент выбора при наличии язвы желудка и 12-перстной кишки.
Минусы: отторжение при приеме
Диоктаэдрический смектит
Примеры ТН: Смекта, Неосмектин, Диосмектит, Эндосорб, Смектит диоктаэдрический, Диоктаб Солюшн Таблетс
Антидиарейный эффект с сорбционными свойствами. Стабилизирует слизистый барьер ЖКТ, обладает обволакивающим действием и цитопротекторными свойствами. Селективно сорбирует энтеротоксины, вирусы и бактерии. В экспериментах установлены адсорбирующие свойства Смекты в отношении грамотрицательных микроорганизмов и их токсинов (Echerichii coli, Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni, Clostridium difficile), а также ротавируса ( 4 ). Оказывает антацидное и протеолитическое действие. Важное свойство смектита — способность обезвреживать энтеротоксины A и B Clostridium difficile, что дает возможность использовать препарат для профилактики и лечения антибиотико-ассоциированных диарей у детей. Препарат способствует росту сахаролитической и подавлению патогенной протеолитической микрофлоры кишечника. Детям можно перемешивать с кашей, компотом, молочной смесью.
В каких случаях предпочтителен: диарея любого генеза, особенно маленьким детям по причине удобства применения; изжога, вздутие, дискомфорт при заболеваниях органов ЖКТ, в частности при гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Минусы: при передозировке выраженный запор или безоар, с осторожностью применять при хронических запорах в анамнезе
Кремния диоксид коллоидный
Примеры ТН: Полисорб МП, ПРОСТОСОРБ
Сорбирует бактерии и их токсины, аллергены, ЛП и яды, соли тяжелых металлов, радионуклиды, алкоголь. Также принимает на себя билирубин, мочевину, холестерин. Показания к применению широкие: различные острые и хронические интоксикации, диарея, гнойно-септические заболевания, различные виды аллергии, гипербилирубинемия (гепатиты), гиперазотемия (хроническая почечная недостаточность). Обладает повышенной сорбционной способностью по отношению к белкам, поэтому при состояниях, сопровождающихся выделением белковых токсинов (при бактериальной инфекции, аллергии, ожоговой болезни) это предпочтительный выбор.
В каких случаях предпочтителен: интоксикации бактериальными токсинами; пищевые токсикоинфекции; гнойно-септические заболевания, ожоговая болезнь, сопровождающиеся интоксикацией; аллергии.
Минусы: хуже (по сравнению с углем) сорбирует низкомолекулярные соединения. Эффект персорбции частиц Хербста-Фолькхаймера.
Есть ли у вас любимый сорбент? Расскажите, какой и почему!
Обсудить последние новости со всеми коллегами России вы можете в чатах:
Препараты для восстановления микрофлоры кишечника
Относится к группе пребиотиков. Содержит в себе ЛАКТУЛОЗУ (дисахарид, созданный искусственным путем. В процессе разложения лактулозы снижается кислотность содержимого кишечника, повышается давление в просвете кишки и усиливается ее перистальтика. Поэтому при нарушении микрофлоры с нарушением стула (запором), наблюдается значительное улучшение состояния при приеме Дюфалака. Большинство патогенных бактерий живут в слабощелочной или нейтральной среде. Препарат угнетает рост патогенной микрофлоры, за счёт создания кислой среды в кишечнике, а так как лактулоза служит питательным субстратом для бактерий кишечника, нормализуется состав микрофлоры.
Как принимать: Дюфалак выпускается в виде сиропа со сливовым вкусом. Можно принимать как в разбавленном виде, так и неразбавленном. Всю дозу необходимо сразу проглотить.Пребиотическая доза препарата и длительность приема подбираются индивидуально, учитывая частоту стула у пациента, у взрослых 5–10 мл, у детей 2,5–5 мл 1 раз в сутки.
Бифиформ.
Относится к многокомпонентным пробиотикам. Содержит в себе Бифидобактерии и Энтерококки. А сама капсула препарата является одновременно и защитой от расщепления в желудке и питательным субстратом для данных штаммов бактерий. Важно, что препарат, в отличии от многих других препаратов для восстановления микрофлоры не содержит лактозы. Поэтому он актуален для людей с ее непереносимостью. Препарат не только помогает заселить кишечник полезными бактериями, но и стимулирует развитие местного иммунитета. Как принимать: для восстановления и поддержания микрофлоры рекомендуется принимать по 1 капсуле 2-3 раза в день курсом от 2 до 3 недель. Не зависит от приема пищи, что тоже является дополнительным плюсом при применении.
Флорин Форте.
Поликомпонентный пробиотик, который содержит в себе 2 типа штаммов: Бифидобактерии и Лактобактерии. Это единственный в своем роде поликомпонентный пробиотик, в котором микроколонии бактерий сорбированы по специальной технологии на частицы активированного угля. Данная технология позволяет препарату доставить бактерии в кишечник в неизменном виде, а компоненты угля помогают им прикрепиться к кишечной стенке. Штаммы бактерий не являются генно-модифицированными. Выявлена высокая эффективность препарата при нарушениях стула (диареи). При данном симптоме средство действует наиболее эффективно, по сравнению с другими препаратами-пробиотиками по данным последних исследований. Большим достоинством вещества является его безопасность. Его можно давать детям с первых дней жизни (и даже недоношенным детям), а также беременным и кормящим женщинам. Как принимать:Флорин-Форте представлен в форме порошка. Прием желательно производить во время еды, но строгой зависимости нет. Препарат смешивают с жидкой пищей (в идеале с кисломолочным продуктом) или водой. Новорожденным и детям грудного возраста препарат смешивают с грудным молоком. Дозировка зависит от возраста. Взрослым пациентам назначается по 2 пакета 3 раза в сутки, детям по 1 пакету 2-4 раза в сутки. Препарат содержит лактозу.
Линекс.
Является одним из самых известных в группе поликомпонентным пробиотиком. В составе Линекса целых три непатогенные бактерии — Лактобактерии, Бифидобактерии и Молочный Стрептококк. Особо эффективна эта комбинация при нарушении микрофлоры, связанной с приемом антибиотиков, а Энтерококк позволяет нормализовать микрофлору в верхних отделах кишечника, что можно встретить не у все пробиотических препаратов. По данным исследований, именно при диарее, вследствие приема антибиотиков, Линекс показал хорошие результаты. Также препарат положительно влияет на иммунитет, т.к. участвует в синтезе аскорбиновой кислоты и образует вещества с антибактериальными свойствами, что может помочь при легких формах кишечных инфекций. Большим плюсом Линекса является устойчивость микроорганизмов, входящих в состав препарата к антибиотикам. Именно поэтому препарат можно принимать параллельно с терапией антибактериальными препаратами. Как принимать: его можно принимать детям, пожилым людям, беременным и кормящим женщинам. Дозировка зависит от формы выпуска. Для взрослых более удобен прием в форме капсул (рекомендованная доза — по 2 капсулы 3 раза в день). Для детей существуют саше с порошком или капли, которые можно добавлять в молоко, сок и другие негорячие напитки. Запивать капсулы также не рекомендуется горячими напитками или алкоголем. Если при приеме препарата наблюдается повышение температуры или ухудшение общего состояния требуется дополнительное наблюдение врача.
Пробифор.
Пробиотик, содержащий один штамм бактерий — Бифидобактерии. Также в составе — активированный уголь. Препарат, используемый не только для поддержания и восстановления микрофлоры, но и для лечения кишечных инфекций неизвестной этиологии, диареи и интоксикации. Содержит лактозу, поэтому противопоказан при ее непереносимости. Является достаточно активным препаратом, которые показывает высокую эффективность в лечении кишечных заболеваний. Как принимать: Пробифор принимают внутрь во время приема пищи, при необходимости — независимо от приема пищи. Выпускается в форме капсул и порошка. Капсулы можно принимать только детям от 5 лет и взрослым, порошок всем возрастным группам.
Бифидумбактерин.
Однокомпонентный пробиотик, содержащий штамм Бифидобактерий. Имеет много лекарственных форм (капсулы, суспензия, суппозитории, порошок). У данного препарата очень мягкое воздействие на микрофлору, поэтому четкой схемы приема нет. Можно применять как детям, так и беременным женщинам. Одним из плюсов препарата является его ценовая доступность.
Лактобактерин плюс.
Пробиотик, содержащий один штамм бактерий — Лактобактерии. Помимо нормализации микрофлоры, имеет свойство повышения иммунной защиты организма. При аллергических проявлениях также оказывает высокую эффективность. Форма выпуска: жидкий концентрат. Такая форма более удобна чем порошковая, так как нет необходимости разведения. Рекомендуется сочетать препарат с приемом витаминов, так как это усиливает его действие. Ввиду высокой устойчивости к антибактериальным препаратам, также допускается совместный прием при антибактериальной терапии. Как принимать: важно, что Лактобактерин разрешен для приема детям с первых дней жизни. Принимать его нужно не позднее чем за 30 минут до еды, предварительно встряхнув флакон, запивая небольшим количеством воды. Дозировка зависит от возраста, у детей до 12 лет это 1-3 мл в день, у взрослых – 3-5 мл. Также Лактобактерин назначается для поддержания микрофлоры уже после лечения курсами на 1-1,5 месяца.
Полисорб.
Данный препарат не входит в группу про- и пребиотиков. Но он отлично справляется с подготовкой организма к приему препаратов для восстановления кишечной микрофлоры, особенно после приема курсов антибиотиков. Это мощный энтеросорбент. Он обладает всеми важными качествами данной группы препаратов (не обладает токсическими свойствами, не травмирует слизистые оболочки, хорошо удаляется из кишечника, имеет хорошие связывающие свойства, не вызывает нарушения микрофлоры и имеет удобную лекарственную форму). Основное предназначение данного препарата — выведение токсинов из организма. Он очень эффективен при аллергических проявлениях нарушения микрофлоры. Улучшает состояние кожи. Также связывает избыток холестерина и других вредных жирных кислот, нейтрализуя их. Как принимать: выпускается в виде порошка, который обязательно нужно растворить в ¼-1/2 стакане воды. Доза препарата зависит от массы тела пациента. Полисорб проходит через желудочно-кишечный тракт и выводится в полностью неизменном состоянии.
Все эти препараты направлены на улучшения состояния нормальной микрофлоры кишечника. При постоянном приеме и соблюдении инструкций, пациент начинает отмечать улучшение уже после 5-7 дней приема. При выборе пробиотика или пребиотика, необходимо учитывать индивидуальную непереносимость некоторых компонентов препарата, возраст и степень выраженности нарушения микрофлоры кишечника. Во всех случаях рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом. При правильном выборе и приеме препаратов, а также сбалансированном питании и ведении здорового образа жизни ваш кишечник скажет вам спасибо!
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ ИЛИ ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ.
Энтеросорбенты при отравлении: какие выбрать?
Но их существует так много, что сделать свой выбор очень сложно.
Сорбенты могут быть изготовлены из:
Природных пищевых волокон:
На основе целюллозы:
На основе углерода:
На основе поливинилрирролидона:
На основе лигнина (природный полимер):
На основе хитина (оболочка ракообразных): Хитозан.
На основе бурых водорослей: Альгосорб.
Для того, чтобы сделать правильный выбор, важно понимать, в каких ситуациях вы планируете использовать энтеросорбенты.
Вы можете использовать любой сорбент, имеющийся под рукой, если ситуация требует немедленного применения, например:
Да, в таких ситуациях вы можете использовать любой сорбент, но эффективнее и быстрее будет действовать тот, у которого выше сорбционная, связывающая способность.
Сравнительных таблиц всего многообразия сорбентов нет, но есть рейтинг самых распространенных.
Эффективность разных энтеросорбентов
Самая низкая связывающая способность на 1 грамм у средств активированного угля, средняя у Смекты и Энтеросгеля, высокая у Атоксила и Полисорба (другие не сравнивались).
И это важно не только с точки зрения эффективности, но и количества, которое нужно будет принять.
Зависимость от массы тела
То есть: для достаточной эффективности, таблеток активированного угля или порошка Полифепана нужно принять очень много, что может быть дискомфортно, по сравнению с остальными средствами.
Обязательно читайте инструкцию, считайте дозировку исходя из массы тела, таблетированные средства лучше дробить и запивать водой.
БАД или лекарственный препарат
Очень важно обращать внимание, является ли сорбент БАДом, или зарегистрирован как лекарственный препарат.
Это не означает, что БАД изначально имеет качество хуже, но исследований по эффективности и безопасности у таких средств может быть меньше, чем у лекарственных препаратов.
Длительный прием энтеросорбентов
Если ваш врач рекомендовал длительный прием энтеросорбентов (более 4-5 дней), например, в составе комплексной антипаразитарной программы, стоит выбирать средства, не травмирующие слизистые ЖКТ, что особенно важно, если был или есть язвенный или воспалительный процесс.
В таких случаях применение активированного угля, хитина, грубых форм лигнина не рекомендованы, разрешены: Энтеросгель, Альгисорб, Полисорб.
Остальные средства могут обладать закрепляющими свойствами, при длительном применении это нужно учитывать, и употреблять больше воды.
Практически любой энтеросорбент при длительном применении ухудшает всасывание витаминов и полезных веществ, поэтому самостоятельное курсовое применение с желанием «почиститься» не просто бессмысленно, но и может навредить.
Проконсультируйтесь с вашим врачом, обязательно изучайте инструкцию и будьте здоровы!
Средства, понижающие секрецию соляной кислоты (ч. 1)
Средства, понижающие секрецию соляной кислоты в париетальных (обкладочных) клетках желудка, называются антисекреторными.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
Активность париетальных клеток, вырабатывающих соляную кислоту, контролируется рядом биологически активных веществ. Важное место среди них занимают ацетилхолин, гистамин, гастрин.
На базолатеральной мембране клетки локализованы рецепторы данных медиаторов: М3–холинорецепторы, Н2–гистаминорецепторы и холецистокининовые ССКв–рецепторы, стимуляция которых приводит к усилению желудочной секреции.
Существуют три фазы запуска секреции соляной кислоты. Начальная фаза — «мозговая», активируется условно-рефлекторно при раздражении дистантных рецепторов, возбуждаемых не столько мыслями о еде, раздражителями, формирующими аппетит, сколько видом, запахом и вкусом пищи. Импульсы, возникающие в центральной нервной системе (ЦНС), через холинергические волокна блуждающих нервов (парасимпатического отдела) достигают желудка. Нейронами выделяется медиатор ацетилхолин, действующий на париетальные клетки не только прямо, но и опосредованно.
Прямой путь действия ацетилхолина осуществляется за счет взаимодействия медиатора с М3–холинорецепторами на базолатеральной мембране гландулоцитов и стимуляцией энтерохромаффиноподобных клеток желудка. Энтерохромаффиноподобные клетки дна желудка являются источником гистамина.
Непрямой путь действия ацетилхолина связан с воздействием на специализированные клетки слизистой желудка, которые вырабатывают гастрин и гистамин. В результате паракринные клетки, локализованные в основном в пилорической части желудка, выделяют гистамин, а в антральном отделе G–клетками желудка выделяется гастрин. Гистаминпродуцирующие клетки находятся в фундальной части желудка. Рецепторы для гастрина на гистаминпродуцирующих и обкладочных клетках. При действии гастрина повышается активность декарбоксилазы гистидина, превращающей его в гистамин.
Вторая фаза — «нейрогуморальная», начинается при попадании пищи в желудок. Растяжение желудка усиливает выделение гистамина и гастрина. Секреция гистамина стимулируется кальцием (Са 2+ ), внутриклеточная концентрация которого повышается и увеличивается образование цАМФ. Ключевую роль в регуляции секреции соляной кислоты играет гистамин, представляющий собой паракринный фактор. Гистамин выделяется в межклеточную жидкость, действует местно и оказывает влияние на функции расположенных вблизи него клеток. Активация кальциевых каналов приводит к увеличению продукции кислоты протонной помпой. Энергозависимый ионный насос переносит ион водорода в просвет желудочной железы на внешнюю сторону секреторной цитоплазматической мембраны, а ион калия устремляется в париетальную клетку.
Третья фаза — «кишечная», происходит при попадании пищи в 12-перстную кишку, что вызывает высвобождение холецистокинина из поджелудочной железы. Холецистокинин приостанавливает движущую активность желудка, сокращает привратник желудка и блокируют секрецию соляной кислоты.
Повышенная секреция желудочного сока может привести к повреждению стенки желудка, возникновению пептических язв, что служит причиной развития язвенной болезни желудка или 12–перстной кишки, гиперацидного гастрита, рефлюкс-эзофагита и других заболеваний. Раздражение уже имеющихся язв вызывает спазм мышц желудка и болевой синдром.
К препаратам, понижающим секреторную функцию желудка и уменьшающим выработку соляной кислоты, относят холиноблокаторы, гистаминоблокаторы, синтетические простагландины и ингибиторы протонной помпы (протонного насоса).
Блокаторы холинорецепторов подразделяются на:
М-холиноблокаторы растительного происхождения: атропин, платифиллин и препараты красавки, относятся к препаратам неизбирательного типа действия. М-холинолитики являются одними из давно используемых препаратов для снижения секреции желудка. Однако глубокой блокады секреции при их введении добиться не удается, поэтому их назначают в качестве дополнения к основному лечению антацидами и диетами. Кроме того, препараты группы атропина имеют ряд нежелательных эффектов: сухость во рту, тахикардия, нарушение аккомодации. Не имеющий такого количества недостатков платифиллин менее эффективен. Холиноблокаторы рациональнее применять перед сном с целью воздействия на ночную секрецию соляной кислоты, которая особенно усиливается при язвенной болезни.
Бесалол (Besalol) — комбинированный препарат, содержащий экстракт красавки и фенилсалицилат. Экстракт красавки, блокируя М–холинорецепторы, снижает секрецию слюнных и бронхиальных желез, а также желез желудка, расслабляет тонус гладкомышечных органов. Фенилсалицилат не распадается в кислой среде, а расщепляется в щелочной среде тонкого кишечника на фенол и салициловую кислоту. На слизистую оболочку желудка препарат не оказывает раздражающего действия, не вызывает дисбактериоза. Образовавшаяся салициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Действующие вещества препарата оказывают не только холиноблокирующее, антисекреторное, противовоспалительное и антисептическое действие, но и проявляют спазмолитический и болеутоляющий эффекты.
Препарат применяется при легких формах заболеваний для лечения ЖКТ (энтерит, колит, энтероколит), а также мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит).
Азаметония бромид — ганглиоблокатор, хотя и обладает антисекреторным эффектом, но в медицинской практике с этой целью не используется, т.к. существуют препараты избирательного действия, обладающие меньшими побочными эффектами.
Пирензепин (Pirenzepine)/Гастроцетин является наиболее эффективным селективным препаратом среди М–холинолитиков. Форма выпуска: табл. 0,025 мг; 10 мг амп. с растворителем по 2 мл. Препарат избирательно блокирует М1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию.
При применении препарата улучшается микроциркуляция слизистой желудка за счет расширения кровеносных сосудов, подавляется интрагастральный протеолиз (процесс ферментативного разложения белков), стимулируется желудочное слизеобразование, повышается устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению, оказывает тем самым гастропротективное и противоязвенное действие. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3–4 часа. В небольшой степени Пирензепин снижает секрецию слюнных желез, что проявляется сухостью во рту. Побочные эффекты у пирензепина проявляются реже, чем у неселективных холиноблокаторов, т.к. он не влияет на рецепторы миокарда (М2-холинорецепторы) и гладкой мускулатуры (М3-холинорецепторы).
Препарат не проходит ГЭБ и плаценту, поэтому его можно назначать кормящим матерям. Противопоказан в первом триместре беременности. С осторожностью используют у пациентов с глаукомой и гипертрофией предстательной железы. При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы. Однако по кислотоблокирующим свойствам пирензепин сильно проигрывает не только ингибиторам протонного насоса, но и Н2-гистаминоблокаторам.
БЛОКАТОРЫ Н2-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Механизм действия гистамина состоит в стимулировании гистаминовых рецепторов клеток различных органов. Различают два вида гистаминовых рецепторов: Н1 и Н2 (от первой буквы Histaminum). Возбуждение Н1-гистаминовых рецепторов приводит к сокращению мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки, расширению мелких кровеносных сосудов. Препараты, блокирующие Н1-гистаминорецепторы, применяются в медицинской практике в качестве антигистаминных, противоаллергических средств. При возбуждении Н2-гистаминовых рецепторов наблюдается усиление секреции желудочного сока, а также повышается его кислотность. Н2-гистаминовые рецепторы локализуются в железах желудка, в париетальных клетках. Считают, что при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите (повышенной кислотности) активность Н2-гистаминовых рецепторов резко повышена. Гистаминоблокаторы блокируют Н2-гистаминовые рецепторы и тем самым подавляют черезмерную секрецию желудочного сока и уменьшают его кислотность, что благоприятно сказывается при лечении кислотозависимых заболеваний. Данные препараты вызывают «синдром рикошета», их нельзя резко отменять из-за резкого усиления выработки соляной кислоты. Для лечения хеликобактерной инфекции применять препараты не рекомендуется.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов различают по поколениям:
Ранитидин (Ranitidinum) — подавляет секрецию желудочного сока на 70%, обладает длительным действием (более 12 часов), поэтому обычная дозировка — 1 табл. (0,150) применяется 2 раза в день, таблетки по 300 мг — 1 раз на ночь. При применении препарата уменьшается объем и кислотность желудочного сока. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Препарат проходит через гистогематические и плацентарный барьеры, плохо ГЭБ. Определяется в грудном молоке. Период полувыведения составляет 2–3 часа.
Важно! Основными нежелательными эффектами препарата являются аллергические реакции (в виде покраснения и зуда), головокружения, сухость во рту.
В детском возрасте разрешен к применению с 12 лет, для лечения пептической язвы используют 2–4 мг/кг 2 раза в сутки. При применении препарат может вступать в многочисленные реакции лекарственного взаимодействия, повышая концентрацию в крови и усиливая токсичность других лекарств.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) сообщило о выявлении потенциального канцерогена в препарате «Ранитидин». Дискутируется вопрос об отзыве препарата с фармацевтического рынка из-за содержания в нем канцерогенного вещества N–нитрозодиметиламина (NDMA), который попадает в препарат из субстанции некоторых компаний-производителей. Однако последними исследованиями были выявлены низкие уровни NDMA, и в настоящий момент проводится оценка риска для пациентов.
Фамотидин (Famotidinum) оказался более эффективным. Препараты третьего поколения отличаются способностью блокировать желудочную секрецию до 80%, подавляют базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином продукцию соляной кислоты. Одновременно с увеличением рН снижается активность пепсина. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 часов. Метаболизируется в печени, слабо ингибирует оксидазную систему цитохрома Р 450. Т½ составляет 4 часа. Элиминация в основном происходит через почки, 40% препарата выводятся с мочой в неизменном виде. Продолжительность действия препарата при однократном приеме зависит от дозы и составляет от 12 до 24 часов. Риск развития лекарственного взаимодействия значительно ниже, чем у Ранитидина.
Препарат отпускается по рецепту!
Важно! У препарата побочные эффекты выражены слабо и крайне редки. Он противопоказан при гиперчувствительности, во время беременности и кормлении грудью. Во время лечения препаратом могут возникать сухость во рту и кожи, потеря аппетита, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, мышечные боли, аллергические реакции. Детям назначать препарат не рекомендуется, с осторожностью применяют его при нарушениях функции печени. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и других занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ ПРОСТАГЛАНДИНОВ
Мизопростол (Misoprostolum) — ТН «Сайтотек», табл. 200 мкг (0,2 мг) — применяют для лечения эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, возникших в результате приема лекарственных средств, обладающих ульцерогенным действием (например, НПВС, ГКС). Этот препарат оказывает угнетающее влияние на секрецию соляной кислоты, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия разнообразных раздражителей, оказывая при этом цитопротекторное действие, стимулирует секрецию слизи и гидрокарбонатов, усиливает кровоток и предупреждает образование язв в ЖКТ.
Важно! Препарат противопоказан при беременности. Побочные эффекты: головная боль, схваткообразные боли в животе, тошнота, диарея, маточные кровотечения (более подробно об этом препарате мы расскажем в статье об гастропротекторах).