Алепривир что за препарат

Японская разработка, российская действительность. Что известно об «Арепливире» — отечественном препарате от коронавируса

В эфире «России 24» «Арепливир» называют «инновационной российской разработкой». В анонсе к сюжету сказано, что этот препарат «способен за три дня вылечить человека от смертельно опасной инфекции — без больницы и ИВЛ». Как утверждают разработчики отечественного дженерика — компания «Промомед», «Арепливир» блокирует размножение коронавируса на клеточном уровне, поэтому инфекция не распространяется по организму. Кроме того, в составе препарата якобы есть вспомогательные элементы, которые помогают активному веществу быстрее добираться до клетки. «Препарат быстро вылечивает пациента, поэтому продажа через аптеки — это вопрос безопасности страны и предотвращения второй волны коронавируса», — отмечает исполнительный директор компании-производителя Андрей Младенцев. «Человек лечится амбулаторно, он экономит свои силы и средства, которые государство тратит на борьбу с пандемией», — такой аргумент в пользу «Арепливира» приводит Дмитрий Земсков, исполнительный директор завода «Биохимик», который производит препарат.

Хоть «Арепливир» и называют «инновационным» средством, основное действующее вещество в нем — фавипиравир — препарат, разработанный японской корпорацией Fujifilm Holdings еще в 2014-м. До сих пор фавипиравир применяли для борьбы с гриппом и лихорадкой Эбола. Исключительная лицензия (патент) на фавипиравир закончилась в прошлом году, а это значит, что теперь компании по всему миру могут производить дженерики. В Японии сомневаются, что их разработка способна эффективно бороться с коронавирусом на ранней стадии заболевания, результатов клинического исследования, которое завершилось в начале этой недели, еще нет. Пока неизвестны и результаты исследования «Арепливира» — компания «Промомед» обещает их опубликовать, но конкретных сроков не называет. «Наверное, в России это произойдет впервые — публикация клинических исследований для общественности в целом. Обычно они становятся доступными только узкому кругу специалистов», — подчеркивает Андрей Младенцев. Однако, по словам кандидата медицинских наук и экс-советника по клиническим исследованиям в швейцарской фармацевтической компании Novartis Натальи Поленовой, публикация отчета о клиническом исследовании не является закрытой информацией, результаты третьей — самой важной фазы клинических исследований, во время которой препарат проверяют на тысячах испытуемых, публикуются в открытых источниках, доступ к которым есть у всех желающих — как у врачей, так и у неспециалистов. Без этих результатов Минздрав препараты не регистрирует и тем более не разрешает открытую продажу. Однако еще весной правительство выпустило постановление об обороте лекарств в условиях пандемии, которое позволило «Арепливиру» пройти регистрацию, а создателям — начать его продажу в аптечных сетях. «В инструкции к этому препарату есть данные исследований in vitro (исследования в пробирке, а не на живом организме. — Прим. ред.), но мы лечим не пробирки, а людей. Кроме того, в той же инструкции сказано, что препарат можно применять только в условиях стационара, при этом создатели говорят об амбулаторном лечении — это как минимум не серьезно. Во время клинических исследований его участники подписывают многостраничные документы, им объясняют все риски», — отметила Наталья Поленова. Собеседница «Сноба» подчеркивает, что «Арепливир» — не «инновационный» препарат, а дженерик, и данных об исследовании его биоэквивалентности (что он не уступает оригиналу по эффективности и безопасности) найти не удалось.

Об «определенной эффективности» «Арепливира» говорит главврач клиники «К+31» Борис Чурадзе. По его мнению, препарат зарекомендовал себя при легких и средних формах коронавирусной инфекции, при этом он негативно влияет на работу печени, что может проявляться в повышении определенных ферментов в крови. Возможное негативное влияние на печень — не единственный серьезный побочный эффект «Арепливира». Врачи отмечают, что этот препарат противопоказан при беременности и ее планировании. «Применение “Арепливира” может приводить к врожденным патологиям плода или даже мертворождению. Есть данные, что фавипиравир проникает в сперму, поэтому мужчине нужно закончить его прием за три месяца до зачатия», — пояснила «Снобу» заведующая отделением вспомогательных репродуктивных технологий Центра репродукции «Линия жизни» Анна Ильина. По ее мнению, принимать фавипиравир могут только пожилые люди, которые уже реализовали свою репродуктивную функцию. Сами производители «Арепливира» отмечают, что их препарат противопоказан к применению детьми.

О том, что в мире до сих пор нет препаратов для лечения тяжелой формы коронавирусной инфекции, говорит Денис Проценко, глава ГКБ №40 в Коммунарке и самый медийный российский специалист по борьбе с COVID-19: «Давайте будем честными, у нас положительных исследований и нет, кроме использования дексаметазона (противовоспалительный препарат. — Прим. ред.) у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью Мы стали понимать, что препарат “Калетра”, который раньше был в рекомендациях Минздрава, кроме ухудшения качества жизни и так больного человека ничего не дает».

Старт продаж «Арепливира» без результатов клинических исследований собеседники «Сноба», пожелавшие остаться анонимными, объясняют желанием фармацевтических компаний заработать. В «Промомеде» уже говорят о готовности экспортировать свой продукт на рынки Латинской Америки, где «отмечается большая заболеваемость». Сейчас «Арепливир» доступен в 10 тысячах российских аптек. Российский Минздрав в ближайшее время готов включить препарат в перечень жизненно необходимых важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

Источник

«Арепливир» появился в аптеках как спаситель от COVID-19. Его эффективность вызывает у врачей сомнения

В российских аптеках начались продажи «Арепливира» — препарата от коронавируса. Цена, правда, кусается — упаковка обойдется покупателю в 12,3 тысячи рублей. Но главное — его эффективность еще вызывает вопросы у врачей.

21 сентября в российских аптеках появилось лекарство от коронавируса — «Арепливир» производства российской компании «Промомед». 40 таблеток обойдутся покупателю в 12 320 рублей. На курс лечения необходимо две упаковки. По словам председателя совета директоров компании Петра Белых, это самый дешевый препарат от COVID-19 в мире. А его немалая стоимость объясняется тем, что он спасает жизни пациентов.

Показания и противопоказания

Сейчас в России производится три антикоронавирусных препарата — «Арепливир», «Коронавир» и «Авифавир». Действующее вещество в них одинаковое — фавипиравир, такое же, как в их японском одноименном «прародителе», рассказал «360» заместитель главного врача Одинцовской областной больницы Дмитрий Айзиков.

При повышении температуры, кашле, одышке, слабости, изменении обоняния и других симптомах человек доложен вызвать врачей. Те возьмут мазки и определят, будет человек лечиться дома или в стационаре и какое лечение необходимо назначить.

«У них показание одно зарегистрировано сейчас — ковидная инфекция. Показания определяются наличием заболевания. Как любой противомикробный или противовирусный препарат, назначает себе пациент его не сам, а только врач», — подчеркнул медик.

Противопоказаний у «Арепливира», по словам Айзикова, немного. Например, беременность, наличие тяжелых заболеваний почек и печени и возраст до 18 лет. Хотя последнее не столько противопоказание, сколько отсутствие полноценных исследований с детьми.

Побочные действия

В инструкции к препарату дважды подчеркивается, что его применение возможно только в условиях стационара.

Источник фото: Государственный реестр лекарственных средств

Источник фото: Государственный реестр лекарственных средств

«Ареплевир» должны с осторожностью назначать пациентам с подагрой и повышенным содержанием мочевой кислоты в крови. Среди возможных побочных эффектов: зуд, сыпь, экзема, ринит, бронхиальная астма, диарея, рвота, тошнота, боль в животе, язва двенадцатиперстной кишки, увеличение числа лейкоцитов в крови и другое.

Оплата лечения

Госпитализированные пациенты, уточнил заместитель главврача, будут получать препарат бесплатно. А если человек лечится на дому, но денег на покупку лекарства нет, то «он должен лечь в стационар».

«Если гражданин не может себе позволить, но есть показания к госпитализации, он будет госпитализирован. И врач будет бесплатно лечить его всем тем, что ему ему положено, что есть в наличии. Ну нет у нас проблем таких. Есть же не только непосредственно противовирусные препараты, но и генно-инженерные препараты — и российские, и зарубежные. И никому не сказали: „Идите купите препарат“», — добавил врач.

По прогнозам Айзикова, стоимость «Арепливира» не снизится, пока производитель не возместит затраты на производство. Либо пока лекарство не включат в список жизненно важных. По прогнозам специалиста, препарат при подтверждении клинического эффекта в условиях практического здравоохранения включат в перечень ЖНВЛП

Неочевидная эффективность

По словам главного врача клинической больницы № 1 «Медси» Татьяны Шаповаленко, врачи их компании начали работать с «Арепливиром» еще 1,5 месяца назад. Но никакой уникальной эффективности препарат за это время не показал. Хотя, судя по описанию, он избирательно воздействует на РНК вируса и может быть полезен на амбулаторном этапе в самом начале заболевания и при легких формах течения болезни.

В стационарный блок пациенты поступают не в первый день заболевания, а уже имея тяжелую форму. Лечение назначается комплексное.

«В стационаре оценить эффективность именно этого противовирусного препарата крайне сложно. Скорей всего, достоверной эффективности этого аналога „Фавипиравира“ мы не получили. Но наша выборка — стационарные пациенты», — отметила главврач.

Среди противопоказаний к назначению «Арепливира» — тяжелые печеночная, почечная и сердечная недостаточности. А назначают его в случае положительного результата мазка на коронавирус и появлении характерных симптомов.

Не с того бока

По мнению депутата Госдумы и экс-главы Роспотребнадзора Геннадий Онищенко, стоимость «Арепливира» необоснованно высока, особенно если учесть, что это не новый препарат, а повторение уже существующего. В разговоре с «360» депутат подчеркнул, что в зоне риска — пенсионеры, а сам производитель «начал не с того бока». Сначала нужно было убедить медицинское сообщество в эффективности лекарства, а затем устанавливать на него цену.

«Скромнее надо быть нашим производителям. По нему (препарату — прим. ред.) еще наши врачи не особенно высказались. Те, которые лечат. Пока мы слышим мнение производителя, оно, естественно, далеко от объективного. А цена уже кусачая», — сказал Онищенко.

«Арепливир» совместно с другими лекарствами включили в рекомендации Минздрава для лечения коронавируса, сообщила «360» эксперт фармацевтического рынка Ирина Булыгина. Но отправляться в аптеку и покупать его для самолечения нельзя. Препарат очень серьезный, и вторжение в иммунную систему может дорого обойтись человеку.

«Вообще он применялся только в стационарах. Почему его сейчас выпустили в амбулаторный оборот, я не понимаю. У меня есть только один ответ на этот вопрос — деньги. Но то, что он должен отпускаться строго по рецепту врача, у меня никаких сомнений нет», — считает Булыгина.

Источник

Арепливир таб п/п/об 200мг 40 шт

В наличии в 335 аптеках

Под заказ в 610 аптеках

Описание

Состав и описание

Вспомогательные вещества:
Повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кросповидон, стеариновая кислота
Пленочная оболочка: готовое пленочное покрытие Опадрай® 03F220114 желтый [Гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000 (Полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый Е172].

Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Форма выпуска:
Таблетки 200 мг. Упаковка 40 таблеток.

Противопоказания

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Арепливир не метаболизируется цитохромом Р450, главным образом метаболизируется альдегидоксидазой и частично ксантиноксидазой. Препарат Арепливир ингибирует альдегидоксидазу и цитохром CYP2C8, но не индуцирует цитохром Р450.

Пиразинамид
Гиперурикемия-дополнительно повышается реабсорбция мочевой кислоты в почечных канальцах.

Репаглинид
Может повыситься концентрации репаглинида в крови, возможно развитие нежелательных реакций на репаглинид-ингибирование CYP2C8 приводит к повышению концентрации репаглинида в крови.

Теофиллин
Концентрация фавипиравира в крови может повыситься, возможно развитие нежелательных реакций на фавипиравир-взаимодействие с ксантиноксидазой может привести к повышению концентрации фавипиравира в крови.

Фамцикловир, сулиндак
Эффективность данных лекарственных препаратов может быть снижена-ингибирование фавипиравиром альдегидоксидазы может привести к снижению концентрации активных форм данных препаратов в крови.

Передозировка

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Противовирусное средство
Код АТХ J05AX27

Фармакодинамика:
Противовирусная активность in vitrо
Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (ЕС50) 0,014-0,55 мкг/мл). Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС50 составляет 0,03-0,94 мкг/мл и 0,09-0,83 мкг/мл, соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в том числе, H5N1 и H7N9), ЕС50 составляет 0,06-3,53 мкг/мл. Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС50 составляет 0,09-0,47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается. Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 в клетках Vero Е6 составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл.

Механизм действия
Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующего действия на альфа ДНК человека, но показала ингибирующее действие в диапазоне от 9,1 до 13,5 % на бета и в диапазоне от 11,7 до 41,2 % на гамма ДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.

Резистентность
После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.

Фармакокинетика:
Всасывание
Фавипиравир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) 1,5 ч.

Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 54 %.

Выведение
В основном фавипиравир выводится почками в виде активного метаболита гидроксилата, небольшое количество в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) около 5 ч.

Пациенты с нарушением функции печени
При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения Сmax и AUC составили 1,5 раза и 1,8 раз, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные увеличения Сmax AUC пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) составляли 2,1 раз и 6,3 раза, соответственно.

Источник

Арепливир (Areplivir) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Арепливир

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кросповидон, стеариновая кислота.

Состав пленочной оболочки: готовое пленочное покрытие Опадрай ® 03F220114 желтый [гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый Е172].

Фармакологическое действие

Противовирусная активность in vitro

Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (ЕС₅₀) 0.014-0.55 мкг/мл).

Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину, римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС₅₀ составляет 0.03-0.94 мкг/мл и 0.09-0.83 мкг/мл, соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в т.ч. H5N1 и H7N9), ЕС₅₀ составляет 0.06-3.53 мкг/мл.

Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС₅₀ составляет 0.09-0.47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается.

Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС₅₀ в клетках Vero Е6 составляет 61.88 мкмоль, что соответствует 9.72 мкг/мл.

Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующего действия на αДНК человека, но показала ингибирующее действие в диапазоне от 9.1 до 13.5% на β и в диапазоне от 11.7 до 41.2% на γДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC₅₀) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.

После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет около 54%.

Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется до гидроксилированной формы ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции печени. При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения C_max и AUC составили 1.5 раза и 1.8 раз, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные увеличения C_max и AUC для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) составляли 2.1 раз и 6.3 раза, соответственно.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30 мл/мин) остаточная концентрация фавипиравира (C_through) увеличивалась в 1.5 раза по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, за 30 мин до еды.

Для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19), вызванной вирусом SARS-CoV-2, рекомендуется следующий режим дозирования:

Источник

Алепривир что за препарат

Регистрационный номер: ЛП-006288

Торговое наименование: АРЕПЛИВИР

Международное непатентованное или группировочное наименование: фавипиравир
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Готовое пленочное покрытие Опадрай ® 03F220114 желтый [Гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000 (Полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый Е172].

Описание: таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противовирусное средство

Фармакодинамика
Противовирусная активность in vitro

Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (EC₅₀) 0,014-0,55 мкг/мл).

Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС₅₀ составляет 0,03-0,94 мкг/мл и 0,09-0,83 мкг/мл, соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в том числе, H5N1 и H7N9), ЕС₅₀ составляет 0,06-3,53 мкг/мл.

Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, EC₅₀ составляет 0,09-0,47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается.

Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). EC₅₀ в клетках Vero Е6 составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл.

Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующего действия на α ДНК человека, но показала ингибирующее действие в диапазоне от 9,1 до 13,5 % на β и в диапазоне от 11,7 до 41,2 % на γ ДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC₅₀) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.

После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.

Фавипиравир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Т_mах) 1,5 ч.

Связывание с белками плазмы составляет около 54 %.

Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется до гидроксилированной формы ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната.

В основном фавипиравир выводится почками в виде активного метаболита гидроксилата, небольшое количество в неизменном виде. Период полувыведения (Т_1/2) около 5 ч.

Пациенты с нарушением функции печени

При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения С_max и AUCсоставили 1,5 раза и 1,8 раз, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные увеличения С_max и AUC для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) составляли 2,1 раз и 6,3 раза, соответственно.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ

Источник