Амелотекс таблетки для чего предназначены

Амелотекс ® (Amelotex) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Расфасовано:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амелотекс ®

Таблетки круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакологическое действие

НПВП. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Диапазон различий между C min и C max препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения C min и C max ).

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

У лиц пожилого возраста клиренс препарат снижается.

Показания препарата Амелотекс ®

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Источник

Амелотекс

Состав

Одна ампула Амелотекса содержит:

Одна таблетка Амелотекса содержит:

Форма выпуска

Уколы Амелотекса в виде раствора для внутримышечного введения представляют собой прозрачную жидкость желто-зеленого цвета ампулах из бесцветного стекла:

Таблетки Амелотекса двояковыпуклые, круглые, с насечкой с одного края, светло-желтого или светло-желто- зеленоватого цвета, возможно наличие легкой шероховатости. Десять таких таблеток в ячейковой контурной упаковке, одна либо две такие упаковки в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Мелоксикам относится к нестероидным противовоспалительным средствам, которые оказывают обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением активности циклооксигеназы-2, участвующей в синтезе простагландинов в воспалительном очаге. В меньшей степени препарат оказывает действие на циклооксигеназу-1, также участвующую в биосинтезе простагландина, защищающего слизистые пищеварительного тракта и вносящего вклад в регуляцию кровотока в почках.
Мелоксикам относится к группе оксикамов; химически — производное энолиевой кислоты.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат связывается с протеинами плазмы на 98%. Проникает сквозь все тканевые барьеры и проникает в суставную жидкость. Концентрация в суставной жидкости достигает 50% от максимальной концентрации в плазме.

Выводится через почки и кишечник в равной степени в виде метаболитов. В первоначальном виде через кишечник выделяется до 5% от суточной дозы препарата, с мочой в неизмененном виде мелоксикам почти не выводится. Период полувыведения составляет 15–19 часов. Плазменный клиренс – 8 мл/мин. Клиренс препарата замедляется у пациентов старше 50 лет. Почечная или печеночная недостаточность средней тяжести влияния на фармакокинетику препарата не оказывает.

Таблетки. Лекарство быстро всасывается из кишечника, абсолютная биодоступность — 89%. Прием вместе с пищей не изменяет адсорбцию. При использовании препарата перорально в дозах 15 и 7,5 мг его концентрации в крови пропорциональны. Мелоксикам полностью метаболизируется в печени, в результате могут образовываться до четырех инертных производных. Главный метаболит, 5-карбоксимелоксикам, образуется от окисления 5-гидроксиметилмелоксикама. В продукции двух других производных принимает участие пероксидаза.

Показания к применению Амелотекса

Показания к применению Амелотекса:

Амелотекс предназначен для симптоматического лечения, ослабления боли и воспаления во время использования, на развитие заболевания влияния не оказывает.

Противопоказания

Амелотекс имеет следующие противопоказания:

C осторожностью применять: для уменьшения риска развития побочных явлений следует принимать минимальную эффективную дозировку наиболее коротким курсом при ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности с застойными явлениями, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, гиперлипидемии, курении, патологии периферических артерий, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, язвенном поражении пищеварительной системы в анамнезе, в пожилом возрасте, наличии Helicobacter pylori, при длительном приеме других нестероидных противовоспалительных препаратов, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии нижеперечисленными препаратами: антикоагулянты, антиагреганты, пероральные глюкокортикостероидные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, циталопрам и другие).

Побочные действия

Со стороны системы пищеварения: больше чем в 1% случаев — диспепсия, в том числе тошнота, абдоминальные боли, диарея; 0,1–1% в случаев— гипербилирубинемия, временное повышение печеночных трансаминаз, гастродуоденальная язва, эзофагит, кровотечение из пищеварительного тракта, стоматит; меньше чем в 0,1% случаев — перфорация, гепатит, колит, гастрит.

Со стороны кожи: больше в 1% случаев — зуд, сыпь; в 0,1–1% случаев — крапивница; меньше чем в 0,1% случаев — буллезные высыпания, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кроветворной системы: больше чем в 1% случаев — снижение гемоглобина в крови; в 0,1–1% случаев — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: меньше чем в 0,1% случаев — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: больше чем в 1% случаев — головокружение, головная боль; в 0,1–1% случаев — вертиго, сонливость; меньше чем в 0,1% случаев — дезориентация, спутанность сознания.

Со стороны мочеполовой системы: в 0,1–1% случаев — гиперкреатининемия; меньше чем в 0,1% случаев — почечная недостаточность.

Со стороны ЛОР-органов: меньше чем в 0,1% случаев — нарушение зрения, конъюнктивит.

Со стороны иммунитета: меньше чем в 0,1% случаев — отек Квинке, анафилактические реакции.

Инструкция по применению Амелотекса

Инструкция по применению Амелотекса (уколы для внутримышечного введения)

Внутримышечно — по 7,5–15 мг в сутки. При нарушении функции почек (клиренс креатинина >25 мл/мин) и печени в стабильном состоянии коррекция дозы не производится. Начальная дозировка у пациентов с увеличенным риском побочных явлений — 7,5 мг в сутки.

Максимальная дневная доза лекарства Amelotex — 15 мг.

Инструкция на таблетки Amelotex

Принимаются внутрь раз в день во время еды.

Максимальная дневная доза — 15 мг.

У лиц с повышенным риском развития побочных явлений, тяжелой почечной недостаточностью, проходящих гемодиализ доза не должна быть больше 7,5 мг в день.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, боли в животе, рвота, печеночная недостаточность, кровотечение из пищеварительного тракта, почечная недостаточность, апноэ, асистолия.

Лечение передозировки: уникального антидота к Амелотексу нет; необходимо выполнение промывания желудка, затем прием активированного угля, симптоматическое лечение. Колестирамин активирует выведение лекарства из организма. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Взаимодействие

При одновременном приеме:

Условия продажи

Повсеместно отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить в темном сухом месте, при температуре до 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата лицами, которые в прошлом страдали язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка, а также лицам, проходящим на антикоагулянтную терапию. У таких людей увеличен риск развития язвенно-эрозивных осложнений.

Также следует контролировать функциональное состояние при применении препарата лицами пожилого возраста, с хронической недостаточностью сердечной деятельности, циррозом печени.

Для лиц, проходящих гемодиализ, суточная доза препарата не быть выше 7,5 мг.

При стойком повышении трансаминаз и других нарушениях функции печени препарат рекомендовано провести контрольные тесты и отменить препарат.

Лица, принимающие вместе мелоксикам и диуретики, должны употреблять достаточный объем жидкости.

Если во время терапии Амелотексом возникли аллергические реакции, необходимо прекратить использование препарата.

Применение мелоксикама и других средств, блокирующих биосинтез простагландинов, может повлиять на фертильность, поэтому прием этих средств не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Рекомендовано отказаться от управления автомобилем и занятий, требующих концентрации внимания, на время лечения препаратом, так как он может вызывать головокружение и головные боли.

Источник

Амелотекс (таблетки) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки 7.5 мг и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кросповидон, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Описание

Таблетки бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность или легкая шероховатость (7.5 мг)

Таблетки бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне. На поверхности таблеток допускается мраморность или легкая шероховатость (15 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты.

Фармакологическое действие

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.

При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг — 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmax).

Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.

Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %. Объем распределения после многократного приема в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32 %.

Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит — 5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5´-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьируется.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.

Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′- гидрокси-метилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде — менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.

Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин после приема однократной дозы.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью

Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками.

Пациенты пожилого возраста

Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) семейства оксикамов, обладающий обезболивающим, противо-воспалительным и жаропонижающим действием.

Противовоспалительное действие мелоксикама было доказано на классических моделях воспаления. Как и у других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, есть, по крайней мере, один общий способ действия для всех НПВП (включая мелоксикам): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных медиаторов воспаления.

Показания к применению

АМЕЛОТЕКСÒ показан для симптоматического лечения при следующих состояниях:

— болевой синдром при остеоартрозе

Способ применения и дозы

Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы. Суточную дозу следует принимать однократно, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Рекомендуемая суточная доза препарата АМЕЛОТЕКСÒ, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

Болевой синдром 7.5 мг/сут. При необходимости дозу можно

при остеоартрозе: увеличить до 15 мг/сут.

Ревматоидный 15 мг/сут. В зависимости от терапевтической

артрит: реакции дозу можно уменьшить до 7.5 мг/сут.

Анкилозирующий 15 мг/сут. В зависимости от терапевтической

спондилоартрит: реакции дозу можно уменьшить до 7.5 мг/сут.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилоартрита составляет 7.5 мг в сутки.

У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7.5 мг/сут.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, суточная доза не должна превышать 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.

Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью.

Детский возраст с 16 лет: максимальная суточная доза составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 до

Противопоказания

— гиперчувствительность к мелоксикаму, любому другому компоненту препарата, другим НПВП (в том числе ацетилсалициловой кислоте)

— при наличии признаков астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе

— желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с предыдущей НПВП-терапией, в том числе в анамнезе

— недавно перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения, в том числе в анамнезе

— тяжелая печеночная недостаточность

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

— язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания, в том числе в анамнезе

— декомпенсированная сердечная недостаточность

— третий триместр беременности, период лактации

— детский и подростковый возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Некоторые лекарственные препараты могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных препаратов и мелоксикама.

Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение с другими НПВП и ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (более 500 мг однократно или более 3000 мг в сутки) не рекомендуется, так как увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

При одновременном применении с кортикостероидами необходимо соблюдать осторожность из-за повышенного риска кровотечения или перфорации ЖКТ.

Антикоагулянты или гепарин

Значительно повышается риск кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в терапевтических дозах или в гериатрии не рекомендуется. В остальных случаях (например, в профилактических дозах) гепарин назначается с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечения. При необходимости совместного применения рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).

Тромболитики и антитромбоцитарные препараты

Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина

НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, блокирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Таким образом, данная комбинация должна применяться с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. У пациентов необходимо исключить возможную дегидратацию (включая латентную), проводить мониторинг функции почек после начала и периодически во время проведения комбинированной терапии.

Другие антигипертензивные лекарственные препараты (например, бета-блокаторы)

Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов за счет ингибирования синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом.

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)

За счет влияния НПВП на синтез почечных простагландинов возможно повышение нефротоксичности ингибиторов кальциневрина. При проведении данной комбинированной терапии необходимо мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны ЖКТ. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.

Сообщалось, что НПВП могут повышать концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременное применение НПВП пациентами, принимающими высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделя).

Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, особенно пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВП и метотрексата длится в течение 3 дней, поскольку возможно повышение плазменного уровня метотрексата и, соответственно, его токсичности.

Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.

Если мелоксикам и пеметрексед должны применяться одновременно у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 45-79 мл/мин), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны ЖКТ. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа не рекомендуется. У пациентов с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин) применение мелоксикама в дозе 15 мг может привести к снижению клиренса пеметрекседа и, следовательно, усилению его побочного действия. Таким образом, одновременно применять мелоксикам 15 мг и пеметрексед пациентам с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин) следует с осторожностью.

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама за счет снижения энтерогепатической циркуляции, что приводит к повышению клиренса мелоксикама на 50 % и снижению периода полувыведения до 13±3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии.

Особые указания

Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.

В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу и/или назначать дополнительно НПВП, так как это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

АМЕЛОТЕКСÒ не подходит для купирования острого болевого синдрома.

При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней приема препарата АМЕЛОТЕКСÒ, рекомендуется повторно провести оценку назначенного лечения.

Необходимо удостовериться в излеченности пациентов с эзофагитом, гастритом и/или пептической язвой в анамнезе до назначения препарата АМЕЛОТЕКСÒ. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов, или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с защитными лекарственными препаратами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, повышающих риск поражения ЖКТ.

Пациенты с проблемами в желудочно-кишечном тракте в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны немедленно сообщать обо всех симптомах со стороны ЖКТ (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особое внимание уделяют на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, принимающих одновременно лекарственные препараты, которые могут повысить риск изъязвления или кровотечения, такие как, гепарин, назначаемый как для радикального лечения, так и в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин, или другие НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (разовая доза ≥ 500 мг или ≥ 3000 мг общая суточная доза).

При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих АМЕЛОТЕКСÒ, следует отменить лечение.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки их состояния. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих).

При применении мелоксикама зарегистрированы жизнеугрожающие тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах и признаках и тщательно мониторироваться на предмет реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза отмечался в течение первых недель лечения. Применение мелоксикама должно быть прекращено при первых симптомах или признаках синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с пузырями или поражение слизистой). Наилучший результат лечения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого лекарственного препарата. Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз развился на фоне приема, то в последующем данному пациенту мелоксикам не должен назначаться повторно.

Показатели функции печени и почек

Как и при применении большинства НПВП, редко регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина и мочевины крови, и других лабораторных показателей. В большинстве случаев нарушения носили временный характер и были невыраженными. Развитие выраженного отклонения показателей от нормы или их персистенция требует прекращения введения мелоксикама и проведения соответствующего обследования.

Функциональная почечная недостаточность

НПВП за счет ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек может вызвать появление функциональной почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации. Данная реакция является дозозависимой. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения или после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска:

— сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками

— гиповолемия (независимо от причины)

— тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин ˂ 25 г/л или оценка по Чайлд-Пью ≥ 10).

В редких случаях НПВП могут быть причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, медуллярного некроза почки или нефротического синдрома.

Доза мелоксикама у пациентов с термальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Не требуется снижение дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (т. е. у пациентов с КК более 25 мл/мин).

Натрий, калий и удержание воды

Применение НПВП может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств. Кроме того, возможно снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных препаратов. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно появление или усиление отеков, симптомов сердечной недостаточности или гипертензии. Для данных пациентов рекомендовано клиническое наблюдение.

Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с сахарным диабетом или при сопутствующей терапии лекарственными препаратами, повышающими уровень калия в крови. В таких случаях необходимо проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.

Совместное применение с пеметрекседом

Пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, которым вводится пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.

Другие предупреждения и меры предосторожности

Пожилые, ослабленные и истощенные пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций и, следовательно, требуют тщательного наблюдения. Как и при применении других НПВП, особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата АМЕЛОТЕКСÒ пожилым пациентам, у которых часто встречаются нарушения функции почек, печени и сердца. У пожилых пациентов также повышена частота развития нежелательных реакций при применении НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации ЖКТ, которые могут привести к летальному исходу.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Применение мелоксикама может снизить фертильность у женщин и, соответственно, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Запрещается прием препарата АМЕЛОТЕКС® пациентами с наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы. При непереносимости лактозы следует учитывать содержание лактозы моногидрата в каждой таблетке АМЕЛОТЕКС® 7.5 мг — 77 мг и АМЕЛОТЕКС® 15 мг — 71 мг.

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1 % до 1.5 %. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В исследованиях на животных было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пред- и пост-имплантационных потерь и фето-эмбриональной летальности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, было зарегистрировано повышение количества случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Применение мелоксикама во время первого и второго триместра беременности не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости. При применении мелоксикама женщиной планирующей беременность, или во время первого и второго триместра беременности, доза препарата должна быть наименьшей, а продолжительность лечения как можно короче.

В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям:

· вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную — преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии

· дисфункция почек с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом

— у матери и новорожденного при применении в конце беременности:

· возможно увеличение продолжительности кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке

· снижение сократительной способности матки, и, как следствие, увеличение продолжительности родов

Следовательно, мелоксикам противопоказан в третьем триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Несмотря на отсутствие данных по опыту применения мелоксикама, известно, что НПВП проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные препараты не рекомендуются в период грудного вскармливания.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данный лекарственный препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять транспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые в целом являются обратимыми при проведении поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может сопровождаться артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, дисфункцией печени, угнетением дыхания, комой, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью и остановкой сердца. При терапевтическом применении НПВП сообщалось об анафилактоидных реакциях, которые также могут наблюдаться при передозировке.

Лечение: специфического антидота нет; рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 7.5 мг и 15 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Источник