Аминазин ампулы для чего

Зачем нам Аминазин?

Мало кому сегодня взбредет в голову что-то писать об Аминазине, поскольку всем известно, что от него больше вреда, чем пользы. Сегодня назначение этого препарата психиатром может вызвать только удивление и сожаление, своего рода, это индикатор неграмотности врача-психиатра. Однако, поскольку Аминазин был по сути первым нейролептиком, на мой взгляд, о нем все же стоит поговорить.

Механизм действия и побочные эффекты

Аминазин (Хлорпромазин) относится к категории типичных нейролептиков или нейролептиков, также известных как антипсихотики первого поколения (FGA). Он оказывает антипсихотический эффект за счет постсинаптической блокады рецепторов D2 мезолимбического пути. Однако, блокада рецепторов D2 в нигростриатном пути ответственна за неврологические, экстрапирамидные побочные эффекты. Противорвотный эффект Хлорпромазина обусловлен комбинированной блокадой гистаминовых H1, дофаминовых D2 и мускариновых M1 рецепторов в «центре рвоты». Аминазин хорошо растворяется в жирах и накапливается в жирах, поэтому очень медленно выводится из организма.

Аминазин в крови

Фермент печени P450 CYP2D6 метаболизирует Аминазин, и его период полувыведения составляет примерно 30 часов. Выводится Аминазин из организма с мочой и желчью. Исследователи отметили, что пациенты, получающие хроническое лечение Хлорпромазином, имеют его более низкие уровни в плазме по сравнению с пациентами, получавшими однократную дозу хлорпромазина перорально. Также одновременный прием холинолитиков может повлиять на концентрацию Хлорпромазина в плазме. Однако, уровень в плазме и порог ответа для клинического улучшения симптомов и токсичности при использовании Хлорпромазина различаются как для детей, так и для взрослых.

Слабый и вредный

Хлорпромазин — антипсихотическое средство с низкой активностью, которое в основном вызывает неневрологические побочные эффекты («овощи»). Однако, Аминазин в первую очередь вызывает сухость во рту, головокружение, задержку мочи, помутнение зрения и запор, блокируя мускариновые рецепторы. У пожилых людей здесь существует риск закрытоугольной глаукомы. Он также вызывает седативный эффект из-за блокады гистаминовых рецепторов H1.

Влияние Аминазина на нервную систему

Несмотря на то, что Аминазин является лекарством с низкой активностью, он все же может вызывать экстрапирамидные побочные эффекты (EPS), такие как острая дистония, акатизия, паркинсонизм и поздняя дискинезия (TD). Развитие неврологических побочных эффектов может начаться от часов до дней. Острая дистония относится к ригидности мышц или спазму мышц головы, шеи и глаз, которые могут начаться через несколько часов после начала приема лекарства. Акатизия включает двигательное беспокойство (неусидчивость), выраженное чувство тревоги и суетливость. Паркинсонизм включает брадикинезию, ригидность «зубчатого колеса» и шаркающую походку. Поздняя дискинезия возникает в результате длительного приема нейролептиков и включает непроизвольные повторяющиеся аномальные движения лица и конечностей. Пациенты, принимающие Аминазин, также подвержены риску развития злокачественного нейролептического синдрома, представляющее собой опасное для жизни состояние, при котором у пациента наблюдается ригидность мышц по типу «свинцовой трубы».

Влияние Аминазина на сосуды и сердце

При внутримышечном или внутривенном введении Аминазин может резко снизить артериальное давление (вызвать гипотензию) и головную боль. Не стоит назначать Аминазин пациентам, принимающим гипотензивные препараты, из-за риска резкого снижения артериального давления. Аминазин может увеличить интервал QT на электрокардиограме, а, следовательно, нарушить проводимость сердечной мышцы. Лучше не применять Хлорпромазин у пациентов с цереброваскулярными и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Стоит также добавить, что Аминазин способен повредить костный мозг и вызвать агранулоцитоз, что делает человека особенно восприимчивым к разным инфекциям.

Аллергия от приема Аминазина

У пациентов с аллергией на фенотиазины могут развиться гиперчувствительные анафилактические реакции на Хлорпромазин. Таких пациентов можно лечить, только прекратив прием препарата и назначив стероиды или антигистаминные препараты.

Удар по печени

Гепатотоксичность, вызванная лекарственным препаратом, возникает в результате воспаления и повреждения печени, что может значительно повысить уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ). Это можно предотвратить путем регулярного мониторинга с помощью функциональных проб печени, а в случае раннего выявления повреждения печени следует прекратить прием препарата и начать симптоматическое лечение. Исследования показали, что Хлорпромазин также может вызывать холестатическую желтуху из-за нарушения оттока желчи.

Гормональные последствия приема Аминазина

Считается, что антагонизм к рецепторам D2 в тубероинфундибулярном пути ответственен за повышение уровня пролактина. Эта гиперпролактинемия может вызывать несколько эндокринных побочных эффектов, таких как снижение либидо. У мужчин повышенный уровень пролактина может вызвать гинекомастию, галакторею и эректильную дисфункцию. В редких случаях она может вызвать приапизм. У женщин повышение уровня пролактина может привести к нерегулярным менструациям, олигоменорее, аменорее и галакторее, а также фиброзно-кистозной мастопатии, остеопорозу.

Все как в тумане

Продолжительное использование Хлорпромазина может вызвать отложения на роговице и помутнение хрусталика.

Не сочетается

Аминазин не следует назначать одновременно с лекарствами, угнетающими центральную нервную систему, или пациентам с плохо контролируемыми судорожными припадками. Этот препарат нельзя принимать для лечения психозов, связанных с деменцией. Действие блокады рецепторов D2 Хлорпромазина может влиять на терапевтическую эффективность препаратов с эффектом агонистов дофамина, таких как леводопа или каберголин. Антидепрессанты, в частности, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, такие как Циталопрам и Эсциталопрам, противопоказаны к применению вместе с Аминазином.

Чем помочь человеку, принимающему Аминазин?

В случае передозировки Аминазина обеспечить соответствующую вентиляцию. Специфического антидота отравления Аминазином не существует, и лечение в основном симптоматическое с регулярным мониторингом сердца и дыхания. Лечение поздней дискинезии достигается прекращением приема Хлорпромазина и начала приема антипсихотических средств второго поколения вместе с Валбеназином или Дейетрабеназином.

Источник

Аминазин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчёте на 100 % вещество (аминазин) — 25,0 мг;

вспомогательные вещества: нагрия сульфит безводный — 1,0 мг, натрия дисульфит — 1,0 мг, аскорбиновая кислота — 2,0 мг, натрия хлорид — 6,0 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту; обладает местнораздражающим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей Аминазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очередь двигательнооборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохранённом сознании.

Начало седативного действия через 15 минут после внутримышечного введения препарата.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Аминазин уменьшает проницаемость капилляров, снижает артериальное давление, оказывает слабое антигистаминное действие. Обладает местнораздражающим эффектом.

Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы крови — 90–99 %. Быстро выводится из кровяного русла, неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путём связывания с глюкуроновой кислотой, либо путём дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов.

Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет 15–30 часов. За сутки выводится около 20 % принятой дозы, 1–6 % дозы выделяется почками в неизменном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.

Показания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

В психиатрической практике: психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией, маниакальное возбуждение, при маниакально-депрессивном психозе и других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; при расстройствах настроения и психопатиях, при психотических расстройствах у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС, для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях.

В терапевтической, неврологической и хирургической практике Аминазин применяют для купирования психомоторного возбуждения; как противорвотное (в том числе при оперативном вмешательстве), средство для усиления действия анальгетиков при упорных болях, при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.), для успокоения икоты, для понижения температуры тела в анестезиологии в составе так называемых «литических смесей».

Противопоказания

С осторожностью

Активный алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения показателей крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печёночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона, эпилепсия, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Аминазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, оказывает тератогенное действие, пролонгирует роды. Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно в виде 2,5 % раствора (25 мг/мл).

При внутримышечном введении разбавляют 2–5 мл 0,25–0,5 % раствора новокаина (прокаина) или 0,9 % раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.

При внутривенном введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем артериального давления.

При внутримьппечном введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения от 2 недель до 2–4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу препарата постепенно уменьшают (на 25–50 мг в сутки).

При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 100–150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят в вену в дозах 50–75 мг (2–3 мл 2,5 % раствора) 1–2 раза в сутки.

Высшие дозы Аминазина для взрослых внутривенно: разовая — 100 мг, суточная — 250 мг, внутримышечно: разовая — 150 мг, суточная — 1000 мг.

Детям Аминазин назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутримышечно по 0,55 мг/кг или по 15 мг/м 2 поверхности тела при необходимости каждые 6–8 часов.

Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) — не следует вводить более 40 мг/сутки, от 5 до 12 лет (масса тела 23–46 кг) — 75 мг/сутки.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сутки.

Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и неукротимой рвоты Аминазин используют в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1–2 мл 2,5 % раствора Аминазина, 2 мл 2,5 % раствора дипразина или 2 мл 2 % раствора димедрола, 1 мл 2 % раствора промедола. Смесь вводят внутривенно или внутримышечно 1–2 раза в сутки.

Побочное действие

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отёк лица и конечностей); реже — резкое снижение артериального давления.

При длительном применении в высоких дозах (0,5–1,5 г/сутки) — экстрапирамидные расстройства (дискинезии — пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях — судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические лекарственные средства — тропацин, тригексифенидил и другое; дискинезии купируются подкожным введением 2 мл 20 % раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0,1 % раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром.

Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при внутривенном введении — флебит, при попадании на кожу и слизистые оболочки — раздражение тканей.

При приёме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены, случаи внезапной смерти (в том числе возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT — риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлинённого QT).

Передозировка

При аритмии — внутривенное введение фенитоина 9–11 мг/кг, при недостаточности кровообращения — сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение жидкости или вазопрессорных лекарственных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счёт блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин.

Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аминазин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.

Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенно антибиотиков.

Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина.

Усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.

При одновременном применении Аминазина с родственным по химической структуре прохлорперазином, может наступить передозировка и длительная потеря сознания. Совместим с другими антипсихотическими лекарственными средствами, анксиолитиками и антидепрессантами.

Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии).

С препаратами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.

С другими лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, Аминазин увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений.

С гипотензивными препаратами усиливает выраженность снижения артериального давления в ортостазе.

Антациды, противопаркинсонические, препараты лития могут нарушать всасывание Аминазина.

Гепатотоксичные лекарственные средства при совместном применении с Аминазином повышают риск развития токсического влияния на печень.

На фоне лечения Аминазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности, извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения артериального давления).

Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания

Во время лечения необходимо следить за показателями артериального давления, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови.

Во избежание резкого снижения артериального давления после внутримышечного или внутривенного введения, процедуру проводят в положении больного «лёжа»; после применения препарата больные должны оставаться в положении «лёжа» не менее 1,5–2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс). Больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию.

В период лечения следует не допускать применения этанола.

Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Аминазин нельзя назначать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.

В ампулах по 1 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку из картона, или по 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачке из картона.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре от 5 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник